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CENTRO DE ATENCIÓN FARMACÉUTICA
(CAF DIGEMID)
Propofol
Inyectable 1% / 20 mL
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: B
Indicaciones
Inducción a la anestesia.
Dosis
Adultos: Anestesia general, inducción, por inyección o infusión IV, de 1,5 - 2,5 mg/kg(1 - 1,5 mg en los
mayores de 55 años) a una velocidad de 20 - 40 mg c/10 seg hasta la respuesta, mantenimiento, por
infusión IV, 4 – 12 mg/kg/h o por inyección IV, 25 - 50 mg repetidos según la respuesta, sedación de
pacientes ventilados en UCI, por infusión IV, de adultos y niños mayores de 17 años, 0,3 - 4 mg/kg/h.
Niños: Anestesia general, niños de más de 1 mes, administrar lentamente hasta que haya respuesta,
dosis habitual en niños mayores de 8 años de 2,5 mg/kg, puede necesitar más en el niño más pequeño
por ejemplo, 2,5 - 4 mg/ kg. Mantenimiento, niño de más de 1 mes, por infusión IV, 9 - 15 mg/kg/h.
Adultos y niños mayores de 17 años (sedación) Sedación para procedimientos quirúrgicos y de
diagnóstico, inicialmente por inyección IV durante 1 - 5 min, 0,5 - 1 mg/kg, el mantenimiento, por
infusión IV, 1,5 - 4,5 mg/kg/h (además, si es necesario un rápido aumento de la sedación aplicar por
inyección IV, 10 – 20 mg), los pacientes mayores de 55 años pueden requerir dosis más bajas.
Farmacocinética
Se distribuye rápida y ampliamente por todo el cuerpo; su corta duración de acción se debe a la rápida
redistribución del SNC a otros tejidos. Su Vd inicial aparente es 13 - 76 L y su Vd de eliminación 209 1008 L. La UPP es muy alta (95 a 99%). Presenta biotransformación hepática; sufre rápidamente
glucuronoconjugación a metabolitos inactivos. La administración prolongada de propofol puede
tener mayor duración, inicio de acción: la pérdida de la conciencia se produce rápidamente y sin
problemas, por lo general dentro de 40 seg, desde el inicio de la inyección IV de propofol, depende de
la dosis administrada, la velocidad de administración, y de la premedicación, concentraciones
plasmáticas 1,5 – 6 μg/mL mantendrá la hipnosis, aunque las necesidades varían con el tipo de cirugía
y el uso de otros agentes anestésicos, duración de la acción: después de una dosis en bolo única de 2 2,5 mg/kg de peso corporal 3 - 5 min, tiempo de recuperación: rápida, con deterioro psicomotor mínimo,
inducción de emergencia siguiente (2 a 2,5 mg de propofol por kg/min), mantenimiento (0,1 a 0,2 mg de
propofol por kg/min) hasta 2 h, se produce en la mayoría de los pacientes dentro de 8 min. Si se ha
utilizado un opioide la recuperación puede tardar hasta 19 min, eliminación: renal, 70% de la dosis se
excreta en la orina en 24 h después de la administración y 90% se excreta dentro de 5 d. A medida de
la edad de los pacientes, el aclaramiento corporal total de propofol puede disminuir.
Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María
Teléfono: +51 1 470-7836 Correo electrónico: [email protected]
Precauciones
(1) Embarazo: depresión de la respiración neonatal; para el mantenimiento de la anestesia, las dosis
de propofol no debe exceder de 6 mg/kg/h; dosis de tiopental no debe exceder de 250 mg. (2)
Lactancia: presente en la leche, pero cantidad probablemente demasiado pequeña para ser perjudicial.
(3) Pediatría. (4) Geriatría: la dosis y velocidad de administración debe ser menor en particular en
aquellos con hipovolemia o enfermedad cardiovascular. (5) Insuficiencia hepática. (6) Insuficiencia
renal. (7) Cuidado extremo en cirugía de boca, faringe o laringe. (9) Pacientes con insuficiencia
circulatoria aguda (choque). (10) Pacientes premedicados: pueden ser necesarias dosis más bajas.
Contraindicaciones
Contraindicados si el anestesista no está seguro de ser capaz de mantener la vía aérea (ejemplo, en
presencia de un tumor en la faringe o laringe), asimismo, no se recomienda en recién nacidos, niños
menores de 17 años que reciben cuidados intensivos, debido al riesgo de efectos potencialmente
mortales como acidosis metabólica, insuficiencia cardíaca, rabdomiolisis, hiperlipidemia y
hepatomegalia.
Reacciones Adversas
Hipotensión, disponer de instalaciones de resucitación, taquicardia, rubor, apnea transitoria,
hiperventilación, tos e hipo, dolor de cabeza, trombosis, flebitis, arritmia, vértigo, temblor, euforia,
pancreatitis, edema pulmonar, decoloración de la orina; bradicardia, en ocasiones profunda, la
administración IV de una droga antimuscarínica puede prevenirla, con la infusión prolongada en dosis
superiores a 5 mg/kg/h: acidosis metabólica, rabdomiolisis, hiperpotasemia, insuficiencia cardíaca,
distonía y disquinesia. El dolor que causa la inyección IV puede reducirse con lidocaína IV.
Convulsiones, anafilaxia, pueden ocurrir retraso en la recuperación de la anestesia después de la
administración de propofol.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Tratamiento específico interrupción de propofol, para la depresión respiratoria: ventilación artificial con
oxígeno, para la depresión cardiovascular: elevación de las piernas, aumentando el caudal de líquidos
por vía IV y administración de agentes presores y/o agentes anticolinérgicos, controlar continuamente
para detectar signos de hipotensión significativa y/o bradicardia.
Interacciones
Medicamentos
Suxametonio: mayor riesgo de depresión miocárdica y bradicardia cuando se administra con el
propofol.
Bloqueantes adrenérgicos neuronales: mayor efecto hipotensor de los anestésicos generales.
Alfa bloqueantes: efecto hipotensor aumenta cuando se administra con anestésicos generales.
Antipsicóticos: mayor efecto hipotensor de los anestésicos generales cuando se administra con
antipsicóticos.
IMAO: debido a las interacciones peligrosas entre los anestésicos generales y los IMAO, los IMAO
normalmente se debe suspender 2 semanas antes de la cirugía.
Verapamilo: se potencia el efecto hipotensor de verapamilo.
Información básica para el paciente
Después de recibir este medicamento posibilidad de deterioro psicomotor tras el uso de anestésicos,
alrededor de 24 h después de la anestesia, precaución en la conducción o realizar tareas que requieran
alerta y coordinación, evitar el uso de alcohol u otros depresores del SNC dentro de 24 h posteriores a
la anestesia.
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Almacenamiento y estabilidad
Almacenar entre 4 y 22°C. La refrigeración no es recomendable. Proteger de la luz.
Advertencia complementaria
No se recomienda en el parto porque no hay suficientes datos para apoyar su uso en obstetricia. Para
facilitar la intubación traqueal, la inducción es generalmente seguida por un fármaco bloqueante
neuromuscular (u opiáceos de acción corta). La dosis de todos los fármacos anestésicos por vía IV se
debe ajustar de acuerdo al efecto (excepto cuando se utilice inducción de secuencia rápida), Se asocia
con una recuperación rápida y un menor efecto resaca que otros anestésicos intravenosos. Cuando se
utiliza para el mantenimiento de la anestesia en niños, la duración máxima de la administración no debe
exceder de 60 min, salvo en circunstancias excepcionales (por ejemplo, la hipertermia maligna donde
los agentes volátiles deben ser evitados.
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