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FLUOROURACILO 500mg/10mL
1. Identificación del Medicamento
Nombre Comercial
Fluorouracilo 500mg
Nombre Genérico
Fluorouracilo
Concentración
500mg/10mL
Denominación Común Internacional
Código ATC
Fluorouracilo
L01BC02
N° Registro Invima
Código CUM
2016M-13854-R2
019905209 - 01
Vigencia Registro Sanitario
Código de Barras
29 de Abril de 2021
7707184310552
Forma Farmacéutica
Grupo Farmacológico
Solución Inyectable
Agentes
Antineoplásicos
Inmunomoduladores
Vía de Administración
Intravenosa
Vida Útil
24 meses
Presentación Comercial
Vial por 10mL
e
Indicaciones de Uso
Tratamiento del Cáncer de Colon, Recto,
Seno, Estómago, Ovario y Útero. En
combinación con Radioterapia u otros
Agentes Antineoplásicos, puede usarse
para el tratamiento del cáncer de esófago,
pulmón y lengua.
Volumen del Vial
10mL
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A partir de 03-05-16
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Usos Aprobados en Colombia
Tratamiento paliativo de los tumores
malignos principalmente del recto, colon,
mama, estómago y páncreas, en pacientes
en los cuales no es posible aplicar medidas
quirúrgicas o cuando estas no hayan dado
resultado.
normal o con infecciones potencialmente
graves. Úsese bajo estricta vigilancia
médica.
Fabricante
Korea United Pharm. – Corea
Titular
Contraindicaciones
Korea United Pharm. – Corea
Hipersensibilidad
al
medicamento,
pacientes en mal estado de nutrición,
función de la medula ósea inferior o la
Proveedor
Al Pharma S.A - Colombia
2. Características Farmacológicas y Farmacocinéticas
Acción Farmacológica
 El mecanismo de acción del Fluorouracilo no ha sido determinado, sin embargo se piensa
que funciona como un antimetabolito en al menos en tres formas diferentes:
a) El desoxiribonucleótido del medicamento, el 5-Fluoro-2¨-Desoxiuridina-5-Fosfato, inhibe
la Timidilato Sintasa, por lo tanto inhibe la metilación del ácido desoxiuridílico a ácido
timidílico y de este modo interfiere con la síntesis del ADN.
b) Adicionalmente, el Fluorouracilo se incorpora en pequeña medida al ARN produciendo
un ARN fraudulento.
c) Inhibe la utilización de uracilo preformado en la síntesis de RNA mediante el bloqueo de
fosfato de uracilo
Aspectos Farmacocinéticos
 Absorción: Después de la administración intravenosa de Fluorouracilo, el tiempo de vida
media en el plasma antes de la eliminación es de 16 minutos aproximadamente con un
rango de 8-20 minutos dependiendo de la dosis
 Distribución: Después de ser administrado por vía intravenosa, el Fluorouracilo se
distribuye entre los tumores, mucosa intestinal, médula ósea, hígado y otros tejidos a través
del cuerpo. Debido a su limitada solubilidad lipídica, el Fluorouracilo se esparce rápidamente
a través de la barrera hematoencefálica y es distribuido a través del fluido cerebro-espinal y
el tejido cerebral.
 Eliminación: De 7-20% del medicamento es excretado sin cambio alguno en las primeras 6
horas a través de la orina. Casi el 90% del medicamento es excretado en la primera hora, y
el porcentaje restante es metabolizado principalmente en el hígado.
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3. Uso Durante el Embarazo y la Lactancia
El Fluorouracilo está contraindicado durante el periodo de embarazo y lactancia. Clasificación
del Riesgo en el embarazo: D
Fluorouracilo puede causar daño fetal cuando se administra a las mujeres embarazadas. Se ha
encontrado que el Fluorouracilo es teratogénico en animales de laboratorio. El Fluorouracilo
exhibe máxima teratogenicidad cuando es administrado a ratones mediante inyecciones
intraperitonales de 10 a 40 mg/kg en el décimo o doceavo día de gestación.
No hay estudios adecuados con Fluorouracilo en mujeres embarazadas, por lo que se
desconocen los efectos teratogénicos en humanos. De esta forma mujeres bajo tratamiento
deben ser prevenidas de los riesgos en caso de embarazo. Si se utiliza la droga durante
embarazo o si la paciente queda embarazada tomando el medicamento, se deberá usar
solamente si el beneficio justifica el riesgo al feto.
