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LANSOPRAZOL 30 mg
Cápsulas de liberación retardada
LANSOPRAZOL 30 mg
Cápsulas de liberación retardada
Inhibidor de la bomba de ácido gástrico - Agente antiulceroso
COMPOSICION:
Cada cápsula de liberación retardada contiene :
Lansoprazol .......... 30, 00 mg
Excipientes c.s.p.
INDICACIONES Y USOS:
LANSOPRAZOL es un agente antiulceroso , inhibidor de la bomba de ácido gástrico indicado en :
– Tratamiento y profilaxis del síndrome de reflujo gastro-esofágico y síntomas asociados como ardor de pecho y esofagitis erosiva.
– Tratamiento de úlcera gástrica a corto plazo (hasta 8 semanas)
– Tratamiento y profilaxis de úlcera duodenal a corto plazo (hasta 4 semanas)
– Tratamiento de úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori , en combinación con Amoxicilina más Claritromicina, o también en
combinación con Amoxicilina en pacientes alérgicos o intolerantes a la Claritromicina
– Tratamiento de condiciones hipersecretorias gástricas, a largo plazo, incluyendo Síndrome de Zollinger – Ellison
ACCION FARMACOLOGICA:
LANSOPRAZOL es un selectivo e irreversible inhibidor de la bomba de protones.
En el ambiente acídico de la célula parietal gástrica , Lansoprazol es convertido a sus derivados activos sulfenamidas que se enlazan al
grupo sulfihidrilo de la (H+,K+ )-adenosintrifosfatasa o [ (H+,K+ )- ATPasa ] ,
también conocida como la bomba de protones, y que cataliza el paso final de la via metabólica de secreción acida gástrica. Esta inhibición
del Lansoprazol de la ( H+, K+ ) - ATPasa da lugar a la inhibición de la secreción ácida gástrica mediada central y periférica. El efecto
inhibitorio está relacionado a la dosis e inhibe tanto la secreción ácida gástrica basal como la estimulada.
Lansoprazol no tiene propiedades anticolinérgicas o antagonistas del receptor de histamina H2 .
Otras acciones :
– Debido a los efectos fisiológicos normales causados por la inhibición de la secreción ácido gástrica, el flujo de sangre en el antro, piloro
y bulbo duodenal es disminuida alrededor de 17 % ; sin embargo el flujo sanguíneo de la mucosa en el fundus del estómago no es significativamente afectado por Lansoprazol. El vaciado gástrico de sólidos digeribles a continuación de la ingesta de Lansoprazol es significativamente retardada. Lansoprazol incrementa los niveles de pepsinógeno sérico y disminuye la actividad d epesina bajo condiciones basales y
en respuesta al estímuo or alimentos o inyección de insulina. Cmmo con otros agentes que elevan el pH intragástrico, Lansoprazol puede
causar un incremento en el número de bacterias reductoras de nitratos y una elevación en la concentración de nitratos de las secreciones
gástricas en pacientes con úlcera gástrica, sin embargo, hasta la fecha no se ha reportado niveles de nitrosaminas elevados , sin sugerir
riesgo de carcinogénesis por este mecanismo.
– Lansoprazol y sus metabolitos activos han demostrado actividad antimicrobiana in vitro contra Helicobacter pylori , pudiendo influenciar en la respuesta inmune de la mucosa a este bacilo gramnegativo fuertemente asociado con úlceras pepticas.Asimismo luego de un
tratamiento a corto plazo con Lansoprazol la respuesta de la IgA especifica para H. pilori en la mucosa es significativamente realzada,
sugiriendo fuertemente que el sistema inmune secretor esta activamente involucrado en la defensa contra H. pylori , y que la eficacia de
tal sistema a nivel de la mucosa gástrica es crucial para la cmpleta erradicación de H. pylori.
– Lansoprazol tiene la capacidad de inhibir el sistema enzimático citocromo P450 hepático
PRECAUCIONES:
CARCINOGENICIDAD: En estudios por 2 años en ratas que recibieron hasta 40 veces la dosis humana recomendada (DHR) Lansoprazol produjo hiperplasia gástrica de células enterocromafin like (ECL) relacionada a la dosis y carcinoides de células ECL , tanto en
hembras como en machos. Lansoprazol también incrementó la incidencia de metaplasia intestinal del epitelio gástrico, y produjo un
incremento relacionado a la dosis en la incidencia de adenomas intersticiales testiculares. En un estudio de toxicidad a un año en ratas que
recibieron 13 veces la DHR, ocurrió también adenoma intersticial testicular en 1 de las 30 ratas. En un estudio a 2 años en ratones que
recibieron hasta 80 veces la DHR, Lansoprazol produjo un incremento en la incidencia de tumores hepáticos (adenomas y carcinomas
hepatocelulares), un incremento relacionado a la dosis en la incidencia de hiperplasia de células ECL gástricas y adenomas del rete testis
( o Red de Haller) en machos.
