Download INSERTO AMPICILINASULBACTAM 0.5g

AMPICILINA 1 g + SULBACTAM 0,5 g
Polvo para Solución Inyectable
ANTIBACTERIANO
COMPOSICIÓN
Cada vial contiene:
Ampicilina ……………..…..1g
(como Ampicilina sódica)
Sulbactam ………………….0,5g
(como Sulbactam sódico)
ACCIÓN FARMACOLÓGICA
Las penicilinas son bactericidas; inhiben la síntesis de la pared bacteriana. La acción
depende de su capacidad para alcanzar y unirse a las proteínas ligantes de penicilinas
(PBPs situadas en la membrana interna de la pared celular bacteriana. Las PBPs (que
incluyen las transpeptidasas, carboxipeptidasas y endopeptidasas) son enzimas que
están implicadas en las etapas terminales de ensamblaje de la pared celular bacteriana
y en la nueva información de la pared celular durante el crecimiento y división. Las
penicilinas ligan e inactivan PBPs, dando por resultado el debilitamiento y lisis de la
pared celular bacteriana.
Inhibidores de Beta- lactamasa: Actúa de forma irreversible ligando a la enzima betalactamasa, previniendo la hidrólisis del anillo beta- lactamico de la penicilina. El
inhibidor forma primero un complejo no covalente, que es completamente reversible,
con un agente beta-lactamico. Luego los inhibidores de la beta- lactamasa actúan
reconociendo el residuo del aminoácido en el sitio activo de la enzima betalactamasa. La estructura del inhibidor se abre y un complejo covalente de acilenzima se forma con el residuo del aminoácido. Esto evita que la enzima betalactamasa hidrolice a la penicilina y la liberación de la enzima beta- lactamasa.
Distribución:
Las penicilinas y los inhibidores de las betalactamasas se distribuyen ampliamente en
la mayoría de los tejidos y fluidos del cuerpo, incluyendo el liquido peritoneal,
fluidos de la vejiga, orina (a concentraciones elevadas), líquido pleural, líquido del
oído medio, mucosa intestinal, hueso, vesícula biliar, pulmones, tejidos reproductores
femeninos, y bilis. Distribución en el líquido cefalorraquídeo (LCR) es bajo en
pacientes con meninges no inflamadas, como es la penetración en secreciones
bronquiales no purulentas.
Concentración sérica máxima:
La combinación de Ampicilina y sulbactam:
Vía Intramuscular: Aproximadamente de 8 a 35 mcg/mL de Ampicilina y de 6 a 25
mcg/mL de sulbactam seguidas de una dosis intramuscular de 1.5g (1g de Ampicilina
y 500mg de sulbactam).
Vía Intravenosa: Aproximadamente de 40 a 70 mcg/mL de Ampicilina y de 20 a 40
mcg/mL de sulbactam seguido de una dosis intravenosa de 1.5g (1g de Ampicilina y
500mg de sulbactam).
Eliminación
Principalmente renal (filtración glomerular y secreción tubular), la combinación de
Ampicilina y sulbactam a una dosis administrada, el 75 a 85% es excretada sin
cambios en la orina dentro de las primeras 8 horas después de la administración.
Bilis: menos del 1%.
INDICACIONES
- Tratamiento de las infecciones de articulaciones y huesos: causados por
microorganismos susceptibles.
- Tratamiento intra-abdominales: Causados por microorganismos susceptibles.
- Tratamiento de infecciones pélvicas femeninas: Causada por
microorganismos susceptibles.
- Tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandos: Causadas por
microorganismos susceptibles.
- Tratamiento de Gonorrea uretral y endocervical: causadas por Neisseria
gonorrhoeae.
PRECAUCIONES
- Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados
Paciente alérgicos a la penicilina pueden ser también alérgicos a otras penicilinas.
Pacientes alérgicos a cefalosporinas, cefamicinas o inhibidores de la beta- lactamasa
pueden ser también alérgicos a la combinación de penicilinas e inhibidores de betalactamasa.
- Carcinogenicidad
No se han realizado estudios a largo plazo de carcinogenicidad en animales.
- Mutagenecidad
No se han realizado estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial
mutagénico de esta combinación.
- Embarazo/ reproducción
Fertilidad
Estudios en ratones, ratas y conejos administrándoles una dosis de hasta 10 veces la
dosis humana no han demostrado que la combinación de Ampicilina y Sulbactam
afecte adversamente la fertilidad.
Embarazo
Las penicilinas cruzan la placenta. Estudios adecuados y bien controlados en seres
humanos no se han hecho.
