Download Absorción - Departamento de Farmacología y Terapéutica

FARMACOCINETICA
Departamento de Farmacología y Terapéutica
Escuela de parteras
2012
Definición:
Estudia los hechos que le ocurren al fármaco desde que
ingresa al organismo hasta que es eliminado del
mismo.
Los procesos de la farmacocinética son:
1.
Absorción.
2. Distribución.
3. Metabolismo.
Importancia:
Relación que existe entre los efectos de un medicamento
y la concentración que puede ser medida en líquidos
biológicos como sangre, plasma, saliva, etc.
Se puede cuantificar y así determinar regímenes
posológicos.
Absorción
Es el grado y la rapidez con que el medicamento llega al sitio
de acción.
Tipos de absorción:
 Difusión pasiva
 Transporte facilitado
 Transporte activo
Factores que influyen en la absorción:
pH
ionizada
no ionizada
Área de la superficie absortiva
velocidad de absorción
 BIODISPONIBILIDAD:
Es la fracción inalterada que llega a la circulación
sistémica después de su administración por cualquier
vía, depende de la velocidad de absorción, del
metabolismo de primer paso, de la vía de
administración y de las características fisicoquímicas
del medicamento.
Factores que influyen en la
Biodisponibilidad
 Fármaco: Características fisicoquímicas
Preparado farmacéutico
 Vías de administración: Enterales V/O y la vía rectal .
Parenterales I/V, I/M, S/C, S/L,
transdérmica, inhalatoria y otras.
Distribución
 Se puede cuantificar mediante el volumen de distribución.
 Sobre la distribución influyen las propiedades fisicoquímicas del
fármaco, el flujo sanguíneo, la unión a proteínas plasmáticas.
 Modelos compartimentales.
 La fijación intensa a determinados tejidos puede reducir la
concentración o prolongar su efecto
concentraciones mínimas por mas tiempo.
al
mantener
las
 Los fármacos en el plasma pueden circular libres o unidos a
proteínas plasmáticas.
Metabolismo
 La concentración activa de un fármaco en el organismo
disminuye por 2 causas
metabolización y la excreción.
fundamentales:
la
 La metabolización se lleva a cabo por diferentes grupos
enzimáticos, lo que genera metabolitos activos,
inactivos e inclusive tóxicos.
 El
metabolismo hepático influye sobre la
biodisponobilidad de los fármacos administrados por
V/O, este es el efecto de primer paso.
 Las enzimas que se encargan de la metabolización se
encuentran principalmente en el hígado, los
pulmones, los riñones, y las vías gastrointestinales
también participan.
 La metabolización se realiza por 2 tipos de reacciones:
1. Las de fase 1 o funcionalización
llevan a cabo
reacciones de oxido reducción e hidrolisis (citocromo
p450), existe gran variabilidad, blanco de múltiples
interacciones.
Excreción
 Puede realizarse por varias vías, la gran mayoría lo
hace por el riñón y la bilis.
 Circulación enterohepática.
 Los parámetros para cuantificar son:
1. el clereance : volumen de líquidos biológico necesario
para eliminar por completo el fármaco, es importante
para calcular la dosificación.
2. vida media de eliminación: es el tiempo necesario para
disminuir a la mitad la concentración o la cantidad de
 La mayoría de los fármacos se eliminan por cinética de
orden 1, se elimina una fracción constante por unidad
de tiempo. En algunos fármacos los sistemas se saturan
y la eliminación se hace de orden 0, o sea, se elimina
una cantidad constante por unidad de tiempo.
 Estado de equilibrio estable.
 Dosis carga.