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Clozapina y Loxapina
Clozapina
Neuroléptico de tipo triciclico atípico
(causa poca sintomatología
extrapiramidal) Tx en esquizofrenias y
psicosis resistentes
Sitio y mecanismo de acción:
• Presenta poca afinidad por los
receptores dopaminérgicos (D1 y D2)
del sistema límbico.
• Propiedades antiadrenérgicas,
anticolinérgicas, antiserotoninérgicas y
antihítaminérgicas
• Mayor capacidad para unirse a receptor D4
en el sistema límbico y cortical. De ahí su
efecto antipsicótico
Cinética:
• Buena absorción en tubo digestivo
• Biodisponibilidad 50 – 60 %
• Concentración máxima en 2.5hrs.
• Extensa unión a proteínas
• Se acumula en cerebro, pulmón (tejidos muy
irrigados)
• Cruza barrera placentaria y se excreta por
leche materna (categoría B)
• Metabolismo hepático
• Elimina por orina y heces
• T1/2 de eliminación 8 – 12hrs.
Contraindicaciones y precauciones:
• Hipersensibilidad a clozapina
• Depresión del SNC, tejido hematopoyético
• Hipertrofía prostática
• Glaucoma
• Vigilar pacientes con antecedentes
convulsivos
• Hacer biometría hemática antes y durante
el tratamiento
Interacciones:
• Efectos antidepresivos, anticolinérgicos,
depresores del SNC
• Niveles plasmáticos de warfarina y digoxina
Reacciones adversas:
• Hipotensión, sedación, sialorrea,
leucopenia, agranulocitopenia,
agranulocitosis, Sx neuroléptico maligno,
fatiga, cefalea, vértigo, delirio, Sx
anticolinérgico, síntomas extrapiramidales,
convulsiones, xerostomía, náusea, vómito,
enuresis nocturna.
Loxapina
Antipsicótico (ansiolítico antidepresivo)
derivado triciclico de dibenzoxazepina.
Indicado en alteraciones psicóticas,
depresión mental.
Mecanismo de acción:
Bloquea los receptores dopaminérgicos
postsinápticos del cerebro.
Otras efectos: antiemético (inhibe zona
quimioreceptora medular), sedante
(inhibe estímulo del sistema reticular)
Cinética:
• Metabolismo hepático
• Metabolitos activos: 8 – Hidroxiloxapina,
7hidroxiloxapina y 8hidroxiamoxapina
• T1/2 de 3-4hrs
• Latencia 30min.
• Acción dura hasta 12hrs.
• Se elimina por vía biliar como metabolito no
conjugado y por vía renal como metabolito
conjugado.
Precaución:
• Px que no toleran amoxapina y loxapina
• [Prolactina]---cáncer de mama
Interacciones:
• Anfetaminas
• Antiácidos
• Anticonvulsivantes
• Inhibidores de la MAO
• Antimuscarínicos
• Bromocriptina
• Antestésicos, barbitúricos, analgésicos opiáceos
Efectos adversos:
• Dificultad para respirar y deglutir
• Perdida del equilibrio
• Cara de máscara
• Movimientos lentos
• Rigidez en extremidades
• Tremor
• Inquietud.