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FARMACOLOGIA
DEL SITEMA ENDOCRINO
Juan pablo lasso
Julian albeiro soto
Lilia marcela pinzón
FARMACOLOGIA
DEL SITEMA ENDOCRINO
CONTENIDO
1. CORTICOIDES
5. FARMACOLOGÍA DEL CALCIO
2. FARMACOLOGIA DE LA TIROIDES
6. HIPOLIPEMIANTES
3. FARMACOLOGIA DEL PÁNCREAS
7. FARMACOS ANTIGOTOSOS
4. FARMACOLOGÍA ANTICONCEPTIVA Y DE LA MOTILIDAD UTERINA
I. CORTICOIDES
DEFINICIÓN
CLASIFICACION
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
CORTICOIDES
DEFINICIÓN
Los corticoides son hormonas naturales sintetizadas en las glándulas suprarrenales que participan en el
metabolismo de carbohidratos, grasa y proteínas; también actúan sobre el medio hidrosalino, sistema
inmunitario y mediadores celulares responsables de los procesos inflamatorios, la regulación de estas
sustancias se lleva a cabo mediante el eje hipotálamo-hipofisario por medio de la acción de las
hormonas adrenocorticotropa, también participa el sistema renina-angiotensina.
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CORTICOIDES
CLASIFICACION
MINERALOCORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
CORTICOIDES
MINERALOCORTICOIDES
•DEFINICION
•CUIDADOS DE ENFERMERIA
•TIPOS DE RECEPTORES
•ACCIONES FARMACOLOGICAS
•FARMACOCINETICA Y EFECTOS ADVERSOS
•APLICACIONES TERAPEUTICAS
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
CORTICOIDES
MINERALOCORTICOIDES
Son sustancias sintetizadas de forma natural en la zona glomerular de la corteza suprarrenal,
encargadas de regular el equilibrio corporal de sodio y potasio gracias al sistema renina-angiotensina
MECANISMO DE ACCION
La activación del complejo corticoide-receptor provoca aumento de la actividad enzimática
mitocondrial relacionada con la síntesis de ATP y de las enzimas fosfolipasa y acetiltransferasa.
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CORTICOIDES
MINERALOCORTICOIDES
Existen dos receptores nucleares:
• Receptores mineralcorticoideo (MR o de tipo I): se encuentran localizados en las células epiteliales del
riñón, colon, glándulas salivares, células no epiteliales del cerebro y corazón.
• Receptor glucocorticoide (GR o de tipo II): se encuentran localizados en la mayor parte de las células
del organismo.
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CORTICOIDES
MINERALOCORTICOIDES
ACCIONES FARMACOLOGICAS
Tiene poca acción glucocorticoidea por lo que sus acciones son principalmente mineralcorticoidea
facilitando la reabsorción de Na y eliminación de K, NH; Mg y Ca en el túbulo contorneado distal, lo
que puede traducirse en hipopotasemia, alcalosis, contracción del volumen extracelular e hidratación
celular
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CORTICOIDES
MINERALOCORTICOIDES
FARMACOCINETICA
La aldosterona se fija poco a las proteínas plasmáticas posee una vida media de 15-20min y se metaboliza vía hepática, por lo
tanto es preferible la administración de desoxicortisona (IV) o de fludrocortisona (V.O) por su buen biodisponibilidad y vida
prolongada
EFECTOS ADVERSOS
•Retención de sodio y agua lo que desencadena: edemas , hipertensión, cefaleas hipertrofia ventricular
izquierda
• La depleción de iones hidrogenoides y potasio desencadena: alcalosis hipopotasemica con repercusión en las
funciones miocárdica y muscular en general
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CORTICOIDES
MINERALOCORTICOIDES
APLICACIONES TERAPEUTICAS:
•Enfermedad de Addison
•Insuficiencia suprarrenal aguda y crónica.
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CORTICOIDES
MINERALOCORTICOIDES
CUIDADOS DE ENFERMERIA
•No se debe suspender el tratamiento de forma brusca para evitar la aparición del síndrome de retirada de
corticoides (debilidad, dolor muscular, dificultad para respirar, vomito, fiebre, etc.) por lo tanto se debe reducir de
forma gradual hasta la completa suspensión.
•Seguir una dieta pobre en sal o rica en potasio y proteínas para evitar el aumento de peso.
Se deben tener en cuenta los efectos secundarios de los glucocorticoides, aunque no sean comunes en los
mineralcorticoides pueden llegar a presentarse
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
•DEFINICION
•CUIDADOS DE ENFERMERIA
•TIPOS DE RECEPTORES
•ACCIONES FARMACOLOGICAS
•FARMACOCINETICA Y EFECTOS ADVERSOS
•APLICACIONES TERAPEUTICAS
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
A partir de la estructura básica del cortisol se han obtenido diferentes derivados sintéticos con
diferentes propiedades farmacocinéticas, farmacodinamias y afinidad por receptores
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
PRINCIPALES GLUCOCORTICOIDES
Corticoide
Vías de administración
Potencia anti-inflamatoria
Equivalencia en mg
Actividad mineralcorticoide
Cortisol
Oral, venosa
1
20
1
Cortisona
Oral
0,8
25
0,8
Prednisona
Oral
4
5
0,8
Prednilideno
Oral, venosa
3
7
0,5
Prednisolona
Oral, venosa, oftálmica, tópica.
4
5
0,8
Metilprednisolona
Oral ,venosa, tópica, rectal
5
4
0,5
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
PRINCIPALES GLUCOCORTICOIDES
Corticoide
Vías de administración
Potencia antiinflamatoria
Equivalencia en mg
Actividad mineralcorticoide
5
4
0
Triamcinolona
Oral, venosa, tópica, muscular, rectal,
inhalatoria, intraarticular,
Parametasona
Oral, venosa, intraarticular
10
2
0
Fluprednisolona
Venosa
15
1,5
0
Betametasona
Oral, venosa, tópica, intraarticular
25-40
0,6
0
Dexametasona
Oral, inhalatoria, venosa, oftálmica, tópica
30
0,6
0
10
2
250
Fludrocortisona
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
MECANISMO DE ACCION
La unión glucocorticoide-receptor citoplasmático estimula la transcripción de ARN mensajero a ARN ribosomal y con ello la
inhibición o estimulación de diferentes procesos enzimáticos celulares.
ACCIONES FARMACOLOGICAS
•Acciones glucocorticoideo: almacenar glucógeno y actividad antiinflamatoria.
Acciones mineralcorticoideo: retención de sodio y agua
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
ACCIONES METABOLICAS:
Actúan sobre el metabolismo glucidico favoreciendo la gluconeogénesis a partir de los aminoácidos y aumentan los depósitos de
glucógeno, al tiempo que reducen la penetración de glucosa en las células. Todo esto produce un aumento del glucógeno hepático,
glucemia y glucosuria. Por otra parte, al favorecer la glucogénesis y por consumo de las proteínas musculares y óseas, causan una atrofia
muscular y osteoporosis, adelgazamiento de la piel y alteraciones del nitrógeno, si bien estos efectos son mas propicios de un tratamiento
a largo plazo con corticoides orales.
ACCIONES HIDROELECTROLITICAS:
Se deben a la acción mineralcorticoide con retención de sodio y agua, incremento del retorno venoso y gasto cardiaco, así como
producir hipertensión arterial y edemas por extravasación de plasma al espacio tisular. También pueden producir alcalosis
hipopotasemica por efecto aldosteronico y alteraciones de la concentración de calcio.
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
ACCIONES MUSCOESQUELETICOS:
por efecto catabólico sobre las proteínas musculares producen reducción de masa muscular, fatiga y debilidad, aunque también
puede deberse a una disminución de las concentraciones séricas de potasio y del volumen extracelular, así como atrofia muscular.
