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CONCEPTOS
Acción
El fármaco actúa por uno o más de los siguientes procesos:
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Terapia de reemplazo: administrar sustancias fisiológicas por déficit de ellas en
el organismo, como insulina, componentes sanguíneos en falla de la
coagulación.
Provocar la liberación de sustancias fisiológicas: como sulfamil ureas, capaces
de liberar insulina.
Imitar la acción de neurotransmisores fisiológicos: la metacolina imita la
acción de acetilcolina a nivel cardiovascular.
Inhibir la acción de neurotransmisores: la atropina bloquea la acción de
acetilcolina.
Administración antimetabolito: análogo estructural de un metabolito
fisiológico, ej.: sustancias para tratar cáncer.
Provocar antagonismo químico: antiácido.
Alterar las propiedades físico-químicas del medio en un área determinada: los
diuréticos osmóticos aumentan la presión osmótica del filtrado glomerular y
provocan mayor diuresis.
Es conveniente diferenciar entre acción de un fármaco y efecto de un fármaco. Cuando
un fármaco es administrado, este va a actuar sobre una función determinada
modificándola, para ello interactúa con receptores celulares; a eso se le denomina
acción de un fármaco, un ejemplo de acción sería la acción sobre el centro
termoregulador que puede producir un fármaco antipirético. Mientras que el efecto de
un fármaco podría decirse que es la manifestación externa de la acción farmacológica,
en este sentido la disminución de la temperatura sería el efecto del antipirético.
Dosis:
 Es la cantidad de fármaco que debe administrarse para producir el efecto
farmacológico deseado en el organismo o sistema.
Posología:
 Es él número de dosis diarias para producir el efecto farmacológicamente
deseado en el organismo o sistema.
Vida media:
 Tiempo necesario para que la concentración de un fármaco se reduzca a la
mitad.
Dosis mínima eficaz:
 Dosis a partir de la cual el fármaco tiene efectividad terapéutica.
Dosis máxima tolerable:
 Dosis a partir de la cual el fármaco tiene efectos tóxicos.
Margen o ventana terapéutica:
 Es la diferencia entre una dosis habitualmente efectiva y una dosis que pueda
producir efectos secundarios graves o peligrosos, si la dosis eficaz de un
determinado fármaco es a la vez tóxica, el médico lo prescribirá exclusivamente
en situaciones puntuales en que no exista otra alternativa más segura.
 Algunos fármacos deben usarse a pesar de tener un margen de seguridad muy
limitado. La warfarina, por ejemplo, usada para prevenir la coagulación
sanguínea, puede causar hemorragias, de ahí que los pacientes que la toman
necesiten controles frecuentes para determinar si su efecto sobre la
coagulación de la sangre es insuficiente o excesivo
Biodisponibilidad:
 Cantidad de un fármaco que de forma inalterada accede a la circulación
sistémica y a los distintos órganos y tejidos, produciendo así el efecto
terapéutico deseado.
 La única guía que nos garantiza una biodisponibilidad del 100% es la
intravenosa.
Intervalo de administración:
 Frecuencia de administración de un fármaco para garantizar unos niveles
terapéuticos.
Eficacia:
 Es el efecto máximo que produce una droga en comparación con otro fármaco
análogo, debe ser acompañada de una buena tolerancia.
 Un medicamento es considerado efectivo cuando trae resultados positivos
implementados en la práctica clínica
 Eficacia de los efectos o los beneficios que proporciona un tratamiento
farmacológico dado en circunstancias ideales de uso, tales como las de los
ensayos clínicos controlados y aleatorizados.
 Estos ensayos son imprescindibles para autorizar la comercialización de un
medicamento.
Efectividad:
 Capacidad para producir el efecto deseado en condiciones habituales.
Eficiencia de un medicamento:
 Es la relación entre los costes o recursos consumidos y los beneficios o
resultados clínicos obtenidos con dichos costes o recursos.
La reversibilidad implica que la acción que un fármaco da en un momento
determinado, no es siempre permanente.
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El fármaco que forma el complejo se desengancha después de dar la acción, se
metaboliza y se excreta.