4. Atributos del Medicamento
 No necesita reconstituirse, lo que facilita su adecuación y reduce el tiempo de
preparación
 Posee una alta estabilidad después de la reconstitución, debido a que el medicamento
es estable por 14 días a una Temperatura entre 15-30°C.
5. Reacciones Adversas
 Reacciones Hematológicas
Pancitopenia, Trombocitopenia, Agranulocitosis, Anemia, Leucopenia (El conteo más
bajo de glóbulos blancos se observa generalmente entre el noveno y el catorceavo día
después del primer curso del tratamiento, aunque la máxima depresión pudiera ser
retardada hasta por veinte días).
 Reacciones Cardiovasculares
Isquemia Miocárdica, Angina.
 Reacciones Gastrointestinales
Úlceras Gastrointestinales, Sangrado, Estomatitis y Esofagofaringitis, Diarrea, Anorexia,
Nausea y Vómito.
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 Reacciones Alérgicas
Anafilaxis.
 Reacciones Neurológicas
Síndrome Cerebeloso, dolor de cabeza, desorientación, confusión, euforia.
 Reacciones Dermatológicas
Piel reseca, fisuras, fotosensibilidad como la presentada por eritema o pigmentación
incrementada de la piel, pigmentación de las venas, síndrome de eritrodisestesia plantar
y palmar manifestado en forma de hormigueo en las manos y pies seguido por dolor,
eritema e inflamación, alopecia y dermatitis (sarpullido maculopapular prurítico).
 Reacciones Oftálmicas
Estenosis del ducto lagrimal, cambios visuales, lagrimación, fotofobia y nistagmo
 Otras Reacciones
Tromboflebitis, Epistaxis, cambios en las uñas (incluyendo la perdida de éstas).
6. Dosificación y Administración
Se deben administrar diariamente 12 mg/kg intravenosamente durante cuatro días seguidos. La
dosis diaria no debe exceder los 800mg. Si no se observa intoxicación, se debe suministrar 6
mg/kg en el sexto, octavo, décimo y doceavo día, a no ser que se presenten síntomas de
toxicidad. No se debe realizar terapia en el quinto, séptimo, noveno y onceavo día. Se debe
descontinuar la terapia al finalizar el doceavo día, aunque no se hayan presentado síntomas
aparentes de toxicidad.
Pacientes considerados en riesgo o que se encuentren en estado inadecuado de nutrición,
deben recibir 6mg/kg/día por tres días. Si no se observan síntomas de intoxicación se deberá
administrar 3mg/kg en el quinto, séptimo y noveno día, a no ser que se presenten síntomas de
toxicidad. No se debe administrar en el cuarto, sexto y octavo día. La dosis diaria no deberá
exceder los 400mg. Una secuencia de inyecciones en cualquier programa constituye "un curso
de terapia".
Terapia de mantenimiento
En casos en donde la intoxicación no ha sido un problema, es recomendado que la terapia sea
continuada por medio de los siguientes programas:
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Repetir dosificaciones del primer curso cada 30 días después del último día del curso previo del
tratamiento
Cuando los signos tóxicos como resultado de la terapia inicial han disminuido, se debe
administrar una dosis de manutención de 10 a 15 mg/kg/semana como dosis única. No exceder
más de 1 g por semana
La reacción del paciente al curso anterior debe tenerse en cuenta al determinar la cantidad de
droga a usarse y la dosis debe ser ajustada de acuerdo a esta. Algunos pacientes han recibido
de 9 a 45 cursos de tratamiento durante períodos que se extienden de 12 a 60 meses.
Sobredosis
La posibilidad de sobredosis con Fluorouracilo es muy remota en vista del modo de
administración. Sin embargo, los posibles síntomas pueden ser nausea, vómitos, diarrea, ulcera
gastrointestinal, leucopenia y trombocitopenia.
No existe una terapia antídoto específica. Los pacientes que hayan sido expuestos a una
sobredosis de Fluorouracilo deben ser monitoreados hematológicamente por lo menos durante
cuatro semanas.
Condiciones Especiales de Preparación y Manipulación
El Fluorouracilo debe ser administrado únicamente por vía intravenosa, teniendo precaución
para evitar extravasación. No se requiere diluirlo.
Todas las dosis están basadas en el peso actual del paciente, sin embargo, debe tenerse en
cuenta la masa corporal sin grasa (peso seco) en pacientes obesos o que hayan teniendo
incremento de peso debido a edemas, abscesos o cualquier tipo de retención anormal de
líquidos.
