Download Ansiolíticos e hipnóticos.

LAS BENZODIAZEPINAS
INDICADAS
EN EL ALIVIO A CORTO PLAZO
DE LA ANSIEDAD SEVERA
PUEDEN ACOMPAÑAR A OTROS
MÉTODOS: PSICOTERAPIA,
RELAJACIÓN, ETC.
TRASTORNOS
ANSIEDAD
T. PANICO
FOBIA SOCIAL
T. ADAPTACIÓN
CON ANSIEDAD
ABSTINENCIA
ALCOHOL
BENZODIAZEPINAS
INDICACIONES
TRASTORNOS
TRANSITORIOS
DEL SUEÑO
JET LAG
CAMBIO
HORARIO
PARASOMNIAS
SONAMBULISMO
TERROR
NOCTURNO
COADYUVANTES
PSICOSIS AGUDA
EPISODIO
MANIACO
EPILEPSIA
AKATISIA
EFECTOS TERAPEUTICOS DE LAS BENZODIAZEPINAS
ANSIOLITICO
SEDANTE
ATAQUES DE PANICO
ANSIEDAD GENERALIZADA
ESTADOS ANSIOSOS
SEDACIÓN/ PROCEDIMIENTOS/ URG.
INDUCCIÓN AL SUEÑO
ABSTINENCIA ALCOHÓLICA
ANTICONVULSIVANTES
CRISIS CONVULSIVAS
MIORELAJANTE
TENSIÓN / ESPASMO MUSCULAR
ANTIESTRES
KAPLAN & SADOCK, 2001
HTA. MODERADA, ANGINA
SIND. COLON IRRITABLE, ETC.
BENZODIAZEPINAS
FARMACOCINÉTICA
VIA DE ABSORCIÓN

ACCIÓN TERAPÉUTICA
 RAPIDEZ ABSORCIÓN
METABOLISMO

GASTRO
INTESTINAL
PRINCIPALMENTE
HEPÁTICO
METABOLITOS
VIDA MEDIA
DURACIÓN EFECTO
TERAPÉUTICO
FARMACODINÁMICA
MECANISMO DE ACCIÓN
BENZODIAZEPINA
ZOPICLONA
RECEPTOR GABAA – BENZODIAZEPINA – Canal Cloro
1
2
3
ZOLPIDEM
MODELO SIMPLIFICADO DEL
RECEPTOR BENZODIACEPINICO
CANAL
CLORURO
Cl -
BDZ
BERGMAN SA; 1996
Doble
GABA capa lipídica
BENZODIAZEPINAS
PRODUCTO
EQUIVALENCIA
APROXIMADA
PRESENTACION
RAPIDEZ
ABSORCION
METABOLITOS
ALPRAZOLAM
0.25 mg.
0.25 / 0-50 / 1 mg.
Mediana
BROMAZEPAM
2 mg.
3 / 6 / 12 mg.
Mediana
y4
Hidroxialprazolam
Hidroxibromazepam
CLONAZEPAM
0.5 mg
0.5 / 2 mg.
Gotas (1 gota =
0.1mg)
Rápida
Ninguno
DIAZEPAM
5 mg.
2 mg. / 5 mg. / 10 mg.
Amp. 10 mg.
Soluc. 3 gotas = 1
mg.
Rápida
Desmetildiazepam
FLUNITRAZEPAM
0.33 mg
1 mg.
Rápida
Norflunitrazepam
LORAZEPAM
1 mg.
1 mg. / 2 mg. VO
Idem VSL / Amp.
Mediana
Ninguno
MIDAZOLAM
1.25 mg.
5 – 10 – 15 mg. Amp.
Rápida
1 Hidroximetildiazepam
TRIAZOLAM
0.1 mg
1 mg. / 2 mg.
Rápida
Ninguno
VIDA MEDIA DE ELIMINACIÓN DE ALGUNAS
BENZODIAZEPINAS
t ½ (horas) t ½ metab.
DURACION
DENOMINACIÓN
Ultra Corta
Triazolam
2.3
3.9
Midazolam
2
1
11.9
?
Lorazepam
12
-
Alprazolam
11-16
11-15
42
30-210
9-31
31
Corta
Prolongada
Bromazepam
Diazepam
Flunitrazepam
POSOLOGÍA
mg/día
SEDACIÓN
RIESGO
DEPENDENCIA
ACCION CORTA
ALPRAZOLAM
BROMAZEPAM
LORAZEPAM
0.25 – 6
3 – 12
1–6
 
 
  
 
 
  
ACCION LARGA
CLONAZEPAM
KETAZOLAM
DIAZEPAM
0.5 – 10
30
2 – 60
 

  

 
 
BLOQUEADORES BETA
PROPRANOLOL
20 – 80

-
OTROS ANSIOLITICOS
BUSPIRONA
2 – 30 mg.

