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FARMACOS
ANTIPSICOTICOS
TRANQUILIZANTES
MAYORES
Trastorno psicótico severo del cerebro, se
caracteriza por disociación del
pensamiento, comportamiento y emoción.
Esquizofrénico
se presenta entre los
15 – 25 años
SINTOMAS
• Delirios, alucinaciones (por hiperfunción mesolímbica)
• Aplanamiento afectivo (por hipofuncion mesocortical)
• Alogía (↓ de la producción del habla y pensamiento)
• Anhedonia (incapacidad para experimentar placer)
• Abulia (↓ de la voluntad)
•Problemas de memoria, habla y conducta.
FISIOPATOLOGIA
DE LA
ESQUIZOFRENIA
Interacción de dopamina,
serotonina y glutamato
en neuronas piramidales
de corteza prefrontal
Hipractividad
↑ produccion
↓ metabolismo
≥ Nº de receptores
↑ Dopamina:
cocaína
anfetaminas
Algunos genes posiblemente
involucrados para desarrollar
esquizofrenia
www.scielo.cl/fbpe/img/rchnp/v43n4/img06-01.jpg
TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
DE LAESQUIZOFRENIA
ANTIPSICOTICOS
CLASIFICACION
SEGÚN ESTRUCTURA QUIMICA
FENOTIACINAS:
ALIFATICAS: Clorpromazina, levomepromazina
PIPERAZINICAS: Trifluperazina
PIPERIDINICAS: Tioridazina, pipotiazida (liberación prolongada)
BUTIROFENONAS: potentes y eficaces
FENIL BUTIL PIPERIDINIA: Haloperidol, droperidol (solo en anestesia)
DIBENZOACEPINAS: estructura similar a los antidepresivos triciclicos
TIENOBENZOACEPINAS: menor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A
medicamento
efectos
extrapiramidales
Bloqueo D2
Sedación
Bloqueo H1
efectos
anticolinergicos
Bloqueo M
hipotensión
ortostatica
α1
FENOTIAZINAS
Clorpromazina
Flufenazina
Levomepromazina
Perfenazina
Pipotiazina
Tioproperazina
Tioridazina
Trifluoperazina
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BUTIROFENONAS
Haloperidol
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TIOXANTENOS
Zuclopentixol
ORTOPRAMIDAS o
BEZAMIDAS
Sulpirida
Tiaprida
DIBENZODIACEPINAS
Loxapina
Clozapina
TIENOBENZOACEPINAS
Olanzapina
DIFENILBUTILPIPERIDINAS
Pimozida
DIBENZOTIACEPINAS: mayor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A
Quetiapina
BENZISOXAZOLICOS: mayor afinidad por D2, alta afinidad bloqueo 5-HT2A
Respieridona
BENZISOTIAZOLICOS: moderada a baja afinidad por D2, H1, alfa 1 adrenérgico
y alta afinidad bloqueo 5-HT2A
Ziprasidona
QUINOLINONAS: Agonismos parcial por D2 y 5-HT2A
Aripiprazol
TIPICOS
FENOTIACINAS:
CLORPROMACINA
≥ BLOQUEO D2
≥ EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES
ATIPICOS
DIBENZODIACEPINAS
CLOZAPINA
≤ BLOQUEO D2
≥ BLOQUEO 5HT 2A
≤ RAM
NO INDUCEN A CATALEPSIA
EFECTOS DE LOS ANTIPSICOTICOS
BLOQUEO ALFA
HIPOTENSION ORTOSTATICA
PERDIDA DE EYACULACION
BLOQUEO MUSCARINICO
SEQUEDAD DE BOCA
VISION BORROSA
ESTREÑIMIENTO
BLOQUEO D2 Y 5HT3 EN ZONA QUIMIORECEPTORA Y AREA POSTREMA
ACCION ANTIEMETICA (A NIVEL BULBAR)
EFECTOS GASTROINTESTINALES
↑ SECRECION Y LIBERACION DE PROLACTINA:
GINECOMASTIA CON /SIN GALACTORREA
↓ FSH Y LH:
AMENORREA
HIPOTROFIA TESTICULAR
↓ LA LIBIDO
↑ DE PESO (↑ APETITO, REDUCICION DE EJERCICIO)
INDICACIONES
ESQUIZOFRENIA
PSICOSIS TOXICA POR ANFETAMINS, COCAINA, ETC
SINDROME DE ABSTINENCIA DE ALCOHOL
DEMENSIA SENIL
Mecanismos de acción de Fármacos Antipsicóticos
ABSORCION
V. ORAL: BUENA
Cp. Pico a las 2 – 4 hrs.