7. Precauciones Durante la Administración
Se recomienda que el Fluorouracilo sea administrado únicamente bajo la supervisión de un
médico oncólogo que tenga experiencia con quimioterapias y posea conocimiento del uso de
potentes antimetabólicos.
Debido a la posibilidad de reacciones a intoxicaciones severas, se recomienda que los
pacientes sean hospitalizados por lo menos en la primera parte del tratamiento. La dosis diaria
de Fluorouracilo no debe exceder 800mg.
Se recomienda que antes del tratamiento cada paciente sea evaluado cuidadosamente para
estimar la óptima dosis inicial de Fluorouracilo.
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NOTA: Los medicamentos parentales deben ser inspeccionados visualmente por decoloración y
partículas antes de ser administradas. Aunque el Fluorouracilo puede decolorase un poco al
estar guardado, la potencia y la seguridad no son afectadas adversamente.
En caso de presentarse precipitaciones debido a la exposición a bajas temperaturas, se debe
solubilizar de nuevo, calentando a 60°C (140°F) y agitar vigorosamente. Permita que se enfríe a
temperatura corporal antes de administrarlo.
La terapia deberá ser discontinuada prontamente cuando uno de los siguientes signos de
intoxicación aparezca:
 Estomatitis o esofagofaringitis, al primer síntoma visible
 Leucopenia (WBC por debajo de 3500) o un descenso rápido del conteo de glóbulos
blancos
 Vómito intratable
 Diarrea, movimientos frecuentes del intestino
 Úlceras gastrointestinales y sangrado
 Trombocitopenia (plaquetas debajo de 100,000)
 Hemorragia de cualquier sitio.
La administración de Fluorouracilo ha sido asociada con la ocurrencia del síndrome de
eritrodisestesia plantar y palmar, también conocido como síndrome de manos y pies. Este
síndrome se caracteriza como una sensación de hormigueo en las manos y los pies que puede
progresar durante los siguientes días a dolor al levantar objetos o al caminar.
Las palmas y suelas se tornan simétricamente inflamadas y se presentan eritemas con
sensibilidad de la falange distal, posiblemente acompañada de descamación. Se debe
interrumpir la terapia seguida de una resolución gradual sobre el quinto y séptimo día. Aunque
se ha reportado que el Piroxidine mejora el síndrome de manos y pies, su seguridad y
efectividad no han sido demostradas.
8. Interacciones Medicamentosas
 Metotrexate, Alopurinol, Cimetidina: Estos medicamentos afectan la biodisponibilidad
del Fluorouracilo.
 Palifermina: Este medicamento incrementa la toxicidad del Fluorouracilo. La interacción
entre estos dos medicamentos puede ser mortal, por lo cual se debe administrar la
Palifermina 24 horas antes o después de la administración del Fluorouracilo.
 Folinato de Calcio: Este medicamento incrementa la toxicidad del Fluorouracilo por
sinergismo farmacodinámico.
 Metronidazol: Este medicamento incrementa la toxicidad del Fluorouracilo porque
disminuye su eliminación, haciendo que se acumule.
 Hydroxyurea: Cuando se administra conjuntamente con Fluorouracilo se incrementa el
riesgo de mielosupresión.
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9. Reconstitución y/o Dilución
Cuando el medicamento es diluido con Solución Salina 0.9% o Dextrosa 5%, la solución
resultante es estable por 14 días almacenada a una Temperatura entre 15-30°C. No refrigerar
10. Condiciones de Almacenamiento
Almacénese a una temperatura no mayor a 30°C, en su envase y empaque original, fuera del
alcance de los niños. Evite la congelación
11. Riesgos Ocupacionales
 Se recomienda mantener los procedimientos para manejo seguro y desecho de
medicamentos de alto riesgo
 Evitar el contacto con ojos, piel y ropa. Usar elementos de protección personal
adecuados para la manipulación de medicamentos riesgosos. Prevenir la exposición
ocupacional y las emisiones al medio ambiente.
Disposición Final
Tipo de Disposición: INCINERACIÓN
12. Documentación Soporte
DOCUMENTO
SI
Registro Sanitario Invima
X
Ficha Técnica
X
Certificado BPM
X
Hoja de Seguridad
X
Uso en Otras Instituciones
X
Aprobación FDA - EMEA
Estudios de Evidencia Clínica
NO
OBSERVACIONES
X
X
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13. Clasificación Tarifaria
CARACTERISTICA
SI
Medicamento POS
X
NO
Medicamento de Libertada Vigilada
Medicamento de Control Directo
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