Download Arteoptic® 20mg/ml

FICHA TÉCNICA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
ARTEOPTIC 20 mg/ml colirio de liberación prolongada en envase unidosis.
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada ml contiene 20 mg de hidrocloruro de carteolol.
Un envase unidosis (0,2 ml) contiene 4 g de hidrocloruro de carteolol.
Para la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Colirio de liberación prolongada en envase unidosis.
Solución prácticamente transparente y de color ligeramente amarillo-marrón.
El pH (6,8) es compatible con el pH de las lágrimas.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1 Indicaciones terapéuticas
-
Hipertensión intraocular.
Glaucoma crónico de ángulo abierto.
4.2 Posología y forma de administración
Vía oftálmica.
El colirio se presenta en dos concentraciones: 10 mg/ml y 20 mg/ml.
Instilar una gota de ARTEOPTIC en el ojo afectado una vez al día, por la mañana.
- Para administrar el medicamento, tirar con cuidado del párpado inferior del ojo y aplicar una gota
mientras se mira hacia arriba, cerrar el ojo unos segundos.
- Con el ojo cerrado, limpiar la cantidad sobrante.
- Desechar el envase unidosis inmediatamente después de cada aplicación.
- La cantidad de gotas de un envase unidosis es suficiente para tratar ambos ojos.
Se recomienda iniciar el tratamiento instilando una gota de la concentración más baja de ARTEOPTIC en
el ojo afectado.
Debido a que la normalización de la presión intraocular puede tardar varias semanas, la evaluación del
tratamiento deberá incluir una determinación de la presión intraocular y una exploración de la córnea al
inicio de la terapia y de forma periódica al cabo de aproximadamente 4 semanas de tratamiento.
El oftalmólogo puede considerar necesario combinar el colirio de carteolol con otro u otros tratamientos
antiglaucoma (por vía tópica y/o sistémica).
El otro colirio concomitante tiene que administrarse al menos 15 minutos antes que ARTEOPTIC.
Cuando se utiliza oclusión nasolacrimal o se cierran los párpados durante 2 minutos, la absorción sistémica
se reduce. Esto puede producir un descenso de los efectos adversos sistémicos y un incremento de la
actividad local.
Sustitución de un tratamiento anterior
Cuando se tiene que utilizar el colirio de carteolol de liberación prolongada para reemplazar a otro colirio
antiglaucoma, debe interrumpirse la administración del otro preparado tras un día completo de tratamiento,
e iniciarse la administración del colirio de carteolol de liberación prolongada al día siguiente, con un
régimen posológico de una gota en el ojo afectado, una vez al día.
Si el colirio de carteolol va a sustituir a varios agentes antiglaucomatosos combinados, estos agentes deben
interrumpirse por separado, uno por uno.
Si el colirio de carteolol va a reemplazar a un colirio miótico puede ser necesario realizar un examen de
refracción una vez que hayan desaparecido los efectos del agente miótico.
La prescripción tiene que ir acompañada por un control de la presión intraocular, fundamentalmente
cuando se instaura el tratamiento por primera vez.
Uso en niños y adolescentes (< 18 años)
Debido a la falta de datos de seguridad y eficacia, no se recomienda la utilización de Arteoptic en niños y
adolescentes.
4.3 Contraindicaciones
Aunque los efectos sistémicos de los beta-bloqueantes sólo se observan en casos excepcionales tras la
instilación ocular, deben tenerse en cuenta las contraindicaciones aplicables a los beta-bloqueantes
administrados por vía sistémica.
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
- Enfermedad reactiva de vías aéreas incluyendo asma bronquial o historia de asma bronquial,
enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave
- Insuficiencia cardiaca
- Shock cardiogénico
- Bloqueos auriculoventriculares de segundo y tercer grado, no controlados con un marcapasos
- Síndrome sick sinus (incluido bloqueo seno-auricular)
- Bradicardia sinusal
- Feocromocitoma no tratado
4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo
Oculares
Otros agentes beta-bloqueantes:
El efecto en la presión intraocular o los efectos conocidos de los betabloqueantes sistémicos
pueden ser potenciados con hidrocloruro de carteolol que se administre a pacientes que ya estén
recibiendo un agente betabloqueante. Debe observarse atentamente la respuesta de estos pacientes.
