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GABAPENTINA

Medicamento anticonvulsivante

Agente agonista del GABA de actividad central

Debido a su liposolubilidad se facilita su transferencia a
través de la barrera hematoencefalica
GABAPENTINA
Se desconoce el mecanismo de acción
 Se absorbe vía oral
 No se metaboliza en el ser humano
 Se excreta principalmente por la
orina
 Vida media es de 5 a 9 horas

INDICACIONES
Epilepsia parcial: indicado como
monoterapia o terapia combinada en crisis
parciales o crisis parciales
secundariamente generalizadas.
 En niños menores de 12 años debe
administrarse en combinación con otros
antiepilépticos.
 Tratamiento del dolor neuropático,
migraña, dolor crónico y trastorno bipolar

EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR ......




Existen estudios que demuestran la utilidad de este fármaco en la
neuralgia post-herpética y en otras formas de dolor neuropático.
No parece que tenga utilidad en el tratamiento de otros tipos de
dolor (dolor agudo, dolor somático...)
En casos de dolor crónico es más probable que sea efectivo en estas
situaciones:
--Lesión nerviosa periférica
--Polineuropatía periférica
--Síndrome de la cauda equina
--Lesión medular
--Neuropatías relacionadas con VIH y cáncer
--Radiculopatía crónica
--Otras situaciones con hallazgo objetivo de lesión nerviosa e
historia documentada de síntomas neuropáticos
Es improbable que sea eficaz en situaciones en las que no se existan
hallazgos relacionados con lesión nerviosa.
EFECTOS ADVERSOS

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
Suelen ser de leves a moderados y
desaparecen en un plazo de dos semanas
después de iniciado el tratamiento
Somnolencia
Mareos
Ataxia
Fatiga
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a gabapentina o alguno de
los excipientes.
PRECAUCIONES
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

En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento
de creatinina inferior a 60 mL/min) es necesario
ajustar la dosis.
En tratamientos concomitantes con antiácidos, es
recomendable separar las tomas al menos 2 horas.
La interrupción, sustitución o disminución del
tratamiento con gabapentina debe hacerse de
forma gradual en un tiempo mínimo de una semana.
Puede limitar la capacidad para la conducción de
vehículos o maquinaria peligrosa
INTERACCIONES
No interacciona con fenitoina, ácido
valproico, carbamazepina ni
fenobarbital.
 Los antiácidos disminuyen su
biodisponibilidad hasta un 24%.

LaMoTrIgInA
LaMoTrIgInA

Es una feniltriazina
 Suprime
la extensión tónica de las
extremidades
posteriores
en
crisis
convulsivas parciales y con generalización
consecutiva
MECANISMO DE ACCION
Bloquea la acción repetitiva sostenida
de neuronas de la médula espinal
 Inactiva los canales de sodio
 Inihibe la liberación sináptica de
glutamato al actuar sobre los canales
de sodio

Acción Terapeútica
Antimaníaco
 Anticíclico
 Anticonvulsionante.

APLICACIONES TERAPEUTICAS
* es útil para monoterapia y tratamiento
adicional de crisis convulsivas parciales
y tonicoclónicas con generalización
consecutiva en adultos
 * eficaz contra la epilepsia mioclónica
juvenil y de ausencia

Indicaciones

Crisis maníaca aguda.

Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníacodepresivo)

Depresión Mayor

Epilepsia.
FARMACODINAMIA

Es un bloqueante de los canales de sodio
que produce un bloqueo de la descarga
repetitiva neuronal sostenida
 Inhibe la liberación de glutamato. Es un
inhibidor débil de la dihidrofolato rectasa, por
lo que existe la posibilidad de que interfiriera
en el metabolismo del folato durante la
terapia
FARMACOCINETICA

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
*Se absorbe rápida y completamente en el intestino; en
presencia de alimentos el grado de absorción no se modifica,
aunque se retrasa el tiempo de máxima concentración en la
sangre.
*Su unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente
55%.
*Su biotransformación consiste principalmente en la
conjugación con glucuronidación hepática y ulterior eliminación
por vía renal y en menor medida por las heces.
*No afecta la farmacocinética de otros medicamentos
antiepilépticos ni la de fármacos metabolizados por las enzimas
del citocromo P450 en el hígado.
*Su vida media es más corta en niños que en adultos, dato
importante para la dosificación en estos pacientes.
EFECTOS ADVERSOS
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Los mas frecuentes son:
* somnolencia
* ataxia
* visión borrosa o doble
* náusea
* vómito
* Exantema (cuando de administra junto con
otra fármaco anticonvulsivante)
* sindrome de Stevens- Jhonson
* coagulación intravascular diseminada
EFECTOS ADVERSOS

Cefalea, cansancio, rash, mareos, insomnio. Durante
los tratamientos multidosis se registraron casos de
rash cutáneo, habitualmente maculopapular en
apariencia, que aparece dentro de las cuatro
semanas de comenzada la terapia y desaparece con
su suspensión.raramente rash cutáneo más severo
con síndrome de Stevens-Johnson y necrosis
epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Otros efectos
adversos son diplopía, inestabilidad, cansancio,
molestias gastrointestinales, irritabilidad, agresión,
temblor, agitación, anormalidades hemáticas
transitorias y confusión.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
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
* Las dosis altas pueden asociarse con una alta incidencia de rash
cutáneo que obliga a la suspensión.
* La interrupción brusca de lamotrigina puede provocar crisis de rebote,
por lo cual se recomienda la reducción de las dosis en etapas durante
un período de dos semanas. *Administrar con precaución a aquellos
pacientes con alteraciones renales, ya que existe una acumulación de
los metabolitos de lamotrigina a pesar de que su concentración
plasmática es similar a la detecatada en pacientes sanos.
*Como esta droga se metaboliza principalmente en el hígado, se
recomienda evitar su uso en pacientes con patologías hepáticas
(cirrosis, hepatitis).
*En mujeres embarazadas se recomienda evitar su uso, excepto en
aquellos casos en que el beneficio para la madre supera el riesgo
potencial para el feto.
*Los efectos sobre el sistema nervioso central difieren en cada
pacientes, por ello se recomienda consultar al médico sobre la
conveniencia de conducir vehículos durante el tratamiento.
INTERACCIONES

Antiepilépticos como fenitoína,
carbamazepina, fenobarbitona y primidona
aumentan el metabolismo de lamotrigina y,
por lo tanto, disminuyen su concentración
plasmática.
 *El valproato de sodio reduce el metabolismo
del fármaco ya que utiliza las mismas
enzimas hepáticas para llevar a cabo el suyo.
 *La administración de lamotrigina y
carbamazepina produce alteraciones en el
sistema nervioso central, mareos, ataxia,
diplopía, visión borrosa y náuseas.
CONTRAINDICACIONES

HIPERSENSIBILIDAD O
INTOLERANCIA DE LAMOTRIGINA