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Resumen terapia farmacológica en el cese del fumado
Fármacos de primera línea en el tratamiento del cese del fumado
Terapia de reemplazo nicotínico
Terapia de reemplazo nicotínico
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Provee al usuario nicotina sin usar tabaco.
•
Alivia síntomas de abstinencia mientras la persona deja de fumar.
•
Evita la exposición del paciente a otros químicos con efectos nocivos adicionales.
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3 mecanismos
•
Reducción de los síntomas de abstinencia
•
Reducción del efecto de reforzamiento del cigarrillo
•
Efecto psicológico sobre el estado de humor del paciente
Parche
•
Alivio durante 24 horas, pero sin control de ansiedad aguda o antojos.
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Parches de 21 mg/d por 6 semanas, luego de 14 mg/d por 2 semanas y por último 7 mg/d por dos semanas.
•
Efectos adversos: Irritación cutánea, insomnio, sueños lúcidos.
•
Duración larga del tratamiento (más de 8-10 semanas) se ha asociado con más eficacia terapéutica.
Inhalador de nicotina
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Concentración de nicotina plasmática utilizando este mecanismo es de menos de un 1/3 de la concentración
cuando se fuma un cigarrillo. Dura 15 minutos en alcanzar el pico plasmático.
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6 a máximo 16 cartuchos al día en las primeras 6 a 12 semanas. Seguida de una reducción gradual en las
siguientes 6 a 12 semanas.
•
En cada cartucho hay 10mg de nicotina pero sólo 4mg son depositados. Se recomienda que sea utilizado
continuamente en períodos de 20 minutos, que sea inhalado con inhalaciones superficiales cada 2 segundos y
con inhalaciones profundas cada 4 segundos.
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No se debe comer nada, excepto agua, 15 minutos antes y después de utilizarlo
•
Efectos secundarios: irritación local de boca o garganta, tos, dolor de cabeza, dispepsia y rinitis.
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No se recomienda su uso en personas con historia de hiperreactividad de vía aérea o asma por el posible
broncoespasmo y no hay estudios en esta población.
Goma de mascar de nicotina
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Solamente la intensidad de síntomas de abstinencia.
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4 mg al día en fumadores de 25 o más cigarros al día. 2mg en fumadores de menos de 25 cigarros al día. Usar
cuando se sienta la necesidad de fumar. Pico de nicotina en plasma a los 20 minutos de empezar a masticar.
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Se puede masticar una pieza de chicle cada 1-2 horas por un periodo de 6 semanas, con una reducción gradual
en las siguientes 6 semanas cumpliendo así un ciclo de 3 meses. En las primeras semanas se puede masticar un
máximo de 24 chicles al día.
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Si se mastica muy rápido, la nicotina se libera muy rápido también
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irritación gástrica y esofágica
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Se recomienda mascar hasta sentir sensación de cosquilleo, cesar el mascado y colocar el chicle entre la
mejilla y la encía. Renaudar cuando ceda la sensación. Máximo 30 minutos por chicle.
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Se debe evitar comer y beber 15 minutos antes y después, especialmente café.
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Efectos adversos: Náuseas, vómitos, dolor abdominal, constipación, hipo, cefalea, salivación excesiva, dolor en
la mandíbula, irritación bucal o úlceras
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Contraindicado en enfermedad temporomandibular, prótesis dentales o falta de piezas dentales
Pastillas de nicotina
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Útil pacientes con enfermedad de la articulación temporomandibular, con falta de piezas dentales o prótesis
dentales.
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Se coloca en la boca y se deja disolver, por 30 minutos. La pastilla no se debe tragar completa ni masticar.
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Presentaciones de 4 mg y de 2 mg
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Una pastilla cada 1-2 horas por 6 semanas con una reducción gradual en el número de pastillas al día durante
las próximas 6 semanas.
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La dosis máxima es de 5 pastillas cada 6 horas o 20 pastillas al día.