No se recomienda el uso de dos agentes bloqueantes betaadrenérgicos (ver sección 4.5).
Si este colirio se administra para reducir la presión intraocular en pacientes con glaucoma agudo de
ángulo cerrado, debe asociarse un agente miótico al tratamiento. Además, en estos pacientes, el
objetivo inmediato del tratamiento es volver a abrir el ángulo lo que requiere la utilización de un
miótico para causar la constricción de la pupila ya que el carteolol tiene muy poco o ningún efecto
sobre la pupila.
Se ha comunicado desprendimiento de la coroides con la administración de terapia supresora del
humor acuoso (ej.timolol, acetazolamida), tras procedimientos de filtración.
Usuarios de lentes de contacto.
Existe un riesgo de intolerancia a las lentes de contacto debido a la reducción de la secreción
lacrimal asociada generalmente a los betabloqueantes.
Puede observarse sensibilidad reducida al carteolol tras un tratamiento prolongado. Por tanto debe
controlarse anualmente la ausencia de taquifilaxia para asegurarse de que el tratamiento a largo
plazo permanece efectivo.
Enfermedades corneales
Los β-bloqueantes oftálmicos pueden inducir sequedad ocular. Los pacientes con enfermedades corneales
deben ser tratados con precaución.
Generales
El hidrocloruro de carteolol se absorbe sistémicamente igual que otros agentes oftálmicos aplicados
tópicamente. Debido al componente beta-adrenérgico, hidrocloruro de carteolol, pueden producirse los
mismos tipos de reacciones adversas cardiovasculares, pulmonares y otras reacciones vistas con los agentes
bloqueantes beta-adrenérgicos. La incidencia de efectos adversos sistémicos tras la administración oftálmica es
inferior que tras la administración sistémica.
Para disminuir la absorción sistémica ver punto 4.2.
Como regla general este medicamento no se debe asociar con amiodarona, algunos antagonistas del calcio
(bepridil, verapamil, diltiazem) ni con los beta-bloqueantes empleados en el tratamiento de la insuficiencia
cardíaca (ver sección 4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción)
Deportistas
Debe advertirse a los deportistas que este medicamento contiene una sustancia activa que puede dar un
resultado analítico positivo en los controles antidopaje.
Interrupción del tratamiento
Nunca debe interrumpirse repentinamente el tratamiento con un beta-bloqueante administrado por vía
general, sobre todo en los pacientes con angina: la interrupción repentina puede causar graves alteraciones
del ritmo, infarto de miocardio o muerte súbita.
La dosis debe reducirse gradualmente, es decir, a lo largo de una a dos semanas.
Alteraciones cardiacas
En pacientes con enfermedades cardiacas (ej. enfermedad coronaria, angina de Prinzmetal y fallo cardiaco)
e hipotensión, debe evaluarse el tratamiento con beta-bloqueantes y considerarse el tratamiento con otras
sustancias activas. Los pacientes con enfermedades cardiovasculares deben de ser observados para ver
signos de deterioro de la enfermedad o de otras reacciones adversas.
En vista de su efecto dromotrópico negativo de los beta-bloqueantes, éstos deben de ser administrados con
precaución a los pacientes que presenten un bloqueo atrioventricular de primer grado.
Bradicardia
Si la frecuencia cardiaca en reposo es inferior a las 50-55 pulsaciones por minuto y el paciente presenta
síntomas de bradicardia debe reducirse la dosis.
Alteraciones vasculares
Deberán ser tratados con precaución los pacientes con alteraciones circulatorias periféricas graves (ej.
formas graves de la enfermedad y del síndrome de Raynaud)
Alteraciones respiratorias:
Se ha informado de reacciones respiratorias, incluyendo muerte debida a broncoespasmo en pacientes con
asma tras la administración de algunos betabloqueantes oftálmicos.
