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Introducción
• Tacrolimus es un medicamento inmunodepresor empleado entre otras cosas para el
tratamiento del vitiligo.
• También se le conoce por los nombres de FK506, fujimicina o denominaciones comerciales
como Protopic, Prograf o Advagraf.
• Entre sus otros usos, se emplea para evitar el
rechazo en operaciones de trasplantes así como
para otras afecciones de la piel de carácter
auto-inmune como el eccema o la psoriasis.
Historia
• El tacrolimus fue encontrado por primera vez en 1984
en Japón, en una muestra de suelo que contenía la
bacteria Streptomyces tsukubaensis.
• Se comprobó entonces que reduce la producción del
compuesto interleukina-2
• Sus aplicaciones para el vitiligo fueron demostradas
posteriormente.
• En su día fue uno de los primeros inmuno-depresores
• El nombre de tacrolimus deriva de “inmuno-depresor
macrolido de Tsukuba”.
Comercialización
• La versión comercial primaria está
registrada por los laboratorios japoneses
Astellas Pharma bajo el nombre de Prograf,
Astagraf y Protopic
• Es esta última variedad la que es empleada
en el tratamiento del vitiligo.
• Una segunda variedad de toma única de
tacrolimus está en fase 3 de ensayos
clínicos
Funcionamiento
• El mecanismo de actuación de
tacrolimus, tanto para el vitiligo
como para otras afecciones y
cuadros, es la inhibición del
calcineurin.
• En este sentido, tacrolimus funciona
de manera similar a la Ciclosporina.
Interacciones
• Interactuá con un gran número de medicaciones y
alimentos, incluyendo el pomelo, el cual provoca un
aumento de la concentración plasmática de
tacrolimus.
• Varias de las clases más nuevas de antifúngicos,
especialmente de la clase azoles (fluconazol,
posaconazol) también aumentan los niveles de
tacrolimus al competir por enzimas degradantes.
• El consumo de zumo de uva y vino también está
contraindicado para las personas en tratamiento con
tacrolimus.
Efectos secundarios
• Los efectos secundarios de tacrolimus pueden ser graves.
Entre ellos se incluyen
– Infecciones
– daño cardíaco y pulmonar
– problemas cardíacos, de visión, renales, pulmonares y
hepáticos
– exceso de potasio y reducción de los niveles de magnesio
– Diabetes
– problemas en la piel
– problemas psiquiátricos entre los que se incluyen depresión,
ansiedad, debilidad y perdida de apetito.
Efectos secundarios
• Tacrolimus es sospechoso de provocar un aumento del
riesgo de cáncer, si bien el tema sigue siendo un foco de
controversia.
• En marzo de 2005, la Administración Estadounidense de
Alimentos y Medicamentos emitió una advertencia sanitaria
acerca de Tacrolimus, basada en los resultados observados
en modelos animales y en un pequeño número de
pacientes.
• Hasta que más estudios en humanos arrojen resultados
más concluyentes, la agencia recomienda que se informe
de los riesgos potenciales a los usuarios. Esta
recomendación no se ha producido en otros países, como el
Reino Unido.
Referencias
• Pearl E. Grimes, Teresa Soriano,
Marlene T. Dytoc. "Topical tacrolimus
for repigmentation of vitiligo". 2002.
• Z.A. Taher1, G. Lauzon, S. Maguiness
and M.T. Dytoc. "Analysis of interleukin10 levels in lesions of vitiligo following
treatment with topical tacrolimus".
2002.