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Fármacos Ansiolíticos Miedo Percepción de un peligro real y conocido que tiene como función la protección de la vida. Dos tipos de respuestas: • Agresión • Huida Angustia Estado emocional que surge debido a un proceso inconsciente y amenazante para el yo y que intenta salir de la conciencia Ansiedad Manifestación física de la angustia. Pérdida del control del tiempo. Ansiolíticos ANSIEDAD Enfermedad incapacitante que se acompaña de temor, aprensión, preocupación excesiva, fatiga, temblores, palpitaciones y dolor precordial. Ansiolíticos VALORACIÓN DE LA ANSIEDAD Intensidad • Duración • Grado en que interfiere en sus actividades normales. Ansiolíticos Tipos de Ansiedad Generalizada Pánico Fobias sociales Agarofobia Claustrofobia Por fármacos (anfetaminas, cocaína, H. Tiroidea, etc.) Ansiolíticos CLASIFICACIÓN •Benzodiazepinas •Buspirona •Meprobamato •Zolpidem Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS Clorodiazepóxico Diazepam * Clorazepato dipotásico * Oxazepam Lorazepam Triazolam Nitrazepam Flurazepam Clonazepam * Alprazolam * Halazepam Midazolam Estructura R2a R2b R1 N N R3 R4 R3 N N O H3 C Nucleo de 5-Aril-1,4benzodiazepina N H3 C N N N Cl Cl Diazepam Nucleo de 5-Aril-1,4benzodiazepina Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS Son peligrosas y están contraindicadas: • Cuando es necesario estar alerta • Depresión y Psicosis • En personas con alto potencial de • • • • dependencia a fármacos En los grandes bebedores de alcohol En combinación con el alcohol y otros depresores del SNC En el embarazo En ancianos Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS MECANISMO DE ACCIÓN Actúan a través de RECEPTORES ESPECÍFICOS en el GABA - A y canales de cloro potenciando los efectos inhibitorios de este neurotransmisor. Receptores: BZ1 memoria, conocimiento y función motora. BZ2 sueño. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS FARMACOCINÉTICA Absorción rápida y completa por vía oral excepto clorazepato Se distribuye por todo el organismo Atraviesan barreras Se metabolizan en hígado por el SMH a NORDIAZEPAM Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS FARMACOCINÉTICA Se eliminan principalmente por orina La vida media se alarga en pacientes ancianos, enfermedad hepática y prematuros La vida media es variable. Ejemplo: DIAZEPAM 20 a 100 hrs. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS EFECTOS FARMACOLÓGICOS Centrale s • • • • • • Sedación Hipnosis Disminución de la ansiedad Relajación muscular* Actividad anticonvulsivante Amnesia anterógrada Periférico s • Vasodilatación coronaria • Bloqueo neuromuscular * Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS EFECTOS COLATERALES • • • • • Sedación Somnolencia Mareos y/o vértigos Aumento de apetito Tolerancia Dependencia Síndrome de abstinencia • Irritabilidad e insomnio * • • • • • • • DEPRESIÓN Cefalea Visión borrosa Náusea Vómito Diarrea Confusión Sin embargo las benzodiazepinas son fármacos con un margen de seguridad alto Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS INTERDEPENDENCIAS Con el alcohol y otros depresores del SNC ya que su combinación puede ocasionar la muerte Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS INDICACIONES: • Ansiolítico • Sedantes • Hipnóticos FLURAZEPAM NITRAZEPAM TRIAZOLAM • Relajantes musculares • Anticonvulsivantes: DIAZEPAM CLONAZEPAM CLORAZEPATO • Premedicación anestésica DIAZEPAM MIDAZOLAM • Síndrome de abstinencia del alcohol • En ancianos LORAZEPAM OXAZEPAM FLURAZEPAM • Antidepresivo ALPRAZOLAM Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS FLUMAZENILO Derivado de la Imidazobenzodiazepina Primer antagonista competitivo de los receptores de las BZ Útil para revertir la sedación antes de los procedimientos anestésicos o durante ellos * Antagonizan los efectos sobre SNC incluyendo la depresión respiratoria. Ansiolíticos BENZODIAZEPINAS FLUMAZENILO Despierta a los pacientes en estado de coma por sobredosis Disminuye el compromiso neurológico en pacientes con encefalopatía hepática Se ha convertido en un ANTÍDOTO de rutina en el coma Benzodiazepínico Dosis: 0.3 a 1 mg vía IV cada 3 hrs.* Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS BUSPIRONA Bloquea selectivamente RECEPTORES SEROTONÍNICOS los Se han localizado receptores de serotina que se unen a la buspirona en el sistema límbico, hipocampo y mesencéfalo Disminuyen la ansiedad sin producir depresión, sedación, somnolencia o amnesia Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS BUSPIRONA No es hipnótica No es anticonvulsivante ni relajante muscular Menor potencial de adicción y baja toxicidad Las interdependencias con el alcohol y otros depresores del SNC es más baja que con las benzodiazepinas Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS BUSPIRONA Parece ser más efectiva en casos de preocupación exagerada y dificultad para concentrarse El Diazepam parece ser mejor para el tratamiento de la ansiedad y el insomnio Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS BUSPIRONA EFECTOS COLATERALES Mareos e insomnio Nerviosismo y fatiga Tolerancia, dependencia Síndrome de abstinencia ? Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS ZOLPIDEM Efectos generales similares a las Benzodiazepinas Débil actividad anticonvulsivante Tolerancia y dependencia Síndrome de abstinencia ? Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS ZOLPIDEM Es tan eficaz como las benzodiazepinas para acortar la latencia del sueño y prolongarlo en pacientes con insomnio. Sus efectos hipnóticos persisten hasta una semana después de interrumpir el tratamiento Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS ZOLPIDEM Rápida absorción por vía oral Metabolismo en hígado por el SMH Biodisponibilidad hasta un 70% si no se ingiere con alimentos Vida media de 2 hrs. pero se puede incrementar en pacientes con cirrosis y/o edad avanzada Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS ZOLPIDEM Se elimina por orina Margen de seguridad alto Produce pocos efectos colaterales como sedación diurna Al igual que las benzodiazepinas, grandes dosis no causan depresión respiratoria grave, a menos que se ingiera con alcohol. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS MEPROBAMATO Es un éster del carbamato Introducido como ansiolítico en 1955 Se utiliza también como sedante hipnótico en Estados Unidos Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS MEPROBAMATO Propiedades farmacológicas similares a las benzodiazepinas pero a diferencias de ellas altas dosis causan depresión respiratoria grave incluso mortal además, hipotensión, choque e insuficiencia cardiaca. Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS MEPROBAMATO Rápida absorción por vía oral Metabolismo en el hígado por el SMH y eliminación renal Efectos colaterales: somnolencia y ataxia No se debe administrar con alcohol y otros depresores del SNC Tolerancia, dependencia y síndrome de abstinencia Usos : ansiolítico e hipnótico Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS PRECAUCIONES • Deben usarse con precaución en personas con tendencia al abuso de fármacos u otras sustancias. • No iniciar con dosis altas. • Duración del tratamiento por un tiempo razonable. • Evitar su uso crónico. ALTO Ansiolíticos NO BENZODIAZEPÍNICOS Duración de la acción Prolongada Intermedia Corta 1 - 3 Días 10 - 20 hrs. 3 - 8 hrs. Clorazepato Clorodiazepóxido Diazepam Flurazepam Alprazolam Lorazepam Temazepam Oxazepam Triazolam