El carteolol debe ser utilizado con precaución en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica
leve o moderada (EPOC) y solamente si el beneficio potencial supera al riesgo potencial.
Diabetes/Hipoglicemia
Los beta-bloqueantes deben ser administrados con precaución en los pacientes sujetos a una hipoglicemia
espontánea o en pacientes con diabetes lábil, dado que los beta-bloqueantes pueden enmascarar los signos y
síntomas de una hipoglicemia aguda.
Feocromocitoma
Si se utilizan beta-bloqueantes para tratar la hipertensión inducida por el tratamiento del feocromocitoma,
debe realizarse una estricta monitorización de la presión arterial.
Pacientes ancianos o pacientes con insuficiencia renal y/o hepática
A menudo es necesario ajustar la dosificación en estos pacientes de riesgo cuando el colirio betabloqueante se administra conjuntamente con otro beta-bloqueante por vía sistémica.
Psoriasis
Dado que se ha comunicado que los beta-bloqueantes empeoran esta condición, debe considerarse
detenidamente la indicación.
Reacciones alérgicas y Anafilácticas: Mientras se toman beta-bloqueantes, los pacientes con historia de
atopía o de reacción anafiláctica grave a variedad de alérgenos, pueden ser más reactivos a los contactos
repetidos con esos alérgenos. En los pacientes propensos a experimentar reacciones anafilácticas graves,
independientemente del origen, y en particular floctafenina, medios de constraste con yodo o el uso de
productos anestésicos o durante los tratamientos de desensibilización, un agente beta-bloqueante puede
exacerbar la reacción y resistencia a las dosis habituales de epinefrina.
Anestesia quirúrgica
Las preparaciones oftalmológicas beta-bloqueantes pueden bloquear efectos sistémicos beta-agonistas ej.
adrenalina. El anestesista debe ser informado de que el paciente está recibiendo tratamiento con
hidrocloruro de carteolol.
- Si se considera necesaria la interrupción del tratamiento, es suficiente la suspensión del tratamiento
durante 48 horas para restaurar la sensibilidad a las catecolaminas.
- En ciertos pacientes el tratamiento no puede ser interrumpido:
- En pacientes que padezcan insuficiencia coronaria, es aconsejable continuar con el tratamiento
hasta la cirugía debido al excesivo riesgo de una interrupción brusca del beta-bloqueante.
- En urgencias o en casos en los que la interrupción es imposible, el paciente debe ser protegido
del predominio vagal mediante la adecuada premedicación con atropina, repetida conforme se
requiera.
- El anestesista debe utilizar productos que causen la menor depresión miocárdica posible y deben
compensarse las pérdidas sanguíneas.
Tirotoxicosis
Los beta-bloqueantes pueden enmascarar los signos de hipertiroidismo.
Los beta-bloqueantes pueden enmascarar ciertos signos de tirotoxicosis, en particular los cardiovasculares.
4.5 Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han realizado estudios específicos de interacciones con Hidrocloruro de Carteolol.
1) Colirios
Ocasionalmente se ha informado de midriasis resultante del uso concomitante de beta-bloqueantes y
adrenalina (epinefrina). Se requiere una monitorización oftalmológica si se administra simultáneamente un
tratamiento con colirios que contengan epinefrina (riesgo de midriasis).
2) Otros medicamentos
Aunque la cantidad de beta-bloqueante que pasa a la circulación sistémica tras la instilación ocular es muy
escasa, el riesgo de interacción farmacológica existe. Por tanto deben tenerse en cuenta las interacciones
observadas con beta-bloqueantes administrados por vía sistémica
Existe un efecto aditivo potencial provocando hipotensión y/o marcada bradicardia, cuando se administra
solución de beta-bloqueantes oftálmicos conjuntamente con bloqueantes de los canales de calcio orales,
agentes bloqueantes betaadrenérgicos, antiarrítmicos (incluyendo amiodarona) glucósidos digitálicos
parasimpático-miméticos, guanidina.