Estudios en ratones, ratas y conejos con dosis de hasta 10 veces la dosis humana no
han demostrado que la combinación de Ampicilina y Sulbactam cause efectos
adversos en el feto.
Clasificado en la categoría B de la FDA.
Parto
Se desconoce si e l uso de estos medicamento en seres humanos durante la labor de
parto tiene algunos efectos adversos inmediatos o retrasados sobre el feto, si prolonga
la duración del trabajo de parto o si aumenta la probabilidad de parto con fórceps u
otras intervenciones obstétricas o si la resucitación del recién nacido sea necesaria
- Lactancia
Las penicilinas y Sulbactam se distribuyen en la leche materna en bajas
concentraciones. Aunque no se han documentado problemas significativos en los
seres humanos el uso de penicilina durante la lactancia puede conducir a
sensibilización, diarrea, candidiasis y erupción cutánea en el infante.
- Pediatría
Muchas penicilinas han sido usadas en pacientes pediátricos, pero no se ha reportado
ningún problema pediátrico – especifico hasta la fecha. Sin embargo, el desarrollo
aun incompleto de la función renal en neonatos e infantes pequeños puede retrasar la
excreción de las penicilinas renalmente eliminadas.
- Geriatría
Las penicilinas han sido usadas en pacientes geriátricos y no se ha reportado ningún
problema geriátrico – especifico hasta la fecha. Sin embargo, los pacientes ancianos
son las propensos a presentar una disminución de l a función renal relacionada con la
edad, que puede requerir un ajuste de la dosificaron en los pacientes que reciben
penicilinas.
- Dental
El uso prolongado de penicilinas puede conducir a la aparición de candidiasis oral.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
- Alopurinol: El uso concurrente con ampicilina puede aumentar
perceptiblemente la posibilidad de erupción cutánea, especialmente en
pacientes hiperuricémicos; sin embargo, no se ha establecido que sea el
alopurinol el responsable para tal efecto.
- Cloranfenicol, eritromicinas, sulfonamidas y tetraciclinas: Puesto que las
drogas bacteriostáticas pueden interferir con el efecto bactericida de las
penicilinas en el tratamiento de la meningitis o en otras situaciones en las
cuales un efecto bactericida rápido sea necesario, es mejor evitar la terapia
concurrente; sin embargo, el cloranfenicol y la ampicilina se administran a
veces concurrentemente en pacientes pediátricos.
- Anticonceptivos orales: Al igual que otros antibióticos de amplio espectro, las
penicilinas e inhibidores de la beta- lactamasa pueden disminuir la eficacia de
los anticonceptivos orales
- Probenecid: el Probenecid disminuye la secreción tubular renal de las
penicilinas, sulbactam y tazobactam. Cuando se usan concurrentemente; este
efecto da lugar a concentración séricas crecientes y mas prolongadas,
prolongación de la vida media de eliminación e incremento del riesgo de
toxicidad. Las penicilinas y el Probenecid se utilizan a menudo
concurrentemente para tratar las enfermedades de transmisión sexual (ETS) U
otras infecciones en las cuales se requieren concentraciones antibióticas altas
y /o prolongadas en suero y tejidos.
CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo circunstancias especiales, esta medicación no debe usarse cuando
exista los siguientes problemas médicos
- Alergia a las penicilinas o a los inhibidores de betalactamasa.
Debe considerarse la relación riesgo – beneficio cuando existen los siguientes
problemas médicos:
- Historia de alergia general, tales como asma, eczema, fiebre de heno, urticaria
(las reacciones serias de hipersensibilidad son mas probables de ocurrir en
pacientes con sensibilidad a los alergenos múltiples).
- Alergia a cefalosporinas, historia de desordenes de sangrado, insuficiencia
cardiaca congestiva o hipertensión, historia de enfermedad gastrointestinal,
especialmente de colitis asociada al uso de antibióticos, mononucleosis
infecciosa e insuficiencia renal
- Falla cardíaca congestiva o hipertensión, el contenido de sodio en las dosis
parenterales de penicilinas y combinaciones con inhibidores de betalactamasas
debe considerarse en aquellos pacientes quienes requieren una restricción de
sodio.
- Enfermedad gastrointestinal activa o antecedentes, especialmente colitis
asociada
antibióticos
(las
penicilinas
pueden
causar
colitis
pseudomembranosa)
- Mononucleosis infecciosa, puede ocurrir una erupción cutánea morbiliforme
en alto porcentaje de pacientes que toman ampicilina.
