Unión a proteína plasmática

La eficacia de un fármaco puede ser afectada por el grado de unión a las proteínas dentro del plasma sanguíneo. La mínima parte unida de un fármaco puede atravesar de manera eficiente las membranas celulares o difundirse. Las proteínas comunes a las cuales se une un fármaco son la albúmina serosa humana, las lipoproteínas, glicoproteínas α, ß‚ y a las γ globulinas.Un fármaco en la sangre existe en dos formas ligado o suelto. Dependiendo de la afinidad específica del medicamento con el plasma, una proporción del mismo puede unirse a las proteínas del plasma y el resto quedar libre, si la interacción molecular proteínica es reversible, entonces existirá un equilibrio químico entre los estados libre y ligado, tal:Proteína + fármaco ⇌ Complejo Fàrmaco-ProteínaNotablemente, es la fracción libre la que exhibe los efectos farmacológicos. Es también la proporción libre la que puede ser metabolizada o excretada. Por ejemplo la fracción límite del anticoagulante warfarina es un 97%. Esto significa que la cantidad de Warfarina en la sangre un 97% está unida a las proteínas del plasma. El remanente 3% es la cantidad activa y que puede ser excretada.La unión proteínica puede influir en la vida media de eliminación en el cuerpo. La proporción ligada puede actuar como un depósito o reserva del fármaco que es liberado lentamente como proporción libre. Mientras que la parte libre es metabolizada o excretada del cuerpo, la proporción ligada será liberada a fin de mantener el equilibrio.Dado que la albúmina es ligeramente básica, los fármacos ácidos o neutrales se unirán primariamente a ella. Si la albúmina se satura , entonces los fármacos se unirán a las lipoproteínas. Los fármacos de perfil básico se unirán a la ácida alfa-1 glicoproteína ácida. Esto es relevante ya que diversas condiciones médicas pueden afectar los niveles de albumina, alfa-1 glicoproteína ácida y lipoproteínas.