El hecho de ser reversible hace que acabe la acción farmacológica. Los
fármacos antitumorales se enganchan al DNA y lo rompen.
Es un hecho irreversible. El fármaco desaparece del organismo porque los
macrófagos se comen las células con el DNA roto.
La selectividad de un fármaco es que los fármacos son relativamente selectivos. En
general, un fármaco actúa sobre receptores ð y sobre un punto determinado del
organismo.
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Hay receptores ð en diferentes lugares del organismo, pero la acción del
fármaco da diferentes acciones farmacológicas.
Los fármacos tienen normalmente diferentes acciones farmacológicas que son
interesantes desde el punto de vista farmacológico y de las reacciones
adversas.
Para evitarlas hay que administrar fármacos muy selectivos y específicos.
Tipos de acción farmacológica
Los medicamentos administrados en el organismo actúan modificando las acciones
propias de cada aparato o sistema, pero no producen nuevas funciones que el
organismo no posee. Podemos clasificar las acciones farmacológicas en cinco tipos:
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Estimulación: Es el aumento de la función de las células de un órgano o sistema
del organismo.
o Un ejemplo de este tipo de acción lo constituye la cafeína que estimula
el sistema nervioso.
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Depresión: Es la disminución de la función de las células de un órgano o
sistema del organismo.
o El ejemplo incluye al diazepam que deprime en forma selectiva el
sistema nervioso.
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Irritación: Es la estimulación violenta de las células, órgano y sistema con
alteraciones de la nutrición, crecimiento y morfología de las células.
o Un ejemplo de ello es el yodo en forma cutánea, su aplicación continua
produciría la reacción antes mencionada.
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Reemplazo: Se denomina reemplazo a la sustitución de una hormona o un
compuesto que falta en el organismo o sistema.
o Un ejemplo de esta acción es la insulina ya que en el paciente diabético
existe un defecto en la producción por lo que es necesario administrarla
en forma exógena.
Acción antiinfecciosa: Consiste en atenuar o destruir a los microorganismos
productores de infecciones sin producir algún efecto en el huésped.
o Un ejemplo de este tipo de acción lo tienen los antibióticos como la
Gentamicina o la Penicilina.
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LUGAR DE ACCION DE LOS FARMACOS
Para que un fármaco desarrolle su acción farmacológica debe alcanzar órganos o
tejidos en una concentración (cantidad de fármaco) determinada, por lo tanto la
ACCION de los fármacos puede ser LOCAL, SISTEMICA O INDIRECTA:
Acción Local: También recibe el nombre de acción TOPICA, esta no ingresa al torrente
sanguíneo solo actúa a nivel de la dermis, esta acción farmacológica se realiza
especialmente sobre la piel y mucosas.
Acción Sistémica: También recibe el nombre de acción GENERALIZADA, La acción del
fármaco se realiza después que este ha alcanzado el torrente sanguíneo, es decir
después de la absorción.
Acción Indirecta: Una sustancia parasimpaticomimética o agonista colinérgico es un
fármaco, medicamento o droga que actúa al estimular o producir efectos equivalentes
a las acciones del sistema nervioso parasimpático. Son compuestos químicos también
llamados colinérgicos porque la acetilcolina es el neurotransmisor usado por el
parasimpático, por lo tanto, sus efectos son similares a los producidos por la
acetilcolina.
VÍAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS
Se dividen en:
VÍAS MEDIATAS O INDIRECTAS
El fármaco atraviesa la piel y mucosas para ponerse en contacto con los elementos
sobre los que actúa. Es más lenta
VIA ORAL:
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El medicamento se da en la boca para que sea tragado con la ayuda de agua u
otro líquido.
El paciente debe estar en posición semisentado o sentado antes de
administrarle el medicamento.
Cuándo un fármaco se absorbe por vía oral, pasa a la vena porta, que
desemboca en el hígado, el hígado es como la depuradora del organismo, por
lo que mucho del fármaco será degradado si este tiene una alta tasa de
extracción hepática (Es decir si el hígado lo depura mucho) después del hígado,
pasa al sistema venoso y llega al corazón, atraviesa la circulación pulmonar,
donde puede sufrir otros procesos degradativos, para volver al corazón e
ingresar por fin en la circulación sistémica, donde ejercerá su efecto.