- Daño de la función renal: debido a que muchas penicilinas son excretadas a
través de los riñones, se recomienda una reducción de la dosis o un
incremento en el intervalo en pacientes con daño en la función renal.
REACCIONES ADVERSAS
Aquellas que indican necesidad de atención médica
Incidencias menos frecuentes
- Reacciones alérgicas, especialmente anafilaxia, respiración rápida e irregular,
hinchazón o inflamación alrededor de la cara, dificultad para respirar,
disminución repentina y severa en la presión arterial
- Elevación de los valores de la función hepática.
- Candidiasis oral, dolor en la boca o lengua, manchas blancas en la boca o
lengua.
- Reacciones parecida a la enfermedad del suero, erupción cutánea, dolor en las
articulaciones, fiebre.
- Erupción cutánea, urticaria, prurito o tromboflebitis, dolor, enrojecimiento e
inflamación en el sitio de la inyección)
- Candidiasis vaginal, prurito y secreción vaginal.
Incidencias raras
- Dolor toráxico.
- Colitis por Clostridium difficile, calambres abdominales o estomacales
severos, dolor abdominal, diarrea acuosa y severa, que también puede ser
sanguinolenta.
- Disuria o retención urinaria, dificultad para orinar.
- Edema, hinchazón de cara, dedos, piernas, piernas o aumento de peso.
- Eritema multiforme o síndrome de Stevens-Johnson, formación de ampollas,
descamación o desprendimiento de la piel y membranas mucosa, fiebre y
malestar (sensación de enfermedad o malestar general, manchas rojas en la
piel a menudo con un centro púrpura)
-
Disfunción hepática incluyendo hepatitis colestática, dolor abdominal,
náuseas, vómitos, ojos y piel amarillentos.
Glositis, enrojecimiento, hinchazón o inflamación de la lengua.
Leucopenia o neutropenia, dolor de garganta o fiebre.
Disfunción plaquetaria, sangrado o moretones inusuales.
Proteinuria o piuria, orina turbia.
Convulsiones.
Necrólisis epidérmica tóxica, ampollas, descamación, desprendimiento de la
piel, escalofríos, tos, diarrea, picazón, dolor articular o muscular,
enrojecimiento, ojos irritados, lesiones rojas de piel, a menudo con un centro
púrpura, dolor de garganta, llagas, úlceras o manchas blancas en la boca o en
labios, cansancio o debilidad inusual.
Nota:
- Colitis por Clostridium difficile puede ocurrir hasta varias semanas después de
interrumpido el tratamiento.
- Convulsiones son las probables de ocurrir en pacientes que reciben altas dosis
de penicilinas y/o son pacientes con disfunción renal severa.
Aquellas que requieren de atención médica solamente si continúan o son molestas
Incidencias más frecuentes
- Reacciones gastrointestinales, gases, diarrea leve, náuseas o vómitos, dolor de
estomago, hinchazón del estómago.
- Dolor de cabeza.
Incidencias raras
- Escalofríos.
- Epistaxis, hemorragia nasal.
- Fatiga, cansancio o debilidad inusual.
- Malestar, sensación de enfermedad o malestar general.
Se debe comunicar a su médico o a su farmacéutico cualquier reacción que no
estuviera descrita en el inserto.
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
Puesto que no hay antídoto específico el tratamiento de la sobredosis de penicilina
debe ser sintomático y de soporte.
Si ocurren convulsiones o excitabilidad motora, las medidas de apoyo generales,
incluyendo la administración de agentes anticonvulsivos (ejemplo Diazepam o
Barbitúricos) pueden ser consideradas.
Tratamiento específico la hemodiálisis puede ayudar en la eliminación de penicilina
de la sangre.
Cuidados de apoyo los pacientes en quienes se confirma o se sospecha una sobredosis
intencional deben ser referidos para una consulta psiquiatría.
ADVERTENCIAS
- Antes de usar este medicamento confirmar alergias a la penicilina,
cefalosporinas, cefamicinas o inhibidores beta - lactámicos.
- Como ocurre con otros antibacterianos la posibilidad de superinfecciones con
patógenos micóticos o bacterianos debe tenerse en cuenta durante la terapia
combinada de penicilina con inhibidores de la betalactamasa. Si ocurre una
-
-
-
superinfección, el tratamiento iniciado de la combinación de ampicilina con
sulbactam debe descontinuarse.
Cultivos adecuados y pruebas de susceptibilidad se deben de realizar antes de
iniciar el tratamiento combinado de ampicilina con inhibidores de la
betalactamasa con el fin de aislar e identificar el microorganismo(s) causante
de la infección y determinar la su susceptibilidad ante el antimicrobiano. Una
vez que sean conocidos los cultivos y las pruebas de susceptibilidad, la terapia
debe ajustarse adecuadamente.