ACCIONES SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL:
pueden desencadenar cuadros psiconeurológicos con sensación de bienestar, euforia, insomnio, intranquilidad, hiperactividad
motora, ansiedad y depresión o cuadros psicóticos.
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
ACCIONOS ANTIFLAMATORIAS E INMUNOSUPRESORAS:
el efecto antiinflamatorio se debe a que estabilizan membranas inhibiendo la liberación de sustancias vasoactivas, como histamina,
además de inhibir la migración y adherencia de neutrófilos al foco inflamatorio, factor inhibitorio de migración de macrófagas y
liberación de acido araquidónico. Sobre el sistema inmune aumentan los neutrófilos en la sangre y disminuyen los linfocitos,
eosinófilos, monocitos, y basófilos circulantes además de disminuir la respuesta de los linfocitos a mitógenos, lo que puede
favorecer la aparición de infecciones bacterianas, víricas y fúngicas.
ACCIONES CARDIOVASCULARES:
contribuye tanto la acción glucocorticoidea como mineralcorticoidea y puede ocasionar hipertensión arterial, y también puede de tener
efecto inotrópico directo sobre el miocardio.
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
FARMACOCINETICA
La biodisponibilidad de los glucocorticoides naturales es relativamente uniforme y tienen un perfil de concentracióntiempo similar, se unen en diferente proporción a las proteínas plasmáticas y atraviesan tanto la barrera placentaria como
la hematoencefálica. Su metabolismo es hepático y se eliminan principalmente por la vía renal, sus concentraciones
aumentan en insuficiencia renal crónica.
En cuanto los glucocorticoides sintéticos, en general tienen una biodisponibilidad mayor que el cortisol, se unen en menor
intensidad a las proteínas plasmáticas y todos presentan un abundante metabolismo hepático.
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
Principio activo
BO(%)
Unión a PP(%)
Vd (I/kg)
Biológica (h)
Plasmática (mi)
Betametasona
70
65
1,4
3-8
300
budesonida
9-12
85-90
4,3
2,8
120-240
Deflazacort
68
40
1,5
12-36
200
Dexametasona
90
66-77
0,8-1,0
36-72
300
Fluticasona
-2
90
3,7
36-54
180-480
hidrocortizona
30-90
90
0,4-0,8
8-12
120
metilprednisolona
80-90
77
1,2-1,5
18-36
20
Prednisona y
prednisolona
80
70-90
0,4-1,0
18-36
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
200
CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
EFECTOS ADVERSOS
Habitualmente, los efectos adversos de los corticoides aparecen por la administración continuada de dosis elevada de fármacos por su
administración durante largos periodos sin descanso.
•ALTERACIONES DIGESTIVAS:
pueden aumentar los episodios hemorrágicos y de aparición de ulceras
•ALTERACIONES ENDOCRINAS: pueden inducir diabetes e inhibición del crecimiento óseo y por su efecto mineralcorticoide,
síndrome Cushing (hipertensión, hipopotasemia) que se debe diferenciar del síndrome de Cushing iatrogénico caracterizado por
la aparición de pancreatitis, glaucoma, necrosis ósea avascular,
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
•ALTERACIONES CARDIOVASCULARES:
debido a que favorecen la hipergliceridemia, la hipercolesterolemia y el aumento de la presión arterial, pueden producir riesgo
de enfermedad cardiovascular
•ALTERACIONES MUSCOESQUELETICAS:
la osteoporosis es el efecto secundario más frecuente y con mayor índice de morbilidad, y se produce tanto a dosis moderadas
como altas y siendo más rápido durante los seis primeros meses de tratamiento, con mayor afectación sobre el hueso trabecular
respecto al cortical y riesgo de fracturas, (costillas, vertebras y caderas). Otros efectos son la miopatía por reducción de la masa
muscular.
•ALTERACIONES DERMATOLOGICAS:
equimosis con riesgo de laceraciones
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Fármacos inductores enzimáticos tales como barbitúricos, rifampicina y carbamacepina favorecen el metabolismo hepático de los
corticoides disminuyendo su semivida biológica y necesitando una mayor dosis, mientras que otros inhibidores de las enzimas
microsomales hepáticas, como el ketoconazol, pueden provocar aumento de sus concertaciones plasmáticas y requerir reducción de la
dosis.
Por otra parte, los fármacos antiácidos y algunos hipolipemiantes pueden disminuir su absorción y los estrógenos retrasar su efecto por
disminuir su fracción libre en plasma.
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Los corticoides tienen múltiples aplicaciones, que pueden agruparse en enfermedades endocrinas y no endocrinas.
ENFERMEDADES ENDOCRINAS:
•Insuficiencia supra renal aguda
•Insuficiencia renal crónica
•Hiperplasia suprarrenal congénita
ENFERMEDADES NO ENDOCRINAS.
•Enfermedades reumáticas: (artritis reumatoideas, lupus eritematosa sistémica, endocarditis reumática, polimialgia reumática, etc.)
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
ENFERMEDADES MUSCOESQUELETICAS:
•Artopatrias microcristalinas:
•La artrosis y espondiloartropatias inflamatorias
•Esclerosis sistémica enfermedad mista del tejido conectivo
•en la enfermedad inflamatoria intestinal:
ENFERMEDADES NEUMOLOGICAS:
•Enfermedad pulmonar obstructiva crónica y pulmonar intersticial difusa:
ENFERMEDADES OTORRINOLARINGOLOGAS:
•Otitis externa, sinositis aguda, rinitis, poliposis nasal etc.
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
ENFERMEDADES DERMATOLOGICAS:
Por su efecto antiproliferativo e inmunosupresor se usan en múltiples dermatosis debiéndose emplear corticoides de potencia baja o intermedia
EMFERMEDADES OPTACMOLOGICAS:
•Dermatitis, conjuntivitis, glaucoma, infecciones oculares etc.
ENFERMEDADES EMATOLOGICAS.
•Purpura trombositopenica idiopática.
•Anemia hemolítica.
•Anticoagulantes circulante trombocitopenia amegacariositica
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CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
Puntos importantes de enfermería
• individualizar la dosis para cualquier enfermedad, y evaluarla de forma periódica a medida que evolucione la enfermedad.
• vencer la idea de que el tratamiento puede producir efectos nocivos ya que esto ocurre solo en casos en casos que este contraindicado o que se usen
dosis supra farmacológicas.
• no se debe interrumpir bruscamente el tratamiento cuando se usan dosis prolongadas o elevadas por el alto riesgo de presentar insuficiencia
suprarrenal aguda (hipotensión, debilidad, fatiga , fiebre, anorexia, vómito, diarrea, letárgica, etc.) .
•
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
CORTICOIDES
GLUCOCORTICOIDES
Puntos importantes de enfermería
•Ante el riesgo de presentar insuficiencia suprarrenal aguda se debe instruir al paciente acerca de sus síntomas para que este acuda al
médico de inmediato en cuanto aparezca alguno de sus síntomas y no se debe prolongar el tratamiento por más de 2 semanas.
•La enfermera evalúa la efectividad del tratamiento mediante la supresión de la respuesta inmune e inflamatoria en alteraciones auto
inmunes, reacciones alérgicas y otras condiciones dermatológicas.
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
II. FARMACOLOGIA
DE LA TIROIDES
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
II. FARMACOLOGIA DE LA TIROIDES
La tiroides es una glándula que pesa de 15-20 g está constituida por dos lóbulos unidos por un istmo, compuesto por una
capa única de células que rodean a un espacio interior donde se acumula material coloide. Es fuente de tres tipos de
hormonas, la calcitonina, relacionada con el metabolismo del calcio, la l-tiroxina (T4) y L-triyodotironina (T3).