-
BENZODIAZEPINAS
U OTROS
KAPLAN & SADOCK 2001 – S. BAZIRE 2002
EFECTOS SECUNDARIOS DE LAS BENZODIAZEPINAS
SEDANTE
PSICOMOTOR
COMPORTAMENTAL
AMNESICO
RESPUESTA AL C02
SINDROME DE
ABSTINENCIA
REACCION
ALERGICA
SOMNOLENCIA DIURNA, PROBL. DE
CONCENTRACIÓN
ENLENTECIMIENTO
ACCIDENTES / CHOQUES
AGITACIÓN (REACCION PARADOJICA)
DEPRESIÓN
TENDENCIA A AMNESIA ANTEROGRADA
EMPEORA APNEA DEL SUEÑO Y OTROS
PROBLEMAS PULMONARES OBST.
DEPRESIÓN RESPIRATORIA
ANSIEDAD, INSOMNIO, HIPERSENSIB. A
LA LUZ, TAQUICARDIA
RARA
FACTORES RELACIONADOS CON LA APARICIÓN
DEL SÍNDROME DE ABSTINENCIA POR BENZODIACEPINAS
TIPO DE
PRODUCTO
DURACION DEL
TRATAMIENTO
POSOLOGIA
MODALIDAD DE
SUSPENSION TTO.
DIAGNOSTICO
PERSONALIDAD
POTENTE, VIDA MEDIA CORTA
EJ. TRIAZOLAM. LORAZEPAM
RIESGO  CON EL TIEMPO
DOSIS ELEVADAS  RIESGO
LA SUSPENSIÓN ABRUPTA
 RIESGO DE SX SEVEROS
ESPECIALMENTE CONVULSIONES
MAS FRECUENTE T. DE PANICO
RASGOS PASIVO/DEPENDIENTES,
CON ASPECTOS HISTRIONICOS Y
DE SOMATIZACION
EDAD
AVANZADA
DEPENDIENTES
AL OH Y
DROGAS
USAR DOSIS MENORES
> POTENCIAL ABUSO
APNEA DEL
SUEÑO
PUEDEN AUMENTAR LA
FRECUENCIA O DURACIÓN DEL
APNEA
RONQUIDO
EXCLUIR APNEA DEL SUEÑO
ENTREVISTAR A LA PAREJA
DEPRESIÓN
EVALUAR POTENCIAL SUICIDA
TRATAMIENTO CON
ANTIDEPRESIVOS
POTENCIAN A
TODOS LOS
SEDANTES
AD/ ANTIPSICOTNARCOTICOS
OH
PRINCIPALES
INTERACCIONES DE
BENZODIAZEPINAS
ANTICONCEPTIVOS
CIMETIDINA
PROPRANOLOL
ISONIACIDA
 TASA PLASMÁTICA
EJ. DIAZEPAM
TABACO
ALCOHOL
CRÓNICO
CARBAMAZEPINA
FENITOINA
 TASA
PLASMÁTICA
 CONCENTRACIÓN
ANSIEDAD
CEFALEA
IRRITABILIDAD
DISFORIA
SÍNTOMAS DE
ABSTINENCIA
POR
BENZODIAZEPINAS
MIALGIAS
TREMOR
NAUSEAS/VÉRTIGOS
INSOMNIO
DESREALIZACIÓN/
FATIGA
ALTERACIÓN
Visual
PERCEPCIÓN
Auditiva
Etc.
DESPERSONALIZACION
DEPRESIÓN
RESPIRATORIA
MIASTENIA
GRAVIS
BENZODIAZEPINAS
CONTRAINDICACIONES
HIPERSENSIBILIDAD
CONOCIDA
POSIBLES
EFECTOS
TERATOGENICOS
EXCRETADAS
POR LECHE
MATERNA
BENZODIAZEPINAS, EMBARAZO Y
LACTANCIA
 Las BDZ pueden causar lesiones fetales en
gestantes el I Trimestre del embarazo.
 Dosis bajas repetidas en II y III Trimestre:
Escasa probabilidad.
 En neonatos de madres que recibieron BDZ:
Apnea, falla respiratoria, hipotonia, Sind.
Abstinencia.
  Considerar BDZ vida ½ corta o sin
metabolitos.
LAS BENZODIAZEPINAS SON UTILES EN
EL TRATAMIENTO DE LA ANSIEDAD,
PERO SE ACONSEJA:
• PLAZOS CORTOS (4 SEMANAS)
• CURSO INTERMITENTE
• CHEQUEAR SOBREDOSIS Y COMBINACIÓN
CON ALCOHOL U OTROS.
• USAR ANTIDEPRESIVOS EN CUADROS MIXTOS
• EVITAR USO EN TRASTORNOS
PERSONALIDAD.
• INFORMAR SOBRE EL RIESGO DE
DEPENDENCIA
BUSPIRONA
BETA
BLOQUEADORES
Taquicardia
Sudoración
Tremor
Rubor
Hiperventilación
OTROS
ANSIOLÍTICOS
No –
Benzodiazepina
No Adictiva
Acción Sedante
Hipnótica
Miorelajante
Anticonvulsiva
r 5-HT 1A
KAVAPIRONA
HIDROXYZINA
No causa
dependencia
50-100 mg.
Antihistamínico
Potencialmente
Dependiente
HIDROXICINA
 Antagonista de r H1 de Histamina
 Depresión SNC
 Antihistamínico, anticolinérgico
 Antiespasmódico y anestésico local
 Estudios de tratamiento TAG
 25 – 400 mg/d
NASSA
MIRTAZAPINA
ANTIPSICOTICOS
CLORPROMAZINA
HALOPERIDOL
TIORIDAZINA
ATC
AMITRIPTILINA
MEDICAMENTOS
CON EFECTO
ANSIOLITICO
VENLAFAXINA
150 mg/d
GAB APENTIN
100 – 900 mg/d
ISRS
PAROXETINA
PROBABLE
EFECTO
VALPROATO
HIPERICUM
AMOBARBITAL
SINTOMA
DE UNA
ENFERMEDAD
CAUSA
EXTERNA
AMBIENTAL
CAUSA INTERNA
ESTRES
ENFERMEDAD
DROGAS
TEMPORAL
CRONICO
INSOMNIO
INICIAL
INTERMEDIO
FASE FINAL
FALTA DE
HIGIENE DEL
SUEÑO
QUEJAS SOBRE EL SUEÑO
SUBJETIVAS
OBJETIVAS
-Tiempos cortos de sueño
-
- Tiempo en cama
- Dormir o siesta
durante el día
- Calidad del Sueño
- Más despertares
- Aumenta latencia del
- Alertas pasajeras
Sueño
Gribomont, 1997. UK.
nº de despertares
CAUSAS FRECUENTES DE INSOMNIO
FISIOLÓGICAS
: Trabajo por turnos, ruidos o luz,
“Jet Lag”
PSICOLÓGICAS : Estrés, preocupaciones
FÍSICAS
: Dolor, tos, disnea, prurito
PSIQUIÁTRICAS : Depresión, ansiedad, psicosis
FARMACOLÓGICAS :
Estimulante, café, alcohol,
broncodilatadores, bloqueadores beta
S. ESPECÍFICOS : Apnea del sueño, síndrome de
piernas inquietas
IDIOPÁTICAS
Syrälati
 TIEMPO
TOTAL
DEL SUEÑO
 LATENCIA
DEL SUEÑO
<N°
INSOMNIO DE
REBOTE
CARACTERÍSTICAS
DEL USO DE
BENZODIAZEPINAS
EN EL INSOMNIO
CAIDAS POR
LA NOCHE
DESPERTARES
NO TOLERANCIA
POST ABANDONO
DEL FÁRMACO
< TIEMPO
EFECTOS NO
DESEADOS
REACCIÓN
DIURNO
SIN  DOSIS
AMNESIA
ANTEROGRADA
ABUSO
MÍNIMO
BIEN
ABSORBIDOS
RÁPIDA
CONCENTRA
CIÓN
PLASMÁTICA
VIDA MEDIA
BREVE
HIPNÓTICOS
r GABA BENZODIAZEPINA
ZOPICLONE
ZOLPIDEM
ZALEPLON
ACCIÓN SEDANTE E
HIPNÓTICA
MAS SELECTIVA
SIN MIORELAJACIÓN
HIPNOTICOS – DOSIS USUALES
BENZODIAZEPINAS
Y OTROS
FLUNITRAZEPAM
MIDAZOLAM
TRIAZOLAM
OTROS HIPNOTICOS
ZOPICLONE
ZOLPIDEM
ZALEPLON
DOSIS mg/d
1-2
5-45 (VP)
0.25 – 0.50
7.5
10 mg.
5-10 mg.
PROMETAZINA
(Antihistamínico)
25 – 50 mg. (VO
VP)
HIDROXIZINA
(Antihistamínico)
25 – 50 mg
HANG
OVER
DEPENDENCIA
 
