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TENSIOMAX 5 MG
MONOGRAFÍA FARMACOLÓGICA CLINICA
COMPOSICIÓN:
Cada comprimido recubierto contiene:
Ciclobenzaprina Clorhidrato5 mg
Excipientes c.s.
CLASIFICACIÓN TERAPÉUTICA:
Miorrelajante
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
TENSIOMAX* alivia el espasmo músculo-esquelético (sin interferir con la función
muscular) a través de su acción a nivel del sistema nervioso central,
específicamente en el tallo cerebral, reduciendo la actividad motora somática
tónica a nivel de los sistemas motores alfa y gamma .
FARMACOCINÉTICA:
La biodisponibilidad oral es de 33 a 35 %, la farmacocinética es lineal en el rango
entre 2,5 a 10 mg, se une a proteínas del plasma. Se observa acumulación de
dosis frente a dosis múltiple, la concentración plasmática al tercero y cuarto día es
4 veces la observada frente a una administración de dosis única. La
ciclobenzaprina sufre una extensa metabolización por CYT P450, las subfamilias
CYP3AY, 1A2. La vida media es de 18 horas y el clearance es de 0,7 L/min.
Los pacientes ancianos o con insuficiencia hepática presentan concentraciones
plasmáticas muy superiores a las normales, por lo que es necesario efectuar un
ajuste de dosis.
INDICACIONES:
TENSIOMAX* está indicado para el alivio del espasmo muscular asociado con
condiciones musculo-esqueléticas agudas y dolorosas, tales como:
Espasmo muscular secundario a stress, ansiedad, post-traumático y postquirúrgico .
Cefalea tensional crónica y Bruxismo .
Fibromiositis/fibromialgia agudas o crónicas.
Disfunción temporomandibular
Contracturas musculoesqueléticas de diversa etiología
POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN:
Para la mayoría de los pacientes, la dosis recomendada de TENSIOMAX* en el
adulto y niños mayores de 12 años es de 5 mg tres veces al día. Basado en la
respuesta individual del paciente, la dosis puede ser aumentada a 10 mg tres
veces al día. En pacientes ancianos o con insuficiencia hepática se debe usar
dosis reducida o disminuir la frecuencia de administración.
Ciclobenzaprina debe ser usada por no más de 2 a 3 semanas. Los espasmos
musculares asociados a condiciones músculo esqueléticas agudas dolorosas son
generalmente de corta duración y una terapia específica por períodos más largos,
generalmente no se necesita.
CONTRAINDICACIONES:
EMBARAZO/LACTANCIA: La seguridad del uso de ciclobenzaprina clorhidrato en
el embarazo y la lactancia no se ha establecido, por lo que se utilizará sólo
cuando, a juicio del médico, los beneficios sean mayores que los riesgos.
Corresponde a la categoría B, según clasificación del FDA.
No administrar a niños menores de 12 años sin indicación médica.
El fármaco está contraindicado en pacientes con hipertiroidismo, insuficiencia
cardiaca congestiva, arritmia cardiaca, paro cardiaco o trastornos de la
conducción, en la fase de recuperación del infarto agudo al miocardio, en
pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco, y en aquellos que estén
recibiendo fármacos inhibidores de la MAO, incluso no debiendo ser usado dentro
de los 14 días siguientes a la discontinuación de estos agentes.
EFECTOS SECUNDARIOS
Los efectos secundarios más frecuentes observados son somnolencia, sequedad
de boca y vértigo. Con una incidencia menor se ha observado la aparición de
fatiga, astenia, trastornos gastrointestinales, alteraciones del sabor, visión borrosa,
cefalea, nerviosismo y confusión.
Otros efectos adversos informados ocurren en menos del 1% de los pacientes a
nivel cardivascular como taquicardia, hipotensión, vasodilatación y arritmia. En el
SNC: ataxia, temblores, disartria, hipertonía, parestesia, desorientación, insomnio,
desánimo, agitación, ansiedad, pensamientos y sueños anormales, excitación y
alucinaciones. Gastrointestinales: vómitos, anorexia, diarrea, gastritis y flatulencia.
Fenómenos de hipersensibilidad: prurito, rash, urticaria, edema facial y lingual,
angioedema y anafilaxis. Otros efectos: colestasis, sed, sudoración, alteraciones
de la frecuencia miccional, retención urinaria, contracción muscular y tinitus.
PRECAUCIONES :
Debido a la posible aparición de efectos adversos anticolinérgicos, se debe utilizar
con precaución en pacientes con retención urinaria, glaucoma de ángulo cerrado y
pacientes que esten recibiendo anticolinérgicos.
Se debe advertir a los pacientes que el fármaco puede disminuir la capacidad de
efectuar tareas que requieran un estado de alerta máxima o extrema coordinación
física (manejo de maquinarias y conducción de vehículos motorizados).
El uso concomitante de ciclobenzaprina clorhidrato y otros depresores del SNC
(incluyendo el alcohol) puede provocar un efecto depresor aditivo.
La Ciclobenzaprina no es eficaz en procesos espásticos originados en el Sistema
Nervioso Central.
INTERACCIONES:
Depresores del SNC: El fármaco puede interactuar con antidepresivos tricíclicos y
otros medicamentos depresores del sistema nervioso central, produciendo un
aumento del efecto depresor. En estos casos se recomienda disminuir la dosis de
uno o ambos medicamentos.