Son vitales para el crecimiento y el desarrollo normal desempeñan un papel fundamental en el metabolismo energético, el
folículo tiroideo estáintegrado en el sistema funcional hipotálamo- hipófisis- toroide, mantiene los niveles de T3 y T4
segregados por la tiroides bajo el estímulo de la (TSH), concentraciones elevadas de la T3 y T4 suprime la acciones bajas
elevan la TSH.
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II. FARMACOLOGIA DE LA TIROIDES
CLASIFICACION
L-TIROXINA (T4)
Mecanismo de acción
La T4 debe convertirse en T3 en los tejidos periféricos para actuar en los receptores intracelulares que regulan la trascripción de genes relacionados con varios aspectos del
metabolismo.
Regulan el crecimiento y desarrollo, controlan la termos génesis aumentan el gasto cardiaco, frecuencia y pulso, realizan efectos metabólico e inhiben la secreción del TSH
Acciones farmacológicas
Farmacocinética
Se administra por vía oral, presenta una biodisponibilidad del 80%, con una sami vida plasmática de 6-7 horas. El estado metabólico debe restaurarse de forma gradual
dependiendo del grado inicial de hipotiroidismo.
Efectos adversos
Solo aparecen n caso de sobredosificación o de aumento rápido de la dosis en pacientes que inicialmente presenta hipotiroidismo muy grave: nerviosismo, insomnio, palpitaciones,
taquicardia, angina de pecho, adelgazamiento excesivo, intolerancia al calor, fiebre y diarrea.
Interacciones farmacológicas
Potencian el efecto de los anticoagulantes cumarínicos, los simpaticometicos y la fenitoína. En pacientes diabéticos puede ser necesario aumentar la dosis de insulina o de
antidiabéticos orales.
Aplicaciones terapéuticas
El tratamiento sustitutivo con T, está indicado en todos los casos de hipotiroidismo, en las que necesitamos suprimir la secreción de TSH.
Las dosis empleadas de L-tiroxina en general oscilan entre 100 y 200 pg./ día en el caso de viales, de 100-500 pg. / día.
Cuidados de enfermería
Los preparados de hormonas tiroideas deben guardarse en un lugar fresco, seco y reguardado de la luz. Los viales se preparan con 5 ml de suero salino fisiológico (0,9%) agitando
hasta disolver. Debe utilizarse inmediatamente y rechazarse la porción no utilizada.
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II. FARMACOLOGIA DE LA TIROIDES
CLASIFICACION
FARMACOS ANTITIROIDES
Inhiben la formación de hormonas tiroideas interfiriendo con incorporación de yodo a los residuos de tiroglobulina y su acoplamiento para formar T4 y T3.
Mecanismo de acción
Acción antitiroidea, acción inmunosupresora por lo que actuarían sobre la causa primaria de hipertiroidismo por enfermedad de Graves.
Acciones farmacológicas
farmacocinética
Tanto el propiltiouracilo como el metimazol se absorben bien por vía oral, la biodisponibilidad oscila entre 60-80%. La vida media del propiltiouracilo es de 75 min y la del metimazol
es de 46 h. se metabolizan parcialmente por vía hepática y en parte se eliminan por el riñón.
Efectos adversos
El más grave es la agranulocitosis (0,2%), que debe sospechar ante la presencia de fiebre inexplicada y obliga a suspender el tratamiento.
La erupción cutánea es más frecuente y responde a antihistamínicos sin necesidad de suspender la medicación.
Aplicaciones terapéuticas
En todos los casos fe hipertiroidismo, excepto en el provocado por ingestión accidental o voluntaria de hormonas tiroideas oxigenas o en los casos de tirotoxicosis por tiroiditis. Las
dosis empleadas en el hipertiroidismo son las siguientes: propiltiouracilo de 100-600 mg y metimazol de 10-60 mg.
Cuidados de enfermería
Los comprimidos deben guardarse en lugar fresco y protegido de la luz. Las Tionamidas atraviesan la placenta y se concentran en la leche materna y se desaconseja la lactancia
natural durante el tratamiento, ya que se ocasiona hipotiroidismo.
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II. FARMACOLOGIA DE LA TIROIDES
CLASIFICACION
SALES DE YODO
Se administra por vía oral en forma de solución saturada en yoduro de potasio como preparación ala cirugía tiroidea, la dosis es de 3-6 gotas tres veces al
día durante 7-120 días antes de la intervención también esta indicado en forma intravenosa como tratamiento de la crisis tirotoxica.
Sus efectos adversos son aumento de la secreción salival y bronquial. El yoduro de potasio a dosis de 100 o 200 mg / diaesta indicado en la profilaxis del
déficit de yodo para cubrir las necesidades diarias especialmente en la infancia, embarazo y lactancia.
YODO RADIOACTIVO
Supone un tratamiento definitivo, las células tiroideas acumuladas en el interior el radio fármaco siendo destruido por la radiaciones y ionizantes con
escasa afección en el tejido circulante; esta indicado en casos de recaída tras uno o dos siclos de antitiroidea en la enfermedad Grave y con tratamiento del
adenoma toxico, el bocio multinodular con hipertiroidismo y gran parte de los tipos de cáncer tiroideo
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II. FARMACOLOGIA DE LA TIROIDES
PUNTOS IMPORTANTES PARA ENFERMERIA
•Se usa en todos los tipos de hipotiroidismo en forma de comprimidos tomados una vez al día.
•La dosis debe aumentarse de forma gradual hasta conseguir normalizar la TSH.
•El paciente diabéticos puede ser necesario aumentar la dosis de insulina o de antidiabéticos orales-
•En ningún caso debe emplearse hormonas tiroides como tratamiento adelgazante
•La T4 debe emplearse con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares
•No existen preparados por vía parenteral.
El efecto adverso más grande agranulocitosis.
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III. FARMACOLOGIA
DEL PANCREAS
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
III. FARMACOLOGIA DEL PANCREAS
La diabetes millitos se caracteriza por presentar hiperglucemia asociada con lesiones a largo plazo en diversos órganos,
particularmente ojos, riñón, nervios, vasos sanguíneos y corazón puede incluirse en dos tipos
•Diabetes mellitus tipo I (DMI): con una deficiencia absoluta en la secreción de insulina por destrucción autoinmune de las células
B-pancreáticas.
•Diabetes mellitus tipo 2 (DM2): cuya causa es una combinación de resistencia a la acción de la insulina es mas prevalente esta
asociada a la obesidad, y una inadecuada respuesta secretora compensatoria por parte de las células.
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III. FARMACOLOGIA DEL PANCREAS
CLASIFICACION
1. HORMONAS PANCREATICAS
1.1 INSULINA
Mecanismo de acción
Se une a un receptor de la pared celular estimulando la captación y oxidación de glucosa, la síntesis de glucógeno, de ácidos grasos y de
proteínas e inhibiendo su catabolismo.
Acciones farmacológicas
Disminución de la glucemia con aumento de las reservas de glucógeno, inhibición de la producción de cuerpos cetonicos, síntesis de
triglicéridos y anabolismos proteicos.
La insulina no es activa cuando se administra por vía oral su administración será por vía parenteral, subcutánea, intravenosa y
ocasionalmente intramuscular.(solo la insulina rápida puede administrarse por vía intravenosa). Se distribuye por el espacio
extracelular, se una proteína plasmática y se metaboliza en el hígado en menos medida en páncreas, riñón y placenta
Fármaco cinética
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
III. FARMACOLOGIA DEL PANCREAS
CLASIFICACION
1. HORMONAS PANCREATICAS
1.1 INSULINA
Efectos adversos
La hipoglucemia es el más frecuente resultado de la interacción entre la cantidad de carbohidratos ingerido el ejercicio y la dosis de
insulina administrada. Las reacciones de hipersensibilidad, lipodistrofia y resistencia a la insulina eran más frecuentes en las insulina
antiguas
Las necesidades de insulina son modificadas por diferentes factores, disminuyendo los requerimientos tras la ingesta de alcohol y la
toma de bloqueadores beta o acidoacetilsalicilico y aumento por el tratamiento contamínate por corticoides.
