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CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIGACIONES CIENTIFICAS (CSIC)
Antibióticos de amplio espectro con actividad frente a cepas resistentes a
fármacos
Investigadores del CSIC han desarrollado unos nuevos derivados de aminoglicósidos para el
tratamiento de infecciones causadas por bacterias. Los compuestos tienen actividad frente a una
gran variedad de bacterias (incluidas varias cepas resistentes) y menso reactivas que otros
antibióticos frente a enzimas de resistencia del tipo acetiltransferasas, fosofotransferasas y
nucleotidiltransferasas. Se buscan compañías farmacéuticas interesadas en la licencia y desarrollo
de la patente.
Se busca una compañía interesada en licenciar la patente
Descripción de la oferta
Los antibióticos aminoglicosídicos tienen una gran utilidad en el
tratamiento de enfermedades bacterianas debido a su amplio espectro de
acción y a su elevada actividad. Desafortunadamente, la aparición de
diversas cepas resistentes a estos y otros fármacos, pone en peligro el
tratamiento de muchas infecciones. Una de las principales causas de esta
resistencia es la sobreexpresión, en algunas cepas, de enzimas capaces de
bloquear la actividad de estos fármacos. En este sentido, enzimas del tipo
acetiltransferasas, fosoforiltranasferasas y nucleotidiltransferasas modifican
los antibióticos haciéndolos inactivos.
Se han obtenido nuevos derivados de Kanamicina con elevada actividad
antibacteriana frente a cepas resistentes. Se ha ensayada su actividad frente
a una gran variedad de cepas (S. aureus, S. gallolyticus, K. pneumoniae y
Escherichia coli etc) con resultados de actividad similares y en muchos
caso superiores a los de la Kanamicina A. Además se ha comprobado in
vitro que son menos reactivos frente a enzimas de resistencia tales como
AAC(3)-II, AAC(3)-IV, ANT(2''), ANT(4’) o AAC(6’). Los compuestos
podrían ser utilizados como antibióticos de amplio espectro mejorando los
tratamientos que existen actualmente.
Los nuevos compuestos son activos
frente una amplia espectro de bacterias
tanto gram positivas como gram
negativas
Bacteria S. aureus escapando de la acción
de glóbulos blancos humanos
Principales aplicaciones y ventajas
 Los nuevos compuestos son activos frente una amplia espectro de
bacterias tanto gram positivas como gram negativas con valores de
actividad entre 2 y 16 g/mL.
 Los valores de actividad frente a cepas de E Coli donde se han
sobreexpresado enzimas de resistencia, muestran valores de actividad
entre 2 y 4 veces superiores a los mostrados frente Kanamicina A.

Se preparan en dos pasos a partir de productos de partida
comercialmente asequibles y baratos siguiendo un proceso rápido y
sencillo que podría escalarse fácilmente.
Estado de la patente
Patente prioritaria solicitada con
efecto internacional
Para más información, por
favor contacte con:
Dr. Luis Miguel Lozano
Instituto de Química Orgánica
General / Vicepresidencia Adjunta de
Transferencia del Conocimiento del
CSIC
Tel.: + 34 – 91 562 29 00 Ext. 307
Fax: + 34 – 91 258 74 85
E-mail: [email protected]