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1. CLORANFENICOL ORIGEN: Streptomyces venezolae 1. 2. CLASIFICACION.ANTIBIOTICOS DE AMPLIO ESPECTRO. 3. ESPECTRO Y POTENCIA ANTIMICROBIANO: Amplio espectro (AE); Bacterias gram (+) y gram (-), rickettsias y clamidias es Bacteriostático "in vivo" (BACTO). 4. PRIMERA ELECCIÓN: - Salmonella tiphi: bacilo gram (-) Fiebre tifoidea. - Hemophilus influenzae: Bacilo gram (-); traqueoalvelobronquitis, epiglotitis, neumonía y meningitis. - Alcaligenes Faecalis: Bacilo gram (-); Infecciones urinarias y de heridas. SEGUNDA ELECCION: - Bacillus Anthracis: bacilo Gram (+); Antrax, neumonía y meningitis.(PenG). - Bacteroides (sp): Bacilos Gram (-); Bacteremia; abscesos cerebral, pulmonar, infecciones genitales, pulmonares y endocarditis.(PenG). - Brucella: Bacilo Gram (-); Brucelosis.(TTC) - Clamidias psittaci y tracomatis: Clamidiasis; Psitacosis, conjuntivitis de inclusión, neumonía, tracoma y uretritis.(TTC). - Clostridium perfringens: bacilo Gram (+); Gangrena gaseosa. (PenG). - Francisella Tularensis: bacilo gram (+); Tularemia. (Estrp). - Hemophilus influenzae: Bacilo gram (-); Faringitis, otitis media.(Amp ó Amo). - Listeria monocitogenes: Bacilo gram (+);Bacteremia, meningitis, endocarditis y aborto recurrente.(Amp ó PenG). - Micoplasma hominis: Micoplasmas; uretritis y septicemia. (Clind ó TTC). - Neisseria meningitidis: Cocos gram (-); meningitis, bacteremia. - Proteus sp., Providencia, Pseudomonas mallei y pseudomallei: Bacilos gram (-); infecciones urinarias. (Aminoglu ó TTC). - Rickettsias sp.: Rickettsias; Fiebre de las montañas rocallosas, tifo, fiebre amarilla. (TTC). Salmonella paratiphi: bacilo gram (-); Fiebre paratifoidea; gastroenteritis.(Amp ó Amo). - Shigella: bacilo gram (-); Disentería bacilar. (Tri-Sul ó Amp.). - Estreptococos anaerobios, piógenes-B, y diplococos pneumoniae: cocos gram (+); Neumonía, meningitis, endocarditis y artritis.(PenG). - Vibrio cólera: bacilo gram (-); cólera. (TTC o Tri-sul). - Yersinia pestis: bacilo gram (-); Plaga. (Estrp y TTC). 5. MECANISMO DE ACCION: Inhibidor de síntesis de proteínas. Impide la unión peptídica en la fracción ribosomal 50S en el sitio aminoacil aceptor del RNA-t. 6. RESISTENCIA BACTERIANA: Haemophilus influenza, Salmonella tiphi, estafilococo aureus, Escherichia coli y pseudomonas (es realizada por conjugación bacteriana a través de un bacteriófago, la resistencia es debida a la producción por la bacteria de la enzima acetiltransferasa, la cual inactiva al cloranfenicol). 7. FARMACOCINETICA: Biodispo nibilidad oral. (%) Excreción urinaria. (%) UPP (%) Cl mgml-1kg- Vd. L/kg T½ (horas) Concentraci ones Efectivas. (g/ml) Concentrac iones tóxicas. (g/ml) 75-90 69±13a 25 ± 15a 53±5 Cirr, Prem , Neo. Urem . 2.4±0.2 Cirr, Prem, Neo. Urem. 0.94 ± 0.06 Cirr. 4.0 ± 2.0b Cirr, Prem, Neo. Ure m. 12.5+, 8++, 6.3+++. 75-100 1 Alcanza en LCR un 30 a 50% de la concentración en plasma, se inactiva por conjugación con ácido glucorónido (90%) se elimina en la orina el 25 a 40% por filtración glomerular y secreción tubular. 8. TOXICIDAD: - Aplasia medular: pancitopenia se evita con biometría y recuento leucocitario periódico. - Síndrome del niño gris: recién nacidos/inmadurez hepática o deficiencia de la glucoroniltransferasa (vómitos, dolor abdominal, deshidratación y colapso vascular). 9. CONTRAINDICACIONES: EMBARAZO y LACTANCIA 10. INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: - El cloramfenicol puede inhibir el metabolismo de los anticoagulantes orles, hipoglicemiantes orales, barbitúricos y fenitoína, con la consecuente potenciación de sus efectos. - El cloramfenicol puede inhibir la actividad hematopoyética de la vitamina B12, el ácido fólico, y el hierro. - La acción bactericida de otros antibióticos (ej. Penicilinas) puede ser severamente disminuida por el cloramfenicol. - El cloramfenicol puede interferir con la respuesta inmune al toxoide de la difteria y el tétanos. - La riboflavina y la fenilalanina pueden disminuir el efecto depresor de médula ósea del cloramfenicol. - Una reacción tipo disulfiram al alcohol puede ocurrir con el cloramfenicol. 1. Ehrlich y cols, 1947
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