Para el tratamiento de los efectos adversos, para las reacciones anafilactoides
requieren tratamiento de emergencia de inmediato, el cual consta de lo
siguiente:
o Epinefrina parenteral.
o Oxigeno
o Corticosteroides intravenosos.
o Manejo de las vías aéreas (incluyendo intubación)
Para la colitis del Clostridium difficile: algunos pacientes pueden desarrollar
colitis por C. difficile durante o después de la administración de penicilinas.
o C. difficile puede ocasionar diarrea acuosa grave, que puede ocurrir
durante la terapia o hasta varias semanas después de interrumpir el
tratamiento. Si se produce la diarrea, no se recomienda la
administración de antidiarreicos antiperistálticos (por ejemplo,
opiáceos, la combinación de atropina y difenoxilato, loperamida,
paregoric) ya que puede retardar la eliminación de las toxinas del
colón lo que prolonga o empeora la condición.
o En casos leves pueden responder con la descontinuación del
medicamento. Casos moderados a severos pueden requerir líquidos,
electrolitos y el reemplazo de proteínas.
o En casos que no responden a las medidas mencionadas o en casos más
severos, puede utilizarse las dosis orales de vancomicina,
metronidazol, o colestiramina. La vancomicina oral es efectiva a dosis
de 125mg cada 6 horas durante 5 a 10 días. La dosis de metronidazol
es de 250 a 500 mg cada 8 horas, y la dosis de colestiramina es de 4g
cuatro veces al día. Las recurrencias el cual ocurren aproximadamente
en el 25% de los pacientes tratados con vancomicina o metronidazol,
pueden tratarse con el segundo proceso de estos medicamentos.
o La resina de colestiramina ha demostrado la unión in Vitro a la tocina
del C. difficile. Si la resina de colestiramina es administrada en unión
con la vancomicina oral, estos medicamentos deben administrarse
varias horas después además desde que la resina ha demostrado unise
también a la vancomicina oral.
Antes de utilizar este medicamento:
- Alergia a las penicilinas, cefalosporinas, cefamicinas o inhibidores de las
betalactamasas.
- Embarazo, las penicilinas atraviesan la placenta.
- Lactancia: las penicilinas y sulbactam se distribuyen en la leche materna.
-
Uso en niños: en neonato y lactantes puede haber reducción de la eliminación
de las penicilinas eliminándose por vía renal debido al desarrollo incompleto
de la función renal.
Uso adecuado de este medicamento:
- No usar después de la fecha de expiración.
- Es importante no omitir ninguna dosis.
- Dosificar adecuadamente.
- Almacenar adecuadamente.
Precauciones mientras se usa este medicamento
- La combinación de ampicilina y sulbactam debe administrarse por inyección
intramuscular profunda o directa, inyección intravenosa lenta al menos
durante 10 a 15 minutos. También puede administrarse por infusión
intravenosa en 50 a 100 mL de un diluyente adecuado durante un periodo de
15 a 30 minutos.
- Adultos con daño de la función renal pueden requerir un incremento del
intervalo de la dosis, como de detalla a continuación:
-
-
-
Depuración de Creatinina
(mL/min)/(mL/seg)
Intervalo de Dosis
(horas)
≥ 30/0.5
6a8
15–29/0.25–0.48
12
5–14/0.08–0.23
24
< 5/0.08
48
Consultar al médico si no se mejora en unos días o si los síntomas empeoran.
Para la diarrea severa, consultar al medico antes de tomar cualquier
antidiarreico; para la diarrea leve puede utilizarse antidiarreicos que
contengan Caolin o Atapulgita, pero no otros, lo s antidiarreicos pueden ser
probados; consultar con el medico o farmacéutico si la diarrea leve continua o
empeora.
Pacientes diabéticos, pueden producirse reacciones falso –positivas con las
pruebas del sulfato de cobre y de glucosa en la orina, especialmente con la
combinación de Amoxicilina y Clavulanato, Ampicilina y Sulbactam,
Pireracilina y Tazobactam.
Posible interferencia con las pruebas de diagnostico.
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
Dosis usual para adultos y adolescentes
- Antibacteriano:
o Vía Intramuscular o intravenosa, 1.5 a 3 g (1 a 2g de Ampicilina y 500
mg 1g de Sulbactam) cada 6 horas.
-
Gonorrea:
o Vía Intramuscular, 1.5g (1g de ampicilina y 500 mg de sulbactam)
como única dosis con 1 g de Probenecid oral.