 

+
+
+++

-
+
-
 
+
 
+
POTENCIAL
GUIAS TÍPICAS PARA HIPNÓTICOS
 Limitar a casos justificados
 Dosis pequeñas al inicio
 Prescribir intermitentemente
 Evitar uso continuado o habitual
 Monitorizar efectos colaterales y
desempeño diurno
 Descontinuar gradualmente
 Preferir agentes de corta duración
 No en embarazadas
Gribomont, 1997. UK.
HIGIENE DEL SUEÑO
 Dormir periodos regulares
 Cama confortable
 Ambiente seguro y ventilado
 No alcohol y cafeína
 La cama solo para dormir
 Ejercicio suficiente
 Modificar horario de cena
 Ajustar la fase del sueño
Gribomont, 1997. UK.
ZOPICLONE
2ó3 r
Benzodiazepina
BENZODIAZEPINAS
HIPNOTICOS
ZOLPIDEM
r OMEGA – 1
No afecta
arquitectura
del sueño
6 – 8 horas
ANTIHISTAMINICOS
Prometazina
Hidroxizina
MIRTAZAPINA
ATC
MELATONINA 2 mg
TRIPTOFANO 2 g
ALCOHOL ( REM)
REVERSOR DE BENZODIAZEPINAS
FLUMAZENIL
O.5 mg. – 3 mg. EV.
REDUCE TAMBIÉN SÍNTOMAS DE
ABSTINENCIA AGUDA DE ALCOHOL