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Los efectos adversos de las pastillas incluyen irritación oral, úlceras bucales, dolor abdominal, náuseas,
vómitos, diarrea, dolor de cabeza y palpitaciones
Solución nasal de nicotina
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Absorción alcanza el pico de nivel de nicotina en 4-15 minutos
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1-2 dosis por hora por 8 semanas, con un mínimo de 8 dosis por día y un máximo de 40 por día y máximo 3
meses de uso.
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El principal efecto adverso es la irritación local (94%), rinitis, sangrado, irritación faríngea. Poco popular
Efectividad a largo plazo



Cualquiera es más eficaz que el placebo (eficacia comprobada).
No se ha estudiado extensamente un método contra otro. Pocos estudios apuntan que la combinación de
parche + pastilla es la mejor.
En cualquier caso, combinar 2 o más métodos de TRN o combinar TRN junto con otros fármacos siempre es
mejor que la monoterapia.
Terapia no nicotínica
Bupropión
 ¿Por qué un antidepresivo en la terapia del cese del fumado?
1. La retirada de la nicotina puede producir síntomas depresivos o precipitar un episodio depresivo mayor:
ambos pueden resolver con el uso de antidepresivos.
2. Nicotina posee efectos antidepresivos dentro de su mecanismo de acción y esto es en parte responsable del
mantenimiento del vicio. Antidepresivos podían sustituir este efecto de la nicotina.
3. Algunos antidepresivos pueden ejercer efectos específicos en las vías neurales o los receptores responsables
de la adicción a la nicotina.
 Bupropión: antidepresivo inhibidor de la recaptura de norepinefrina y dopamina + antagonista del receptor
nicotínico de acetilcolina. El mecanismo por el cual ayuda en el cese del fumado no es del todo conocido pero se
cree que ayuda a bloquear los efectos nicotínicos que ocurren durante la retirada y el humor depresivo que
acompaña a muchos de estos pacientes.
 Manejo: para el tratamiento del cese del fumado se utiliza bupropión de liberación sostenida; pero debido a que se
requiere de 5 a 7 días para que este fármaco alcance la concentración en el estado estacionario en sangre, este
debe iniciarse una semana antes del cese del cigarrillo. La dosis recomendada es de 150mg/día por los primeros tres
días y luego esta debe aumentarse a 150mg BID y continuarse por un periodo de entre 7 y 12 semanas.
 Efectos secundarios: insomnio, agitación, xerostomía y cefalea. OJO con:
1. Efectos neuropsiquiátricos pues el bupropión se ha asociado a un aumento en el riesgo suicida o a depresiones
por lo que se sugiere que a estos pacientes se les monitoree por cualquier cambio en el humor (irritabilidad,
hostilidad, agitación, depresión, ideación o intento suicida)
2. Convulsiones pues reduce del umbral convulsivo. Contraindicado en pacientes con epilepsia o que tiene
predisposición para convulsionar. Este efecto es dosis dependiente por lo que es más común verlo en
situaciones de sobre dosis.
 Eficacia:
1. Comparado con el placebo, el bupropión en monoterapia, aumenta la probabilidad del cese del fumado (RR
1.69, 95% CI 1.53-1.85).
2. Efectivo y seguro en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y enfermedad
cardiovascular estable.
3. Pequeño beneficio en prevención de recaídas sin embargo los resultados no son estadísticamente significativos.
4. Bupropión vs terapia de reemplazo nicotínico no se demostró diferencia significativa entre uno o el otro
5. Bupropión vs vareniclina, la terapia con bupropión mostró una disminución significativamente más grande en
cuanto al cese del fumado.
Agonistas Parciales de Nicotina
Las propiedades adictivas de la Nicotina están dadas por la estimulación cerebral de su receptor α4β2 nicotínico que
participa en la vía mesolímbica liberadora de Dopamina y está implicada en el proceso de las adicciones.
Existen 3 Medicamentos que actúan sobre este receptor siendo agonistas parciales.
