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FARMACOLOGÍA INTRODUCCIÓN Farmacología esta compuesta de: Pharmakon (fármaco o medicamento) + Logos (tratado) “Ciencia que estudia el medicamento” Fármaco es la parte activa de la “droga”. Es una sustancia que cuando se administran sobre un sistema biológico modifica su funcionamiento, favorablemente o desfavorablemente (efectos secundarios o toxicidad) Utilización clínica: Prevenir (vacunas), aliviar, tratar, diagnosticar. Nomenclatura: - 1º, numero del código - 2º, nombre químico - 3º nombre genérico - 4º nombre registrado El genérico tiene al menos un 80 % de principio activo. Los excipientes que llevan son también distintos al comercial. Caducidad: Max validez son 5 años * 2-8º C: Conservación en frigorífico Sustancia psicotropica (afecta al sistema venoso) Precisa de receta Fecha de caducidad FARMACOCINÉTICA Parte de la farmacología que estudia la evolución del fármaco en el organismo. Absorción - Liberación – Distribución – Metabolizacion – Eliminación a) Absorción: Vías de administración: 1 - - Mediata (siempre existe barrera entre fármaco y sangre) : Oral, Sublingual (no pasa por hígado), cutánea, rectal, respiratoria, conjuntiva, genitourinaria. Inmediata o directa (requieren medidas de asepsia) : Subcutánea, intrapleural, intraraquidea, intraosea, intraarterial, intracardiaca, intraperitoneal, interarticular, intraneural, intravenosa, intralinfatica. A. Venoso (poner una vía) = VENOCLISIS. Puede ser periférica o central y a menor numero, mayor calibre. b) Distribución: En la sangre el fármaco se encuentra libre (activo) o unido a proteínas (inactivo). - La fijación a los tejidos (tarda mas en liberarse el fármaco) Barbitúricos – grasa Arsénico – Piel Tetraciclinas – Dientes y hueso SNC – Barrera hematoencefalica (B.H.E) c) Metabolizacion: Generalmente hepática d) Eliminación: Generalmente renal, biliar, pulmonar, salival, gastrointestinal, cutánea, glándula mamaria, lacrimal (rocefalin, rojizo) - Factores que modifican el comportamiento: Genéticos (déficit de colinesterasa) Nutrición Gestación Edad Sexo Hormonas (hipertiroidismo) 2 FARMACODINAMIA Estudia los efectos de los fármacos en el organismo - Receptores: Afinidad Antagonismo: Si se administran juntos disminuyen los efectos Act. Intrínseca: Efectos que tiene el fármaco Sinergismo : Aumenta la actividad - Desarrollo de un nuevo fármaco: Fase I : En laboratorio Fase II : Pruebas en animales Fase III : Se desarrolla el fármaco (pruebas en humanos) Fase IV : Sale al mercado - Interacciones farmacológicas: organismo TEMA 1: PLASMÁTICA Fuera del organismo o dentro del FARMACOVIGILANCIA. MONITORIZACIÓN - Toxicidad : reacciones alérgicas o hipersensibilidad (leve o grave – shock anafiláctico, poner adrenalina, los corticoides tardan en hacer efecto) TEMA 2: ANALGÉSICOS, OPIACEOS Y ANTAGONISTAS El 1º analgésico obtenido del opio (amapola) es la morfina. Los analgésicos opiáceos o centrales son un grupo de fármacos derivados del opio o sintéticos que tienen como característica común una potencia analgésica elevada y la capacidad de producir depresión respiratoria, ligada a su efecto analgésico. Definición del dolor: Una experiencia sensorial y emocional de carácter desagradable asociada a una lesión real o potencial de algún tejido. 3 La sensación dolorosa viene modulada por: - Personalidad del paciente - Determinantes culturales y ambientales Mecanismos de transmisión del dolor: La señal dolorosa se recoge en unos receptores específicos llamados NOCICEPTORES que se localizan en : piel, músculo, articulaciones y tejidos. El estimulo doloroso activa el nociceptor generando un impulso que se dirige al asta posterior de la medula espinal, desde allí asciende al SNC: Sistema limbico, tálamo y corteza cerebral donde tiene lugar los procesos sensodiscrminativos. Sistemas Inhibidores endógenas: Se localizan en el mesencefalo y bulbo, a través de neuronas off, liberando pépticos (endorfinas). Actúa amortiguando los estímulos dolorosos. Características comunes de los opiáceos: - Actúan sobre receptores específicos localizados en el SN La analgesia se debe a la interacción del fármaco con sus receptores Activos frente a dolores de alta intensidad Provocan efectos psicológicos subjetivos, lo que lleva a algunos pacientes a la autoadministracion Producen tolerancia (se aumenta la dosis poco a poco) y fármaco- dependencia Producen depresión respiratoria ligada a su potencia analgésica. Clasificación - Agonistas puros: o Morfina: Derivado del opio, la 1º conocida 4 o Heroína: Derivado de morfina (produce gran dependencia) Analgésico mas potente que la morfina o Metadona o Petidina o Fentalino: Se usa en anestesia, mas potente que la morfina, de vida muy corta o Tramadol o Remifentalino: El mas potente, vida muy corta, gran capacidad de producir depresión respiratoria. - Antagonistas: o Naloxona: Via IV o Naltresona: Vía Oral. Acciones farmacológicas comunes: - - Analgesia Efectos subjetivos : Euforia y sensación de bienestar. Este efecto contribuye a la dependencia. En algunos pacientes pueden producir sensaciones desagradables acompañadas de alucinaciones Depresión respiratoria: Unida a la potencia analgésica, fundamentalmente disminuye la Fr Otros efectos centrales: Nauseas y vómitos, miosis, rigidez muscular, hipotermia Acciones neuroendocrinas: A dosis altas y repetidas: - Liberan ACTH- Corticosteroides, somatotropina y prolactina - Inhiben la secreción de TSH, LH, FSH (folículo estimulante)(no ovulación) Acciones cardiovasculares: No afecta salvo en intoxicaciones. Deprimen el aparato cardiocirculatorio en sobredosis ● Acciones gastrointestinales: 5 Disminuyen el peristaltismo intestinal provocando estreñimiento. Contraen el esfínter de ODDI (vías biliares). La petidina no contrae el ODDI ● Acciones sobre el aparato urinario: Disminuye la diuresis, no la producción de orina. En los asmáticos severos se tiene que tener cuidado porque histamina y puede producir “broncoespasmos” Producen tolerancia y fármacodependencia ● se libera Reacciones adversas: Somnolencia, sedición, nauseas, vómitos, retención urinaria, estreñimiento, depresión respiratoria. Síndrome de Abstinencia: - - Aguda: Duración aproximada de 3 semanas, Clínicamente se manifiesta por ansiedad, rinorrea, nauseas, vómitos, sudoración, lagrimeo, espasmos musculares, arritmias... Retardada: Duración varios meses, manifestándose con alteraciones psíquicas (depresiones y baja estima) A) MORFINA Es el 1º analgésico que se utilizo en medicina. Es un derivado natural del opio. Vías de administración : VO (mala absorción ya que se inutiliza con el jugo gástrico), IM , subcutánea, IV, intratecal, epidural (sin atravesar la duramadre) Duración del efecto: varia entre las 4 horas si se administra por vía IV, hasta las 12 horas si es por vía epidural. B) HEROÍNA 6 Es un profarmaco de la morfina. Su potencia analgésica es mayor que la de la morfinal y su duración es de 3 horas. No se utiliza en clínica por ser muy dependiente. C) PETIDINA O MEPERIDINA (dolantina) Es un opiáceo de síntesis que tiene la propiedad de no producir cierre de esfínteres, pudiéndose por ello usar en dolores de tipo cólico. Su vida media es de 4 horas. D) METADONA Opiáceo de síntesis, de potencia analgésica igual que la morfina. Su duración es de 8 horas. Ante sucesivas dosis se puede producir depresión respiratoria. Se usa en técnicas de deshabituación de heroína. El síndrome de Abstinencia es mas débil. E) TRAMADOL (adolonta) Opiáceos de síntesis, dura 6 horas. Produce menos depresión respiratoria por ser menos analgésico. (mayor incidencia de nauseas y vómitos que la morfina) F) FENTANILO (duragesic lleva fentanilo, parche para el dolor) Muy potente, de vida media corta (media hora). Sirve para tratar el dolor intraoperatorio. Vía IV, intraraquidea G) REMIFENTANILO (urtiva) Se administra en perfusión continua por tener metabolizacion plasmática, sino el fármaco duraría poco. Es el mas potente que existe. Se usa en anestesia y a pacientes conectados a maquinas por su efecto antitusigeno y sedante H) CODEÍNA 7 Derivado de la morfina que presenta una potencia analgésica pequeña por lo que provoca poca depresión respiratoria. Debido a su capacidad antitusigena se utiliza como tal. Asociado a AINES para tratamientos de dolores de pequeña a mediana intensidad Vía de administración, Oral (jarabes y comprimidos). Produce estreñimiento. - Antagonistas Puros: Compiten con los opiáceos por sus receptores, careciendo de actividad. Revierten los efectos de los fármacos opiáceos : analgesia, depresión respiratoria, miosis, depresión circulatoria Utilización clínica - Intoxicación aguda por opiáceos Despertar anestésico La Naltrexona se utiliza en tratamientos de deshabituación a fármacos opiáceos Vías de administración: Naloxona --- IV (tratamiento de sobredosis) Naltrexona --- VO (técnicas de deshabituación) UTILIZACIÓN CLINICA DE LOS ANALGÉSICOS OPIACEOS Principios generales El objetivo principal de su uso se basa en suprimir el dolor y evitar que reaparezca, dosificándolos dependiendo de la duración de su efecto analgésico y valorando la tolerancia del paciente - Dolor agudo: Politraumatismos, postoperatorio, IAM, crisis de angor, pancreatitis, anestesia... - Dolor crónico: Neoplasias... - Sedacion : En cuidados intensivos y reanimación para adaptar al paciente a la ventilación mecánica Contraindicaciones 8 - Hipersensibilidad o alergia Reacciones subjetivas desfavorables Status asmático (en ataques de asma no se ponen) Broncopatias descompensadas Pauta de administración 1. Al inicio del dolor se administraran bolos IV de 3 a 5 mg cada 10 minutos hasta que desaparezca el mismo El vial de morfina son de 10 mg, por vía epidural se pone 1mg (sin conservante, evitar meningitis) Si se ponen 10 por vía epidural puede producir parada respiratoria. 2. Administración de opiáceos en perfusión continua, bien a través de la bomba de infusión o infusor elastomerico. Se asocia habitualmente AINES y antieméticos (metaclopramida = primperan) Analgesia de rescate = Bolos extras IV aunque este en perfusión continua Intoxicación aguda. Sobredosis por opiáceos Escala de Glasgow: Valora el nivel de conciencia - Descenso del nivel de conciencia....coma - Depresión respiratoria, desde la bradicardia hasta la apnea - Miosis (pupila en punto) - Depresión cardiocirculatoria Tratamiento de la intoxicación por opiáceos 1. STOP infusión de los mismos 2. Soporte ventilatorio : ordenándolo que respire, administración de O2 nasal o con mascarilla e intubación y ventilación mecánica o ventilación con resucitador (ambu) 3. Soporte hemodinamico, canalizar vía periférica. Monitorización electrocardiográfica, si FC < 50 se administra atropina IV de media a una ampolla, dependiendo del peso molecular para elevar la T, cristaloides : salino y lactato ringer (lleva electrolitos) o coloides (elohex, reomacrodex, Hemoce) No se administraran sueros glucosados ya que no modifican la TA 9 4. Administrar antagonistas IV a la dosis siguiente: una ampolla IV directa y otra IM para evitar recaídas en la depresión respiratoria. TEMA 3: FARMACOLOGÍA DEL ACIDO URICO El ácido úrico se obtiene del metabolismo de algunas proteínas. En exceso se deposita en forma de cristales en zonas del organismo (articulaciones, dedo gordo del pie podagra, pabellones auriculares, riñón....) También se pueden almacenar en arterias --- hipertensión arterial - Dieta: Prohibido : alcohol, vísceras, pescado azul, marisco... - Fármacos: o Colchicina : Se utiliza en la fase aguda. Se da 1c/h hasta que mejore o aparezca diarrea o Indometacina: Antiinflamatorio (Inacid) que su principal problema es que puede producir patología gastroduodenal (gastritis, ulcera con sangrado) por eso se utiliza el antiinflamatorio con un antiácido. Se toman comprimidos cada 6 – 8 horas hasta que desaparezca la clínica. Esta desplazando a la Colchicina o Alopuridol (Zyloric) : Si la dieta no funciona se toma esto. Disminuye la síntesis de ácido úrico. Se usa en el tratamiento de la enfermedad de base. Vía oral. Puede producir hepatomegalia, que suele revertir al dejar de tomar la medicación. También leucopenia y dermatitis con aparición de manchas rojas o erupciones cutáneas. 