MUTAGENICIDAD: Lansoprazol no fue genotóxico en el test de Ames, el test ex vivo de síntesis de DNA desprogramado en hepatocito
de rata ; el test in vivo de micronucleo de ratón o el test de aberración cromosómica de células de médula ósea de rata . Fue positivo en
los ensayos in vitro de aberración cromosómica de linfocitos humanos.
EMBARAZO/REPRODUCCIÓN:
Fertilidad : Estudios de reproducción en ratas y conejos no han demostrado alguna evidencia de deterioro de la fertilidad.
Embarazo : Estudios adecuados y bien controlados en humanos no han sido realizados.
Estudios reproductivos realizados en ratas y conejos a 40 veces la DHR no ha demostrado que Lansoprazol cause efectos adversos en el
feto.
Categoria B de Uso durante el Embarazo (según FDA)
LACTANCIA:
Se desconoce si Lansoprazol es distribuido en la leche materna humana . Sin embargo,Lansoprazol o sus metabolitos son distribuidos en la
leche de las ratas. Dado que se ha demostrado que Lansoprazol causa efectos tumorogénicos en animales , se debe tomar la decisión de
suspender la lactancia o retirar la administración de Lansoprazol, tomando en cuenta la importancia de Lansoprazol para la madre
PEDIATRÍA:
Seguridad y eficacia de Lansoprazol ha sido establecida en pacientes pediátricos de 1 a 17 años de edad en tratamiento de corto plazo del
sindrome de reflujo gastroesofágico sintomático y esofagitis erosiva. Seguridad y eficacia no ha sido establecida en paciemtes menores de
un año de edad
GERIATRÍA:
Estudios en pacientes ancianos indican que el clearance de Lansoprazol disminuye en la vejez, originando un incremento del 50 al 100%
en la vida media de eliminación, debido a que en ancianos esta oscila entre 1,9 y 2,9 horas, la dosis una vez al dia no resulta en acumulación de Lansoprazol .Sin embargo, subsecuentes dosis mayores de 30 mg al día no deberá ser administrado salvo que adicional supresión
ácida gástrica sea necesaria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Sólo las específicas interacciones entre Lansoprazol y otros medicamentos son identificados a continuación . Sin embargo, Lansoprazol
por incrementar el pH gástrico, tiene el potencial de afectar la biodisponibilidad de los medicamentos cuya absorción es
pH – dependiente. Además, Lansoprazol puede prevenir la degradación de drogas ácido –lábiles.
Deben considerarse las posibles interacciones de Lansoprazol con medicamentos que requieren metabolismo hepático vía sistema
enzimático citocromo P450
Sin embargo, parece que lansoprazol interactúa mínimamente con otros agentes, e interacciones no clínicamente relevantes han sido
reportadas con Antipirina; Diazepam; Ibuprofeno; Indometacina ú otras drogas antiinflamatorias no esteroidales (AINEs); contraceptivos
orales, Fenitoína ; Prednisona o Prednisolona; Propanolol
Combinaciones conteniendo alguno de los siguientes medicamentos , dependiendo de la cantidad presente, puede también interactuar con
el medicamento :
- Esteres de la Ampicilina; Digoxina; sales de hierro; o Ketoconazol : Lansoprazol causa prolongada inhibición de la secreción del ácido
gástrico, lo que puede interferir con la absorción de estos medicamentos y otros cuya biodisponibilidad es determinada por el pH gástrico.
- Cianocobalamina : parece que Lansoprazol produce una disminución dosis- dependiente de la absorción de cianocobalamina; esto puede
atribuirse a la hipoclorhidria o aclorhidria inducida por Lansoprazol
- Sucralfato : Lansoprazol debe tomarse 30 minutos antes que el sucralfato , ya su absorción es retardada y su biodisponibilidad es
disminuida.
- Teofilina : Algunos pacientes pueden requerir un ajuste de la dosis de Teofilina al iniciar terapia con Lansoprazol, ya que un mínimo
incremento en el clearance de Teofilina puede ocurrir.
