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VASODILATADORES Terapeutica Cardiovascular-Antihipertensiva 1.- DIURETICOS – BLOQ.BETA – IECA 1.1.- BLOQ.CANAL Ca2+ 2.- Se agrega un 2º agente de los anteriores 3.- Vasodilatadores BLOQUEADORES Ca2+ Se recomiendan cuando los 1º estan contraindicados o son ineficaces INCONVENIENTE : Pacientes Hipertensos uso bloq. Canal Ca+ de accion corta,en dosis altasmayor riesgo infarto miocardio(?) IMPORTANCIA : USO DIURETICOS Y BLOQ.BETA 1ºELECCION CLASES BLOQ.CANAL Ca+ - DifenilalquilaminasVerapamilo MENOS SELECTIVO EFECTOS : Mayormente nivel cardiaco y cels.musculatura lisa de vasos Tratamiento : Angina,taquiarrimia supraventicular,migraña - BenzotiacepinasDILTIACEM EFECTO : cels cardiacas,y musculares lisas de vasos,efecto ionotropo negativo (menor que Verapamilo) Menor INCIDENCIA EFECTOS ADVERSOS - Dihidropiridinas 1º generacion : Nifedipino Amlodipino, Felodipino,Isradipino,Nicardipino y Nisoldipino Mayor afinidad canales Ca+vascular y baja afinidad canal cardiacoexcelentes en HIPERTENSION MECANISMO DE ACCION - Ca+ingresa a cels musculares a traves canales dependientes de voltaje desencadena LIBERACION Ca2+reticular sarcoplasmico y mitocondriaAumenta nivel citosolico Ca2+ ANTAG.CANAL Ca2+suprimen entrada Ca2+ al unirse a los canales del tipo L,en el corazon y musc.liso de vasos sanguineos coronarios RESULTADO : RELAJACION MUSC.LISO - DILATACION ARTERIOLAR USOS : Efecto Natriuretico intrinseco ( no es necesario DIURETICO ) UTILES : Pacientes Hipertensos Asma, Diabetes,Angina o enf.vascular periferica o ambos FARMACOCINETICA : Mayoria : Vida Media : 3 – 8 hrs POSOLOGIA : 3 veces al dia EFECTOS ADVERSOS : Poco frecuentes estreñimiento(10%),mareo,cefalea y sensacion fatiga por Hipotension BLOQUEADORES RECEPTORES ALFA -Prazosin,Oxazosin y Terazosin. suprimen competitivamente receptores adrenergicos ALFA 1 Disminuyen resistencia periferica y Pºarterial : Relajacion musc.lis arteriolar Cambio minimo Gasto cardiaco,perfusion renal y filtracion glomerular - No producen Taquicardia a largo plazo ni aumento liberacion Renina - Algunos casosHipotension Postural MEDICAMENTOS ADRENERGICOS ACCION CENTRAL -Clonidina:Agonista receptor adrenergico alfa2 -Disminuye act.adrenergica de origen central -se utiliza en casos de Hipertension leve a moderada que no responden a DIURETICOS - No reduce flujo sang.renal ni filt.glomerular -USO : Hipertensos con insuf.renal induce retencion Sodio y agua (+diuretico) -EFECTOS ADVERSOS LEVES : Sedacion, y resequedad mucosa nasal Supresion brusca :EFECTO REBOTE ALFAMETILDOPA -Agonista receptores adrenergicos alfa 2 se convierte a Metilnoradrenalina a nivel central y disminucion act.adrenergica. Disminucion RPT y disminucion Pº No atenua gasto cardiaco ni riego sanguineo a organos vitales No afecta perfusion renal : Trat.personas hipertensas con insuf.renal EFECTOS ADVERSOS : Sedacion y mareos - HIDRALAZINA Y MINOXIDILO NO se emplean para tratar Hipertension en PRIMERA INSTANCIA Provocan relajacion directa musculo liso vascular : Dism.resistencia y Dism.Pº Provocan estimulacion refleja cardiaca,la que desencadena sintomas de aumento contractibilidad miocardio,taquicardia y consumo de oxigeno - Otros efectos desencadenantes : Angina de pecho,Infarto Miocardio o Insuf.Cardiaca en personas con factores de riesgo VASODILATADORES,Aumentan conc. RENINA y Aumento retencion