10 Los salicilatos (AAS) favorecen la eliminación por orina del ácido úrico. Efecto toxico sobre el aparato digestivo. TEMA 4 : AINES AINES son antiinflamatorios y no esteroides. Son sustancias analgésicas. Es un grupo de fármacos muy amplio, de estructuras diferentes que pueden producir efecto antiinflamatorio y analgesia moderada o pequeña. También tiene efecto antitérmico. Se utilizan en dolores de pequeña o mediana intensidad. - Actúan a través del SN periférico, inhiben las prostaglandinas Son antiagregantes plaquetarios (anticoagulantes) No causan dependencia Su uso continuado no producen tolerancia y tampoco síndrome de abstinencia Analgésicos menores 11 Salicilatos : El 1º al mercado fue el ácido acetil salicílico (aspirina). A final del siglo XIX. Sustancia natural que proviene de la corteza del sauce. Sus propiedades son : - - Efecto analgésico pequeño o moderado Antipirético Cuando hay una intoxicación en el sistema respiratorio produce taquipnea y alcalosis respiratoria (> 7.45 sangre) A nivel de sangre, tienen un efecto anticoagulante por impedir la agregación plaquetaria. No se debe utilizar en pacientes con cirrosis (insuf hepática), en la hemofilia, en pacientes con sintrom (qumarina). En estos últimos por riesgo de hemorragia Suspender una semana antes los anticoagulantes antes de una cirugía para evitar sangrados Suspender una semana antes los anticoagulantes antes de cirugía para evitar sangrados. Favorece la eliminación de ácido úrico por orina Efectos secundarios: - - - Toxicidad gastrointestinal (dolor epigástrico, gastritis, hemorragias...) Para evitarlo dar salicilatos junto a antiácidos (protectores) Salicismo, intoxicación por ingesta masiva Produce (depende de la dosis): sordera, tinnitus, convulsiones, descenso del nivel de conciencia......hasta coma profundo Para favorecer la eliminación de salicilatos se deben poner diuréticos y bicarbonatos Para absorberse bien se debe tener un ph ácido. Si se come y luego se toma la aspirina disminuye la toxicidad pero también su efecto. Lo ideal es tomarlo en ayunas. También pueden producir insuficiencia renal crónica si se toma durante mucho tiempo Administración: VO, IV, IM Están indicados como analgésicos de moderada intensidad, antitérmico, en procesos de inflamación de articulaciones (reumatitis), en profilaxis de 12 fenómenos de tromboembolismos, como uso local para quemar verrugas (aspirina, adiro) Paraaminofenoles (paracetamol y fenacetina) Son poco antiinflamatorios, son analgésicos y antitérmicos. Poca toxicidad gastrointestinal. Se usan para tratar dolores de tipo no inflamatorio y sustituyendo a los salicilatos en pacientes con patología gastrointestinal Se administran por VO y parenteral (se debe pasar en 15 minutos por perder propiedades fuera de su envase) Efectos secundarios: - Producir reacciones alérgicas - Efecto sobre la sangre produciendo descenso de leucocitos, alteraciones de la Hemoglobina (transforma la Hemoglobina en metaheglobina que no transporta bien el O2), lesiones renales y hepáticos - 1 gr cada 6 horas (4 gr /dia) no produce hepatoxicidad (máximo) Pirazolonas (Nolotil, piramidon) Pueden producir aplasia medular. No se recomiendan el tratamiento mas de 8 días seguidos. Son antiinflamatorios, antitérmicos, analgésicos. El metamizol es un analgésico potente Vía oral, Parenteral, rectal (en niños) Cuando se toman durante mucho tiempo, produce bocio. (impiden la absorción del yodo por lo que el tiroides crece para mejorar la captación) Indoles o indometacina (inacid) Son similares en cuanto a potencia analgésica, antipirética y antiinflamatoria a los salicilatos. Efectos secundarios gastrointestinales, aplasia medular (disminución de leucocitos, de plaquetas y hematíes) pueden producir cefaleas, mareos y vértigos. Bloquean la absorción de la furosemida (seguril, diurético), betabloqueantes (hipertensión) Contraindicado en embarazo y lactancia VO y parenteral 13 Derivados del ácido antranilico- Fematos Similares a los salicilatos en potencia. Tienen bastantes efectos secundarios, el 25 % que los toma presenta diarrea, dolor de estomago..... Menos % presentan sangrado. Su uso crónico produce hepatopatias, lesiones renales, cefaleas, vértigos, reacciones alérgicas... VO, con un uso limitado por sus efectos secundarios Derivados del ácido fenilacetino – Aclofenaco, diclofenaco (voltaren) Mejor efecto antiinflamatorio, analgésico similar a los salicilatos. Se tratan para dolores de tipo articular (reumatismos) VO, parenteral Los principales efectos secundarios son su toxicidad gastrointestinal, para evitarlo se deben de tomar junto con antiácidos. Pueden producir nefrotoxicidad por tratamientos largos, pero no hepatotoxicidad. Derivados del ácido fenilalcanoico – Ibuprofeno, naproxeno (naproxin) Son mas potentes como analgésicos que los salicilatos. El principal efecto secundario es su intolerancia gastrointestinal (dolor, diarreas, vómitos y sangrado). Se deben de tomar junto con un antiácido Alteran la coagulación igual que los salicilatos. VO Se usan en dolores de tipo inflamatorio de las articulaciones (artritis, reumatismo, osteoartritis...) Piroxicam (feldene) Se administra VO, antipirético mas que la aspirina. Tiene toxicidad gastrointestinal pero menos que los salicilatos. Puede producir efecto antiagregante plaquetario. Tiene ventaja sobre los salicilatos de tener una vida larga. Solo hay que tomar un comprimido al día. Se usa en dolores de tipo inflamatorio articular (gota, artritis, reumatismo...) 14 TEMA 5: FÁRMACOS ANTIRREUMÁTICOS No se sabe el origen del reumatismo. Puede ser autoinmune. Tiene un componente familiar. La carne roja favorece la aparición de un brote reumático y puede ser invalidante (deforma los dedos). Produce dolor, inflamación, impotencia funcional pudiendo afectar a una o varias articulaciones. El reposo esta contraindicado. No tiene cura, siendo el estrés un condicionante para la aparición. Los tratamientos son a largo plazo. En esos procesos la proteína C se eleva (prot C normal = 0.1) Para empezar los tratamientos se toma AINES y se ve si mejora o no para añadir mas tratamientos. - Sales de Oro (crisoterapia) VO, IM Pueden acumularse por tener una vida muy larga. Los efectos secundarios afectan a piel (pigmentación gris al sol llamada crisasis) y mucosas (irritación en el aparato digestivo, pasando de boca a esófago, estomago e intestino), insuficiencia renal, aplasia medular (trombopenia, leucopenia, anemia), hepatitis, encefalitis. Estas enfermedades se pueden minimizar empezando por dosis pequeñas, llevar controles periódicos, no tomar el sol.... 15 - Corticosteroides Los corticoides se fabrican en el organismo tamben. Alivian los síntomas pero no frenan la enfermedad - Inmunosupresores En dosis bajas funcionan si ha fracasado todo lo demás Producen inmunosupresion con el consiguiente riesgo de infección. TEMA 6: SISTEMA NERVIOSO VEGETATIVO O AUTÓNOMO - FÁRMACOS ADRENERGICOS ANTIADRENERGICOS FÁRMACOS COLINERGICOS ANTICOLINERGICOS (dimpaticomimeticos) (parasimpaticomimeticos) Y Y Introducción El Sistema Nervioso se divide en sistema nervioso somático o de la vida de relación y el sistema nervioso vegetativo autónomo o visceral 16 El SNV: Su función es autónoma, actuando sobre vísceras y glándulas. Se encarga del mantenimiento de la homeostasis y regula el medio interno. Se divide en : - SN simpático o toracolumbar (en la medula) - SN parasimpático o craneosacro Funciones del SNV a) Simpática : Facilita la motilidad, el trabajo muscular, lucha , huida,....provocando taquicardia, broncodilatacion, hiperglucemia, elevación TA, midriasis b) Parasimpático : Restablece y economiza energía provocando bradicardia, favorece la digestión... Transmisión del impulso nervioso: Se realiza la sinapsis, siendo de tipo químico, mediante la liberación de unas sustancias llamadas neurotransmisores, liberados por estimulo nervioso que interacciona con receptores postsinapticos Tipos de neurotransmisores: a) Acetilcolina (parasimpático, colinergico) : Actúa cobre receptores nuscarimicos, nicotínicos y neuromusculares. b) Noradrenalina (simpático, adrenergico) : Actúa sobre receptores alfa 1, alfa 2 ,beta 1 y beta 2 Inactivación: Enzimas: La colinesterasa inactiva la acetilcolina y la Monoaminooxidasa (MAO) y la catecolortemetiltransferasa (COMT) inactiva a la noradrenalina. Clasificación de fármacos que actúan sobre el SNV: 1. Adrenergicos o simapticomimeticos (Activan el SNV simpático) a) Acción directa : Sobre receptores ---- Catecolaminas b) Acción indirecta : Liberan noradrenalina ---- Anfetaminas 17 c) Acción mixta : Actúan sobre neurotransmisores---- Efedrina receptores y liberan ACCION DIRECTA : FARMACOCINÉTICA DE LAS CATECOLAMINAS (sust naturales que existen ya como fármacos) No activos por vía oral, metabolización rápida, no se debe administrar en bolo porque dura muy poco. Vida media muy corta, salvo la adrenalina en parada que es directo, se administra en perfusión continua monitorizando (ECG y TA). Se administra en IV perfusión continua en suero glucosada al 5% - Adrenalina Hormona segregada por la medula suprarrenal. Actúa sobre receptores alfa y beta. Acciones: Sobre corazón : inotropo positivo (favorece la contractilidad cardiaca ) ---Aumenta el gasto cardiaco Cronotropo positivo (aumento de la frecuencia cardiaca---- taquicardia) Sobre vasos : Vasoconstricción --- Aumenta la TA Sobre bronquios : Broncodilatador muy potente. Indicaciones: Status asmático rebelde, parada cardiaca, shock anafiláctico, shock cardiogenico (insuf cardiaca) Administración: IV, perfusión, intracardiaco (si el masaje cardiaco es efectivo se pone en IV), subcutánea en una reacción anafiláctica. - Noradrenalina Hormona segregada por la medula suprarrenal. Actúa sobre receptores alfa. 18 Acciones: Vasoconstricción, que aumenta la TA Favorece el inotropismo, en menor medida que la adrenalina. Indicaciones: Shock séptico (por infección cardiaca) Administración: Perfusión continua con bomba diluido en glucosa al 5%. El objetivo es estar a una TA media mayor o igual a 65 mg Hg (así los riñones están prefundidos y también la cerebral) - Dopamina Catecolamina endógena. Neurotransmisor en el SNC. Si Existe un déficit en el SNC se produce la enfermedad de parkinson. Hay que diferenciar enfermedad de síndrome, el síndrome esta provocado por fármacos pero no tienes la enfermedad. Dejas la medicación y el síndrome cesa. Acciones: IV en glucosa al 5%. El efecto depende de la dosis, mejora el flujo renal (dosis bajas) aumentando la diuresis (la diuresis normal esta entre 1 – 1.5 ml/h) A dosis medias----Favorece el GC (inotropo positivo) A dosis altas --- Vasoconstricción ----Aumenta la TA Indicaciones: En el postoperatorio siempre que la hidratación sea correcta, en oliguria, shock cardiogenico, parkinson. Administración: Suero glucosado 5% bajo perfusión continua monitorizado por ECG y TA - Dobutamina: 19 Acciones: Efecto beta 1: Inotropo positivo, aumenta el CO Indicaciones: Shock cardiogénico, siendo menos taquicardizante que la dopamina por no tener efecto alfa Administración: En glucosado bajo bomba de perfusión - Isoprotenerol (alendrina) Acciones: efecto Beta : broncodilatador, inotropo positivo Indicaciones : Asma, insuficiencia cardiaca Administración : Oral, inhalatoria, IV. CONTRAINDICACIONES / PRECAUCIONES CATOCALMINAS: - Hipertensión arterial Hipertiroidismo Insuficiencia coronaria Pacientes digitalizados Cocainómanos Ingesta de antidepresivos tricíclicos ***FÁRMACO ADRENERGICO DE ACCION DIRECTO : CLONIDINA (CATAPRESAN)*** Actúan sobre los receptores alfa 2 produciendo hipotensión. También es un sedante utilizándose en el tratamiento de la HTA (no es fármaco de 1º elección) Administración : Oral, IV 20 Toxicidad : Hipotensión ortostatica, sedación, somnolencia, bradicardia, efecto rebote ante su supresión brusca. C) ACCION MIXTA: EFEDRINA Indicaciones: Hipotensión, descongestivo nasal Administración : Oral, tópica (gotas locales) B) ACCION INDIRECTA : ANFETAMINAS (Liberan noradrenalina y dopamina) Indicaciones: Psiquiatría infantil (síndrome hipercinetico), obesidad (disminuyen el apetito y aumentan el metabolismo, disminuyendo también la fatiga) Administración: Oral Otros efectos: Disminución de la fatiga, necesidad de sueño, lipólisis, aumenta el metabolismo basal, sociabilidad, euforia, mejora asociación de ideas Toxicidad : Taquicardia, HTA, psicosis, paranoia, convulsiones 2. Fármacos antiadrenergicos o inhibidores de la actividad simpática - Alfametildopa (aldomet) Induce la síntesis de neurotransmisores “falsos”, poco efectivos. Administración : oral Indicaciones : HTA rebelde a otros ttos asociada a diuréticos (no es de 1º elección) Toxicidad: Anemia hemolítica, leucopenia, sedación o somnolencia, síndrome de parkinson, galactorrea, hipertensión ortostática, hepatitis crónica. - Bloqueantes de receptores (alfa y beta) 21 a)Bloqueantes alfa: o Naturales : Alcaloides de cornezuelo de centeno (ergotamina, metisergida, hydergina) Acciones: Contraen la musculatura lisa. Indicaciones : Obstetricia (posparto), jaquecas asociadas a cafeína, demencia senil por angiopatias cerebrales (mejora el flujo sanguíneo cerebral) Administración: Oral, parenteral Toxicidad : Isquemia ---- gangrena, convulsiones, parada respiratoria, abortos o Sintéticos (prazosin, fentolamina) . Son vasodilatadores Se usan en la HTA y en la HTA paroxística. También se utilizan en vasculopatias. En crisis del feocromocitoma. Vo e IV b)Bloqueantes beta: Propanolol (no selectivo)----(sumial) Esmolol (brevibloc) Labetalol (alfa, beta) ---- (trandate) Atenolol Acciones: Sobre corazón: Cronotropo negativo (disminuye la frecuencia cardíaca) inotropo negativo (disminuye el GC), CO negativo, descenso del consumo de O2 por el miocardio Disminuye la producción de renina (hipotensión) Hipoglucemia Bronoconstriccion Disminuye la presión intraocular (timolol tópico-glaucoma) Inducen estados depresivos Indicaciones : Insuficiencia coronaria, HTA, Cardiopatía hipertensiva, miocardio en fase crónica, Arritmias auriculares, glaucoma Infarto de 22 Administración: VO, parenteral, tópica a nivel ocular Toxicidad: Insuficiencia cardiaca, bradicardia, hipoglucemia asociada a insulina o a antidiabéticos orales, broncoconstriccion y pueden desencadenar crisis asmáticas. 