- Warfarina: Lansoprazol puede disminuir el metabolismo hepático de warfarina lo que puede retardar su eliminación e incrementar las
concentraciones en sangre, se debe prevenir el sangrado .
CONTRAINDICACIONES:
El riesgo/beneficio deben ser considerados cuando los siguientes problemas médicos existen:
- Deterioro de la función hepática (puede requerir reducción de la dosis debido a la prolongación de la vida media plasmática de Lansoprazol)
- Sensibilidad a Lansoprazol
- Fenilcetonuria (productos que contiene aspartame, que es metabolizada a fenilalanina , puede ser riesgoso para pacientes con fenilcetonuria , especialmente niños jovenes, se recomienda precaución)
INCOMPATIBILIDADES:
No se reporta.
REACCIONES ADVERSAS:
Los siguientes efectos adversos han sido seleccionados sobre la base de su significancia clínica potencial :
* LAS SIGUIENTES REACCIONES ADVERSAS NECESITAN ATENCIÓN MÉDICA:
Incidencia mas frecuente : Diarreas; rash cutáneo o picazón
Incidencia menos frecuente : Dolor abdominal o estomacal; artralgia; apetito incrementado o disminuido; naúseas; vómitos
Incidencia rara : Ansiedad; constipación; síndrome parecido a la influenza ; tos incrementada ; depresión mental; mialgia; trombocitopenia; colitis ulcerativa; inflamación o infección del tracto respiratorio superior
* LAS SIGUIENTES REACCIONES ADVERSAS NECESITAN ATENCIÓN MÉDICA SOLO SI ELLAS CONTINUAN O SE
DAN AMBAS:
Incidencia mas frecuente : Cefalea o vértigos.
ADVERTENCIAS:
- Condiciones que afectan su uso :sensibilidad al Lansoprazol ; lactancia (estudio evidenció que se distribuye en leche materna de ratas,
puede potencialmente causar efctos adversos serios en infantes talctantes ) ; otros medicamentos ( sucralfato, etc)
- No se ha establecido seguridad y eficacia en pacientes menores de un año de edad
- Tomar este medicamento antes de los alimentos ( de preferencia en las mañanas)
- Ingerir la cápsula entera, sin partirla o masticarla .En pacientes que no puedan deglutirlas, las capsulas pueden ser abiertas dispersando
los gránulos en puré de manzanas o en jugo, tomando inmediatamente; los gránulos no deben ser masticados o partidos.
- Tomar la dosis recomendada. Si se pierde la dosis, tomarla lo antes posible, no tomarla si está cerca la próxima dosis, no duplicar la dosis
- Almacenar adecuadamente.
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS:
Dado que no hay un antídoto específico para Lansoprazol ; el tratamiento es esencialmente sintomático y de soporte.
- Disminuir la absorción: el material no absorvido deberá ser removido del tracto gastrointestinal
- Monitoreo cuidadoso del paciente
- Incrementar la eliminación: la hemodiálisis no remueve una apreciable fracción de la cantidad total de Lansoprazol o sus metabolitos
- Pacientes en los que se confirma o se sospecha sobredosis intencional , deberán ser referidos para consulta psiquiátrica.
DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION:
Dado que Lansoprazol es ácido lábil, es administrada como cápsula conteniendo gránulos con cubierta entérica , para prevenir la descomposición gástrica e incrementar la biodisponibilidad . Las capsulas deben ser ingeridas enteras y no ser masticadas o partidas. Sin embargo
si el paciente tiene dificultad para deglutir las cápsulas ,estan pueden abrirse (ver Preparación de la Forma de Dosificación)
La respuesta sintomática a la terapia con Lansoprazol no excluye la presencia de malignidad gástrica. En pacientes con condiciones
hipersecretorias tales como el Sindrome de Zollinger-Ellinson, la dosis debe ser ajustado de acuerdo a las necesidades individuales y
deberá continuar mientras ese clinicamente indicado.
En general, los objetivos del tratamiento son mantener el ácido basal debajo de 10 mEq por hora ( < 10 mmol/hr ) Dosis hasta de 90 mg
dos veces al día han sido administradas, en algunos casos a lo largo de 4 años.