Interacciones farmacológicas
Aplicaciones terapéuticas
En todos los casos DMI y en aquellos de DM2 que no se ha conseguido un control adecuado con dieta ejercicio y antidiabéticos orales.
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III. FARMACOLOGIA DEL PANCREAS
TIPOS DE INSULINA
INSULINAS
ACCIÓN
INICIO DE ACCION
PICO MAXIMO
FINAL DE ACCION
ANALOGOS RAPIDOS
(ASPART, LIPRO, GLULISINA.)
De acción ultrarrápida se altera el orden de las secuencia de aminoácidos
impidiendo la formación de agregados de insulina consiguiendo una mayor
velocidad de absorción.
10-15mim
30-90min
5h
RAPIDAS O REGULAR
Es insulina humana idéntica a la que produce el páncreas.
30-60 min
2-4 h
5-8 h
INTERMEDIAS (NPH)
Insulina humana a la que se le añade protamina para prolongar el tiempo de
absorción
2-4 h
4-8 h
10-16 h
10-15 min
doble
10-16 h
2h
Sin pico
24-26h 16-20h
Es la combinación de insulina rápida o análogos ultra rápidos con su
MESCLA DE ANALOGOS RAPIDOS MAS correspondiente insulina retarda con protamina (NPH,NPL, NPHA) su
INSULINA INTERMEDIA
administración se realiza mediante jeringuillas de insulina y jeringuillas
precargadas desechables.
ANALOGOS PROLONGADOS (GLARGINA, Análogo ultra lento de insulina su acción es prácticamente constantemente.
DETERMIR)
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III. FARMACOLOGIA DEL PANCREAS
1. HORMONAS PANCREATICAS
1.2 GLUCAGÓN
Es una hormona producida en el páncreas cuya acción metabólica son prácticamente antagónicas a las de la insulina. Aumenta el nivel de
glucemia plasmática principalmente mediante el estímulo de la glucogenolisis está indicado en el tratamiento de la hipoglicemia
secundarias. Cuando el nivel de conciencia del paciente no permite la deglución, hay ampollas de 1 mg y se recomienda su inyección
intramuscular o subcutánea.
ANÁLOGOS DE GLP-1
Han sido reincidentemente aprobados para el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 al menos dos análogos del péptido intestinal
GLP-1exenatide y liraglutide, que se administran por vía subcutánea dos veces al día. Este péptido y sus análogos, estimulan la
producción de insulina en respuesta a la ingesta de alimentos, por lo que precisan una adecuada reserva pancreática de insulina.
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
III. FARMACOLOGIA DEL PANCREAS
2. ANTIDIABETICOS ORALES
SULFONILUREAS
Estimulan la secreción de insulina por parte de la célula beta pancreática está indicada en la DM2.
Mecanismo de acción
Farmacocinética
Efectos adversos
Se administra por vía oral en comprimidos de 2 o 3 tomas diarias antes de las comidas; circulan en el plasma unidas a proteínas
plasmáticas, por lo que pueden desplazaren a otros fármacos, aumentando su fracción libre o ser desplazadas por ellos. Las más
empleadas son glibenclamida, glimepirida y la glicasida.
Hipoglucemia, su aparición se precipita por disminución de la ingesta, dietas pobres en hidratos de carbono, vomito, ingesta de
alcohol, insuficiencia renal.
Aumento de peso por la mejoría del control metabólico.
También se pueden presentar molestias gastrointestinales, reacciones cutáneas o hematológicas.
Interacciones farmacológicas
Algunos fármacos (fenilbutazona, fluconazol,etc.) y el alcohol pueden aumentar la acción de las sulfonilureas al disminuir su
metabolismo
Acciones terapéuticas
Son fármacos de primera línea en el tratamiento de la DM2 puede emplearse en combinación con una dosis diaria de insulina
preferentemente de administración nocturna.
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III. FARMACOLOGIA DEL PANCREAS
2. ANTIDIABETICOS ORALES
CARACTRISTICAS FARMACOCINETICAS DE LAS DISTINTAS SULFONILUREAS
Fármaco
Dosis diaria (mg)
Eliminación renal (%)
Glibenclamida
Glipicida
Glicasida
Glicasida de liberación
modificada
Gliquidona
Glisentida
Glimepirida
2,5-20
2,5-20
40-240
50
60-70
60-70
Duración del efecto
(h)
12-24
10-16
12-16
30-120
15-120
2,5-20
1-6
60-70
5
60
50
24
12
6-12
20-24
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III. FARMACOLOGIA DEL PANCREAS
2. ANTIDIABETICOS ORALES
BINGUANIDAS: METFORMINA
Mecanismo de acción
Farmacocinética
Efectos adversos
Interacciones farmacológicas
Acciones terapéuticas
Actúa disminuyendo la resistencia a la insulina por mecanismo desconocido favoreciendo la acción de la insulina;
su principal tejido diana es parénquima hepático, disminuye la producción de glucosa al disminuir la
neoglucogenesis y la glucogenolisis.
La metformina es el principal fármaco de grupo, se administra exclusivamente por vía oral con 1 dosis entre 850 y
2550 ml / día. Circula en forma libre no unida a proteínas, con una vida media de 2-5 h y se elimina por el riñón.
Intolerancia gasto intestinal ya que produce anorexia, sabor metálico, nauseas, flatulencia, dolor abdominal,
aumento del tránsito intestinal.
El efecto más grave es la acidosis láctica la cual parece en pacientes con insuficiencia renal hepática cardiaca o
respiratoria.
La intoxicación por alcohol puede desencadenar acidosis láctea.
Tratamiento de pacientes con DM2 y obesidad ya que contribuye a la disminución de peso también es eficaz en
diabéticos tipo 2 no obesos.
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III. FARMACOLOGIA DEL PANCREAS
2. ANTIDIABETICOS ORALES
MEGLITINIDAS: REPAGLINIDA Y NATEGLINIDA
Mecanismos de acción
Farmacocinética
Efectos adversos
Interacciones farmacológicas
Aplicaciones terapéuticas
Estimulan la liberación de insulina por parte de las células betas pancreáticas, su corto periodo de acción le permite una
liberación de insulina exclusivamente postprandial.
La dosis oscila entre 0,5 y 16 mg / día para repaglinida y 60-540 mg / día para nateglidinarepartidos en tres dosis; son
rápidamente metabolizados en el hígado y el 90% se excreta en la bilis por lo que se debe evitar en la insuficiencia hepática.
Son fármacos muy tolerantes, los más frecuentes son cefalea y mareos leves
La administracion concomitante de gemfibrocilo interfiere con el metabolismo de la repaglinida, alargando notablemente su
vida media y pudiendo dar lugar a hipoglicemia grave
La repaglinida y nateglinida son eficaces para corregir la híper glucemia postprandial que caracteriza las fases precoces de la
DM2, se debe administrar con las comidas del día.
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III. FARMACOLOGIA DEL PANCREAS
2. ANTIDIABETICOS ORALES
INHIBIDORES DE LA GLUCOSIDASA: ACARBOSA Y MIGLITOL
Mecanismo de acción
Actúan localmente en la luz intestinal bloqueando las enzimas del borde en cepillo de enterosito que hidroliza los
oligosacáridos a disacáridos y monosacáridos; el efecto es un efecto en la absorción de carbohidraticos
disminuyendo la glucemia postprandial
Efectos adversos
A nivel gastrointestinal se presenta dolor o distención abdominal, plenitud gástrica, flatulencia, meteorismo, y
diarrea.
