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MEDICAMENTOS PROCINÉTICOS
Actúan incrementando el peristaltismo gastrointestinal y por
tanto aumentando la velocidad del vaciado gástrico.
Facilitan la motilidad gastrointestinal.
USOS
• Dispepsia
• Reflujo gastroesofágico
• Antieméticos
• Hipomotilidad gástrica
CLASIFICACIÓN
Metoclopramida (Primperan ™)
Benzamidas:
Cleboprida (Cleboril ™)
Cisaprida (Fisiogastrol ™)
Derivados del benzimidazol: Domperidiona
Motilina y sus análogos:
Motilina
Macrólidos Etilsuccinato de eritromicina
ACCIONES
• Facilitan
el
vaciado
gástrico:
aumentan
contracciones
gastroduodenales.
• Aumentan el peristaltismo intestinal.
• Actúan sobre los receptores de serotonina (5-HT4 ) que hay en
sistema nervioso entérico.
• La metoclopramida es antagonista de los receptores D2
FARMACOCINÉTICA
• Se absorben bien por vía oral
• Atraviesan la barrera hematoencefálica
• Metabolismo hepático muy variable, variabilidad interindividual.
EFECTOS SECUNDARIOS
• Los que actúan sobre receptores D2 (metoclopramida):
efectos
extrapiramidales:
distonía
aguda
en
jóvenes
y
parkinsonismo en ancianos.
• La cisaprida ocasiona con frecuencia dolores abdominales y
diarrea.
CISAPRIDA
• Efectos similares a la metoclopramida y domperidona,
sin embargo incrementa también la motilidad del colon
y puede producir diarrea.
• Carece de actividad antagonista de la dopamina: no influye en la
Cp de prolactina ni produce síntomas extrapiramidales.
FARMACOCINÉTICA
• Absorción: Oral Biodisponibilidad 30 - 40%
Cmáx 2 horas
Sobre todo si se toma antes de comer.
• Metabolismo: Hepático N-desalquilación e hidroxilación.
Cuidado con pacientes con insuficiencia hepática.
• Eliminación: Renal
EFECTOS COLATERALES
• Retortijones y diarrea.
USOS
• Hipomotilidad gástrica.
• Reflujo gastroesofágico
Mejora el vaciamiento gástrico
el tono del esfínter esofágico inferior
Estimula el peristaltismo esofágico.
METOCLOPRAMIDA
• Relacionado estructuralmente con la
procainamida
(carece de acciones anestésicas locales o antiarrítmicas).
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
• Efectos en SNC por el bloqueo dopaminérgico.
• Síntomas extrapiramidales (ansiedad, depresión, somnolencia,
mareos).
• Antagonismo de la emesis.
• Hiperprolactinemia (produce galactorrea,
mamaria e irregularidades menstruales.
hipersensibilidad
EFECTOS EN TGI
• Fomenta la motilidad del músculo liso desde el esófago hasta ID.
• Acelera el vaciamiento gástrico y reduce el reflujo desde
duodeno y estómago hacia esófago.
• Disminuye la biodisponibilidad de medicamentos.
FARMACOCINÉTICA
• Absorción: Oral completa y rápida. * Biodisponibilidad 75%
• Distribución: Todo el organismo.
Cruza con facilidad barrera HE y Placentaria.
Concentración en leche puede ser mayor que la Cp
• Metabolismo: Hepático *Sufre efecto de primer paso.
• Eliminación: Renal 39% sin cambios y bilis
USOS
• Gastroparesia diabética.
• Reflujo esofágico.
• Antiemético (quimioterapia cáncer).
DOMPERIDONA (Motilium ™)
• Es un antagonista de la Dopamina.
CARACTERÍSTICAS
• No penetra al SNC Efectos antieméticas << que Metoclopramida.
No produce efectos extrapiramidales.
Produce hiperprolactinemia.
• Efectos similares a Metoclopramida en TGI.
• Biodisponibilidad del 15%
USOS
• Acelerar el vaciamiento gástrico.
• Gastroparesia diabética.
• Reflujo esofágico.
• Contrarrestar efectos en TGI por el uso de antiparkinsonianos
(Levodopa)
• Antiemético (efecto leve a moderado).
MOTILINA
• Es un péptido gastrointestinal.
• Estimula el vaciamiento y la contracción posprandial del estómago.
• Existe un receptor específico que se encuentra en el antro
y en el duodeno.
ERITROMICINA
• Es un antibiótico (Macrólidos).
• Actúa como agonista a nivel de los receptores de la Motilina.