* Dosis usual para adultos:
- Síndrome de Reflujo gastroesofágico : Oral, 15 mg una vez al día, para el alivio del ardor de pecho y regurgitación. Para el tratamiento
de esofagitis erosiva , 30 mg una vez al dia , por 8 semanas es recomendado. Un curso adicional de 8 semanas puede ayudar a pacientes
que no han curado en la primeras 8 semanas. En la recurrencia de esofagitis erosiva , un tercer curso de 8 semanas puede ser considerado.
Para pacientes que requieren terapia de mantenimiento se recomienda una dosis de 15 mg una vez al dia
- Ulcera gástrica : Oral , de 15 a 30 mg una vez al día , preferentemente en la mañana antes del desayuno, hasta por 8 semanas
- Ulcera duodenal : Oral , de 15 a 30 mg una vez al día , preferentemente en la mañana antes del desayuno, hasta por 4 semanas. En pacientes que requieren terapia de mantenimiento han sido usadas dosis de 15 mg una vez al dia
- Ulcera duodenal asociada con infección por Helicobacter pylori :
Oral, régimen de terapia triple de Lansoprazol 30 mg + Amoxicilina 1 g + Claritromicina 500 mg; en que los tres medicamentos son
tomadas antes de los alimentos 2 veces al dia por 10 a 14 dias
Para régimen de terapia dual , Lansoprazol 30 mg + Amoxicilina 1 g, ambos medicamentos tomarse antes de los alimentos, 3 veces al día
por 14 días.
Nota : Para erradicar H. pylori , Amoxicilina y Claritromicina no deberán ser administrados a pacientes con deterioro renal dado que la
dosis apropiada en estos pacientes no ha sido establecida
- Condiciones hipersecretorias gástricas, incluyendo Síndrome Zollinger – Ellison: Oral, inicialmente 60 mg una vez al día, preferentemente en la mañana antes de los alimentos, la dosis será incrementada como sea necesario, y la terapia se continuará según indicación
clínica. Algunos pacientes han recibido dosis tan elevadas como 90 mg 2 veces al día , hasta por 4 años. Dosis diarias mayores de 120 mg
deberán administrarse en dosis divididas.
Nota : Deberá considerarse reducción de la dosis en pacientes con severo deterioro de la función hepática; la dosis generalmente no debe
de exceder de 30 mg al dia en estos pacientes
Limites de prescripción usual en adultos :
- Para úlceras gástricas y duodenales : 30 mg al día
- Para condiciones hipersecretorias : 180 mg al día
* Dosis usual pediátrica:
Seguridad y eficacia en niños menores de un año no ha sido establecida
Síndrome de Reflujo gastroesofágico :
* Para niños entre 1 y 11 años de edad con menos de 30 k de peso:Oral, 15 mg una vez al día, hasta por 12 semanas, para el alivio del ardor
de pecho , regurgitación o esofagitis erosiva.
* Para niños entre 11 y 17 años de edad con más de 30 k de peso:Oral, 30 mg una vez al día, hasta por 12 semanas, para el alivio del ardor
de pecho , regurgitación o esofagitis erosiva.
* Para niños entre 12 y 17 años de edad: Oral,15 mg hasta por 8 semanas, para el alivio del ardor de pecho, regurgitación; 30 mg hasta por
8 semanas para el alivio de la esofagitis erosiva.
* Dosis usual geriátrica:
Ver : Dosis usual para adultos
Limites de prescripción usual geriátrica : 30 mg al día
Preparación de la Forma de dosificación(Para pacientes que no pueden tomar sólidos orales)
La capsula puede ser abierta y los gránulos intactos pueden ser rociados sobre una cucharada de puré de manzanas e ingeridos inmediatamente. Alternativamente, los gránulos intactos pueden ser dispersados en jugo e ingeridos inmediatamente.
Lansoprazol granulos han demostrado permanecer intactos in vitroc hasta por 30 minutos en jugo de manzana, arándanos, uva, naranja,
piña, tomate, o jugo de vegetales (V-8 ) .
Para su administración por via tubo nasogástrico: la cápsula puede ser abierta y los granulos intactos mezclados en 40 mL de jugo de
manzana y administrado a través del tubo.Después de la administración, deberá administrarse jugo de manzana adicional para limpiar
el tubo
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO:
Almacenar debajo de 40 º C, entre 15 y 30 ºC . Guardar en un recipiente cerrado
Manténgase fuera del alcance de los niños
Laboratorios Induquímica S.A.
Calle Santa Lucila 152 - 154- Urb. Villa Marina, Chorrillos
Telf. 6176000 Lima – Perú
www.induquimica.com
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