Hipoglucemia inducida por insulina o sulfonilureas.
Aplicaciones terapéuticas
Son útiles en pacientes con DM2 de corta evolución, que presentan hiperglucemia prepandial con glucemias
basales aceptables. También disminuye la hipoglucemias postprandial en pacientes gastrectomizados
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III. FARMACOLOGIA DEL PANCREAS
PUNTOS IMPORTANTES PARA EMFERMERIA
•Conseguir valores e glucemia óptimos requiere un programa de entrenamiento por parte del paciente en el auto control de su
enfermedad.
•Existen distintos tipos de insulina por lo tanto los pacientes deben ser instruidos en su manejo y en la técnica de inyección subcutánea.
•La hipoglucemia por sulfonilureas pude precisar tratamiento hospitalario
•Las biguanidas son el fármaco de primera elección en el paciente con DM2 y obesidad.
•La acidosis láctica por metformina puede llegar a ser mortal puede ocurrir en pacientes con insuficiencia renal hepática, insuficiencia
cardiaca, insuficiencia respiratoria, insuficiencias graves o alcohólicas.
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IV. FARMACOLOGIA ANTICONCEPTIVA Y DE LA MOTILIDAD UTERINA
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IV. FARMACOLOGIA ANTICONCEPTIVA Y DE LA MOTILIDAD UTERINA
Los anticonceptivos farmacológicos que se administran en la actualidad son sustancias con características hormonales o
antihormonales y están diseñados con la intención de modificar los mecanismos de ovulación, fecundación o implantación
del ovulo en la mujer. En el hombre la anticoncepción farmacológica esta menos desarrollada y consiste,
fundamentalmente en la inhibición de espermatogénesis
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IV. FARMACOLOGIA ANTICONCEPTIVA Y DE LA MOTILIDAD UTERINA
CLASIFICACIÓN
- PREPARADOS CON ESTRÓGENOS Y PROGESTÁGENOS COMBINADOS
La administración se realiza VO durante 21 días consecutivos, seguidos por 7 días de descanso, durante los cuales aparece la hemorragia.
- PREPARADOS CON GESTÁGENOS SOLOS O UNITARIOS
Contiene exclusivamente un gestágeno, entre ellos tenemos:
•Minipíldora (indicada en la lactancia o con fertilidad disminuida)
•Inyecciones mensuales o trimestrales
•Gestágeno de acción prolongada
•Otros sistemas de liberación continuada (anillos intravaginales, píldoras vaginales, DIU con progesterona e implantes transdérmicos
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IV. FARMACOLOGIA ANTICONCEPTIVA Y DE LA MOTILIDAD UTERINA
COMPOSICIÓN DE ANTICONCEPTIVOS
•ESTRÓGENOS: Su principal componente es el Etinilestradiol a dosis que varía entre 15-50ug/día.
•PROGESTÁGENOS: Se dividen en dos tipos: a) 17- hidroxiprogesterona (medroxiprogesterona y acetato de ciproterona) se utilizan como
anticonceptivos orales, y tiene efectos antiandrogénico b) 19-nor-testosterona, es el más utilizado por su menor efecto androgénico y
metabólico.
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IV. FARMACOLOGIA ANTICONCEPTIVA Y DE LA MOTILIDAD UTERINA
Mecanismo de acción
Tienen efectos en el hipotálamo, hipófisis y aparato genital femenino. La Inhibición de la ovulación en los ovarios es el efecto más
importante; este efecto se consigue por acción del estrógeno inhibiendo la hormona FSH suprimiendo así el desarrollo folicular.
Los gestágenos producen la inhibición de la hormona GnRH hipotalámico con supresión de hormona luteinizante (LH) imprescindible
para la ovulación. El estrógeno estabiliza el endometrio evitando la aparición de hemorragias (manchados) y el gestágeno produce un
engrosamiento del moco cervical lo que dificulta la penetrabilidad y motilidad de los espermatozoides.
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IV. FARMACOLOGIA ANTICONCEPTIVA Y DE LA MOTILIDAD UTERINA
Acciones farmacológicas
Su principal acción es anticonceptiva y tiene otros efectos beneficiosos los cuales son: regulariza la menstruación, disminuye la
dismenorrea y síndrome de tensión premenstrual; protege contra la anemia, disminuye la hiperplasia endometrial y protege
contra el cáncer de ovarios.
Efectos adversos
Presentan efectos cardiovasculares, metabólicos y endocrinos. Sobre el aparato genital femenino puede producir un aumento de
incidencia de cáncer de cérvix e infecciones vaginales, riesgo de cáncer de mama. Sobre el sistema nervioso central puede producir
depresión, irritabilidad, cefaleas, disminución del libido, pero mejora la epilepsia con la toma de anticonceptivos, el hirsutismo y el
acné.
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IV. FARMACOLOGIA ANTICONCEPTIVA Y DE LA MOTILIDAD UTERINA
FARMACOLOGÍA UTERINA
OXITOCINA
•Hormona natural estimulante del útero, producida por el hipotálamo y almacenada en la neurohipófisis
Acciones farmacológicas:
Su acción es la estimulación del útero durante el parto y solo estimula el útero grávido a partir del 5° o 6° mes de embarazo.
Efectos adversos:
La administración incontrolada de oxitocina puede provocar rotura uterina, más frecuentemente en mujeres multíparas con antecedentes
de cirugía uterina; otro efecto secundario es el peligro potencial de sufrimiento fetal por exceso de contracciones.
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IV. FARMACOLOGIA ANTICONCEPTIVA Y DE LA MOTILIDAD UTERINA
FARMACOLOGÍA UTERINA
OXITOCINA
Aplicaciones terapéuticas:
Se utiliza para inducción de partos cuando este no comienza a los 10 días después de la fecha prevista, también para aumentar las
contracciones durante el parto, en forma nebulizada nasal y para estimular la secreción de leche después de parto
Cuidados de enfermería:
se prepara una solución de oxitocina sintética con una concentración de 10mu/ml, para ello se añade 5u a 500ml de solución salina
por vía IV, velocidad inicial de 0.5 y 2mu/min, ó 0.05-0.02ml/min ó de 1-4 gotas/min preferiblemente bomba de infusión.
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IV. FARMACOLOGIA ANTICONCEPTIVA Y DE LA MOTILIDAD UTERINA
FARMACOLOGÍA UTERINA
ALCALOIDES ERGÓTICOS
La ergonovina y la metilergonovina se utiliza exclusivamente después del parto para inducir la involución del útero y
evitar o tratar la hemorragia postparto. Dosis de 0.02mg de ergovasina por vía IM, reservando la vía IV para las
autenticas urgencias por peligro de producir hipertensión. Previamente a su administración asegurarse que se haya
expulsado la placenta. Otros efectos náuseas y vómitos; no suministrarse a mujeres con hipertensión.
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IV. FARMACOLOGIA ANTICONCEPTIVA Y DE LA MOTILIDAD UTERINA
FARMACOLOGÍA UTERINA
PROSTAGLANDINAS
Se puede utilizar en cualquier momento del embarazo; son potentes contractores uterinos. Los representantes son dinoprot o
dinosprostona y el misoprostol. Habitualmente se utilizan para inducir el aborto terapéutico en las primeras semanas de
embarazo. el misoprostol se administra por VO, sus efectos indeseados son: náuseas, vómito y diarreas; dinosprostona
produce efectos bronco constrictores.
