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Los betabloqueantes y los
inhibidores de la enzima de
conversión de la angiotensina
(IECAs)
Nombres: Aguilera Natalia González Pablo
Mileto Daniela
Fonseca Tatiana
Orso Agustina
Solís Elizabeth
Suárez Mariela
BETABLOQUEANTES
¿Que son los
betabloqueantes?
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
Son fármacos antagonistas competitivos de los
receptores beta, por ende actúan más a nivel cardiaco
y bronquial.
Este grupo de fármacos posee utilidad terapéutica en
un amplio grupo de enfermedades cardiovasculares,
incluyendo la enfermedad isquémica coronaria, la
HTA, en algunos casos, el fallo cardiaco crónico.
Funciona como antihipertensor. Útil en la prevención
primaria de las complicaciones cardiovasculares en un
paciente con HTA.
Cómo actúan?
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Los BB bloquean los efectos de la
adrenalina en los receptores beta del
organismo. Esto retarda los impulsos
nerviosos que pasan por el corazón.
También bloquean los impulsos que
pueden provocar una arritmia.
El organismo tiene dos principales
receptores beta. • Beta 1 y Beta 2
Clasificación
BB Selectivos
BB no selectivos
Bloquean mas a los
receptores beta-1 que a los
receptores beta 2.Lo cual se
reduce el riesgo de
broncoespasmo o de
vasoconstricción arterial pero
esta selectividad se pierde si
se aplica en dosis elevadas.
-Atenolol
-Metoprolol
-bisoprolol
Bloquean tanto a los
receptores beta-1 como a
los Beta-2.
-propanolol
-nadolol
Farmacocinética:
Absorción: Excelentes por vía oral
 Distribución: Buena acción sobre la dinámica
cardiaca, atraviesan la barrera
hematoencefalica
 Metabolismo: Hepático parcial
 Eliminación: Renal

Efecto farmacológico:
SNC:
depresión
 disminución de la presión intramuscular,
cuando se aplica localmente en caso de
glaucoma
 poderoso efecto bronco-constrictor, no se
aplica a pacientes asmáticos
 disminuye la resistencia periférica
vascular, son excelentes hipotensores

UTERO
 aumenta el tono muscular uterino,
contraindicado a embarazadas
MUSCULAR PERISFERICO


disminución de los temblores,
especialmente asociados al
hipertiroidismo
Indicaciones

Lo betabloqueantes están indicados en
enfermedades como las arritmias cardiacas,
hipertensión, glaucoma en tratamiento
combinado, arritmias no genuinas,
secundarias a estenosis mitral.
CONTRAINDICACIONES
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Bradicardia marcada.
Disfunción sinusal moderada o severa y
bloqueo.
Accidente vascular, de segundo o tercer grado
(salvo que se implante un marcapasos).
Insuficiencia cardiaca descompensada.
Edema pulmonar.
Shock o hipotensión arterial marcada.
Asma o EPOC grave.
Diferentes BB y dosis
recomendadas..
Fármacos
Bisoprolol
Carvedilol
Nevibolol
Metroprolol
Succinato
Dosis de
inicio (MG)
Incremento
(MG)
Mantenimiento
1,25 c/24hs
3,125c/12h
1,25 c/24hs
12,5-25
c/24h
2,5/3,75/5/7,5/10
10 c/24hs
25-50c/12hs
10 C/24hs
(MG)
6,25/12,5/25
2,5/5/10
25/50/100/150
200/24hs
200
EFECTOS ADVERSOS

Reducción del flujo sanguíneo renal de escasa
significación clínica.

“Efecto rebote” por una suspensión brusca de
los betabloqueantes

Hipertrigliceridemia.

