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Equipo 4: Jordán Martínez Velasco Rafael Canto Collí Leticia Franco Almeida Zuriely Oxté Rodríguez Javier Caamal Baas Eduardo Cime Estrella Propiedades • Penicilina semisintética que pertenece a la familia de las carboxipenicilinas con efecto sobre la flora gram – y Pseudomonas. • Se destruye en el estómago por la acidez gástrica y por ello sólo se la emplea por vía parenteral. • Luego de su absorción se difunde a la sangre en la que se une a las proteínas plasmáticas (20%-25%) y a los diversos tejidos y líquidos biológicos. • T1/2 de 1 hr, sufre una mínima biotransformación hepática y se elimina(70%-80%) por filtración glomerular en la orina. Usos terapéuticos • Infecciones graves. • Infecciones hospitalarias • Quemaduras severas • Infecciones de diferente localización (genitourinaria, abdominal, obstétrica, ósea) . Propiedades farmacocinéticas Tabla 1. Propiedades farmacocinéticas de la carbencilina Antibiótico Unión a proteínas plasmáti cas (%) Semi vida (h) Disponibilida d oral Depuració n Tiemp o máxim o Excreción urinario (%) Carbeniclina 45 1.2 30-40 renal 3-4 80 Mecanismo de acción • Las carbenicilina impiden la tercera etapa de formación del peptidoglicano llamada transpeptidación. • Inhibición de la transpeptidasa o carboxipeptidasa • La unión carbenicilina-PBP es irreversible (acilación) • Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de peptidoglicano, la célula muere… y la lisis????? • Se debe a la perdida de un inhibidor de enzimas que funcionan como autolisinas, principalmente mureina hidrolasa, glucosidasas y amidasas. Dosificación • La dosis oscila entre 20 y 30 gr por día administrados en un goteo de 1 hora de duración cada 4-6 horas. La dosis ponderal es de 400-500mg/kg/día. En sepsis ginecológicas urinarias, aborto séptico, se puede usar por vía IM o IV en dosis de 4 a 8 gramos por día. • En terapias prolongadas se aconseja realizar controles hematológicos periódicos y de la función renal. Efectos secundarios • reacción alérgica: urticaria, dificultad para respirar, hinchazón de la cara, labios, lengua, o garganta. efectos secundarios de gravedad: diarrea que es líquida o con sangre; fiebre, escalofríos, dolor del cuerpo, síntomas de la influenza; fácil aparición de moretones o sangrado, debilidad inusual; orinar menos de lo usual o nada en absoluto; erupciones en la piel, picazón o descamación; agitación, confusión, pensamientos o comportamiento inusual Los efectos secundarios menos graves náusea, vómito, dolor de estómago; picazón vaginal o flujo; dolor de cabeza; hinchado, lengua negra o peluda, o muguet (parches blancos o dentro de la boca o garganta). Efectos secundarios y reacciones adversas gastrointestinal hipersensibilidad náuseas, vómitos, diarrea, mal sabor de boca, flatulencia, glositis, dolor abdominal, sequedad de boca, lengua peluda, sangrado rectal, anorexia, diarrea, y malestar epigástrico. anafilaxia, erupción cutánea, fiebre urticaria, prurito y eosinofilia cardiovascular anemia, trombocitopenia, leucopenia, neutropenia y eosinofilia. afecta a la agregación plaquetaria y puede haber sangrado. insuficiencia cardíaca congestiva Metabólico hipopotasemia. hepático leves elevaciones de las transaminasas hepáticas vaginitis. hematológicas Genitourinarios Referencias Bibliografícas • H.O. Alonso, J. A. Barcat, Revisión de cefalosporinas y beta lactámicos orales. Revista medicina buenos aires 1994 439-458 • Ma Carmen Villaverde Peris, Raquel Granados Perez, Microbiología tomo 1, editorial Thomson paraninfo.