3. Fármacos colinergicos o parasimpaticomimeticos Son los fármacos que al administrarse al organismo reproducen los efectos de la estimulación del sistema nervioso parasimpático. Clasificación: Acción indirecta (inhibidores de la colinesterasa) : (prostigmina), fisostigmina, edrofonio, alquilfosfatos (sarin) Neoestigmina Acciones farmacológicas: - Corazón: Inotropo negativo, cronotropo negativo Hipotensión arterial Respiratorio: Aumentan las secreciones, vasoconstricción Miosis Vejiga: Favorecen el vaciamiento Aparato digestivo: Peristaltismo positivo, aumenta secreciones, diarrea Riñón: Antidiuréticos Toxicidad: - Visión borrosa Nauseas, vómitos, cólicos, diarreas Bradicardia, bloqueo AV, hipotensión Rubor facial, cefalea Asma, apnea Disartria, temblor, convulsiones 23 Tratamiento de (alqulofosfatos) - la intoxicación por insecticidas organofosforados Lavar la piel no usando jabón (favorece la absorción) Atropina IV (de 2 a 10 mg) PAM, DAM, MIN (regeneran las colinesterasas) Transfusión de sangre recién sacada que lleve colinesterasas. Indicaciones fármacos colinergicos: - - Problemas vasculares: gangrenas, S. Raynaud, tromboangeitis Íleo paralítico, retención urinaria postquirurgica, glaucoma, miastenia gravis ( enfermedad degenerativa en la que se pierde fuerza muscular) Megacolon congénito, intoxicación atropínica. Revertir acción relajantes musculares. Administración : VO, parenteral. 4. Fármacos anticolinergicos o parasimpaticolicos: Son los fármacos que al administrarse al organismo antagonizan los efectos del sistema parasimpático o colinérgico. Clasificación: - Anticolinérgicos naturales (IV) : atropina y escpolamina (derivados de plantas, mandrágora, atropa belladona) Anticolinérgicos sintéticos- semisinteticos (parenteral, oral) : bromuro de bioscina (buscapina) Mecanismo de Acción: Bloquean los receptores de la acetil colina Acciones farmacológicas: - Corazón : cronotropo positivo Vasodilatación : disminuye la TA Relajante musculatura lisa gastrointestinal y esfínteres Disminución de secreciones a nivel general : saliva, gástrica, bronquial, sudor. 24 - Midriasis, ciclopejia (paralizan la musculatura ojo), aumento de presión intraocular (en glaucoma no se utilizan) Antiparkinsoniano, antivertiginoso, antimareo SNC : Atropina---- alucinaciones Toxicidad: - Visión borrosa, fotofobia Nauseas, vómitos Taquicardia Fiebre, sequedad boca, disfagia Retención urinaria Parada respiratoria Tratamiento: - Lavado gástrico si es por vía oral Anticolinesterasas IV Indicaciones: - Premedicación anestésica (antes de la inducción a la anestesia) Cólicos biliares y nefríticos Enfermedad de Parkinson vómitos, vértigos, mareos Asma bronquial (administración inhalatoria) Exploraciones oftalmológicas Intoxicación por insecticidas organofosforados BLOQUEANTES NEUROMSUCULARES O RELAJANTES MUSCULARES Son fármacos que al administrarse al organismo producen parálisis muscular con la aparición de apnea. Su uso precisa soporte ventilatorio mecánico. Clasificación: 25 Despolarizantes (liberan acetil colina) : Succinil colina (anectina, mioflex). Contraindicado en déficit de la colinesterasas y en hiperpotasemia - No desploarizantes : Curare (bloquear los receptores) o Pancuronio (pavulon) o Atracurio (traquium) o Cisatracurio (nimbes) o Vecuronio (norcuron) o Rocuronio (esmeron) Estos 3 últimos son los más utilizados. - Administración : No se administran oralmente Indicaciones clínicas: - Anestesia : Facilitar intubación endotraqueal, adapta al paciente a la ventilación mecánica y favorecer la cirugía Cuadros espásticos musculares (tétanos) Revertir efectos, antagonismo: - Despolarizantes : No tienen antagonistas No despolarizantes: Se antagonizan con los anticolinestersaicosneoestigmina (prostigmina IV) TEMA 7: FÁRMACOS QUE ACTUAN SOBRE EL SNC HIPNÓTICOS, ANSIOLITICOS, FÁRMACOS DE PSIQUIATRIA 1. HIPNÓTICOS 26 Fármacos que producen sueño, parecido al fisiológico. Atendiendo a su estructura química hay dos tipos: - No barbitúricos: No se usan por producir hepatotoxicidad (hepatitis) los bromuros, carbonato, hidrato de coral o Ketamina (ketolan): Se usa como fármaco anestésico o como droga de calle. Produce una anestesia disociativa. Su estructura química es parecida al LSD. Su uso esta extendido en veterinarios. No produce depresión respiratoria, pero si produce taquicardia, hipertensión y convulsiones en pacientes epilépticos. Aumentan la hipertensión intracraneal. Esta contraindicada en HTA, hipertensión intracraneal, epilepsia, esquizofrenia. Tiene efecto analgésico y provoca alucinaciones al despertar, los que mejor lo soportan son los niños y ancianos. Si la ketamina va asociada a las diazepinas producen menos alucinaciones. Vía IM e IV (actúa mas rápido) o Etomidato (sibul) : Hipnótico de vida media muy corta por metabolizarse en el plasma (dura unos minutos). Solo se usan dosis únicas en IV porque en perfusión continua puede producir necrosis hepática. Se usa en pacientes que tengan inestabilidad hemodinámica en shock. Produce depresión respiratoria y no tiene efecto analgésico. o Propofol (diprivan) : Es el mas utilizado en anestesia. Viene en viales para perfusión continua. Produce buena hipnosis, depresión cardiocirculatoria (hipotensión), en pacientes inestables no se usa y no tiene efecto analgésico. El disolvente del propofol tiene grasa (intralipid, lecitina de yema de huevo), por eso hay que saber si el paciente es alérgico. También lleva un componente afrodisíaco. Se puede administrar IV en bolo o en ampolla (perfusión continua) - Barbitúricos: Los primeros hipnóticos. El nombre deriva de la fusión de las palabras “urea” y “santa bárbara”. Se obtienen a expensas de síntesis (2500 preparados aprox.) 27 o o o o Barbital (veronal) Fenobarbital (luminal) ----Epilepsia Pentobarbital (membutal) Tiopental (pentotal) -----Anestesia y para inducir comas. Acciones: - SNC : depresión, sueño (sedación hasta coma profundo) No produce analgesia Anestesia Anticonvulsionantes muy potentes. En epilepsia y estatus epiléptico Aparato respiratorio : Deprimen hasta apnea dependiendo de la dosis y la administración Aparato cardiocirculatorio: hipotensión y bradicardia Aparato digestivo : disminuyen el peristaltismo, hígado (hepatitis si su uso es prolongado), secreciones gastrointestinales Hipersensibilidad Contraindicado en la porfiria intermitente aguda Intoxicación: - En coma profundo, hipotensión, bradicardia y parada respiratoria Cuidados de soporte (ambu) hemodinámica y ventilatoria No tienen antagonistas Lavado de estomago para evitar mas absorción Corregir la acidosis con bicarbonato IV Favorecer la eliminación ----diuréticos Hemofiltro o diálisis si el riñón no funciona ya Administración: - VO Rectal (niños pequeños) Parenteral IM profunda Subcutánea contraindicada Barbitúrico----ácido----vena canalizada----extravasación----necrosis zona alrededor 28 Pasan la barrera hematoencefalica y placentaria, pasando al niño también a través de la leche materna. Usos terapéuticos: - Hipnóticos en anestesia Anticonvulsionantes ---epilepsia y estatus epiléptico (crisis que no ceden) Hiperbilirrubinemia en el RN Anestésicos Coma barbitúrico (protección cerebral) Pueden producir tolerancia y dependencia 2. ANSIOLITICOS Diazepam, se usan para el tratamiento de la ansiedad. Se diferencian entre ellos dependiendo de su potencia y vida media. - Diazepan (valium) Flunitrazepan (Rohipnol) Nitracepam (Mogodon) Midazolon (Dormicum) Clorazepato k (tranxilium) Lormetazepam (Noctamid) Lorazepan (orfidal) Acciones: - Inductores del sueño: No es hipnótico, favorecen el sueño en pacientes agobiados Ansiolíticos Anticonvulsivantes: No es tratamiento de base de epilepsia, si se utiliza en estatus epiléptico Depresión respiratoria y cardiocirculatoria a dosis altas Relajantes musculares : contracturas.... No produce parálisis Administración: Oral, parenteral (IV, IM) 29 El diazepam se administra en bolo directamente porque diluido precipita y pierde valor. Usos clínicos: - Ansiolíticos Anestesia en premedicación : Potenciar el efecto de la anestesia. El midazolan es el mas utilizado Anticonvulsivantes en tétanos y estatus epiléptico Sedación en perfusión continua adaptados a respiradores 3. FÁRMACOS DE PSIQUIATRIA 1. Antidepresivos: Son de mediados del siglo XX. Atendiendo a su estructura química : a) Antidepresivos triciclicos (admin. Exclusiva oral): inmipramina, nrotriptilina, triptizol. Tienen efecto si la persona esta deprimida. Mejoran el estado de animo. Sus principales efectos secundarios son la acción anticolinergica que lleva a visión borrosa, sequedad de boca, retención urinaria, hipotensión ortostática. En intoxicaciones: Puede haber bloqueos en cuanto a nivel cardiaco Tratamiento: No existen antagonistas. Medidas de soporte vital. Lavado gástrico. b) Inhibidores de la MAO ( intervienen en la metabolización de las catecolaminas, principalmente la noradrenalina) Se administran oralmente Pueden producir fiebre, taquicardia, HTA, alucinaciones, convulsiones, coma.... Hay alimentos que favorecen la liberación de catecolaminas, el alcohol, el queso curado, el café... Pueden producirse crisis de HTA, taquicardias... c) Otros: Fluoxetina (prozac) 30 Administración Oral Toxicidad: Hipoglucemia (ojo en diabéticos), hipersensibilidad o reacciones alérgicas Indicaciones: Bulimia, depresión, trastornos obsesivo-convulsivos Contraindicaciones: niños, embarazadas. Los antidepresivos en general tardan en hacer efecto al menos 4 semanas, hasta 6 semanas. 2. Antipsicoticos: Aparecen a mediados del S.XX. Son los: - Neurolépticos (VO y parenteral, IM mejor que IV por haber riesgo de bloqueos y parada cardiaca) o Fenotiazinas : Clorpomacina (largactil), Levopromacina (sinogan) o Butirofenonas: Haloperidol (haloperidol), tioridazina (meleril), tiapride (tiaprizal) A dosis altas de neurolépticos : Indiferencia afectiva, tranquilidad emocional, lentitud psicomotora (ideal para pacientes agitados) Efectos secundarios: Al utilizarlos de forma crónica pueden producir síndrome de Parkinson, hipotensión, disminución intelectual, convulsiones sobretodo en epilépticos. Acción hormonal importante : Estimulando la prolactina (emitir gotas de leche por la mama tanto en hombres como en mujeres), amenorrea, ginecomastia (aumento de las glándulas mamarias), disminución de la producción de corticoides y hormona del crecimiento. Efecto anticolinergico: retención urinaria, estreñimiento, disminución de la salivación y sudoración. Inhiben la eyaculación y disminuye la libido Efecto fotosensibilizante y no deprimen el centro respiratorio 31 Indicaciones clínicas: psicosis, esquizofrenia, en pacientes agitados... Triapizal en pacientes por agitación y deprivación alcohólica. 3. Antimaniaticos (administración oral exclusivamente): - sales de litio: Se tienen que hacer controles de litio en sangre constantemente para ver los valores de la litemia. Puede ser peligroso, por ello hay q ajustar las dosis. Efectos secundarios - Aparato digestivo: Diarrea, nauseas, vómitos Cardiocirculatorio : arritmias e hipotensión Poliuria y diabetes insípida, sed Al teraciones a nivel del SNC : dificultad en el lenguaje, disaltria, confusión mental, convulsiones incluso coma Bocio benigno (crece tiroides sin clínica) Contraindicaciones: Embarazo Intoxicación: Favorecer la eliminación mediante diuréticos o diálisis. 