Bretazenil

Bretazenil ( Ro16-6028 ) es una imidazo-pirrolo-benzodiazepina con acción ansiolítica, derivada de la familia de las benzodiazepinas, sintetizada en 1988, estrechamente relacionada en su estructura con la benzodiazepina antagonista flumazenil, aunque sus efectos son algo diferentes. Se clasifica como una benzodiazepina de alta potencia debido a su alta afinidad de unión a los recepterores específicos, donde actúa como un agonista parcial. Su perfil como agonista parcial y los datos clínicos de ensayo sugieren que tiene efectos secundarios reducidos. Por todo ello se propone que Bretazenil causa un desarrollo menos intenso del efecto tolerancia y del síndrome de abstinencia. Bretazenil difiere de las benzodiazepinas 1,4 tradicionales por ser un agonista parcial y porque se une a las subunidades alfa 1, 2, 3, 4, 5 y 6 que contienen los GABA A complejo-receptores de benzodiazepinas. Las benzodiazepinas 1,4 se enlazan sólo a las alfa 1, 2, 3 y 5 GABA A del complejo-receptor benzodiazepínico.