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Las formas farmacéuticas que se toman por vía oral son los comprimidos,
cápsula, grageas, jarabes, soluciones, suspensiones y granulados.
Es de absorción lenta (el intestino delgado es la zona de absorción más
importante), que parte el fármaco puede sufrir procesos de biotransformación
en el aparato digestivo por acción de los jugos gástricos o por inactivación
hepática y la posible irritación de la mucosa gástrica.
LA SUBLINGUAL:
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El comprimido se coloca debajo de la lengua, una zona de absorción rápida, y
se deja disolver.
Así se evita la acción de los jugos gástricos y la inactivación hepática.
No se traga.
No es necesario tomar líquidos.
Es una vía de urgencia en algunos casos (ej:nitroglicerina).
El fármaco ingresa directamente a la circulación a través de la vena cava
superior. Generalmente se usan cuando el sitio de acción es el corazón.
Su desventaja es el mal sabor de los medicamentos
VIA TÓPICA O DÉRMICA:
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El medicamento se aplica directamente en la zona a tratar, puesto que
normalmente se busca una acción local.
La intención es acceder a la dermis (la piel se divide en epidermis, dermis e
hipodermis), algo muy influenciado por el estado de la piel.
Así, la absorción es menor en la vejez y mayor en la infancia.
Esta vía suele tener efecto local, a menos que la pomada o el medicamento se
pueda disolver con facilidad en lípidos, que entonces pasaría a ser sistémico
Las formas farmacéuticas para aplicación por vía tópica más habituales son los
polvos, soluciones, cremas, lociones, geles, pomadas y ungüentos.
VIA TRANSDERMICA
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Es la vía que utilizan los parches transdérmicos para administrar fármacos que
pueden pasar a través de la piel.
La vía tópica ha aumentado su interés los últimos años con la mejora de los
parches transdérmicos, que consiguen una liberación de fármaco más
sostenida y estable que en las formas orales de liberación prolongada.
Se han usado para dosificar fármacos de rápida eliminación como la nicotina o
la buprenorfina, consiguiendo un efecto sistémico más prolongado.
VIA OFTALMICA
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Los medicamentos se aplican directamente en el ojo.
Se busca una acción local. La biodisponibilidad es baja, pero esta vía permite
alcanzar concentraciones de principio activo elevadas.
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Existe absorción a nivel de la córnea.
Es muy importante que el envase no toque el ojo durante la aplicación del
fármaco para evitar contaminaciones.
Pueden ser soluciones (colirios) o pomadas.
VIA ÓTICA
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La vía ótica está limitada a la aplicación tópica de fármacos en el oído externo.
Sólo permite una acción local.
La forma farmacéutica empleada en este caso son las gotas óticas.
VIA TRANSNASAL
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El medicamento actúa en la mucosa nasal.
Se suele aplicar en forma de pomada o soluciones (gotas y nebulizadores).
La vía nasal se usa también para administrar desmopresina, que es un analógo
de la ADH (una hormona), usada para tratar la diabetes insípida.
VIA INHALATORIA
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El medicamento se administra mediante nebulizadores (transforman los
líquidos en un vapor frío” o inhaladores.
La absorción del principio activo tiene lugar a través de la mucosa.
Los efectos son locales o sistémicos (generales).
Los inhaladores permiten el uso de polvo o de líquido.
Los inhaladores dosificadores presurizados suministra una dosis con cada
pulsación.
Por otra parte, en la inhalatoria hay un error importante, las particulas
inferiores a una micra, no se usan para vía sistémica, ya que son tan ligeras que
simplemente no se depositan, si no que entran y salen.
El efecto sistémico, en la vía pulmonar depende más bien de la liposolubilidad
del principio activo.
Por otra parte, salvo para anestesia general, es una vía poco usada para
administración sistémica.
VIA RECTAL:
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Se administra el medicamento a través del ano.
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La absorción por vía rectal es buena al ser una zona muy vascularizada por las
venas hemorroidales.