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IV. FARMACOLOGIA ANTICONCEPTIVA Y DE LA MOTILIDAD UTERINA
FARMACOLOGÍA UTERINA
RELAJANTES UTERINOS
Se utilizan en contracciones antes del final del embarazo especialmente la ritodrina que parece ser más selectiva sobre los
receptores uterinos y produce menos taquicardia. Recientemente se ha introducido un nuevo fármaco Atosiban, un
antagonista de la oxitocina; se utiliza IV hasta 48 horas. Parece que es igual de efectivo a la ritodrina pero con menos efectos
indeseables.
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
El contenido medio de calcio existente en el organismo es de 1000-1500g, de los cuales el 98% están en el tejido óseo y el resto en
el liquido extracelular existiendo un intercambio continuo. La concentración plasmática de calcio es de 8.5-10mg/dl y depende de
la absorción intestinal y la eliminación renal, la cantidad depositada y reabsorbida del hueso es regulada por tres hormonas:
paratiroidea, metabolitos activos de la vitamina D3 y la calcitonina.
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
HIPOCALCEMIA
Calcio plasmático por debajo de 8.5mg/dl. Los síntomas son calambres musculares, laringo-espasmo, tetania y convulsiones. El
tratamiento en adultos de la hipocalcemia se realiza mediante infusión IV de 180mg/100ml de suero glucosado/10min.
HIPERCALCEMIA
Calcio plasmático por encima de 10.5mg/dl. Los síntomas son anorexia, náuseas, vómito, estreñimiento, somnolencia, hipotonía,
hiporeflexia. El tratamiento de la hipercalcemia leve es mantener el consumo oral de agua y sal abundante, también se puede administrar
SSN con diuréticos de asa que disminuye rápidamente las concentraciones séricas de calcio.
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
CLASIFICACIÓN
1. PREPARADOS FARMACOLÓGICOS DE CALCIO:
Una dieta equilibrada para asegurar la ingesta de calcio en el organismo, pero si es insuficiente se aconseja administrar suplementos en
forma de preparados farmacológicos
Farmacocinética:
La absorción de sales de calcio se realiza en el intestino delgado y depende de la cantidad ingerida, si esta es pequeña la absorción es
mayor; el calcio ingerido se excreta por las heces en un 80%, y en la orina depende de la calcemia.
Efectos adversos:
Molestias gastrointestinales, estreñimiento, flatulencia y náuseas; está contraindicado en insuficiencia renal e hipercalcemia o/y en
pacientes con tendencias a la formación de cálculos renales o litiasis calciúrica.
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
CLASIFICACIÓN
1. PREPARADOS FARMACOLÓGICOS DE CALCIO
Interacciones farmacológicas:
Potencia el efecto de los digitálicos con tratamiento diuréticos tiazídicos, disminuye la absorción de sales de hierro, se recomienda
espaciar de 2-4 horas de administración de estas.
Aplicaciones terapéuticas:
En carencia de calcio y en procesos que cursan con descalcificación como osteoporosis, síndrome de cushing y tirotoxicosis.
Cuidados de enfermería: las sales de calcio deben administrarse una vez al día, preferiblemente en la noche, controles de calcemia y
calciuria en pacientes con tratamientos prolongados con sales de calcio o vitamina D.
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
CLASIFICACIÓN
2. VITAMINA D
Se conocen dos tipos de Vitamina D naturales, entre ellas están: vitamina D2 y D3
La vitamina D2 o ergocalciferol (origen vegetal) por acción de rayos ultravioleta, se absorbe en el yeyuno y se transforma en metabolitos activos 25hidroxiergocalciferol y el 1,25-dihidroxiergocalciferol con actividades idénticas a la vitamina D3.
•Mecanismo de acción:
estimula la absorción intestinal y la reabsorción tubular del calcio y fosfato y favorece la reabsorción ósea.
•Acciones farmacológicas:
mantiene las concentraciones plasmáticas de calcio y fosfato y la mineralización ósea.
Farmacocinética: se absorbe en el intestino delgado, para lo que requiere presencia de sales biliares. La absorción disminuye con la edad y en pacientes
con cirrosis hepática.
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
CLASIFICACIÓN
2. VITAMINA D
•Farmacocinética:
se absorbe en el intestino delgado, para lo que requiere presencia de sales biliares. La absorción disminuye con la edad y en pacientes con
cirrosis hepática.
•Efectos adversos:
Derivan de su sobredosificación con la aparición de hipercalcemia caracterizado por anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, hipertensión y
posible deposito de calcio en tejidos blandos (riñón, vasos sanguíneos, corazón y pulmón)
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
CLASIFICACIÓN
2. VITAMINA D
•Interacciones farmacológicas:
La combinación de vitamina D y antiácidos puede originar una intoxicación ósea por aumento del depósito de aluminio en el hueso. Con
los corticoides puede originar una pérdida de vitamina D. con anticonvulsionantes y los barbitúricos puede reducir la metabolización de la
vitamina D.
•Aplicaciones terapéuticas:
tratamiento y prevención del raquitismo y osteomalacia, en hipocalcemia.
•Cuidados de enfermería: La utilización de derivados de la vitamina D comporta el riesgo de hipercalcemia por lo que debe vigilarse
cuidadosamente, en tratamientos prolongados de vitamina D se realizaran controles de calcemia y calciuria y se interrumpirá si es superior
a 300mg/24h.
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
CLASIFICACIÓN
3. CALCITONINA
Es una hormona sintetizada en la tiroides, interviene en la regulación del metabolismo del calcio y se opone a la acción
hipercalcémica de la paratohormona. Su secreción esta modulada por las concentraciones plasmáticas de calcio; un aumento de
calcio provoca su síntesis y liberación, mientras que la disminución de calcio la reduce.
•Mecanismo de acción:
actúan inhibiendo la reabsorción ósea, mediante una acción directa sobre los osteoclastos.
•Acciones farmacológicas:
produce hipocalcemia y están dotadas de un efecto analgésico, posiblemente mediante el mediado la liberación de endorfinas.
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
CLASIFICACIÓN
3. CALCITONINA
•Farmacocinética: se administra por vía parenteral (IM o SC) e intranasal (esta última disminuye algunos efectos secundarios, como las
nauseas), ya que es destruida por las peptidasas intestinales.
•Efectos adversos:
Alteraciones gastrointestinales, náuseas, vómito y dolor abdominal. La administración nasal puede originar rinitis, sequedad nasal,
epistaxis y sinusitis.
•Aplicaciones farmacológicas:
hipercalcemias, osteoporosis, y en el dolor asociados a procesos metastásicos óseos.
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
CLASIFICACIÓN
4. BISFOSFONATOS
Son compuestos sintéticos análogos de los pirofosfatos que constituyen la estructura mineral ósea en lo que sustituye un enlace. Tienen
características farmacológicas y aplicaciones terapéuticas diferentes y se desconocen sus efectos a muy largo plazo
•Mecanismo de acción:
A dosis bajas inhibe la reabsorción ósea por parte de los osteoclastos.
•Acciones farmacológicas:
por su gran afinidad con el fosfato cálcico, se une a la hidroxiapatita y se acumulan en el hueso, inhiben tanto la formación como la
disolución de los cristales de calcio. reducen la perdida de mineralización y minimiza el riesgo de fracturas vertebrales y no vertebrales
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
CLASIFICACIÓN
4. BISFOSFONATOS
•Farmacocinética:
la absorción intestinal es escaza con una biodisponibilidad del 0.7% del alendronato y el 10% del etidronato y se ve disminuida con
suplementos de comida especialmente con leche o hierro,
•Efectos adversos: intolerancia gastrointestinales (náuseas, vómito, diarrea y ulceración de la mucosa), hipocalcemia y algunos pacientes han
descrito dolor óseo, mareo y cefalea.