Hipersecreción de insulina, activación de la
glucogenolisis muscular que pueden contribuir
a provocar astenia y cansancio así como una
disminución de la capacidad de hacer ejercicio.
Así mismo los betabloqueantes
también poseen efectos
indeseables en el SNC, se
caracterizan por:
 Trastornos
del sueño,
 Pesadillas
 Tendencia
depresiva e
impotencia.
Los inhibidores de la
enzima de conversión de
angiotensina. (IECAs)
Los inhibidores de la
enzima de conversión de
angiotensina

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Los IECAS son de la familia de
antihipertensivos
Inhiben la enzima responsable de
convertir la angiotensina I en
angiotensina II
¿Como actúan los IECA?


Estos medicamentos bloquean la acción de
una enzima del órgano que estrecha los
vasos sanguíneos. Si se le relajan los
vasos sanguíneos se reduce la presión
arterial y el corazón recibe más sangre rica
en oxigeno.
Los inhibidores de la ECA reduce la
cantidad de sal y liquido en el organismo, lo
cual también ayuda a reducir la presión
arterial

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

Provocan la vasodilatación arteriovenosa más
marcada a niveles coronaria, renal, muscular, cerebral y
esquelético.
Los IECAS aumentan la sensibilidad a la insulina por lo
que pueden incrementar el efecto hipoglucemico de los
antidiabéticos orales.

Estos son útiles en todos los tipos de hipertensión

Por otro lado aumentan la diuresis ya que inhiben la
síntesis de Angiotesina 2 y de aldosterona.

Asimismo elevan el VMC el flujo sanguíneo y la síntesis
de prostaglandinas renales.
Mecanismo de acción:

Los IECA actúan sobre el sistema renina-angiotensinaaldosterona.

Inhiben de forma competitiva, específica y reversible la enzima de
conversión que transforma la angiotensina I en angiotesina II que es
el principal agente vasodilatador.

La inhibición de la convertasa provoca una disminución de los niveles
plasmáticos de angiotensina II y aldosterona, por ende, una supresión
de la acciones vasculares e hidroelectrolíticas de la angiotensina II y
la aldosterona respectivamente.

Por otra parte, la enzima de conversión es también la cininasa II, la
cual degrada la bradiquidina a productos inactivos. Esta favorece la
liberación de prostaglandinas y tiene diversas funciones, entre las que
destaca su acción vasodilatadora.

La inhibición enzimática hace que queden disponibles
más ciñas.

Por tanto, los IECA actúan a través de un doble
mecanismo: reduciendo los agentes presores y
aumentando los vasodilatadores.

El mecanismo de acción de estos fármacos determina
la aparición de una actividad hipotensora inicial, que
guarda relación con los niveles de renina y de
angiotensina II.
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Aunque al avanzar el tratamiento en el tiempo el
efecto antihipertensivo muestra poca o ninguna
correlación con los valores de la actividad de la renina
plasmática previos al tratamiento.
Indicaciones de los IECA

.

Los inhibidores de la enzima convertidora están
indicados en el tratamiento de la hipertensión
arterial esencial y en todos aquellos procesos
hipertensivos que cursen con niveles elevados
de renina.
Este grupo de fármacos presentan ventaja sobre
los bloqueantes beta-adrenérgicos que no
provocan episodios de asma o alteraciones a
nivel de las arterias periféricas, la glucemia o los
niveles de lípidos en sangre.


Los IECA no han sido relacionado con efectos
adversos que afecten a la lipidemia, la actividad
sexual e intelectual normales, o con una
reducción a la tolerancia al ejercicio físico,
como ha ocurrido con diuréticos y
betabloqueantes.

Por tanto, los IECA tienen su máxima utilidad
en el tratamiento de pacientes hipertensos
diabéticos, jóvenes, físicamente activos o que
además padecen un fallo cardíaco congestivo.
EL SISTEMA RENINA-ANGIOTENSINAALDOSTERONA

La acción del SRA puede inhibirse a diferentes
niveles por distintos tipos de fármacos:

Antagonistas de la angiotensina II. Destacamos la
saralasina, que no tuvo el éxito terapéutico
deseado, debido a una vida media corta, a que no
es activa por vía oral (administración intravenosa), a
una actividad farmacológica breve y a que posee
cierto grado de actividad intrínseca (actúa como un
agonista parcial), y el losartán que parece que viene
a corregir todas estas carencias.