Limite de prescripción usual para adultos: 4g de sulbactam diario.
Dosis usual pediátrica
- Antibacteriano:
o Niños hasta 1 año de edad: la seguridad y eficacia no se han
establecido.
o Niños de 1 a 12 años de edad: la dosificación no se ha establecido, sin
embargo las dosis de 200 a 400mg por kilogramo de peso corporal de
ampicilina y 100 a 200 mg por kilogramo de peso corporal de
sulbactam por día, administradas en dosis divididas, se han utilizado.
Forma de preparación:
- Para uso intramuscular:
Para preparar una dilución inicial, añadir 3.2 mL de agua para inyección o 0.5 ó 2%
de lidocaína como clorhidrato (sin epinefrina) a cada vial de 1.5g; 6.4 mL de
diluyente para cada vial de 3g proporciona 250 mg/mL de concentración de
ampicilina y 125mg/mL de concentración de Sulbactam.
- Para uso intravenoso intermitente:
Preparar una dilución inicial, añadiendo 3.2mL de agua estéril para inyección por
cada vial de 1.5g y 6.4mL de diluyente por cada vial de 3g proporciona 250 mg/mL
de concentración de ampicilina y 125mg/mL de concentración de Sulbactam. La
solución resultante debe diluirse inmediatamente con un diluyente adecuado hasta
obtener una concentración final de 2 a 30 mg/mL de concentración de ampicilina y 1
a 15mg/mL de concentración de Sulbactam.
Las soluciones después de la disolución deben dejarse reposando, permitiendo que se
disipe la formación de espuma permitiendo la inspección la inspección visual de la
solubilización completa.
ESTABILIDAD
Después de la reconstitución para uso intramuscular, las soluciones conservan su
potencia por 1 hora. Después de la reconstitución para infusión intravenosa, las
soluciones que contienen 30 mg de ampicilina y 15 mg de Sulbactam por mL
conservan su potencia durante 8 horas a 25 ºC (77 ºF) o durante 48 horas a 4 ºC
(39ºF) en agua estéril para inyección o inyección de cloruro de sodio 0,9 %. Las
soluciones que contiene 20 mg de Ampicilina y 10 mg de sulbactam por mL
mantienen su potencia durante 72 horas a 4 ºC (39ºF) en agua estéril para inyección o
cloruro de sodio 0,9% inyección. Las soluciones que contienen 20 mg de Ampicilina
y 10 mg de Sulbactam por mL mantienen su potencia por 2 horas a 25ºC (77ºF) o
durante 4 horas 4 ºC (39ºF) en inyección de dextrosa al 5 %. Las soluciones que
contiene 2 mg de Ampicilina y 1 mg de sulbactam por mL mantienen su potencia por
4 horas a 25ºC (77ºF) en dextrosa al 5 % inyección. Las soluciones (250 mg de
Ampicilina y 125 mg de Sulbactam por mL) pueden variar en color amarillo pálido a
amarillo. Las soluciones diluidas (hasta 30 mg de Ampicilina y 15 mg de Sulbactam
por mL) pueden variar en color de incoloro a amarillo pálido.
INCOMPATIBILIDADES
Las mezclas extemporáneas de los antibacterianos beta-lactámicos( penicilina) y de
los aminoglicósidos pueden producir una sustancial inactivación mutua. Si estos
grupos son antibacterianos son administrados concurrentemente, deben ser
administrados en lugares separados por lo menos por 1 hora de diferencia no mezclar
en la misma bolsa frasco o tubo intravenoso.
Cuando lo aminoglicósidos y las penicilinas se administran por vías diferentes, puede
ocurrir una reducción en las concentraciones séricas del aminoglucósido. Esto es
clínicamente relevante en pacientes con insuficiencia renal severa en la cual la
excreción de ambas medicaciones se retrasa.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
Antes de reconstituir, conservar debajo de 30 ºC.
VIDA UTIL
Este producto tiene una vida útil de 3 años.
Desechar el producto cuando el periodo de vida útil o fecha de vencimiento ha
llegado a su término.
PRESENTACIONES
Caja x 1, 2, 3, 5, 6, 10, 12, 20, 25, 50, 100, 200, 500 y 1000 viales.
MANTÉNGASE ALEJADO DE LOS NIÑOS
VENTA CON RECETA MÉDICA
Fabricado por: CSPC Zhongnuo Pharmaceutical (Shijiazhuang) Co., LTD - China
Para: DISTRIBUIDORA DANY S.R.L.
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