•Aplicaciones terapéuticas: El tratamiento de osteoporosis; El alendronato (VO en dosis de 10mg/día o 70mg/semana) ha demostrado
eficacia sobre la densidad mineral ósea. En las hipercalemias de las enfermedades malignas.
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
CLASIFICACIÓN
4. BISFOSFONATOS
•Interacciones farmacológicas:
la administración conjunta con aminoglucosidos potencia la acción hipocalcémica de los bisfosfonatos. La administración de clodronato a
pacientes alérgicos a la ASA originan en algunos casos broncoespasmos.
•Cuidados de enfermería: realizar controles periódicos de calcemia. Si el tratamiento es IV a diario; si es oral, mensualmente. Se
recomienda ingerir los bisfosfonatos en ayunas con abundante agua. La administración IV se realizará de forma lenta y disuelta en suero
fisiológico o glucosado al 5%.
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V. FARMACOLOGIA DEL CALCIO
CLASIFICACIÓN
5. OTROS COMPUESTOS
MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTRÓGENOS (RALOXIFENO)
Poseen acción agonista estrogénica en el hueso e hígado y antagonista estrogénica en mama y útero
• FLUORURO SÓDICO
• NITRATO DE GALIO
• ESTRONCIO, RANELATO
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VI. HIPOLIPEMIANTES
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
VI. HIPOLIPEMIANTES
La hiperlipidemia o dislipidemia indica una concentración elevada de lípidos en la sangre. Hay varios tipos de dislipidemia según la
alteración lipídica, las más frecuentes: Hipercolesterolemia y la hipertrigliceridemia.
La dislipidemia constituye un factor de riesgo cardiovascular (LDL alto > ó = a 100mg/dl, HDL bajo < ó = a 40mg/dl) otros factores son:
Tabaquismo, hipertensión, antecedentes familiares, sexo, raza, diabetes y mujeres mayores de 45 años.
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VI. HIPOLIPEMIANTES
CLASIFICACIÓN
1. FIBRATOS ( Benzafibrato, Fenofibrato, Gemfibrozil)
•Mecanismo de acción:
Estimula los receptores nucleares PPAR y aumenta la oxidación de ácidos grasos en el hígado y músculo, y por tanto disminuye la
secreción hepática de lipoproteínas de alto contenido de triglicéridos.
•Acciones farmacológicas:
disminuye las concentraciones de triglicéridos entre un 20% – 50%, el LDL disminuye entre un 5% - 20% y aumenta el HDL entre un 10%
- 20%.
•Farmacocinética:
Se absorbe por VO, se unen a proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado y se elimina principalmente vía renal.
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VI. HIPOLIPEMIANTES
CLASIFICACIÓN
1. FIBRATOS ( Benzafibrato, Fenofibrato, Gemfibrozil)
•Efectos adversos:
Los más frecuentes gastrointestinales, cefalea, fatiga, debilidad, exantema cutáneo.
•Interacción farmacológica:
Potencia la acción de los anticoagulantes orales e hipoglucemiantes orales, obligando al ajuste de la dosis.
•Aplicaciones terapéuticas:
Hipertrigliceridemias
•Cuidados de enfermería:
antes de iniciar el tratamiento, instaurar hábitos alimenticios y estilo de vida saludable. Se debe advertir al paciente en caso de cansancio
muscular o fatiga acudir al médico, además debe asistir a los controles predeterminados.
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VI. HIPOLIPEMIANTES
CLASIFICACIÓN
2. RESINAS SECUESTRADORAS DE ÁCIDOS BILIARES ( colestiramina, colestipol, filicol)
•Mecanismo de acción:
Captan las sales biliares inhibiendo su absorción. Esto favorece la síntesis de sales biliares a partir de colesterol.
•Acciones farmacológicas:
Se produce disminución del LDL entre un 15% y 30%, triglicéridos sin cambios o en aumento y aumento de la HDL entre 15% y 35%.
•Farmacocinética:
Puesto que no se absorbe por VO, no ejercen efectos sistémicos. Sus efectos se evidencian a los 2 días del tratamiento y debe tomarse
15min antes de las comidas.
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VI. HIPOLIPEMIANTES
CLASIFICACIÓN
2. RESINAS SECUESTRADORAS DE ÁCIDOS BILIARES ( colestiramina, colestipol, filicol)
•Efectos adversos: gastrointestinales, cálculos biliares, colestasis y hipoprotrombinemia.
•Interacciones farmacológicas:
•çDisminuye la acción de la digoxina, warfarina, tiroxina, diuréticos tiazídicos, bloqueadores beta, ácido fólico.
•Aplicaciones terapéuticas:
•hipercolesterolemias, dosis colestiramina de 12 – 24 g/día; colestipol de 5 -30g/día; filicol de 3 -12g/día.
•Cuidados de enfermería:
Posibles efectos gastrointestinales, presencia de cálculos biliares; por sus interacciones farmacológicas administrar de 2 -4 horas
después de otro fármaco.
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VI. HIPOLIPEMIANTES
CLASIFICACIÓN
3. INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA: Estatinas
Incluyen atorvastatina, rosuvastatina, fluvastatina, lovastatina, pravastatina, simvastatina y pitavastatina
•Mecanismo de acción:
inhiben de forma irreversible la enzima HMG – CoA reductosa, necesaria para transformar el mevalonato en HMG – CoA, sustrato que
es necesario para la síntesis hepática del colesterol.
•Acciones farmacológicas:
la reducción del LDL es el efecto más importante entre 25% y 50%, los triglicéridos entre 10% y 20% y aumenta el HDL entre 5% y 15%.
•Farmacocinética:
Se administra VO, se une a proteínas y se metaboliza en el hígado y su eliminación es principalmente biliar.
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VI. HIPOLIPEMIANTES
CLASIFICACIÓN
3. INHIBIDORES DE LA HMG-CoA REDUCTASA: Estatinas
•Efecto adversos:
gastrointestinales, elevación de transaminasas y de CPK, insomnio y cefaleas, mialgia, miositis.
•Interacciones farmacológicas:
Las resinas disminuyen la absorción de Estatinas,.
•Aplicaciones terapéuticas:
En hipercolesterolemias graves que no han respondido con otro medicamento
•Cuidados de enfermería:
Controles clínicos por posible aumento de transaminasas, CPK y oftalmológicos, Se administra en las noches por su mayor síntesis de colesterol en dosis
única.
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VI. HIPOLIPEMIANTES
CLASIFICACIÓN
4. INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN DE COLESTEROL: Ezetimiba
•Mecanismo de acción:
no es del todo conocido pero presenta una acción selectiva, actúa en el intestino delgado inhibiendo la absorción de colesterol y su paso
del intestino delgado al hígado.
•Acciones farmacológicas:
Su principal efecto es la reducción del LDL en un 15%, entre un 5% y 7% en triglicéridos y con poco cambio en HDL. La combinación con
Estatinas permite una reducción de 50% al 70% de LDL.
•Farmacocinética:
Se administra por VO y se absorbe de forma rápida, su absorción no se altera con los alimentos. Se une a proteínas plasmáticas en un
99.7% y se metaboliza en el intestino delgado e hígado y se elimina por la bilis en un 78%.
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VI. HIPOLIPEMIANTES
CLASIFICACIÓN
4. INHIBIDORES DE LA ABSORCIÓN DE COLESTEROL: Ezetimiba
•Efectos adversos:
Son escasos, cefaleas, cansancio y problemas gastrointestinales.
•Interacción farmacológica:
Debido a que no se metaboliza por el citocromo P-450, las interacciones con otros fármacos son mínimas .
•Aplicaciones terapéuticas:
Hipercolesterolemia primaria, y en la familiar heterocigoto.