FARMACOCINETICA
V.Parenteral:
Cp. Pico a las 30 – 60 min.
DISTRIBUCION
UNIDOA PROTEINAS P.
85 – 90%.
Muy liposolubles a traviesan:
barreras y pasan a leche materna
METABOLISMO
EXCRESION RENAL : 18 – 40 hrs.
Fármacos Antipsicóticos Típicos
CLORPROMAZINA:
Bloquea receptores postsinápticos en Sistema mesolímbico
y bloquea autoreceptores dopaminérigos somatodentríticos
D2.
Después de 12 semanas de tratamiento, bloqueo la
despolarización dopaminérgica de este sistema
HALOPERIDOL:
Bloquea receptores postsinápticos en sistema mesolímbico y
bloquea autoreceptores dopaminérigos somatodentríticos
D2.
Efectos comparable a Clorpromazina.
TRIFLUOPERAZINA:
Fenotiazina parenteral antipsicótica
utilizada para el tratamiento sintomático de
desordenes psicóticos y como antiemético.
Fármacos Antipsicóticos Atípicos:
Clozapina
Afinidad baja por receptor
D2 y mayor afinidad por
receptores D1 y D4.
• RAM:
Neutropenia fatal.
• Hipersalivación, sedación,
ganancia de peso,
taquicardia e hipotensión
Olanzapina:
Se une a receptores alfa1, dopaminérgicos,
histmínicos H1, muscarínicos y
serotonínicos H2.
Risperidona:
Primera línea para el tratamiento de la psicosis.
Alta afinidad por los receptores de 5-HT2 y una
menor afinidad por los receptores D2.
Parece ser tan efectiva como el haloperidol.
EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS ANTIPSICÓTICOS:
Neurológicos agudos por bloqueo del receptor D2
Incluyen la distonía aguda, caracterizada por
posturas musculares fijas con espasmo, e
incluyen:
• Cierre mandibular
• Protrusión de la lengua
• Opistótonos
• Tortícolis
• Crisis oculogiras (boca abierta, cabeza hacia
atrás y ojos fijos hacia arriba
Apareción entre horas y días, con mayor
frecuencia en varones jóvenes.
TRATAMIENTO:
Inmediatamente con
anticolinérgicos:
prociclidina 5-10mg,
Benzotropina, VIM o VEV
Neurológicos a medio plazo debidos a bloqueo D2
principalmente acatisia y parkinsonismo.
Acatisia: inquietud motora, generalmente de miembros
inferiores, acompañada de una sensación interna de
intranquilidad.
Tratamiento:  dosis farmacológica.
Parkinsonismo,
inducido por bloqueo de
receptores D2 en
ganglios basales.
Neurológicos crónicos debidos a bloqueo D2:
Discinesia tardía y distonía tardía
Luego de meses o años de tratamiento
Manifestaciones:
discinesia orofacial y
produce chasquido de
labios y rotación de la
lengua.
aparece como
movimientos
coreoatetósicos
de la cabeza,
cuello y tronco.
Síndrome neuroléptico maligno (SNM)
RAM de mayor peligro vital, posiblemente
por desarreglo del sistema dopaminérgico.
síntomas:
•
•
•
•
Hipertermia
Rigidez Muscular
Inestabilidad autónoma
Pérdidas de conocimiento fluctuantes
Otros efectos adversos
Efecto Adverso
Síntomas
Anticolinérgicos
- Sequedad de boca (hipersalivación en el
caso de la clozapina)
- dificultad o retención urinaria
- estreñimiento
- visión borrosa.
Sedantes
- Pueden suponer el antagonismo de los
receptores de histamina-1 (H1) por estos
fármacos.
Anti - Alfa Adrnérgicos
- Muchos neurolépticos pueden bloquear
los receptores alfa adrenérgicos y
contribuir a la hipotensión postural.
Efecto
Adverso
Síntomas
Reacciones
Inmunes
- Urticaria,
dermatitis,
erupciones,
fotosensibilidad dérmica y coloración de la piel
gris, azul o púrpura.
- Comúnmente con fenotiacinas: pigmentaciones
conjuntivales, corneolenticulares y de retina.
- Ictericia colestática por hipersensibilidad.
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