Además, se evita el paso por el hígado de la sangre que lleva el fármaco desde
la mucosa rectal (evitamos el llamado “efecto de primer paso”).
Se utilizan supositorios y enemas
Esta vía se utiliza cuando la vía oral está bloqueada ya sea por vomito o porque
el paciente esta inconsciente.
Su desventaja es que la absorción es irregular e incompleta y muchos fármacos
provocan irritación de la mucosa rectal.
VIAS INMEDIATAS; DIRECTAS O INYECTABLES
El fármaco se pone en contacto con el medio interno en forma directa, produciendo su
efecto más rápido.
VIA INTRAVENOSA:
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El medicamento se inyecta directamente en una vena.
Se utilizan venas superficiales o cutáneas para inyectar solamente líquidos.
La distribución es muy rápida al llegar el fármaco directamente a la sangre.
Eso hace que sea muy difícil frenar sus efectos, sean adversos o no.
Es por ello que esta vía de administración no es preferente, pero sin duda es la
más rápida.
Se pueden administrar grandes volúmenes de medicamento.
VÍA INTRAMUSCULAR:
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El medicamento se inyecta en un músculo (brazo, nalga…).
El tejido muscular está muy vascularizado, por lo que el líquido inyectado
difunde entre las fibras musculares y se absorbe rápidamente.
El volumen inyectado por esta vía es pequeño. Normalmente no más de 5 ml.
VÍA SUBCUTÁNEA:
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El medicamento se inyecta bajo la piel, en el tejido subcutáneo
Normalmente en el abdomen o en el muslo.
No es una zona muy vascularizada, por lo que la absorción es lenta.
Se pueden inyectar pequeñas cantidades de medicamento (en torno a los 2 ml)
en forma de suspensión o solución.
También se pueden administrar pellets o comprimidos de liberación sostenida.
Al utilizar esta vía de administración se busca una absorción lenta, duradera y
sostenida.
VIA INTRARTERIAL:
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Es la administración de medicamentos o soluciones por vía intraarterial
Efecto casi inmediato y en alta concentración
Uso casi especifico en radiologías ( arteriografías)
Para administración de fármacos vasodilatadores antitrombóticos
Perfundir fármacos quimioterapicos directamente en un tumor maligno.
VIA PERIDURAL:
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La
analgesia
epidural
conocida
como
la
administración
de
medicamentos en el espacio peridural para el alivio del dolor, es uno
de los procedimientos más versátiles en el manejo del dolor agudo
postoperatorio, sin desconocer su aplicabilidad en el manejo del dolor
crónico.
Se usa para analgesia peridural en cirugía ortopédica, partos, ginecoobstetrica,
Urológica, cirugía general, vascular y torácica.
Es único en cuanto a que permite lograr un bloqueo analgésico en casi
cualquier nivel de la columna vertebral
Al igual que todo procedimiento invasivo, la analgesia epidural está
sometida a ciertas condiciones que exigen un mayor cuidado de los
aspectos técnicos del procedimiento que incluso la hacen imposible de
realizar, estas condiciones son las que se conocen como
contraindicaciones relativas o absolutas, respectivamente.
VIA INTRATECAL:
 Es la administración de fármacos por vía intratecal para reducir el dolor
administrando analgésicos en el espacio que rodea la médula espinal (espacio
intratecal). Como con este tratamiento se administran analgésicos
directamente en los receptores situados en la médula espinal, bastan dosis
pequeñas de medicación para aliviar el dolor.
 El sistema consta de una bomba y un catéter que se colocan bajo la piel
mediante cirugía. La bomba se implanta en la región abdominal, justo por
encima o por debajo de la cintura. Un tubo fino y flexible, denominado catéter,
se conecta a la bomba y se coloca bajo la piel hasta el lugar donde se tiene que
administrar la medicación. La bomba libera la medicación a una velocidad
programada, y la medicación fluye desde la bomba, a través del catéter, hasta
el lugar de administración en el espacio intratecal.
 Las personas con ciertos tipos de dolor crónico pueden ser candidatas al
tratamiento con administración de fármacos por vía intratecal.