32 TEMA 8: FARMACOLOGIA DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y DEL ANGOR Insuficiencia Cardiaca : - Catecolaminas : dopamina y dobutamina (IV) Digitalicos : I.C aguda y Crónica (IV u Oral) Levosimendan (sindax) (IV) Lovisemindan: Fármaco relativamente nuevo para tratar la insuficiencia cardiaca de la causa que sea. Actúa sensibilizando el miocardio mejorando la contractibilidad, es decir, aumento del CO. Tiene efecto vasodilatador, puede disminuir la TA, por lo que se administra en Perfusión Continua y la primera dosis se da de prueba monitorizando al paciente para ver si la TA se altera. Si no se altera se pasa en perfusión continua en 24 h, si por el contrario, disminuye la TA antes de suspenderlo se recomienda reducir la dosis a la mitad, si aun así, sigue disminuyendo y la hipotensión es severa entonces se suspende. No se suele usar en ICC y el paciente tiene que estar monitorizado, sobre todo, la TA. Suelen ser pacientes críticos. Contraindicaciones: Insuficiencia hepática y renal crónica. Digitalicos: 33 Sustancias naturales que se obtienen de unas plantas. Antiguamente se les daba a pacientes con edemas y orinaban mejor, se descubrió que el motivo era que mejoraban la función cardiaca. Los mas importantes son: - Digoxina : “Digitalis Lanata” (mas utilizado) - Digitoxina : “Digitalis purpúrea” Administración (IV, Oral) Se pueden acumular y una dosis se puede superponer con otra, originando efectos secundarios por lo que se suelen suspender el fin de semana y reanudar el lunes (lunes – Viernes) También se suelen hacer periódicamente niveles plasmáticos para ajustar dosis. Acciones a nivel del corazón: - Contractilidad (isótropo + ), favorece el aumento de CO Efecto negativo en la FC (cronotropo - ), bradicardia Disminuye la excitabilidad Disminuye la velocidad de conducción Aumenta la automaticidad : Zonas del corazón que por su cuenta pueden empezar a contraerse y originar arritmias. No es diurético, pero en pacientes con IC mejoran la diuresis (si no hay IC no hacen nada) En caso de intoxicación, se medirá con un ECG y se vera: - Depresión en cubeta segmento ST - Prolongación del espacio PR con posibilidad de aparición de arritmias (para evitarlo suspender el fin de semana y realizar niveles periódicos) Favorecen la intoxicación por digitalicos: - Hipopotasemia, por potasio con digitalicos se toman, a veces diuréticos y estos eliminan potasio. Para evitarlo : suplementos de K en jarabes o alimentos ricos en K - Hipoxemia - Acidosis - Hipercalcemia Síntomas: 34 - 2 o 3 días antes de afectar al corazón aparecen: gastrointestinales : nauseas, vómitos, dolor abdominal (síntomas que si aparecen en una persona que toma digitalicos, se deben suspender, sacar niveles y hacer ECG) - Alteraciones cardiacas : Bradicardia, extrasístoles ventriculares, taquicardia ventricular, asistolia - Las arritmias provocadas por los digitalicos se corrigen con antiarrítmicos, también se puede suspender la dosis y tratar los síntomas. - Visión blanca : Ven objetos rodeados de un contorno blanco - Cefaleas y disminución del nivel de conciencia - Cuando se toman de forma crónica pueden originar delirio, eosinofilia, ginecomastia (en el hombre aumento de la glándula mamaria) Tratamiento: - Dosificar correctamente valorando niveles (descansar fines de semana...) Corregir acidosis (bicarbonato), hipopotasemia (administrar K) ... Bradicardia : Atropina Arritmias : Antiarrítmico Lo ideal es un seguimiento del paciente. Indicaciones: IC dependiendo de la gravedad - Vía oral IV si es muy grave : IC.Congestiva, Edemas (administrar digitalicos y asociar a diuréticos) Se suele dar una dosis de impregnación de 2 ampollas y después, dosis diarias de ½ ampolla. También están indicados los digitalicos en las arritmias: - Flutter auricular : Se contrae la aurícula varias veces, en el ECG se ven varias ondas P. - Fibrilación auricular : No existe onda P. Fármacos antagonistas: 35 Actuación ante un cuadro de angor: - - Aumento del flujo coronario y , así, aumento del flujo sanguíneo --vasodilatadores (nitritos y no nitritos aunque estos últimos no se usan) Disminución del trabajo cardiaco --- Beta-bloqueantes (no se utilizan en fase aguda, después si) Diagnostico : - En la clínica, dolor precordial que imposibilita movimiento - En el ECG, aumento de las ST - En analítica, aumento de las enzimas CPK-MB y troponina - En pruebas radiológicas, Ecocardio se ve si hay zonas de corazón que se contraen o no, si es que no es una zona muerta. Cronografía tanto diagnostico como terapéutico Nitritos: Nitroglicerina (cafinitrina) Nitrito de Amilo (Solinitrina) Dinitrato de Isosorbide (Isoket) Administración: Vía Sublingual (no pasa por el hígado) va directamente al corazón Vía Oral Parche dérmico de 8 a 23 h, se quita porque puede producir taquifilaxia (se acostumbra el organismo) y habría que aumentar la dosis. Vía IV, si entran en contacto con el PVC se pegan a las paredes por lo que no llegaría la dosis deseada al paciente. Se deben de usar sueros, botes de cristal u otro material que no sea PVC, el catéter ha de ser central y de poliuretano (para evitar metabolización) protegido de la luz, suero tapado con papel albal y el equipo opaco. El principal efecto secundario es la hipotensión cuando se administra por vía IV. Monitorizar la TA Los nitro-derivados se pueden utilizar en el tratamiento de la Hipertensión maligna en Perfusión Continua (cuando administrando fármacos contra la Hipertensión esta no cesa) Beta-bloqueantes 36 Una vez que se empieza a tomar es de por vida (El alcohol es vasodilatador periférico, no coronario) TEMA 9: FARMACOLOGÍA DE LA HTA La HTA es la : Elevación de la TAS por encima de 140 mmHg y/o e la TAD por encima de 90 mmHg HTA esencial: Leve : TAD 90 – 104 Moderada : TAD 105 – 114 Grave: TAD > 115 La HTA implica riesgos elevados de padecer: - Enfermedad coronaria Insuficiencia cardiaca ACV Medidas generales en el tratamiento hipertensivo: - Reducción de peso Restricción de Na Restricción de alcohol Ejercicio físico Terapia con potasio (fruta, verdura) Fármacos La HTA esencial no tiene cura Clasificación de fármacos: 1. Diuréticos: Dependen de su actuación. Se clasifican: - Osmóticas: Aumentan la osmolaridad en plasma aumentando la diuresis. (del espacio extravascular absorbe líquidos que aumentan el 37 volumen y por tanto la diuresis) Aumenta la volemia porque absorbe del medio extracelular. Se administra IV en perfusión continua, principalmente se usa en el tratamiento del edema cerebral. Es necesario que el riñón funcione correctamente porque si no elimina bien, este aumenta la volemia pudiendo dar Insuficiencia Cardiaca, no se usan en HTA. El manitol (lleva urea) - Tubulares (afectan a los túbulos contorneados proximales) o Mercuriales : no se utilizan por su toxicidad o Tiazidas (VO, IV) : Actúan favoreciendo la eliminación de Na y k. Es conveniente tomar suplementos de K en dieta (frutas, verduras...) Pueden provocar hiperglucemia. Efectos secundarios : hipopotasemia, hiperglucemia. o Inh. Anidrasa Carbonica (Edemox) : Interviene en la producción de bicarbonato. Se utiliza también en el tratamiento del glaucoma por disminución de la producción del humor acuoso y con eso disminución de la PIO (IV) - Asa de Henle (furosemida....Seguril) VO. IV : Diurético potente. Puede producir hipopotasemia, dermatitis alérgica en dosis aumentadas y alcalosis metabólica, si hay fracaso renal, en dosis masivas - Túbulo contorneado distal: Espironolactona (aldactone) : VO, parenteral preferentemente IV. Elimina Na pero no K, es ahorrador del mismo. Se suelen usar en los edemas en pacientes cirróticos. Indicaciones diuréticos: a) Enfermedades cardiovasculares: IC congestiva, HTA, EA pulmón b) Enfermedades renales: Insuf renal, Síndrome nefrítico, nefropatía gravídica c) Hepatopatias que cursan con edemas d) Glaucoma 2. Simpatoliticos 38 - Acción central: o Alfa metil dopa (aldomet) : fármaco que genera neurotransmisores falsos y hace que disminuya la Tensión Arterial. VO e IV Efectos secundarios : discrasia sanguínea, anemia hemolítica, leucopenia y trombopenia. No se usa de 1º elección, se usa cuando otros fármacos no han dado efectos - - - Beta bloqueantes (propanolol / esmolol) Clonidina (catapresan) : Hace efecto inverso , disminuye la tensión arterial. Produce sedación (por este efecto no es un fármaco de 1º elección) e hipotensión. VO e IV Antagonistas adrenergicos: Se utilizan normalmente combinados con otros antihipertensivos (diuréticos) y van a producir vasodilatación arterial y venosa. VO e IV Urapidilo (elgadyl), fentolamina y Prazosin. Principal efecto secundarios es la hipotensión. Antagonistas mixtos: Bloquean receptores alfa y beta adrenérgicos. Labetalol (trandate). Principal efecto secundario es la bradicardia por bloquear receptores beta, asma e hipotensión. Es efectivo por su doble mecanismo. Se utiliza en crisis hipertensivas. 3. Vasodilatadores: Actúan a nivel de la musculatura lisa arterial El mas utilizado es la Hidralazina (apresolina / hydrocloride). VO e IV. Se utiliza en el tratamiento de basa y crisis hipertensivas. Antes en las eclampsias. Efectos secundarios: Principalmente hipotensión, también edemas porque favorece la retención hidrosalina, reacciones alérgicas. Pueden desencadenar la aparición de enfermedades autoinmunes como el lupus eritomatoso (mancha negra en el paladar) No se usa de 1º elección, solo si fallan otros, pero si en crisis hipertensivas. - Nitroprusiato de Na (nipride) o Actúa produciendo vasodilatación arterial y venoso 39 o Exclusivamente IV en perfusión continua, efecto potente por lo que el paciente debe estar monitorizado T/A o Se usa en crisis hipertensivas o En menos de 1 minuto si se suspende el tratamiento recupera la T/A o Puede bloquear la hemoglobina y esta se corrige con Vit B12 o Se prepara en suero glucosado y en el preparado ya viene con papel para que no le de la luz y equipo opaco o A través de vía central como todo nitroderivado o Se utiliza en cirugía para provocar hipotensión y evitar sangrado excesivo (no bajar T x encima del 50 %) neurocirugía, cirugía de columna, cirugía del oído...) 4. Antagonistas del Ca: A nivel del músculo liso de la pared vascular (ca: contrae) VO y parenteral. - Verapamil (mandón) Dialtacil (adalot) Nimodipino (nimotop) o Se usan en el tratamiento d base de la hipertensión como en crisis hipertensivas. o Dialtacil: se absorbe muy bien por vía sublingual o Efectos secundarios : hipotensión, reacciones alérgicas. o Nimodipino se administra por vía IV (monitorizar T/A) y oral, mas selectivo a nivel cerebral. Se suele utilizar en los vasoespasmos-cerebrales después de una hemorragia (suele ser por rotura de aneurisma) 5. Inhibidores de IECA: - Captopril (capoten) VO Enalapril (baripril) VO e IV Se reduce la morbilidad y la mortalidad Efectos secundarios : reacciones alérgicas, hepatitis (aumento de transaminasas), disminución de neutrofilos, hipotensión, edemas de glotis, tos... 6. Ara II 40 Al bloquear los receptores, disminuye la producción de catecolaminas, aldosterona y vasodilatación. VO. - Losartan (Cózar) Candesartan (parapress) Efectos secundarios : hipotensión ortostática, diarrea, erupciones cutáneas, tos irritativa, edema de glotis, aumento de las transaminasas, disminución leve de la hemoglobina (ligera anemia) Contraindicado : niños, embarazadas y en la lactancia porque atraviesan la glándula mamaria. Hay que ajustar la dosis en pacientes con IR moderada y sueros (aclaramientos de creatinina por debajo de 50) 41 TEMA 10 : FÁRMACOS ANTIARRÍTMICOS Si se ponen IV se debe de monitorizar. Clasificación: 1. Anestesias locales: Bloquean la transmisión dolorosa y además son antiarrítmicos. o Lidocaina (IV, se utiliza en arritmias de fibrilación ventricular. Se debe monitorizar al paciente) Efectos secundarios: reacciones alérgicas, bajo CO (inotropo - ) o Procainamida IV : Control ECO y vía Oral. Se utiliza en arritmias de tipo auricular. Se puede utilizar en el futre, taquicardia, fibrilación auricular. Efectos secundarios: reacciones alérgicas, trombopenia, hipotensión (por diminuir también el inotropismo, el CO), cinconismo (cefaleas, visión borrosa, acuferos : ruidos en el oído) 2. Quinolonas (qumidina) VO e IV Fármacos que se utilizan en el tratamiento del paludismo. Pueden producir trombopenia, disminución del CO (por lo que están siendo desplazados por otros). En tratamiento de arritmias ventriculares. 