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SULFAS SULFAS • Quimioterápicos de síntesis • Derivados de la sulfanilamida • Amplio espectro. • Bacteriostáticas. Clasificación • Absorción rápida y excreción rápida: Sulfametoxazol Sulfisoxazol Sulfatiazol • Absorción escasa o nula: (vía oral, activa en intestino) Ftalilsulfatiazol • Absorción rápida y excreción lenta: (acción prolongada) Sulfadoxina • De uso local: Sulfadiazina argéntica COTRIMOXAZOL • SULFAMETOXAZOL 400 -- 800 mg • TRIMETOPRIM 80 --- 160 mg. Asociación sinérgica (relación 5-1) Vía oral, cada 12 hs. Cotrimoxazol Farmacocinética • • • • • Buena absorción por vía oral Pico plasmático 2 a 4 hs. Buena distribución en los tejidos Metabolización hepática Excreción renal USOS CLÍNICOS • Infecciones orales por S. aureus, pyogenes, actinomyces. • Sinusitis maxilar • Infecciones del tracto respiratorio (bronquitis, neumonía, sinusitis, otitis), intestinales, urinarias. Efectos adversos • Náuseas, vómitos, diarrea. • Erupciones cutáneas. • Trastornos renales (cristaluria) Interacciones • • • • Con anticoagulantes orales (warfarina) Sulfonilureas (antidiabéticos orales) Fenitoína (anticonvulsivante) Anestésicos locales derivados del para amino benzoico. Clasificación • Absorción rápida y excreción rápida: Sulfametoxazol Sulfisoxazol Sulfatiazol • Absorción escasa o nula: (vía oral, activa en intestino) Ftalilsulfatiazol • Absorción rápida y excreción lenta: (acción prolongada) Sulfadoxina • De uso local: Sulfadiazina argéntica COTRIMOXAZOL • SULFAMETOXAZOL 400 -- 800 mg • TRIMETOPRIM 80 --- 160 mg. Asociación sinérgica (relación 5-1) Vía oral, cada 12 hs. Cotrimoxazol Farmacocinética • • • • • Buena absorción por vía oral Pico plasmático 2 a 4 hs. Buena distribución en los tejidos Metabolización hepática Excreción renal USOS CLÍNICOS • Infecciones orales por S. aureus, pyogenes, actinomyces. • Sinusitis maxilar • Infecciones del tracto respiratorio (bronquitis, neumonía, sinusitis, otitis), intestinales, urinarias. Efectos adversos • Náuseas, vómitos, diarrea. • Erupciones cutáneas. • Trastornos renales (cristaluria) Interacciones • • • • Con anticoagulantes orales (warfarina) Sulfonilureas (antidiabéticos orales) Fenitoína (anticonvulsivante) Anestésicos locales derivados del para amino benzoico. QUINOLONAS Características: • De síntesis • Espectro dirigido a G(-), la incorporación de un átomo de flúor amplía el espectro a G(+), G(-), enterobacterias, Pseudomona micobacterias. Clasificación • De 1era. Generación: Ácido Nalidíxico Ácido pipemídico • De 2da. Generación: Fluorquinolonas: Norfloxacina Ciprofloxacina MECANISMO DE ACCIÓN • Bactericida. • Penetran la bacteria a través de las porinas, no afectando la integridad de la pared celular. • Inhiben la enzima ADNgirasa bacteriana (responsable de la integridad del ADN, y su enrollamiento) Farmacocinética: • Buena absorción por vía oral • Muy buena biodisponibilidad • La presencia de alimentos no reduce la absorción, pero retrasa el tiempo necesario para alcanzar el máximo plasmático • La absorción oral es interferida por Mg, Al, Fe, Zn. • Escaso porcentaje de unión a p.p. • La concentración que alcanzan en piel y en saliva es superior al 50% de la plasmática. • Excelente penetración en hueso • Vida media 20 hs. • Metabolización hepática • Excreción: renal (alcanzan altas concentraciones en la orina) • Alcanzan grandes concentraciones en macrófagos y leucocitos polimorfonucleares • En los tejidos infectados se encuentran en niveles que superan los plasmáticos. Efectos adversos • Poco frecuentes y leves. • Afectan el desarrollo del cartílago (contraindicados en niños, jóvenes, embarazadas, lactancia) • Trastornos gastrointestinales • Erupciones cutáneas Indicaciones • • • • • Infecciones de tracto urinario e intestinal. E.T.S Infecciones osteoarticulares Infecciones respiratorias En inmunodeprimidos, en diabéticos. En odontología • Infecciones de piel y tejidos blandos,celulitis, abscesos, heridas y úlceras infectadas. • Sinusitis crónica por bacterias sensibles • Infecciones periapicales por Pseudomona Preparados, vías, dosis • Norfloxacina: 400 mg c/12 hs. • Ciprofloxacina 500 mg c/12 hs.