Asociaciones desaconsejadas
− Amiodarona
Alteraciones de la conducción y el automatismo (supresión de los mecanismos compensatorios simpáticos).
− Antagonistas del calcio (bepidrilo, diltiazem y verapamilo)
Pueden producirse alteraciones del automatismo (bradicardia excesiva, parada sinusal), alteraciones de la
conducción auriculo-ventricular y sinoatrial, e insuficiencia cardiaca (efectos sinérgicos).
Esta asociación debe administrarse acompañada de una estricta monitorización clínica y ECG,
fundamentalmente en los ancianos y al inicio del tratamiento.
− Beta-bloqueantes utilizados en la insuficiencia cardiaca
Riesgo de aumento de los efectos adversos de los beta-bloqueantes, principalmente con riesgo excesivo de
bradicardia.
- Fingolimod
Potenciación de la bradicardia que puede tener resultados graves. Lo beta-bloqueantes son
especialmente un riesgo pues previenen mecanismos de compensación adrenérgica. Esta asociación
puede realizarse bajo monitorización clínica y continuo ECG las 24 horas posteriores a la primera
dosis.
Asociaciones que requieren precaución para su utilización
− Anestésicos volátiles halogenados
Los beta-bloqueantes reducen las reacciones cardiovasculares compensatorias (puede prevenirse la
inhibición beta adrenérgica durante la cirugía utilizando beta estimulantes). Como regla general no debe
interrumpirse el tratamiento beta-bloqueante, y en cualquier caso, debe evitarse una interrupción brusca.
Debe informarse al anestesista de este tratamiento.
− Anticolinesterasas: donezepilo, galantamina, rivastigmina, neostigmina, piridostigmina, tacrina,
ambenonium.
Riesgo de bradicardia excesiva (adición de efectos bradicardiogénicos).
Monitorización clínica regular.
− Se ha comunicado una potenciación de los efectos sistémicos ejercidos por el colirio beta-bloqueante y
un incremento de las concentraciones plasmáticas del beta-bloqueante, cuando el colirio beta-bloqueante se
administra conjuntamente con quinidina, probablemente debido a la inhibición del metabolismo del betabloqueante por la quinidina (descrito para timolol).
-Lidocaina
Cuando se administra por vía IV, puede producirse un aumento del nivel en sangre de la lidocaína (debido
a su disminución del aclaramiento hepático) con riego de efectos secundarios cardiacos y neurológicos.
Durante la combinación y tras la discontinuación del beta-bloqueante, hay que controlar los niveles
plasmáticos de lidocaína y hacer una monitorización clínica y del ECG.
Si fuese necesario ajustar el régimen de dosificación.
− Baclofen
Aumento del efecto antihipertensivo.
Controlar la presión arterial y ajustar la dosis del antihipertensivo si es necesario.
− Clonidina y otros antihipertensivos centrales (alfametildopa, guanfacina, moxonidina, rilmenidina)
Si se interrumpe repentinamente el tratamiento antihipertensivo central, la presión arterial aumenta
significativamente.
Evitar la interrupción repentina del antihipertensivo central. Monitorización clínica.
− Insulina, sulfamidas hipoglucémicas, glinida
Todos los beta-bloqueantes pueden enmascarar ciertos síntomas de hipoglucemia: palpitaciones y
taquicardia.
La mayoría de los beta-bloqueantes no cardioselectivos aumentan la incidencia y la gravedad de la
hipoglucemia.
Alertar al paciente y reforzar el autocontrol de glucosa en sangre, fundamentalmente al inicio del
tratamiento.