3. Beta-bloqueantes (propanolol (sumial), atenolol) VO, IV Bloquean los receptores beta-adrenérgicos del sistema simpático. En arritmias tipo auricular (no se ven ondas P), taquicardia, flutter (se ven varias ondas P), fibrilación auricular. Efectos secundarios: IC, asma, hipotensión (secundaria a insuf) 42 4. Hidantoinas: Difenil Hidantoina (epanutin) VO e IV Es un antiepiléptico. Se usa en arritmias provocadas por intoxicación digitalica. 5. Amiodarona (trangorex) VO e IV Al iniciar se da una en IV en forma de choque a pasar en 30 minutos para luego pasar en perfusión continua. Se utiliza en arritmias auriculares y ventriculares. Efectos secundarios: bradicardia, hipotensión, nauseas y vómitos 6. Verapamil (mandón) VO e IV Fármaco que antagoniza el Ca. Es un antianginoso porque aumenta el flujo cardiaco. Se usa menos que la amiodarona. Indicado en el angor. Efectos secundarios: hipotensión, bradicardia. 7. Adenosina (IV en bolo) Antiarrítmico de ultimo recurso en arritmias rebeldes principalmente taquicardia ventricular. Ya que se metaboliza en el plasma se administra a través de catéter central. Al administrarse durante los 1º segundos aparece una sístole (no hay latidos), es normal, luego desaparece. 43 TEMA 11: FÁRMACOS ANTIATEROMATOSOS Farmacología de las hiperlipoproteinemias: La ateromatosis es una enfermedad causada por el acumulo de colesterol y otras grasas formando placas de ateroma en la capa intima de la pared arterial, acompañado de fragilidad y endurecimiento de las paredes vasculares y formación de trombos. Precisan también: - Niveles de colesterol > 200 mg/ml - Niveles de triglicéridos > 150 mg /ml 44 Influyendo en estos dos factores la genética y los hábitos de vida Previo a administración de fármacos conviene realizar dieta y ejercicio moderado evitando en muchos casos la administración de fármacos y sus efectos secundarios. Colesterol: Se sintetiza a partir del ácido acético en hígado y glándulas suprarrenales. Interviene en la síntesis de membranas celulares, biosíntesis de Vit D y de esteroides suprarrenales. Es de carácter vital para el organismo por lo que no se puede inhibir totalmente su síntesis. 1. Fármacos hipolipemiantes: Estrógenos: Inhiben la síntesis de colesterol, no se usan por efectos secundarios como toxicidad (intolerancia digestiva, inhiben la absorción de fármacos : digitalicos, hormonas tiroideas...) 2. Aceleradores del catabolismo del colesterol: - Hormonas tiroideas : uso clínico en pacientes hipotiroideos Ácido nicotínico (niacina) VO : disminuye los niveles plasmáticos de colesterol y triglicéridos entre un 10-25 %. Toxicidad: rubor facial, picor, intolerancia gastrointestinal, hepatitis (aumento transaminasas) 3. Fármacos lipoconversores: - Heparinas : impiden el deposito de colesterol en las paredes arteriales V.Parenteral, subcutánea. 4. Fármacos de acción mixta (varios mecanismos) favorecen el metabolismo impidiendo la absorción. - Ácidos grasos poliinsaturados: VO e IV (no terapéutico, alimentación parenteral) Se encuentran en aceites vegetales (oliva) Mecanismo de acción: impiden la absorción, síntesis y aceleran el catabolismo de triglicéridos y colesterol. 45 5. Clofibrato (atromid) VO : antiagregante plaquetario, antidiurético. Inhibe la síntesis de colesterol y triglicéridos a nivel hepático. Toxicidad: nauseas, vómitos, cálculos biliares, aumento de las transaminasas, somnolencia, potencia a los anticoagulantes orales. 6. Estatinas: - Pravastatina (lipenolol, liplat) VO Fluvastatina (digaril) VO Disminuye el colesterol y triglicéridos. Efectos secundarios: rabdomiolisis (rotura músculo estriado....libera creatinin kinasa.....anuria fallo renal) el tratamiento de esto es bicarbonato IV, diuréticos y sueroterapia (5-6 litros) Contraindicaciones : Embarazo, lactancia y pacientes con hepatitis. 46 TEMA 12 : FÁRMACOS ANTICOAGULANTES Y ANTIAGREGANTES 1. Plaquetarios: Heparina (anticoagulantes) : se obtiene sintéticamente (al principio se obtenía del int y pulmón de algunos animales) a) Mecanismo de acción : afecta a la coagulación al inhibir la trombina y factores XII, XI, IX, II b) Tipos de heparina (controles periódicos coagulación) - Protamina : revierte la estándar - Estándar : Revierte pronto los efectos, uso bajo control de la coagulación dosificada en unidades (IV, Subc) - De bajo peso molecular (clexane o fragmin) IV, Subc: o Aumenta el efecto antitrombotico o Disminuye el efecto anticoagulante mas que la estándar o Comodidad de manejo : mayor duración, se administra cada 24 h c) Toxicidad: Rash (picor en la piel), dermatitis alérgica, neutropenia, hemorragia digestiva, sangrado d) Aplicaciones : profilaxis y tratamiento de enfermedades tromboembolicas, pacientes encamados, grandes quemados, politraumatizados, postoperados sometidos a sedación y relajación, portadores de catéteres venosos y arteriales. 47 e) Incidencias : Trombosis venosa profunda del 10 –30 %, con mortalidad del 1-10%. Es mas adecuado el uso de heparinas de bajo peso molecular administrándola por vía subc. 2.Anticoagulantes orales: Qumarina (sintrom) : inhibe la síntesis de Vit K (que interviene en la formación de algún factor de la coagulación). a) Contraindicado: embarazo (malformaciones fetales) y en lactancia (RN puede tener hemorragias) b) Toxicidad : intolerancia digestiva, nefropatía con insuf.renal, malformaciones fetales, hemorragias de todo tipo. c) Tratamiento en hemorragias : Vit K, plasma fesco, crioprecipitados (control según índice de protrombina a través de un estudio de coagulación) d) Indicaciones : Trombosis venosas profundas, embolismo pulmonar, infarto de miocardio, profilaxis de trombosis. TEMA 13 : FÁRMACOS ANTIEPILÉPTICOS La epilepsia es la alteración del SNC. Todos estos fármacos producen sedación. La etiología es variada : idiopatica, por un traumatismo, tumor, anoxia cerebral. Todas las epilepsias tienen en común las crisis que se acompañan en el nivel de consciencia e incluso perdida de conocimiento. también pueden aparecer convulsiones y trastornos vegetativos : sudoración, taquicardia, relajación de esfínteres. Fármacos: - Barbitúricos (luminal) : el mas utilizado es el fenobarbital (luminal ) VO, IV, rectal. 48 o Ef. Secundarios: sedación, osteomalacia (def en huesos por alteración de la parathormona), anemias megaloblasticas. o Indicado : status epiléptico (ataque que no cede, mantenido en el tiempo), coma inducido por medicamentes para proteger el cerebro o Contraindicado : niños - Hidantoinas (epanutin) VO y parenteral : Puede producir anemia megaloblastica, hepatitis, hiperplasia gingival, trastornos gastrointestinales. Son efectivas para casi todo tipo de epilepsia menos la originada en el lóbulo temporal (es la mas difícil de tratar, por eso se suele operar) - Succinimidas (zarontin) VO : Efectiva para epilepsia llamada “pequeño mal”, sin crisis convulsivas. o Toxicidad : osteomalacia, anemia megaloblastica, trastornos gastrointestinales. - Acetil – ureas VO : epilepsia rebelde del lóbulo temporal. Puede producir trastornos en la conducta con reacciones paranoides pudiendo desencadenar enfermedades mentales. - Benzodiazepinas (diazepan) IV : No se usan en el tratamiento de base, solo se utilizan para status epiléptico. o Pauta : Se pone 5 mg de diazepan en bolo, esperar min, si sigue en status se vuelve a poner 5 mg hasta que cede el estatus. o Si no cesa : UCI o reanimación : se le induce un coma barbitúrico. - Ac. Valproico (depakine) : VO y parenteral, principalmente IV en perfusión continua mezclado con glucosa o salino). Antiepiléptico bueno. o Toxicidad : malformaciones fetales, hepatitis, crisis asmáticas, trastornos de la coagulación. o Contraindicaciones : embarazo TEMA 14 : ANTIPARKINSONIANOS 49 Enfermedad conocida desde principios del s.XIX. Se debe distinguir entre enfermedad (proceso degenerativo que afecta al SNC sin saber la causa) y síndrome (provocado por medicamentos usados en esquizofrenia, cesan los medicamentos y cesan los síntomas) Desencadenantes: - Se produce porque la dopamina esta afectada (déficit a nivel del SNC) Se caracteriza por un temblor (“de contar monedas”), dificultad para tragar, andar a pasitos cortos Enfermedad invalidantes: su cara no refleja los estados de animo. Tratamiento clásico: - Administrar L- Dopa (madopar) VO, absorción deficiente.: La BHE no deja pasar bien la L-Dopa, por eso hay que dar dosis masivas Efectos secundarios : a nivel cardiocirculatorio (HTA, taquicardia, angor...) Mejora bastante el temblor, la rigidez.... cuando lleva unos meses tomándola - Anticolinergicos (artane, akineton) : Bloquean el sistema colinérgico VO : Se utilizan en el síndrome del parkinson. Se suelen dar junto a la L-Dopa para disminuir la dosis. Los psiquiatras también dan junto con medicamentos esquizofrénicos. 50 TEMA 15 : FARMACOLOGÍA AP.RESPIRATORIO 1. Asma bronquial: Enfermedad inflamatoria de la vía aérea caracterizada por hiperespuesta bronquial y obstrucción del flujo de aire producido por contacto con alérgeno (polvos, ácaros, bacterias....) que desencadenan el proceso. Si el paciente esta tranquilo el broncoespasmo es menor, a mas nerviosismo mas se cierra la vía aérea. - Clasificación : leve, moderada, severa - Tratamiento : objetivo : suprimir los síntomas evitando que reaparezcan para conseguir una vida normal. - Medidas generales : evitar alérgeno (vacunas, antibióticos...), stop tabaco, ambiente humidificado 2. EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva crónica) : Enfermedad crónica muy frecuente que incluye 2 procesos: - Enfisema - Bronquitis crónica (caracterizada por limitación crónica del flujo aéreo. Tratamiento: Antibióticos en fase de reagudización, broncodilatadores, antiinflamatorios (corticoides), mucolíticos, oxigenoterapia (indicada en PO” < 55). Esta ultima administrar a través de cánulas nasales, traquéales, mascarilla. Duración de 15 – 18 horas diarias y el objetivo es recuperar la PO” a >o igual de 65 y la saturación de O2 sea > o igual que 90. 51 Fármacos vía inhalatoria: Es la vía de selección para evitar efectos secundarios. - Forma de administración : aerosoles presurizados, polvo seco, nebulizacion. - Orden de administración: a. Broncodilatadores b. Anticolinérgicos c. Corticoides a) Aerosoles presurizados : Inhaladores de dosis continuadas. Consta del medicamento + gas propelente + válvula dosificadora. Se pueden adaptar a respiradores de ventilación mecánica. Forma de administrar es en la fase inspiratoria: agitar el conducto, espirar, pulsar en fase inspiratoria, apnea durante 40 seg. En niños menores de 7 años existen cámaras de inhalación que se adaptan al envase. b) Polvo Seco (turbohaler y accuhaler) : sistemas de administración c) Nebulizadores (chorro) : Precisan flujo de O2. Las microgotas se generan por ultrasonidos. Se pueden administrar antibióticos, broncodilatadores y corticoides. BRONCODILATADORES - Beta- adrenérgicos Efectos : broncodilatación, bloquear la liberación de mediadores inflamatorios por los mastocitos. Indicaciones: En fase aguda y tratamiento de base Toxicidad : taquicardia, HTA, ancianos, feocromocitoma Tipos: a) Salbutamol (ventolin) : vía inhalatoria e inyectable. Dosis c/ 6h, 1 o 2 inhalaciones b) Terbutalina (terbasmin) : vía inhalatoria e inyectable c) Salmeterol (serevent) : vía inhalatoria - Anticolinérgicos 52 a) Bromuro de ipratropio (atrovent) aerosol o nebulizador. c/ 8h 2 inhalaciones (nebulizador) c/ 8h 1 aerosol (aerosol) Reducen broncodilatación b) Corticoides por vía inhalatoria : tratamiento en asma y epoc. Toxicidad : candidiasis orofaringea. Se evita con lavados orales sin tragar. Disfonía. Beclametasona (becotide) : administración cada 6-8h Budesonida (pulmicorth) : administración cada 12h - Cromoglicatodisodico (intal): Indicado en profilaxis por vía inhalatoria para prevenir liberación de mediadores (histamina), efectivo solo antes de crisis. No indicado en crisis. - Mucoliticos: Disminuyen la viscosidad de la secreción mucosa. Medidas generales : hidratación adecuada Preparados: Acetilcisteina (fluimil) VO e IV Toxicidad : Intolerancia gastrointestinal, reacciones alérgicas. - Antitusigenos: Indicados en la tos irritativa no productiva (pacientes debilitados, neopulmonar…) Codeína (codeisan) VO : Derivado del opio, no produce dependencia. Produce estreñimiento. Dextrometorfano (tussidrill) VO : No produce estreñimiento TEMA 16 : FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO Antiácidos : antiulcerosos (neutralizar acidosis del jugo gástrico) 53 o Sales de aluminio (alugel) VO: Producen una película en la mucosa gastroduodenal y evitan la acidosis. Mecanismo de acción : neutralizar acidosis Administrar 3 h después de la comida Toxicidad: estreñimiento Contraindicaciones : en IR severa, aclaración de creatinina < 20 - En pacientes con gastritis : Medidas generales : no tomar AINES, no tabaco y no alcohol Objetivos del tratamiento : quitar dolor, evitar recidivas, curar. Si se sospecha que la causa de la ulcera es una bacteria (H.Pylori), hay que tratarla, se coge muestra y se hace cultivo. Antibiótico de amplio espectro durante mas de una semana (10 días) o Antagonistas H2 (histamina) VO y parenteral : El pH se alcaliniza, disminuye la acidosis. Indicados: profilaxis y tratamiento de la ulcera (pacientes quemados, politraumatizados..), esofagitis por reflujo, gastritis.... Toxicidad, crónica: leucopenia, hepatitis, aumento de la glándula mamaria, ginecomastia e impotencia, alopecia, estreñimiento, bloqueo AV, cefalea. Preparados : cimetidina (tagamet) no se usa, Ranitidina (zantac), bloquean los receptores de la histamina. o Inhibidores de la bomba de protones VO y parenteral : a nivel mucosa gastroduodenal, responsable de la secreción ácida Omeprazol (losec) Pantoprazol (pantecta) Toxicidad : cefalea, diarrea, aumento de las transaminasas (hepatitis), si se suspende el tratamiento se recupera. 