de Na+ y agua Efectos indeseables : Anulacion,mediante uso DIURETICO Y BLOQ.BETA - HIDRALACINA Vasodilatacion directa arterias y arteriolas : DISM.RPV,(+)Reflejo frecuencia y gasto cardiaco Trat.Hipertension Moderada a Grave se administran + Propanolol (contrarresta taq.refleja) y +Diuretico( menor ret.Na+ ) : (-)Gasto Cardiaco,Vol.Plasmatico y RPV - EFECTOS ADVERSOSCefalea,Nauseas, Sedacion,Arritmia y Angina - MINOXIDILO : Dilatacion vasos de resistencia (arteriolas) pero no de los vasos de capacitancia (venulas) Se administra por via oral en Hipertension Grave o Maligna refractaria Taquicardia refleja y se administran + Bloq. y diuretico Induce notoria retencion Na+ y agua : Sobrecarga Volumen,edema e I.C.C Hipertricosis URGENCIA HIPERTENSIVA - Situacion peligro de vida Pºdiastolica >150 mmhg y/o Pº sistolica >210 mmhg en individuos sanos - o > 130 mmhg con complicaciones previas Encefalopatia,Hemorragia cerebral,insuf. vent.izq.o estenosis aortica OBJETIVO : Bajar rapidamente Pº arterial NITROPRUSIATO DE SODIO - Adm.via I.VVasodil.inmediata con taq. refleja - Dism.PºArterial sin importar causa - Poco efecto fuera Sist.Vasc.y activa Musc. liso arterial y venoso (venas( (-) precarga cardiaca ) - Se metaboliza con rapidez Vida Media en Minutos - Adm.infusion continua para mantener efecto - Pocos efectos adversos salvo Hipotension Secundaria a una sobredosis DIAZOXIDO - Vasodilatador arteriolar de accion directa - Efectos vasculares similares a Hidralacina - En insuf.Coronariaadm,Via IV + bloq. beta que diminuya taq. Refleja - Urgencias Hipertensivas,Encefalopatias Hipertensivas y Eclampsia - Efectos Toxicos : Hipotension excesiva LABETALOL - Bloq.receptores adrenergicos alfa-1 y beta : URGENCIAS HIPERTENSIVAS - No causa taq.refleja como en el caso del Diazoxido - Contraindicaciones similares que bloq.beta no selectivo NITRATOS VENODILATADORES -Vasodilatadores Dism.exceso Precarga y Poscarga :a)Venosos : dism.precarga al aum. capacitancia venosa.b)dism.poscarga y dism. Resistencia arteriolar sistemica NOTA : Precarga : vol.de sangre que entra al ventriculo durante la diastole ; su aumento provoca sobrellenado corazon y aum.trab.cardiaxo - Poscarga : Pº que debe vencer el corazon para impulsar sangre hacia sist.arterial ; su aumento eleva el trab.cardiaco - Esteres simple de acidos nitrico y nitroso de alcoholesNitroglicerina : volatil en grado moderado ; Isosorbide : solido a Tº ambiente. -EFECTO: Dism.rapida de la demanda de oxigeno del miocardio,seguida de un rapido alivio de los sintomas anginosos MECANISMO DE ACCION - Nitroglicerina : Relajacion musc.liso vascular a traves de conversion de iones Nitrito intracelulares en oxido nitrico (NO),que a su vez (+) niveles intracelulares de cGMP se favorece la desfosforilacion de la cadena ligera de Miosina :RELAJ.MUSC.LISO EFECTOS CARDIOVASCULARES - Nitroglicerina : Dilatacion grandes venas, (-)precarga (retorno venoso al corazon) y el trabajo cardiaco Dilata vasos coronarios : (+) aporte sangre al musc.cardiaco (-)consumo O2 del miocardio al disminuir el trabajo cardiaco - FARMACOCINETICA Casi 100% metab.hepaticavia S.L o transdermica Efectos Adversos: Cefalea,Hipotension Postural,eritema facial y taquicardia - Tolerancia : con rapidezintervalo libre (6-8hrs noche,(-)trab.cardiaco) - ISOSORBIDE : Nitrato via oral,no se metaboliza en higado o musc.lisomenos potente que NITROGLICERINA