− Medicamentos que causan torsade de pointes
Los antiarrítmicos de clase Ia (quinidina, hidroquinidina, disopiramida) y los antiarrítmicos de clase III
(amiodarona, dofetilida, ibutilida, sotalol) ciertos neurolépticos: fenotiazidas (clorpromazina, ciamemazina,
levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amisulprida, sulpirida, tiaprida, sultoprida),
butirofenonas (droperidol, haloperidol), otros neurolépticos (pimozida) y otros medicamentos como:
bepridilo, cisaprida, difenamilo, eritromicina IV, vincamina IV, mizolastrina, halofantrina, sparfloxacina,
petamidina, moxifloxacina, … Incremento del riesgo de alteraciones del ritmo ventricular,
fundamentalmente torsade de pointes.
Monitorización clínica y electrocardiográfica.
− Propafenona
Alteraciones de la conducción, automatismo y contractilidad (supresión de los mecanismos compensatorios
simpáticos).
Monitorización clínica y ECG.
Asociaciones que deben tenerse en cuenta:
- AINES (vía general) incluidos los inhibidores selectivos de la Cox-2
Reducción del efecto antihipertensivo (los AINES inhiben las prostaglandinas vasodilatadoras y los AINES
pirazólicos retienen sodio y líquidos).
- Alfa bloqueantes para uso urológico: alfuzosina, doxazosina, prazosina, tamsulosina, terazosina.
Incremento del efecto hipotensor, mayor riesgo de hipotensión ortostática.
- Amifostina
Incremento del efecto antihipertensivo.
- Dipiridamol
Aumenta el efecto hipotensor con IV dipiridamol.
- Antagonistas del calcio (dihidropiridinas):
Hipotensión, insuficiencia cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca latente o no controlada (efecto
inotrópico negativo in vitro de las dichidropiridinas, con diferentes grados de intensidad dependiendo del
producto y la probabilidad de acentuar los efectos inotrópicos negativos de los beta-bloqueantes). La
presencia de un beta-bloqueante puede también reducir la reacción refleja simpática que se pone en marcha
en el caso de repercusión hemodinámica excesiva.
- Antidepresivos de la familia de la imipramina (triciclícos), antipsicóticos:
Efecto antihipertensivo y aumento del riesgo de hipotensión ortostática (efecto aditivo).
- Mefloquina, pilocarpina:
Riesgo de bradicardia excesiva (adición de los efectos bradicardiogénicos).
4.6 Fertilidad, embarazo y lactancia
El paso sistémico de los beta-bloqueantes administrativos por vía oftálmica es menor que los administrados
por otra vía general, pero sin embargo puede ocurrir.
4.6.1 Embarazo
No se dispone de datos adecuados del uso de Hidrocloruro de Carteolol en mujeres embarazadas.
No se debe utilizar Hidrocloruro de Carteolol durante el embarazo a no ser que sea claramente necesario. Para
reducir la absorción sistémica ver 4.2.
Los estudios epidemiológicos no han revelado efectos de malformaciones pero se muestra un riesgo de retraso
en el crecimiento intrauterino cuando se administran betabloqueantes por vía oral.
Además cuando se administran betabloqueantes en neonatos se han observado signos y síntomas de betabloqueos (ej. bradicardia, hipotensión, distrés respiratorio e hipoglicemia). Si se administra Arteoptic hasta el
nacimiento, el neonato deberá ser monitorizado cuidadosamente durante los primeros días de vida.
4.6.2 Lactancia
Los betabloqueantes se excretan en la leche materna. Sin embargo, las dosis terapéuticas oftálmicas de
Hidrocloruro de Carteolol no es probable que estén presentes en la leche materna para producir síntomas
clínicos de beta-bloqueos en niños. Para reducir la absorción sistémica ver 4.2.
4.7 Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Este colirio se ha asociado con reacciones adversas (en concreto, alteraciones visuales), que pueden
deteriorar la habilidad para conducir y utilizar máquinas.
4.8 Reacciones adversas
Al igual que otros medicamentos administrados por vía oftálmica que se aplican tópicamente, el colirio de
carteolol puede absorberse sistémicamente. Esto puede producir los mismos acontecimientos adversos que
con los beta-bloqueantes sistémicos. La incidencia de efectos adversos sistémicos tras la administración
oftálmica tópica es inferior que con la administración sistémica. Las reacciones adversas recogidas
incluyen reacciones observadas con los betabloqueantes oftálmicos.