1 al dia c/24 h Espasmoliticos (se utilizan cuando hay un cólico de vía biliar, relajan musculatura lisa, también para cólicos nefríticos) o Bromuro de butilescopolamina (buscapina) VO y parenteral (IV de forma lenta, IM duele mucho). 54 Toxicidad : afectación neurológica si se toma habitualmente Alivia el dolor, no es analgésico (espasmolítico + analgésico), también son útiles los baños de agua caliente. Antieméticos (tratamiento del vomito) o Ondasetran (zofran) VO y parenteral : actúa a nivel central, bloquea la serotonina (centro del vomito) Indicaciones : profilaxis de vómitos en postoperados, quimioterapia y radiología Toxicidad : Alteraciones neurológicas, vértigo, visión borrosa. o Metadopramida (primperan) VO y parenteral : estimula el peristaltismo y evita ese movimiento peristáltico Toxicidad: puede producir síndrome de parkinson (extrapiramidalismo) mas frecuente en niños y suele ser por intoxicación. Litiasis biliar (pacientes con propensión a hacer cálculos, es mejor directamente operar. Ayuda la obesidad, factores genéticos, mas frecuente en mujeres) o Ursodesoxicolico (ursochol) VO , para disminuir la bilirrubina Toxicidad : leucopenia, diarrea, hepatitis Contraindicaciones : en mujeres, en la lactancia. Indicaciones: cirrosis biliar primaria y en todos los casos de hiperbilirrubinemia. Antidiarreicos VO (medidas higiénicas, no comer, hidratarse : reponer agua y electrolitos) o Loperamida (fortasec, imosel) : 2 comprimidos y cada vez que vas al servicio 1 Toxicidad : estreñimiento 55 TEMA 17 : FARMACOLOGÍA DE LA ERITROPOYESIS (fabricación de sangre) Anemia : la fabricación esta alterada - Megaloblastica: Falta de Vit B12 y /o ácido fólico - Ferropénicas : déficit de Fe Anemias ferropenicas: En la fabricación de sangre favorecen la hematopoyesis: Principalmente el hierro, ácido fólico, y la vit b12, también influyen el cobalto y el cobre. El ejercicio intenso también produce anemia. El Hierro dentro del organismo esta de forma: - Esencial (Hb y mioglobina) - Almacenado (ferritina se une al Fe y forma depósitos de hemosiderina) Tiene que haber un equilibrio entre perdidas y aporte de Fe. Este se transporta mediante la transferrina desde los depósitos de hemosiderina hacia cualquier parte del organismo que sea necesario. Normalmente a la medula ósea para fabricar eritrocitos. En 120 días se destruyen y liberan Fe 56 El aumento - de perdidas se produce por: Menstruaciones copiosas Dispositivos intrauterinos para facilitar el embarazo Embarazo Donantes de sangre Hemorragias digestivas que no se ven (ulceras, colitis ulcerosa, gastritis) - Siderosis pulmonar (acumulación de Fe en el pulmón) - Hemólisis (paludismo...) Administrar en la dieta : - Ricas en Fe : Vísceras, frutos secos, germen de trigo, yema de huevo, levadura de cerveza... - Medias en Fe : carnes, pescado, cereales, verdura... - Pobres en Fe : Leche, derivados vegetales no verdes... Diagnostico de la anemia : palidez en piel y mucosas, mas prueba de laboratorio. Disminución de la hemoglobina, valor corpuscular, hb corpuscular media, ferritina plasmática, hemosiderina Tratamiento: - Corregir la causa - Administrar Fe (principalmente vía oral ) y solo compuestos de Fe que no lleven nada - Es un tratamiento prolongado porque aunque las cifras se normalizan hay que seguir para que los depósitos se llenen ( por vía IM hay que cambiar el sitio porque deja manchas, y por vía IV dosis de prueba y después de administra el resto, puede producir anafilaxis. Toxicidad: Intolerancia gastrointestinal (dolor en la zona de epigastrio, nauseas, vómitos, diarreas), colorean dientes los oscurece. En niños pequeños por intoxicación, a la media hora de la ingesta comenzara con dolor de estomago (llanto, vómitos, diarrea, cianosis, taquipnea, laxitud muscular, puede entrar en coma y morirse) Tratamiento en niños por intoxicación: Lavado gástrico y Deferoxamina (Antagonista de Fe a nivel plasmático) si se trata precozmente la mortalidad se reduce al 1 % 57 Anemias megaloblasticas (los hematíes al microscopio se ven grandes : megalo) Por déficit vit B12, se encuentra en carne y vísceras (los vegetarianos estrictos pueden padecerla a lo largo de la vida) Hay personas que aunque toman Vit B12 tienen déficit por alteración de la absorción: - Déficit factor intrínseco de Castle - Aclorhidria - Pancreatitis - Malabsorcion - Parasitosis intestinal Cuando se tiene este tipo de anemia además se desarrolla una alteración del SNC (degeneración de las neuronas) Clínica : calambres, trastornos en la marcha, en la vista, perdida de memoria e incluso enfermedad dmetnal (psicosis) VO y parenteral (utilizar IM o subcutánea por riesgo de reacción anafiláctica) Por déficit de ácido fólico, se encuentra principalmente en vegetales frescos, hígado, fruta y levadura. - No se ingiere en la dieta - No se absorbe Alteración en la absorción: - Alcohólicos - Anticonceptivos orales - Anticonvulsionantes - Trimetropin (fármaco que se asocia a las sulfamidas para potenciar su efecto) No hay alteraciones neurológicas. VO e inyectable, es preferible IM, IV tiene riesgo de anafilaxis. Se pueden dar asociados la vit B12 y el ácido fólico. 58 TEMA 18 : FARMACOLOGÍA EN LA DIABETES MELLITUS Diabetes : aumento de la producción de orina y la glucosa aumentada la activa como un diurético Medidas generales: - Informar y educar al paciente - Dieta - Ejercicio regular - Fármacos Fármacos: - Antidiabéticos orales o insulina Urgencias diabéticas Descompensación hiperglucemica sangre : pueden acumular hasta 10 gr glu/sangre Por metabolismo de grasas : cetoacidosis Coma hiperglucemico (glucemia) 600 mg/dl y osmolaridad plasmática (>350 sin cetoacidosis) Tratamiento: - Reposición de volemia mas electrolitos con control PVC : colocar catéter central. Objetivo: conseguir 5cc-10cc de agua PVC - Insulinoterapia (previo dextrostis) ...bomba insulina (dx c/h)...insulina en suero - Bicarbonato si pH< 7.1 - Tratar la causa : diabetes secundaria por enfermedad (descompensación por una neumonía o infección de orina) - Insulina por vía subcutánea si glucemia < 300 mg/cc Hipoglucemia: - Administrar glucosa IV, rectal, oral - Glucosmon - Tratamiento de la diabetes mellitus Insulina: o Indicaciones: 59 o Tipos Diabetes tipo Descompensación diabética (cetoac, coma) Postoperatorio (graves) Hiperpotasemia : favorece el paso de K a las cell, asociando glucosados hipertónicos, evitando las arritmias cardiacas de insulina (según tiempo de reacción) Acción rápida (Actrapid) Vía parenteral Acción lenta (lentus) vía subcutánea Acción intermedia (humaplus) vía subcutánea Antidiuréticos orales: Indicados en la diabetes tipo II si falla la dieta y el estilo de vida (ejercicio) o Mecanismo de acción: Favorecen la síntesis de insulina Reducen la producción hepática de glucosa Retrasan la absorción de glucosa a nivel intestinal Favorecen la sensibilidad de los tejidos a la insulina (favorecen la acción de la insulina) o Principal efecto secundario es la hipoglucemia Glibenclamida (daonil-euglucon) : 30 min antes de la comida Bigluamidas (dianben) : reducen la absorción y síntesis de glucosa y la toxicidad : no producen hipoglucemia, intolerancia gastrointestinal, acidosis láctica Rosiflitazona (avandia) : favorecen el efecto de la insulina a nivel tisular , toxicidad: hepatitis e insuficiencia cardiaca. Corticoides = corticoesteroides Se sintetizan en la corteza de la glándula suprarrenal y se utilizan como tratamiento sustitutivo (cuando el cuerpo no los produce en insuficiencia renal y enfermedad de adison) y el farmacológico (aporte extra para tratar enfermedades 60 TEMA 19 : TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA SUPRARRENAL CRÓNICA Paciente portador de tarjeta o chapa - Hidrocortisona (actocortina- hidroaldosterona) : es la mas rápida en actuar (casos urgentes) - Dexametasona (fortecortin) : para edemas cerebrales. Tratamiento insuficiencia supraguda: - Venoclisis/puncion: infundir salino o glucosalino 2000-3000 ml PVC - Infundir IV hidrocortisona o dexametasona - Analítica IV : iones, ACTH, cortisol Tratamiento ante cirugía (insuficiencia suprarrenal crónica) 61 - Cirugía mayor : hidrocortisona 100 mg c/8h (administrado ya en quirófano) Cirugía moderada: 100 mg IV c/24h – 24 h Tratamiento ante enfermedad grave en la insuficiencia corticosuprarrenal crónica - Hidrocortisona 100 mg IV/6h/24h : 1º dia Otras indicaciones: - Anafilaxia y edema de glotis - Asma - Antiinflamatorio, inmunosupresor (para evitar el rechazo en transplantes y en enfermedades autoinmunes como reumatismos) - Edema cerebral, sobretodo en los producidos por tumores - Sepsis grave - SPRA (síndrome del distress respiratorio del adulto e insuficiencia respiratoria, cuadro muy grave - Dermatología - Antiinflamatorio local-infiltraciones - Retirada inmediata Cuando se toman durante un periodo largo pueden provocar psicosis y ulcera corneal herpética Toxicidad en tratamientos crónicos: - Síndrome de Cushing : desaparece con la suspensión del tratamiento (cara redonda, estrías...) - HTA-diabetes-osteoporosis : sacar ca del hueso - Alt. Mentales : psicosis - Dispepsia-gastritis-ulcus sangrante - Susceptibilidad a infecciones : herpes, reactivación tuberculosis - Cierre óseo (altera el crecimiento) - Arteriosclerosis-debilidad muscular - Retención hidrosalina (edemas) - Alteraciones en el eje hipotálamo hipofisario : bloquea el ACTH, lo que produce el atrofiamiento de la glándula suprarrenal o que puede llevar a insuficiencia renal. Para evitarlo se administra ACTH, el tratamiento se deja poco a poco, no de golpe 62 Vía de administración: - Oral - Parenteral (IV, IM, Inhalatoria) - Local : pomada, crema Preparados: - Hidrocortisona (actocortina-hidroaltresona) En caso de urgencia - Metilprednisolona (solucuaderin-urbason) - Prednisolona oral (dacortin) - Dexametasona (fortecortin) - Triamcinolona (trigón depant inyectable): se libera progresivamente 63 TEMA 20 : FÁRMACOS EN LA TERAPIA TIROIDEA Hipotiroidismo: - Levotiroxina T4 (entirox-levothroid) VO, IV Indicaciones : hipotiroidismo como tratamiento de base, edematoso (tiroideo) Toxicidad : taquiarritmias, sudoración, angor, hipertensión, perdida de peso. Hipertiroidismo: Tratamiento: - Cirugía, yodo radiactivo (si no se puede operar, destruye tejido hipofisario, hipertiroidismo) - Beta-bloqueantes, en caso de crisis para bloquear la taquicardia y la HTA. - Fármacos antitiroideos: a. Carbimazol (neotomizol) b. Protiliouracilo (no atraviesa barrera placentaria y glándula mamaria) c. Tianzol (tiroidei) Indicaciones: sociomultinodular, adenoma tiroideo, enfermedades graves Toxicidad : agrunolocitosis, intolerancia gástrica, vértigo, artralgias, mialgias, hipotiroidismo Administración : Oral 64 o Hormona antidiurética (ADH) aerosoles, inyectables Cuando falla aparece la diabetes insípida - Dermopresina (mimurin) Toxicidad : Epistaxis, rinitis, nauseas, cefalea Indicaciones: Diabetes insípida, eneureiss nocturna en niños mayores de 6 años o Calcitonina (intranasal, IM, IV) Osteoporosis y se pueden asociar a Ca y vit D Indicado : osteoblasis, hipocalcemia Preparados : salmón, anguila Toxicidad : principalmente hipocalcemia, intolerancia gastrointestinal, cefalea, sabor metálico, no uso en embarazo ni lactancia o Somatostatina (somation) vía IV en perfusión continua Hormona que frena la liberación de la H. Gastrointestinal reduciendo el flujo sanguíneo a nivel esplénico. Indicaciones : tratamiento de fístulas biliares, pancreáticas, intestinales y hemorragias digestivas. Toxicidad : Calor en cara, vértigo e hiperglucemia o Somatropina – GH. H. Del crecimiento VO, y subc Tratamiento de pacientes que tenga escasa o nula producción de esta hormona, por ejemplo enanismo hipofisario, se trata desde niño y este crece... Toxicidad : hipotiroidismo, hiperinsulinismo (con riesgo de aparecer hipoglucemia), retención hidrosalina (HTA, edemas) o Anticonceptivos hormonales Asociación de estrógenos y progestageno Indicaciones : prevención embarazo, regulación ciclo menstrual, dismenorrea severa, endometriosis Toxicidad : Aumento peso, nauseas, vómitos, varices, ictericia colostatica (acumula bilis), candidiasis, cefalea, depresión, HTA, tromboembolismo, IAM, amenorrea postpildora Contraindicaciones : fumadoras > 35 años, embarazo, lactancia, HTA, diabetes, enf. Tromboembolica, varices, hepatopatia, cáncer de mama. - Píldora del día siguiente: como muy tarde 72h, se debe tomar antes. Existen diferentes métodos: 65 1. Yuzpe : etinil estradiol + levonorgestrel. Se administran 2 comprimidos antes de las 72h, seguidos a las 12 h de otros dos. 2. Levonorgestrel : similar pauta a la anterior 3. Danazol : Inhibidor de las gonadotropinas. Administrar 2-3 cápsulas antes de 72 h y 2-3 cápsulas a las 12h. TEMA 21 : FARMACOLOGÍA EN EL ANCIANO (>65 AÑOS) a efectos farmacológicos Representa el 11% de la población y el consumo de fármacos supone el 30%. Por curiosidad, la frecuencia de reacciones adversas es del 20 % frente al 5 % en los < de 55 años. Factores que contribuyen : - Una o mas enfermedades de base con alteración en la metabolización y eliminación 66 - Politerapia Errores en la administración Alteración en la farmacocinética y farmacodinamia TEMA 22 : FARMACOLOGÍA EN LA INSUFICIENCIA RENAL - Los fármacos de metabolización hepática se inactivan no precisando ajustar dosis en la insuficiencia renal Precisan ajuste de dosis los que se eliminan en forma activa o los nefrotoxicos (niveles plasmáticos) Disminuir la dosis de carga y ajustarla según aclaración de creatinina TEMA 23 : FARMACOLOGÍA E INSUFICIENCIA HEPÁTICA No existen parámetros que indiquen el grado de metabolización hepática. Nos basamos en las cifras de albúmina y protrombina plasmáticas que indican la síntesis hepática. Factores que alteran la farmacocinética: - Hipoalbuminemia : aumenta la fracción libre del fármaco (parte activa) - Cuando hay retención de bilis (colostasis) : dificulta la absorción - Hipertensión portal : shunt (desviación, buscar otro camino) portocava con disminución del flujo hepático, modificando la metabolización de los fármacos - Coagulopatias en la insuficiencia hepática: potencia la acción de los anticoagulantes con riesgo de hemorragia - Encefalopatía hepática : mayor riesgo de toxicidad al utilizar depresores del SNC 67 TEMA 24 : FARMACOLOGÍA Y EMBARAZO Los efectos farmacológicos varían según el momento de la gestación. Los mas utilizados : Fe, vitamina B12, ácido fólico, antiácidos, antihemeticos y diuréticos. Como norma general: - No automedicarse - No usar fármacos teratogenos (en edad fértil) - Usar fármacos solo en caso imprescindible y de amplia experiencia en clínica. TEMA 25 : FARMACOLOGÍA Y LACTANCIA Es preferible la no ingesta de fármacos por eliminarse casi todos por la leche materna. - Usar fármacos seguros en la infancia - Fármacos de acción corta - Iniciar la lactancia 3h después de la ingesta del fármaco para evitar el periodo de máxima concentración en la leche TEMA 26: FÁRMACOS ANTIINFECCIOSOS – ATBS Cuando se inicia el tratamiento antibiótico hay que: 1. Carácter de urgencia: sepsis, shock séptico, inmunodeficiencia, leucopenia... 2. Previo a la antibioticoterapia: Recoger muestras, datos de laboratorio (PCR, formula leucocitaria, procalcitonina) el aumento de los neutrofilos es un signo de infección 3. Tratamiento empírico (esta grave pero no tenemos resultado de las pruebas) : valorar localización de la infección, posibles alergias, gravedad, edad, embarazo, lactancia 68 4. Selección del antibiótico: espectro antibacteriano, bactericidas, efectos adversos, sinergismos, comodidad de administración 5. Dosis y duración adecuados: Descabalgar (bomba de antibióticos de todo y cuando llegue el antibiograma quitar antibióticos no efectivos y dejar los adecuados), niveles plasmáticos TEMA 27 : ANTIBIÓTICOS Bactericida : destruyen la bacteria Bacteriostatica : destruyen el crecimiento de la bacteria 1. Penicilinas y derivados: La penicilina fue el 1º antibiótico que se descubrió. Es bactericida. Todos los antibióticos tienen un efecto antibacteriano. Son activas frente a gram +, pero no frente al estafilococo, también frente a gérmenes productores de meningitis, gonococos, treponema, anaerobios (gangrena), ántrax, tétanos, difteria. Toxicidad : principalmente alergias, insuficiencia renal, alteración del SNC con posibilidad de crisis, alternación del nivel de la conciencia y coma. Tipos: Penicilina G : se dosifica en unidades, c/4-6h (gran trabajo e incomodo para la persona que la administra) Vía parenteral (IV e IM) Penicilina Procaína y Benzatina : mayor duración, no hace falta c/4h. IM Penicilina V VO : Los gérmenes que están de forma crónica en contacto con penicilina acaban produciendo enzimas (penicilinasa) que la destruyen. 69 Penicilinas resistentes a penicilinasa: cloxaciclina (orbenin) VO e IV Indicaciones : artritis, endocarditis, infecciones en adictos a drogas IV Toxicidad: misma que la penicilina + leucopenia Penicilinas de amplio espectro : activas frente a gram + y algunos gram-, proteus, E.Coli, salmonella, shiguella, haemophilus. No activas frente a penicilinazas. Toxicidad: diarrea (destruyen flora saprofita intestinal, se asocian lo anterior, leucopenia...) Administración: VO e IV o Amoxicilina (clamoxyl) o Amoxicilna + ac. Clavulanico (augmentine) o Ticarcilina (ticarpen) IV o Piperacilina- tazobactan (tazorcel) es la mas utilizada IV o Ampicilina (britapen) Toxicidad : similar Activos frente a gram + y gram - y algunas pseudomonas (germen bastante virulento y de facil resistencia que se aprovechan de pacientes inmunodeprimidos) En fallo renal hay q ajustar la dosis, para ello, se mide el aclaración de creatinina 1.a. Derivados de la penicilina a) Cefalosporinas : penicilinas sintéticas. Son bactericidas. Se diferencian entre ellas por su espectro antibacteriano. - 1º generación: activas frente a gram+ Cefalexina (oral), cefalotina (parenteral), cefazolina (parenteral) (kefol, kurgan) - 2º generación : gram + y algunos gram – Cefuroxima acetilo (zinnat) (oral), cefuroxima (curoxima) (parenteral), cefoxitina (mefoxitin) (parenteral) - 3º generación : gram+, gram – y pseudomonas Ceftriaxona (rocefalin) vida media larga c/12h, ceftacidima (fortam), cefotaxima (claforan) ajustar para insuficiencia renal y hepática - 4º generación: gram +, gram – y mas amplio espectro. Cefepime (maxipime) (parenteral) 70 Pasan de una generación a otra porque se crean resistencias. No son activas frebte a enterococo (pese a ser gram +, suele ser resistente) Toxicidad : 10 % de los alérgicos a penicilina, lo son a cefalosporinas. Leucopenia, trombopenia, aumento de transaminasas, nefrotoxicidad, hepatitis colostatica. Cuanto mas tiempo se toma mas posibilidad de efectos secundarios. Existen efectos alérgicos según la vía, piel provocaría una dermatitis y en IV seria mas grave Administración : VO y parenteral b) Carbapenemes : gran espectro. Bactericida. No se usan de 1º elección. Activos frente a gram + ( menos estafilococo meticilin resistente y clostridium difficile), gram -, anaerobios pseudomona Ajustar en la insuficiencia renal. IV Imipenen (tienan), neurotoxico : puede producir convulsiones, contraindicado en la epilepsia Meropenem (meronem) 2. Tetraciclinas (doxiciclina (vibracina), tetraciclina) Bacteriostaticos de amplio espectro. Actúan frente a clamididas, brucela, clostridium, ántrax, E. Coli, enterobacter, klebssiella, anaerobios (bacteroides), estreptococo. Debido a que suelen generar fácilmente resistencias no se inicia el tratamiento con estas si no se sabe el tipo de germen, se utiliza cuando ya se sabe. Toxicidad : fotosensibilidad (con luz solar salen manchas), alergias, intolerancia digestiva (nauseas, vómitos, diarreas) hepatotoxicidad, discrasias sanguíneas, superinfecciones Administración : oral en ayunas, no tumbarse nada mas tomarlo por riesgo de esofagitis (sobretodo, en pacientes con hernia de hiato). Ajustar dosis en insuficiencia hepática y renal. Contraindicado: embarazadas y niños < 8 años (tienen dientes de color negro) 71 3. Clorafenicol: Antibiótico muy potente, bacteriostatico. No se usa mucho por su toxicidad. Activo frente a gram -, gram +, anaerobios (bacteroides), haemophilus, salmonella. Administración : oral y parenteral Toxicidad : aplasia medular (leucopenia, trombopenia, anemia), neuritis óptica con trastornos de visión, hepatitis Contraindicado : lactancia o madre lactante, recién nacido 4. Rifamicinas: Antibióticos bactericidas. Activos frente a tuberculosis, meningococo, stafilococo y brucella (fiebre de malta) gram +, o Rifampicina (rifalin) VO, IV Toxicidad : orina, saliva, lagrimas... se tiñen de rojo, también las lentes de contacto, conveniente avisar al paciente. Hepatitis, discrasias sanguíneas (trombopenia, leucopenia) alergias, miopatia. Solo se usa de 1º elección en la tuberculosis y para prevenir la meningitis igual 2 0 3 primeros días. No es de 1º elección 5. Macrolidos Activos frente a gram+, anaerobios y algunos gram-. Se utiliza como alternativa en los alérgicos a la penicilina. o Eritromicina (pantomicina) VO y parenteral Toxicidad: sordera reversible, si se suspendel el tratamiento se recupera. Alergias, hepatitis colostatica, intolerancia gástrica. o Claritromicina (klavid) VO y parenteral Aparte de lo anterior es efectivo para el toxoplasma, h.pylori y mas activo frente a gram+. Se usa en pacientes inmunodeprimidos, con VIH... 6. Lincosamidas: 72 Antibióticos bacteriostáticos. Activos frente a gram+, anaerobios y algunos gramIndicado: vaginitis, infecciones respiratorias, genitourinarias, toxoplasmas (VIH), peritonitis por anaerobios o Clindamicina (dalacin) VO, parenteral, uso tópico vaginal Toxicidad : diarrea, nauseas, vómitos (intolerancia gastrointestinal), reacciones alérgicas en la piel (rash), leucopenia. 7. Aminoglucosidos: Bactericidas de amplio espectro. Acción sinérgica con betalactamicos (se potencian con penicilina y derivados) Activos frente a gram- y poco a gram+ y pseudomonas. Como son tóxicos es recomendable monitorizar niveles plasmáticos para reducir toxicidad y ajustarla Toxicidad: nefrotoxicidad 5-20 % y sordera 0.5-5 %, perdida de fuerza muscular. Contraindicado: en miastenia gravis o Estreptomicina IM 2º línea antituberculos. Brucelosis, tularemia En tratamiento largo realizar audiometrías frecuentes para averiguar toxicidad otológica. o Amikacina (bidin) IM Muy ototoxico, reservado como ultimo remedio a gérmenes multiresistentes (pseudomona, acinetobacter) o Gentamicina : Tobramicina (tobradistin) IM o IV Hacer niveles plasmáticos, activo sobre todo a gramCesar si aparece sordera o fallo renal. 8. Glucopeptidos: 73 Son antibióticos frente a gram+, especialmente stafilococo meticilin resistente- penicilina, se suelen reservar cuando se sabe el microorganismo. Profilácticamente no se usan, si en fracturas craneales abiertas.... o Teicoplanina (targocid) o Vancomicina (diatracin) Bactericida. Ajustar la dosis a la función renal porq son nefrotoxicos. Administración: IV Indicaciones: endocarditis, profilaxis quirúrgica, portadores de válvulas, osteomielitis, infección por catéteres, stafilococos o cándida. Se administra en mas de 60 minutos porque si se pasa en menos hay riesgo de síndrome del hombre rojo : rash, prurito, liberación masiva de histamina que produce hipotensión y después taquicardia. En perfusión continúa a pasar en mas de 60 minutos 9. Metronidazol (flagyl) VO y parenteral Antibiótico bactericida. Activo frente a anaerobios, trichomoniasis, amebiasis. 