Inhibidores de la renina que se hallan en
estado de experimentación, con resultados
prometedores.

Bloqueante de la secreción de renina,
principalmente betabloqueantes, que
actúan en la inervación beta adrenérgico
del sistema yuxtaglomerular.

Antagonista de la aldosterona, como la
espironolactona, que actúa reteniendo
potasio (diurético ahorrador de potasio) y
secretando sodio en el túbulo distal.
FARMACOCINETICA

Los IECA, con la excepción hecha del captopril y el lisinopril,
son pro fármacos en los que el radical que sea la ECA se
eterifica con el fin de mejorar la absorción en el tracto
gastrointestinal.

La absorción por vía oral es muy favorable, pero puede
verse afectada por la presencia de alimentos. Esta
interacción es más evidente en el caso del captopril),
cilazapril y perindopril y no afecta al quinapril, el enalapril y el
lisinopril.

El fosinopril, por otra parte, ve alterada su biodisponibilidad
oral con la administración simultánea de antiácidos tipo
hidróxido magnésico o alumínico

La vida media de eliminación es muy variable entre los
componentes de este grupo farmacológico y oscila entre las
dos horas del captopril (aumenta en caso de insuficiencia
renal grave) y el quinaprilo, las cuatro horas del fosinopril a
las veintidós del benazepril.

Algunos componentes del grupo muestran un patrón de
eliminación bifásico, con una vida media inicial de pocas
horas y una terminal que supera las veinticuatro horas. Este
es el caso del cilazapril perindoprilbenazepril o ramipril en
donde a dosis elevadas la cinética se aparta de la linealidad al
parecer debido a que la unión a la enzima convertidora es
saturable.

La vía de eliminación preferente para estos fármacos es la
renal, bien del pro fármaco que no ha sido metabolizado, del
fármaco activo o bien de metabolitos de éste. Cabe señalar
en este punto que el lisinopril no sufre metabolismo,
eliminándose por vía renal inalterado. También pueden
eliminarse por vía biliar, aunque en menor proporción que por
la renal.
Clasificación de fármacos
IECAs
Clasificación de los fármacos IECAS
IECA
Captopril
Enalapril
Lisinopril
Quinapril
Ramipril
Trandorapril
Perindopril
Fosinopril
Dosis de inicio
Dosis de
mantenimiento
6,25mg/8horas
2,5mg/12horas
2,5mg/día
5mg/12horas
1.25y2,5mg/día
0,5-1 MG/día
1-2mg/día
5-10mg/día
25-50mg/8hs
10mg/12hs
20-40mg/día
20mg/12hs
2,5-5mg/12hs
4mg/día
8-16mg/día
40mg/día
Moléculas activas son las que
actúan directamente:
 Captopril
 Lisinopril
Captopril:

Es un fármaco hipotensor que se administra
por vía oral se metaboliza con rapidez y se
excreta por vía renal, también podemos decir
que su biodisponibilidad se anula con los
alimentos por eso se aconseja su
administración una hora antes de la comida.

Este fármaco tiene vida media mas corta por
que tiene que administrarse con mas
frecuencia que el resto de los IECAs
Lisinopril:

Es un fármaco utilizado especialmente en el
tratamiento de hipertensión, insuficiencia cardiaca,
infarto del miocardio y también para prevenir
complicaciones renales de la diabetes.

Históricamente fue el tercer inhibidor de la enzima
convertidora de angiotensina después del captopril y
el enalapril.

Esta tiene propiedades que la distinguen a los otros
iecas es un hidrófilo tiene una larga vida y no es
metabolizado por el hígado
Enalapril:

Necesita de una hidrólisis previa para
transformarse y lograr el efecto
deseado es mas lento que el captopril
y es el único que se puede
administrar por vía parenteral.
Ramipril:

Fármaco activo por vía oral para el
tratamiento de la hipertensión.