•Cuidados de enfermería:
Se administra una dosis en la noche, y otra ventaja no se precisa ajuste en ancianos como insuficiencia renal y hepática.
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VII. FARMACOS ANTIGOTOSOS
FARMACOLOGIA DEL SITEMA ENDOCRINO
VII. FARMACOS ANTIGOTOSOS
El acido úrico procede del metabolismo de las purinas, tanto exógenas como endógenas. El exceso de acido úrico provoca
hiperuricemia, que puede estar relacionada con una súper producción o por una disminución de su excreción. La hiperuricemia se
define como una concentración plasmática de uratos de 7mg /dl. Las causas que la pueden originar son múltiples así, como el
aumento de la producción de acido úrico puede estar relacionada con el tipo de alimentación (exceso de purinas, etanol, ingesta
inadecuada de hidratos de carbono simples, ayunos), determinadas patologías (enfermedades linfoproliferativas) o determinados
fármacos (ciertos antineoplásicos).
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VII. FARMACOS ANTIGOTOSOS
CLASIFICACION
1. INHIBIDORES DE LA URICOSINTESIS
a) ALOPURINOL
•Mecanismo de acción:
Disminuye la concentración sérica de uratos por tres mecanismos: A) Inhibe a la enzima xantinooxidasa que convierte la hipoxantina
en xantina, siendo esta ultima la que interviene en la formación de acido urico. B) Aumenta la reutilización de las bases purínicas,
inhibiendo de esta forma las síntesis de nuevo de los nucleótidos purínicos. C) Aumenta el consumo de fosforribosilpirofosfato
sintetasa.
•Acciones farmacológicas:
A concentraciónes pequeñas se comporta como inhibidor competitivo de la xantinooxidasa y a concentraciones elevadas como no
competitivo, al igual que su metabolito oxipurinol.
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VII. FARMACOS ANTIGOTOSOS
CLASIFICACION
1. INHIBIDORES DE LA URICOSINTESIS
a) ALOPURINOL
•Farmacocinética:
Se administra por vía oral, presentando una biodisponibilidad del 80%, se metaboliza en su mayor parte en oxipurinol, que también en
inhibidor de la enzima xantinooxidasa y con una t1/2 plasmática superior debido a su reabsorción renal, así la t1/2 de eliminación de
Alopurinol es de 2-3h y de 18-30h para oxipurinol. Presenta buena distribución y no se une a proteínas plasmáticas.
•Efectos adversos:
Son escasos, los mas frecuentes problemas gastrointestinales leves. Hipersensibilidad principalmente en pacientes con insuficiencia renal
caracterizado por vasculitis con afectación cutánea grave, hepática y renal; se puede prevenir su progresión suspendiendo el tratamiento.
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VII. FARMACOS ANTIGOTOSOS
CLASIFICACION
1. INHIBIDORES DE LA URICOSINTESIS
a) ALOPURINOL
•Interacciones farmacológicas:
Prolonga la vida media de Probenecid. El Probenecid incrementa la eliminación de oxipurinol y con ello se aumenta la dosis de
Alopurinol, y este aumenta las concentraciones de anticoagulantes orales.
•Aplicaciones terapéuticas:
Se aplica en hiperuricemias y en la profilaxis de la gota, tratamiento de la gota crónica, en profilaxis y nefropatías por acido úrico,
eliminación renal de acido úrico superior a 700mg/24h.
•Cuidados de Enfermería:
Se recomienda medidas higiénico-dietéticos, como controlar el peso, disminuir el consumo de alimentos ricos en purinas, evitar alcohol,
así como los ayunos. Se previenen aumentando la ingesta de líquidos.
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VII. FARMACOS ANTIGOTOSOS
CLASIFICACION
1. INHIBIDORES DE LA URICOSINTESIS
b) FEBUXOSTAT
Es un nuevo inhibidor de la xantinooxidasa que disminuye las concentraciones de acido úrico entre un 25% y 70%, se emplean
dosis de 80-120mg/día. Es bien tolerado, con pocos efectos adversos y es una alternativa terapéutica en pacientes con
hipersensibilidad al Alopurinol. La profilaxis con colchicina o AINE, reduce las posibilidades de ataque de gota aguda
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VII. FARMACOS ANTIGOTOSOS
CLASIFICACION
2. URICOSURICOS
•Mecanismo de acción:
reduce la reabsorción de acido úrico por el túbulo renal favoreciendo su eliminación.
•Acciones farmacológicas:
Disminuye el acido úrico en el plasma y por tanto la aparición de crisis aguda de gota y sus complicaciones asociadas (tofos, nefropatía)
a dosis baja inhibe la secreción por tanto, disminuye la eliminación de acido úrico, a dosis altas disminuye la reabsorción por lo tanto
aumenta la excreción de acido úrico.
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VII. FARMACOS ANTIGOTOSOS
CLASIFICACION
2. URICOSURICOS
a) PROBENECID
Aumenta la excreción de oxipurinol e inhibe la reabsorción de acido úrico acrecentando su eliminación. Se absorbe bien por vía oral con
un tmax de 2-4 horas. La vida media depende de la dosis y oscila entre 5-8 horas y se elimina principalmente por vía hepática.
Efectos adversos: Pueden ser gastrointestinales, daño renal, anemia plasmática y necrosis hepática por hipersensibilidad al medicamento.
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VII. FARMACOS ANTIGOTOSOS
CLASIFICACION
2. URICOSURICOS
B)SULFINPIRAZONA
Presenta acción uricosúrica y es antiagregante plaquetario. Se absorbe bien por vía oral, se une a proteínas plasmáticas en un 98% 99%, su t1/2 de 3-5 horas y se elimina por secreción renal
•Efectos Adversos: Puede aparecer trastornos gastrointestinales e hipersensibilidad al medicamento
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VII. FARMACOS ANTIGOTOSOS
CLASIFICACION
2. URICOSURICOS
c) BENZBROMARONA
Buena absorción oral, tmax de 1 hora y su acción uricosúrica de prolonga a 48 horas, se metaboliza hepáticamente.
•Efectos Adversos:
Gastrointestinales y cálculos renales en caso de eliminación de acido úrico elevado; en caso grave reacciones hepáticas incluso con
riesgo de muerte.
•Aplicaciones Terapéuticas:
Hiperuricemias, artritis gotosa. Dosis usual de Benzbromarona es de 40-80mg/día en forma micromizada o de 100-200mg en forma
convencional, Sulfinpirazona de 300-400mg/día y Probenecid de 1-2mg/día.
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VII. FARMACOS ANTIGOTOSOS
CLASIFICACION
2. URICOSURICOS
c) BENZBROMARONA
•Cuidados de enfermería:
Es recomendable tomar abundante líquido para evitar cálculos renales, contraindicado en pacientes con filtración glomerular menor de
80ml/min, eliminación de acido úrico mayor a 700mg/24horas y en ancianos mayores de 60 años. Suministrar con alimentos o
antiácidos.
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CLASIFICACION
3. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTIROIDEOS (AINE) Y CORTICOIDES
Se puede utilizar AINE naproxeno 500mg/8horas, ibuprofeno 600mg/6horas entre otros, se inicia el tratamiento durante los primeros
síntomas hasta 24 horas después de la resolución del cuadro.
Los corticoides como la prednisona 20-30mg/día dosis de creciente hasta suprimir en 1 o 2 semanas, IM triancinolona 60mg en dosis
única, Intraarticular triancinolona o metilprednisolona 10-40mg en articulaciones grandes y de 5-20mg en pequeñas.
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CLASIFICACION
4. URICOLITICOS ( Uricasa)
En ciertos pacientes se ha empleado la enzima de uricasa vehiculizada con polietilglicol que interviene en el catabolismo del ácido
úrico a alantoína
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