Se han observado las siguientes reacciones adversas con Carteolol colirio durante los ensayos clínicos o
durante la experiencia post-marketing:
Los efectos adversos se clasifican con la siguiente frecuencia:
Muy frecuentes (≥ 1/10), Frecuentes (≥ 1/100 a <1/10), Poco frecuentes (≥ 1/1.000 a <1/100), Raros (≥
1/10.000 a <1/1.000), Muy raros (<1/10.000) y desconocidos (no pueden ser estimados a partir de los datos
disponibles)
Se han visto reacciones adversas adicionales con beta bloqueantes oftálmicos y pueden potencialmente
ocurrir con Arteoptic.
Alteraciones del sistema inmune
Desconocido: Reacciones alérgicas sistémicas incluyendo angioedema, urticaria, rash localizado y
generalizado, prurito, reacción anafiláctica.
8 de 12
Alteraciones del metabolismo y la nutrición
Desconocida: Hipoglicemia
Alteraciones psiquiátricas
Desconocida: Depresión, insomnio, pesadillas, pérdida de memoria.
Alteraciones del sistema nervioso:
Poco frecuente: mareos
Desconocida: Síncope, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, aumento en signos y síntomas de
miastenia graves, parestesiay dolor de cabeza.
Alteraciones oculares:
Frecuente: Signos y síntomas de irritación ocular (ej. quemazón, picor, hinchazón, lagrimeo y rojez),
hiperemia conjuntival, conjuntivitis, queratitis.
Desconocida: Blefaritis, visión borrosa y desprendimiento coroidal tras cirugía de filtración (ver 4.4.
Advertencias y precauciones especiales de uso), sensibilidad corneal disminuida, ojos secos, erosión
corneal, ptosis palpebral, diplopia. Cambios refractivos (debido a eliminación del tratamiento miótico en
algunos casos).
En pacientes con daños significativos de córnea se han informado muy rara vez de calcificación corneal
asociados al uso de colirios que contienen fosfatos.
Alteraciones cardiacas:
Desconocida: Bradicardia, dolor de pecho, palpitaciones, edema, arrítmia, fallo cardiaco congestivo,
bloqueo atrioventricular, paro cardiaco, fallo cardiaco, claudicación.
Alteraciones vasculares:
Desconocida: Hipotensión, fenómeno de Raynaud’s, manos y pies fríos.
Alteraciones respiratorias, torácicas y mediastínicas:
Desconocido: Broncoespasmo (predominantemente en pacientes con enfermedad broncoespástica preexistente), disnea, tos.
Alteraciones gastrointestinales:
Frecuente: Disgeusia.
Desconocida: Naúsea, dispesia, diarrea, boca seca, dolor abdominal, vómito.
Alteraciones de la piel y tejido subcutáneo:
Desconocido: Alopecia, rash psoriasiforme o exacerbación de la psoriasis, rash cutáneo.
Alteraciones musculoesqueléticas y del tejido conectivo:
Poco frecuente: Mialgia, calambres musculares.
Desconocido: Lupus eritematoso sistémico.
Alteraciones del sistema reproductivo y de la lactancia:
Desconocido: Disfunción sexual, disminución de la líbido, impotencia.
Alteraciones generales y condiciones del lugar de administración:
Desconocido: Astenia/fatiga
Investigaciones:
Raro: Anticuerpos antinucleares positivo.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite
una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales
9 de 12
sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de
Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.noficaram.es
4.9 Sobredosis
Aunque sólo cantidades muy escasas del beta-bloqueante alcanzan la circulación sistémica tras la
instilación ocular, debe tenerse en cuenta la posibilidad de riesgo de sobredosis.
Se dispone de poca información sobre la sobredosificación por vía ocular.