10. Colistina. Inhalatoria (se aplica en neumonías, es mas efectiva y menos toxica, actúa a nivel local evitando efectos secundarios), IV, oral Antibiótico muy toxico, se usa cuando otros no son efectivos. Bactericidas de amplio espectro frente a gram- (pseudomona, acinetobacter) Previo a antibiograma, si se han hecho resistentes a otros fármacos Toxicidad: nefro y neurotoxico. 11. Fosfomicina IV (se ajusta dependiendo de la función renal) Bactericida de amplio espectro. Se utiliza cuando hay resistencias a otros antibióticos – tóxicos. actúa frente a gram- y + 74 Toxicidad: hepatotoxicos, miastenia gravis, discrasias sanguíneas (anemia, leucopenia, trombopenia) 12. Sulfamidas: Activas frente a gram+ y –, en poco tiempo generan resistencias, por eso, se asocian a otros fármacos para minimizar ese riesgo. Bacteriostáticos o Trimetropin (antiséptico ) sulfametoxazol (antibiótico) (septrin) Retrasa la eliminación del fármaco y alarga su vida media Administración : VO y parenteral Toxicidad : discrasias sanguíneas principalmente, anemia hemolítica, megaloblastica, lupus eritomatoso (enfermedad del tejido conjuntivo) alergias, fiebre, hepatitis. Indicaciones: infecciones urinarias, del oido, neumonía por neumocistis carini (afecta a inmunodeprimidos, VIH), fiebre tifoidea, cólera, disentería. No utilizar de 1º elección ni cuando no se sabe el tipo de germen (forma empírica) 13. Quinolonas: Bactericidas. Activos frente a gram- y algunos gram+ Toxicidad: intolerancia gastrointestinal (nauseas, vómitos, diarrea), arritmias, alergias, fotosensibilidad a la luz solar. Ajustar dosis en insuficiencia renal y ancianos. Contraindicados : embarazo, lactancia, insuficiencia hepática o Ciprofloxacino (baycip) VO e IV Activo frente a gram-, alguna pseudomona y poco a gram+ o Levofloxacino (tavanic) VO y parenteral Mayor espectro frente a gram+, -, y alguna peseudomona Indicado en neumonías. o Norfloxacino (noroxin) VO 75 actúa frente a gramIndicado : infecciones urinarias 14. Nitrofurantoina (furantoina) VO Indicado : infecciones urinarios Toxicidad : hepatopatias, intolerancia digestiva, discrasias sanguíneas, colorea la orina Contraindicado : embarazo e insuficiencia renal severa. 76 TEMA 28 : FÁRMACOS ANTITUBERCULOSOS Se suelen asociar varios fármacos para tratar la tuberculosis y que sea efectivo. Los 2 primeros meses se asocian: isoniazida, rifanpizina y pirazinamida Los 4 meses siguientes : rifanpizina e isoniazida En forma pulmonar (aparece bacilo de koch en esputo) aislar dos primeras semanas Si afecta el SNC (m.tubercuoso) el tratamiento es de 10 meses Si afecta a hueso, riñón, ganglios, iosniacida y rifampizina durante 7 meses (2º fase) Cuando afecta a serosas, pleura, meninges o pericardio se asocian corticoides de 2 a 6 semanas. Para evitar secuelas empezar tratamiento cuanto antes. Cuando se sospecha de resistencias o el tratamiento no es efectivo se usa a etambutol (EMB) Isoniacida (cemidon) IM u VO Toxicidad: hepatitis, neuritis periférica (inflamación nervios periféricos). Se evita asociando vitamina B6. El tratamiento es largo y habrá que disminuir la dosis en insuficiencia hepática y renal. Pirazinamida VO Muy hepatotoxico. Se administra solo durante 2 meses, se suspende por la toxicidad. Util en terapia combinada Etambutol (Myambutol) VO Antituberculoso de reserva cuando fallan los otros 77 Toxicidad: neuritis del nervio óptico y produce ceguera a los colores rojo y verde. Hepatopatia Contraindicaciones : insuficiencia renal severa, lactancia TEMA 29 : ANTIMICÓTICOS SISTÉMICOS Anfotericina B (Fungizona) VO : No se absorbe siendo útil en infecciones intestinales. Se puede administrar IV a pasar entre 4-6 h/dia en perfusión continua. Toxicidad: Alergias, nefrotoxicidad, alteraciones hematológicas, hepatitis, sordera. Anfotericina B liposomal (ambisone) IV a 3 mg/Kg en 4 h: Menor toxicidad renal (por lo que esta desplazando a la anterior) Caspofungina (Cancidas) IV 70 mg el 1º día y 50 mg el 2º : Espectro activo frente a aspergillus y cándida. Toxicidad: Flebitis, intolerancia gastrointestinal, hepatitis. Se debe ajustar la dosis bajándola a la mitad en fallo severo de la insuficiencia renal o hepática. Fluconazol (diflucan) VO e IV, también preparados dermatológicos: 78 Indicaciones: Candidiasis orofaringea, esofágica, urinaria, vaginal... Dermatomicosis, tiña, pitriosis. Se debe ajustar la dosis en insuficiencia renal. Toxicidad : hepatopatias e intolerancia gastrointestinal Ketokonazol (Panfungol) VO: Indicaciones: Micosis por cándida de cualquier localización. No esta indicado en la lactancia. Toxicidad: intolerancia gastrointestinal, trombopenia, hepatopatias. Voriconazol (Vfend) VO e IV: Utilización ante resistencias (cándida, aspergilosis...) Contraindicado en lactancia Toxicidad : aumento de transaminasas, intolerancia digestiva, visión borrosa, fotofobia, alergia, trombopenia, anemia, síndrome depresivo. TEMA 30 : FÁRMACOS ANTIMALARICOS Quinina VO : Es una sustancia natural obtenida de la corteza de un árbol. Toxicidad : intolerancia gastrointestinal, trombopenia, arritmias, nefrotoxicidad. 79 Cloroquina (resochin) VO : Indicaciones : cepas resistentes de plasmodium, lupus antirreumático Profilaxis de malaria : iniciar 1-2 semanas antes de la exposición y mantener hasta 4 semanas después. Toxicidad : intolerancia gastrointestinal, vértigo, nistagmo (ojos que bailan), sordera, ataxia, alopecia, discrasias sanguíneas, arritmias Mefloquina (lariam) VO dosis semanal : Indicado en cepas resistentes de plasmodium falciparum Toxicidad : Intolerancia gastrointestinal, alteraciones neuropsiquiatricas, psicosis, alucinaciones, convulsiones, ataques de pánico, y es rara la aparición de arritmias. 80 TEMA 31 : FÁRMACOS ANTIVIRALES Activos frente a Influenza A: o Amantadina VO : Contraindicado en embarazo, lactancia y epilepsia Toxicidad: Insomnio, psicosis, disminución de la atención. o Zanamivir (relenza) admin. Inhalatoria : Toxicidad: broncoespasmo (asma) Contraindicado en embarazo, lactancia y niños pequeños (-7años) Activos frente a Herpes Virus: o Aciclovir (zovirax) tópica, oral IV : Indicado en el tratamiento de herpes simple, zoster y varicela Toxicidad : Alergias, discrasias sanguíneas, hepatonefrotoxicdad o Foscarnet (foscavir) admin.. IV por vía central : Activo frente a citomegalovirus (CMV) en pacientes inmunodeprmidiso (SIDA, transplantados...) Toxicidad : hepato y nefrotoxicidad, intolerancia digestiva, fiebre, hipocalcemia, edemas, alergias. Precauciones : vigilar la función renal y hepática. La toxicidad disminuye si el paciente esta bien hidratado. o Ganciclovir (cymevene) VO, IV, implante intravitrio (retinitis en ojo) 81 Indicado en infecciones graves de CMV en inmunodeprimidos Toxicidad: Nefro y hepatotoxicidad, neutropenia y trombopenia. Interferon IM o subc Indicaciones : Tratamiento de las infecciones de la hepatitis por virus C. Antiviral y antineoplasico (linfomas, melanoma, carcinoma de cell renales) Toxicidad : Aplasia medular (trombopenia, anemia, leucopenia), hepatonefropatia, trastornos de la visión, depresión. Tratamiento de la infección por VIH: Es muy importante el control y el seguimiento de la enfermedad basándonos en el estado inmunitario mediante el recuento de leucocitos CD 4 y la carga viral CV Profilaxis postexposicion laboral , Inoculación profunda con aguja insertada en vena o arteria del paciente. Iniciar el tratamiento en las primeras 2 h y mantenerlo durante 4 semanas 82 TEMA 32 : FÁRMACOS ANTIVIH Lamivudina (Epivir) VO : Indicado en el VHB y VIH en terapia combinada. Toxicidad : Leucopenia, anemia, esteatosis hepática (degeneración grasa del hígado), fiebre, anorexia, depresión. Zidovudina (retrovir) VO 83 Uso en terapia combinada VIH y prevención maternofetal. Se inicia a las 14 semanas de embarazo y se mantiene 6 semanas en el RN. Toxicidad : Esteatosis hepática, aplasia medular, intolerancia gastrointestinal. Lamivudina / Zidovudina (convivir) VO : Se utiliza en terapia combinada por sinergismo. Indinavir (crixivan) VO en ayunas: Toxicidad : anemias, leucopenias, hipodistrofia, litiasis renal, hiperlipemia, erupciones, prurito, alteraciones de la coagulación. Inhibidores de la fusión (bloquean la entrada de VIH 1 en los linfocitos T) Enfuvirtida (fuzeon) Subc Se utiliza en terapia combinada ante fracaso terapéutico. Toxicidad: Dolor local, cefalea, insomnio, candidiasis, herpes simple, astenia, anorexia, aumento de transaminasas, pancreatitis, sudoración nocturna, calambres. 84 TEMA 33 : ANTIPARASITARIOS Amebicidas: o Parahomicina (humatin) VO: Antibiótico del grupo aminoglucosido. Activo frente a amebiasis intestinal, disentería bacilar, tenias. Toxicidad: Oto y nefrotoxico, vértigo. Antihelmenticos – Nematodos: o Albendazol (eskazole) VO Indicado en hidatidosis (producidos por transmisión del perro, que son quistes en pulmón e hígado), triquinosis, filariasis. Toxicidad : intolerancia gastrointestinal y leucopenia. o Mebendazol (lomper) VO : Antihelmentico no absorbible Indicaciones : Triquinosis, oxiuros, ascaridiasis, equinocococis, helmatiasis. Toxicidad: Intolerancia gastrointestinal, parestesias (calambres), alteraciones de la coordinación (ojo en conductores!!) Antihelmenticos – Cestodos : o Ivermectina (mectizan) VO : Indicaciones : filariasis, oncocercosis, sarna y pediculosis resistente. Toxicidad: Fiebre, erupción cutánea, prurito, cefalea e hipotensión. Contraindicado : embarazo y lactancia. Antifasciola (por comer berros contaminados de heces de ovejas) 85 o Triclabendazol (fasinex) VO 1 o 2 dosis: Toxicidad : intolerancia gastrointestinal, disnea, fiebre. Uso compasivo (aunque es efectivo en la enfermedad no se permite el uso generalizado ) en el tratamiento de la fasciola hepática TEMA 34 : INMUNOSUPRESORES Fármacos utilizados para evitar el rechazo en transplantados y de uso en enfermedades autoinmunes : lupus, colitis ulcerosa, esclerosis múltiple, artritis reumatoidea, psoriasis.. Azatriopina (inmurel) VO e IV Se utiliza en enfermedades autoinmunes. Limitar la dosis en insuficiencia hepática y neutropenia. Toxicidad : aplasia medular, hepatopatia Ciclosporina (sandimun) VO e IV : Se utiliza en transplante renal principalmente. Se monitorizan los niveles plasmáticos para ajustar la dosis. Indicaciones: Transplante renal, hepático y de medula ósea, psoriasis, artritis, lupus... Toxicidad : hepática, renal, hirsutismo, hipertrofia gingival. Micofenolato (cellcept) VO e IV: Indicaciones : prevención del rechazo del transplante Toxicidad: Intolerancia digestiva, leucopenia, anemia, hepatitis, hiperglucemia (en diabéticos ajustar la dosis de insulina) , hipertensión, edemas. 86 Tracolimus (prograt) VO e IV: Realizar niveles plasmáticos para ajustar dosis y evitar toxicidad. Indicado en transplante hepático. Toxicidad: miocardiopatia, alternación del SNC, depresión , diabetes y taquicardia. Contraindicado en embarazo y lactancia. Daclizumad (zenopax) IV cada 14 días : Es de uso compasivo por lo que hay que pedir autorización. Anticuerpo monoclonal recombínate Indicación : transplante, sustituyendo a otros inmunosupreosres por efectos tóxicos. TEMA 35 : ANTINEOPLASICOS Fármacos muy tóxicos, deben ser prescritos y su manejo debe realizarse por personal entrenado Preparación y manejo: - Personal entrenado. No embarazo ni lactancia Se preparan en zonas especializadas, ropa adecuada, antihumedad, gorros, mascarillas, gafas y guantes. Seguir escrupulosamente las técnicas y protocolos en la preparación y administración. Se tratarán los residuos correctamente (basura adecuada) 87 - Aspectos del paciente: - Comprobar la integridad de la vena y colocación del catéter. Al finalizar la administración lavar el equipo y vena durante mas minutos. Vigilar la extravasación durante la administración. Descartar embarazo o lactancia Prevención del vómito (tomar ondasetron (zofran) en casa antes de los neoplásicos) Vigilar signos de infección Controles periódicos de hemograma, controles de ácidos úrico. Toxicidad: Mielosupresion (medula ósea esta suprimida, anemia, trombopenia, leucopenia) , nauseas y vómitos durante la administración, hiperuricemia , muy frecuente en linfomas y leucemias. Profilaxis con halopurinol (zyloric) Mucositis : oral, esófago, gástrica, intestinal (protector mucosa vejiga) Cistitis hemorrágica, profilaxis con mesna e hidratación Fármacos: o Mostazas nitrogenadas: Ciclofosfamida (genosal) Melfalan o Nitrosoureas Cormustina Estreptozocina (zanosar) o Alcaloides derivados de la vinca Vinblastina y vincristina o Antiestrogenos (en cáncer de mama) 88 Tamoxifeno VO y subc : reduce en 20 % la mortalidad. Toxicidad: Intolerancia digestiva, edemas y hepatitis que ceden al suspender el tratamiento. 89 90