Primero es inactivo pero después de
su absorción intestinal es convertido
en el hígado al ramiprilat un
metabolito activo de una semi-vida de
eliminación tan larga que permite su
administración en dosis únicas al día .
Quinapril:

Se usa solo o en combinación con
otros medicamentos para tratar la
hipertensión y la insufiiencia cardiaca
Benazepril:

Indicado para la hipertensión arterial,
insuficiencia cardiaca la insuficiencia
crónica.

Viene en comprimidos de diferentes
concentraciones que se toman por vía
oral también viene en presentación
combinada con la hidroclorotiazida y
con la amlodipina
Toxicidad y sobredosis

La sobredosis de IECAs produce la
hipotensión el tratamiento es
sintomático y de soporte e incluye la
administración de liquido intravenoso
y la hemodiálisis para extraer el
captopril y el lisinopril
Efectos adversos:
Tos ( en captopril y ramipril)
 Cefalea (Benazepril-lisinopril-ramiprilfosinopril)
 Rash (captopril-lisinopril)
 Nauseas (quinapril-lisinopril)
 Síntomas de hipotensión

Efectos adversos menos
frecuentes:
Reducción excesiva de la presión
arterial.
 Ansiedad
 Disminución de la libido
 Tinnitus
 Trastornos cardiovasculares

Efectos secundarios menos
comunes:

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


Diarrea
Dolor de cabeza
Perdida del sentido del gusto o un sabor a acero
inoxidable en la boca
Perdida de apetito
Nauseas
Piel sensible
Sensación de cansancio
Mareo-desmayo
Fiebre
Dolor en las articulaciones
Hormigueo en las manos y pies
Efectos secundarios poco
comunes:
Fiebre y escalofríos
 Una vos ronca
 Hinchazón en las boca manos y pies
 Dificultad para tragar o respirar
 Nauseas intensas y vómitos
 Hematomas
 Ojos o piel amarillenta

Consideraciones de enfermería

Explicar al paciente la enfermedad, la administración del
medicamento, el tratamiento, para mantener un mejor
control de la misma

Administrar el fármaco a la dosis establecida con 1 hora
mínimo de antelación a las comidas, su absorción
disminuye con los alimentos.

Supervisar que no ocurra una disminución excesiva de la
tensión arterial.

Mantener el paciente acostado 2-4 horas luego de la
administración.

Monitorear electrolitos (sodio y potasio) durante el
tratamiento.

Comunicar al paciente que el tratamiento con IECA
puede producir tos y alteraciones en el gusto.
Generalmente desaparecen 2 o 3 meses, pueden ser la
causa de pérdida de peso.

Enfatizar la importancia de la adhesión al tratamiento,
reportar la aparición de efectos adversos, asi como la
sospecha de embarazo.

Advertir al paciente no suspender el tratamiento
bruscamente

Advertir que no debe utilizar otros medicamentos sin
consultar previamente con su médico y debe evitar el
consumo de alcohol.
Consideraciones de enfermería
captropil
enalapril





Instrucciones al paciente de
no cambiar bruscamente la
posición corporal
Advertir al paciente de la
posible aparición de tos.
Administrar 8 a 12 hs. antes
de la aspirina (inhibición de
la prostaglandina)
Vigilar si aparece
proteinuria, leucocitos
(neutropenia), niveles de la
vitamina K
No administrar diuréticos
que conserven la vitamina k
o suplementos que
contengan dicha vitamina.
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
Se puede administrar con
alimentos
Los diuréticos aumentan la
probabilidad de hipotensión.
Vigilar los leucocitos y los
niveles de la vitamina K.
Los niveles de Hto y Hgb
pueden disminuir con
enalapril
Instruya al paciente sobre la
posible presencia de tos.