En caso de sobredosificación accidental por vía oftálmica, lavar los ojos con una solución estéril de cloruro
de sodio de 9 mg/ml (0,9 %).
En caso de ingestión accidental o de un uso abusivo, los síntomas y las acciones a realizar son las mismas
que las que se siguen en la sobredosis por beta-bloqueantes administrados por vía general.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1 Propiedades farmacodinámicas
Grupo Farmacoterapéutico: Agente beta-bloquante, código ATC: S01ED05
A nivel general
El carteolol es un beta-bloqueante no cardioselectivo con actividad agonista parcial [actividad
simpaticomimética intrínseca moderada (ISA)] y un efecto estabilizador de la membrana no significativo
(anestésico local o de tipo quinidina).
A nivel ocular
- El colirio de hidrocloruro de carteolol reduce la presión intraocular – independientemente de si está
asociada o no con glaucoma – por reducción de la secreción de humor acuoso.
- La actividad de este colirio se aprecia a los 30 minutos de la instilación, alcanza un máximo entre
las 2 y las 4 horas y todavía está presente transcurridas 24 horas.
- Estabilidad del efecto hipotensor en el tiempo: el efecto puede permanecer estable durante un año.
- Sin embargo, es posible una reducción de la sensibilidad al hidrocloruro de carteolol,
fundamentalmente tras un tratamiento más prolongado.
- El hidrocloruro de carteolol prácticamente no tiene efecto sobre el diámetro de la pupila ni sobre la
acomodación. El excipiente del ARTEOPTIC 2% contiene un polímero hidrosoluble (ácido
algínico) con propiedades (tales como bioadhesividad, interacciones iónicas,…) que permiten que
la frecuencia de las instilaciones se reduzca a una al día.
5.2 Propiedades farmacocinéticas
Las concentraciones plasmáticas medias observadas después de 2 meses de instilaciones repetidas de
ARTEOPTIC 20 mg/ml en pacientes con glaucoma fueron inferiores con la formulación de liberación
prolongada administrada una vez al día (Cmax= 1,72ng/ml) que con la formulación regular administrada
dos veces al día (Cmax = 3,64 ng/ml). Aunque la función renal es importante para la eliminación no se ha
10 de 12
realizado ningún estudio en pacientes con insuficiencia renal.
5.3 Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos obtenidos en los estudios convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad por
dosis repetidas, genotoxicidad o carcinogenicidad no revelan ningún riesgo especial para los humanos.
En estudios de toxicidad sobre la reproducción se observaron signos de toxicidad embrionaria con dosis
altas administradas por vía oral que daban lugar a niveles de exposición sistémica considerados como muy
superiores a los obtenidos con la utilización clínica del colirio de ARTEOPTIC.
El carteolol no mostró ningún efecto teratogénico en los estudios de toxicidad sobre la reproducción.
Se ha comunicado que el hidrocloruro de carteolol en ratas es capaz de atravesar la barrera placentaria y se
excreta en pequeñas cantidades en la leche materna.
6 . DATOS FARMACÉUTICOS
6.1 Lista de excipientes
Dihidrogenofosfato de sodio dihidrato, fosfato de disodio dodecahidrato, cloruro de sodio, ácido algínico,
hidróxido de sodio (para el ajuste del pH), agua purificada.
6.2 Incompatibilidades
No procede.
6.3 Periodo de validez
2 años.
6.4 Precauciones especiales de conservación
No se requieren condiciones especiales de conservación.
6.5 Naturaleza y contenido del envase
Tiras de envases unidosis (LDPE) de 0,2 ml, acondicionadas en un envase de poliéster/ aluminio /
polietileno, envases de 5 y 30 encases unidosis.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6 Precauciones especiales de eliminación y manipulación
Ninguna especial.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Laboratoire CHAUVIN 416, rue Samuel Morse – CS 99535 – 34961
Montpellier cedex 2
Francia
11 de 12
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
71070
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Marzo 2010
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
06/2015
12 de 12