Inhibidores de la MAO: Debido a la relación estructural entre ciclobenzaprina y los
antidepresivos trícíclicos, y que estos últimos presentan serios efectos cuando son
administrados conjuntamente con un IMAO, no se recomienda su administración
conjunta.
Además se debe considerar que los antidepresivos tricíclicos pueden bloquear la
acción antihipertensiva de guanetidina y compuestos similares.
Los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar el riesgo de convulsiones en
pacientes que toman tramadol.
SOBREDOSIS:
SINTOMATOLOGIA: Altas dosis de Cliclobenzaprina clorhidrato pueden causar
confusión temporal, alteraciones de la concentración, alucinaciones visuales
transitorias, agitación, reflejos hiperactivos, rigidez muscular, vómitos, o
hiperpirexia, además de los efectos secundarios ya indicados.
Otras manifestaciones pueden ser: dilatación de las pupilas, convulsiones,
hipotensión severa, estupor y coma.
TRATAMIENTO: El tratamiento es sintomático y de soporte. Vaciar el estómago
tan rápido como sea posible a través de emesis, seguida de lavado gástrico.
Después del lavado gástrico, administrar 20 a 30 g de carbón activado cada 4 - 6
horas durante las primeras 24 - 48 horas después de la ingestión. Se debe tomar
un electrocardiograma y monitorizar la función cardiaca si hay evidencia de
arritmia. Mantener un vía aérea abierta, una ingesta de líquidos adecuada y
regular la temperatura corporal.
La administración de 1 a 3 mg de fisostigmina salicilato revierte los síntomas de
intoxicación por atropina y otros fármacos anticolinérgicos. Por está razón, puede
ser de utilidad en el tratamiento de la sobredosis de ciclobenzaprina. Se pueden
administrar anticonvulsivantes en caso de convulsiones. La diálisis no es de
utilidad debido a las bajas concentraciones plasmáticas del fármaco.
PRESENTACION:
5 mg por 20 comprimidos recubiertos
BIBLIOGRAFÍA:
Gerald K McEvoy, AHFS Drug Information, AHFS 26th ed., Bethesda (1995)
Goodman and Gilman, Las Bases farmacológicas de la Terapéutica, 10ª edición,
McGraw-Hill (2003)
Martindale. The Complete Drug reference, 33th ed. Ph Press, London (2002).
RxMed prescribing information; http://www.rxmed.com
Rxlist. The internet drug index; http://www.rxlist.com
Medscape. Druginfo; http://promini.medscape.com/drugdb
Share N. McFarlane C., Cyclobenzaprine: a novel centrally acting skeletal-muscle
relaxant. Neuropharmacology (1975) 14: 675.
Bennett et al. A comparison of cyclobenzaprine and placebo in the management of
fibrositis. Arthritis Rheum (1988) 31:1535-1542.
Lance J. Anthony M. Cyclobenzaprine in the treatment of chronic tension
headache. Med J (1972)2:1409-1411.
Quimby LG, Gratwick GM, Whitney CD, Block SR. A randomized trial of
cyclobenzaprine for the treatment of fibromyalgia. J Rheumatol Suppl. 1989
Nov;19:140-3.
Baratta R. A double blind study of Cyclobenzaprine and placebo in the treatment of
acute musculoskeletal conditions of the low back. Curr Ther Res (1982)32:646652.
Reynolds WJ, Moldofsky H, Saskin P, Lue FA. The effects of cyclobenzaprine on
sleep physiology and symptoms in patients with fibromyalgia. J Rheumatol. 1991
Mar;18(3):452-4.
Santandrea S, Montrone F, Sarzi-Puttini P, Boccassini L, Caruso I. A double-blind
crossover study of two cyclobenzaprine regimens in primary fibromyalgia
syndrome. J Int Med Res. 1993 Mar-Apr;21(2):74-80.
Carette S, Bell MJ, Reynolds WJ, Haraoui B, McCain GA, Bykerk VP, Edworthy
SM, Baron M, Koehler BE, Fam AG, et al. Comparison of amitriptyline,
cyclobenzaprine, and placebo in the treatment of fibromyalgia. A randomized,
double-blind clinical trial. Arthritis Rheum. 1994 Jan;37(1):32-40.
Kobayashi H, Hasegawa Y, Ono H. Cyclobenzaprine, a centrally acting muscle
relaxant, acts on descending serotonergic systems. Eur J Pharmacol. 1996 Sep
5;311(1):29-35.
Lofland JH, Szarlej D, Buttaro T, Shermock S, Jalali S. Related Articles, Links
Cyclobenzaprine hydrochloride is a commonly prescribed centrally acting muscle
relaxant, which is structurally similar to tricyclic antidepressants (TCAs) and differs
from amitriptyline by only one double bond. Clin J Pain. 2001 Mar;17(1):103-4.
Browning R, Jackson JL, O'Malley PG. Cyclobenzaprine and back pain: a metaanalysis. Arch Intern Med. 2001 Jul 9;161(13):1613-20.
Winchell GA, King JD, Chavez-Eng CM, Constanzer ML, Korn SH.
Cyclobenzaprine pharmacokinetics, including the effects of age, gender, and
hepatic insufficiency. J Clin Pharmacol. 2002 Jan;42(1):61-9.
Borenstein DG, Korn S. Efficacy of a low-dose regimen of cyclobenzaprine
hydrochloride in acute skeletal muscle spasm: Results of two placebo-controlled
trials. Clin Ther. 2003 Apr;25(4):1056-73.