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Metiltestosterona

Andrógeno. Antineoplásico.
La Testosterona, principal andrógeno, estimula el
desarrollo de los caracteres sexuales masculinos
secundarios .
 Es sintetizada en los testículos, ovarios y corteza
suprarrenal.
 Las muejeres producen una cantidad mucho menor, que
cumple también importantes funciones en la
regulación de aspectos como su humor, apetito
sexual y sensación de bienestar.
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
Acciones antineoplásicas: La testosterona posee
acciones antineoplásicas en el carcinoma de mama
avanzado y metastásico inoperable y donde la
radioterapia no tiene indicación. El mecanismo de la
acción antineoplásica no es bien conocido pero existe
un porcentaje de efectos positivos en aproximadamente
el 30% de los casos. Como este porcentaje de resultados
favorables es menor que otros tratamientos hormonales
del carcinoma de mama, el uso de andrógenos debe ser
reservado como una alternativa de segunda línea.
Metiltestosterona
Testosterona baja:
-Menor impulso sexual
-Cambios emocionales, psicológicos y de conducta
-Menor masa muscular
-Pérdida de la resistencia muscular
-Aumento de la grasa corporal a nivel central y superior
del cuerpo
-Osteoporosis o huesos débiles y lumbalgia
-Riesgo Cardiovascular
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Metiltestosterona
INDICACIONES
 andropausia.
 Tratamiento de sustitución en casos de
impotencia.
 Hipoganadismo.
 cáncer de mama en mujeres.
Metiltestosterona
Presentación:
 Caja con tabletas de 25mg
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Metiltestosterona
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Dosis:
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Dosis usual para el adulto: terapia de sustitución en climaterio,
impotencia o hipogonadismo: oral, de 10 a 50mg tres veces al día.
En el criptorquismo pospuberal: oral, 10mg tres veces al día.
Antineoplásico: cáncer de mama femenino: 25 mg de 1 a 4 veces al
día. Después de 2 a 4 semanas, la dosis debe ser disminuida a 25
mg, dos veces al día si se obtiene una respuesta.
Dosis usual pediátrica: pubertad retrasada en varones: oral, de 5 a
25mg al día durante cuatro a seis meses
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Farmacodinamia:
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Hipófisis secreta gonadotropinas, regulan la
secreción de endrogenos, son solubles en
lípidos, penetran en la célula x difusión pasiva
y se convierten en 5 alfa –dihidrotestosterona
(DHT), el cual se une a receptores citosólicos,
el complejo esteroideo inicia la transcripción lo
que resulta en un incremento de producción de
proteínas.
Farmacodinamia:

Las concentraciones séricas incrementadas de
andrógeno inhiben la liberación de gonadotropina,
hormona luteinizante, y hormona foliculoestimulante a
través de un mecanismo de retroalimentación que
involucra al hipotálamo y la hipófisis anterior.
Farmacocinética:

Absorción por la mucosa oral y el tracto
gastrointestinal. La máxima concentración
se obtiene en 2 horas después de la
administración. Metabolismo: Hepático,
donde es ampliamente metabolizado. Vida
media: De 2,5 a 3,5 horas. Tiempo hasta la
máxima concentración: Oral, 2 horas.
Eliminación: Renal y fecal.
Reacciones adversas:
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Cambios en el color de la piel
confusión, disnea, mareo, cansancio, cefalea, sofoco o
enrojecimiento de la piel, depresión mental, náuseas o
vómitos, rash cutáneo, hemorragias no habituales,
edema.
En mujeres: Amenorrea, oligomenorrea, virilismo,
(acné, disminución en el tamaño de las mamas, piel
grasienta, clitoromegalia, excesivo crecimiento del
vello).
Reacciones adversas:
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Solamente en hombres: Irritabilidad de la vejiga, ginecomastia,
dolor en las mamas, priapismo. En hombres antes de la pubertad:
Virilismo, (acné, crecimiento del pene, incremento en la frecuencia
de la erección, crecimiento temprano del vello del pubis).
Pueden ocurrir menos frecuentemente tanto en hombres como en
mujeres: Edema, eritrocitosis, irritación gastrointestinal, disfunción
hepática, hipercalcemia.
Solamente en hombres: Epididimitis aguda no específica
(escalofríos, dolor en el escroto y en la ingle), carcinoma
prostático, hipertrofia prostática. Raramente ocurre: Necrosis
hepática, tumor hepatocelular, leucopenia, neoplasmas hepáticos.
Interacciones:

Glucocorticoides, mineralocorticoides, medicamentos o
alimentos que contengan sodio, anticoagulantes
derivados de la cumarina o de la indandiona,
hipoglucemiantes orales, insulina, ciclosporina,
somatrem o somatotrofina.
Metiltestosterona
Contraindicaciones
 Hipersensibilidad a la metiltestosterona.
 Cáncer de mama en varones
 cáncer de próstata.
 Embarazo y lactancia.
Metiltestosterona
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