1. Citisina (Tabex)
2. Dianiclina
3. Vareniclina (Champix) *Prinicpal- el único de primera línea
Vareniclina
Se desarrolló en 1997 por Pfizer y está aprobada por la FDA.Se usa como terapia de cese paulatino.Se ha asociado a
ideación suicida y eventos cardiovasculares.
Régimen: 12 semanas 1mg BID con titularización en la primera semana (0.5mg 1 vez al día los primeros 3d y luego
0.5mg BID día 4-7).
Sí a las 12 semanas dejó de fumar, se mantiene 12
semanas más con la misma dosis.
Seguridad
Algunos
efectos
adversos
son
náusea,vómitos,insomnio,constipación,sueños
anormales y aumento de peso.Ningún EA hizo una
deserción significativa para el paciente que lo usa y no
efectos adversos serios no fueron serios.
tiene
Conclusión
Vareniclina produce mayor cese del fumado a las 12 semanas vs Placebo e incluso al año,un mayor período de éxito
post tratamiento,mayores índices de abstinencia y un grupo mayor de cese al año.No se asocio a EA graves o que
evitaran la descontinuación del uso del fármaco.
Vemos que al año Vareniclina presenta un éxito de cese del 35% vs un 15% del Placebo.
Fármacos de segunda línea en el tratamiento del cese del fumado
Nortriptilina
 Antidepresivo tricíclico
 Eficacia:
1. Nortriptilina vs placebo en el tratamiento del cese del fumado= evidencia de una mayor tasa de cese de
fumado al utilizar nortriptilina que placebo. En estos se ha utilizado dosis de 75-100mg/día que debe iniciarse
entre 1 y 2 semanas antes de que se cese el fumado. Estos estudios todos demostraron Hasta la fecha existen
muy pocos estudios para poder demostrar la duración que debe tener este tratamiento.
2. Combinación de la terapia de reemplazo nicotínico junto con la nortriptilina: adición de esta última no mostró
evidencia de un beneficio adicional.
3. Bupropión contra nortriptilina: la comparación favorecía al bupropión (aunque los resultados no fueron
estadísticamente significativos).
 Efectos adversos: Xerostomía, estreñimiento, visión borrosa. L
1. Los más temidos: efectos cardiovasculares tales como la hipotensión ortostática la prolongación del QT y
taquicardia. Por ende no se recomienda su uso en cardiópatas o en adultos mayores.
Terapia combinada
1. La terapia de dos nicotínicos no es inferior a la vareniclina, y es superior a usar sólo 1 nicotínico. (Cahill et
al.,2013)
2. En cuanto a combinaciones de reemplazo de nicotina con bupropión o nortriptilina, se ha demostrado que no
es más efectiva que la terapia de reemplazo de nicotina sola. . (Cahill et al.,2013)
3. El uso de combinaciones se basa en el hecho de que las diferentes presentaciones tienen diferente
biodisponibilidad, entonces unas pueden ser más útiles como base y otras para los “cravings”. La idea entonces
sería, tener al paciente con un parche de liberación prolongada y que pueda usar tabletas o chicles en caso de
tenga deseos inmediatos
4. Se ha combinado también bupropion con vereniclina y se ha visto que aparte de ser bien tolerada, consigue
una mayor tasa de cesación de fumado que la terapia nicotínica única a mediano plazo, pero a largo plazo la
diferencia con terapia única no es significativa. . (Cahill et al.,2013)
5. En cuanto a bupropion en conjunto con parches, se ha visto que no se alcanza en la mayoría de los casos la
significancia estadística aunque si hubo una tendencia hacia ser superior que la terapia sola.
6. Se da un caso muy similar cuando se habla de combinación entre nortriptilina y los parches, hay una tendencia
en estudios pequeños pero no una diferencia significativa.
7. El uso de dos nicotínicos o de un nicotínico con bupropion fue por mucho más efectivo que utilizar las terapias
solas. (Piper,2009)