Download LERTUS 2. Nombre Genérico

INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA
1.
Nombre Comercial:
LERTUS
2.
Nombre Genérico:
DICLOFENACO
3.
Forma Farmacéutica y Formulación:
CÁPSULA
Cada cápsula de liberación prolongada contiene:
Diclofenaco-colestiramina ………………………….140 mg
Equivalente a diclofenaco sódico 75 mg
Excipiente, c.b.p. ……………………………………. 1 cápsula.
4.
Indicaciones Terapéuticas:
Antiinflamatorio, antirreumático y analgésico.
•
Procesos inflamatorios de diversa etiología con o sin dolor asociado.
•
Síndromes dolorosos por: traumatismos, intervenciones quirúrgicas,
procedimientos odontológicos, artrosis, espondilartrosis, patología de la columna
vertebral.
•
Enfermedades reumáticas: artritis reumatoide, espondiloartritis, espondilitis
anquilosante, reumatismo extraarticular.
•
Trastornos ginecológicos con dolor e inflamación como: dismenorrea
primaria, anexitis.
5.
Farmacocinética y Farmacodinamia:
LERTUS® Cápsulas de liberación prolongada, tiene como principio activo al
Diclofenaco, un antiinflamatorio no esteroide de probada eficacia, cuyas acciones
terapéuticas son antiflogística y analgésica. El Diclofenaco de LERTUS® se ha
incorporado al resinato de colestiramina formando un complejo fármaco-resina
para obtener una liberación prolongada de su principio activo, constante y gradual.
Dentro de las aplicaciones en tecnología farmacéutica, se han estudiado
ampliamente las Resinas de Intercambio Iónico (RII) como un sistema de
liberación prolongada. Las RII son incorporadas dentro de una matriz de
hidroxipropil metilcelulosa (HPMC) para modificar la liberación de drogas con carga
opuesta. La liberación de la droga desde una matriz de HPMC que contenga un
complejo fármaco-resina, resulta significativamente más lenta a la que se produce
con la misma matriz de HPMC, pero sin resinas. Las RII son insolubles en agua,
de naturaleza polímera y contienen grupos ionizados (aniones o cationes) en forma
repetitiva a lo largo de las cadenas que las forman. Estos grupos tienen su carga
neutralizada por iones de signo contrario, que pueden ser intercambiados por otros
iones de igual signo al ponerse en contacto con una solución de electrólitos.
El Diclofenaco sódico es una droga aniónica que al ser incorporada a la resina
intercambiadora de aniones, colestiramina, modifica su velocidad de liberación
alargándola. La liberación de las moléculas activas a partir de los complejos
fármaco-resina transcurre en 2 etapas: la difusión a través de la matriz de la resina
y la difusión a través de la capa líquida que rodea la interfase sólido-líquido.
Farmacocinética: La formulación de LERTUS®, asegura una liberación con un
inicio rápido, pero sostenida del Diclofenaco a partir del complejo colestiramínico.
Después de 20 minutos de la administración de una cápsula de LERTUS®, se
obtienen concentraciones plasmáticas del orden de 0.3 g/ml. La concentración
máxima en plasma (Cmáx) 0.7 ± 0.22 µg/ml y se alcanza después de 85 minutos
(33/120 minutos). El área bajo la curva del Diclofenaco, es en promedio 20%
menor a las alcanzadas con una formulación de liberación inmediata de este
principio activo a dosis equivalente. El nivel plasmático del Diclofenaco puede ser
detectado hasta 12 horas posteriores a la administración de una cápsula con el
complejo Diclofenaco-colestiramina resinato.
Comparado con el Diclofenaco en formulación de liberación inmediata, LERTUS®
presenta un pico plasmático rápido, menor Cmáx, pero con una absorción
constante, menor oscilación de la concentración plasmática y del área bajo la
curva.
El Diclofenaco se metaboliza durante un primer paso hepático, la
biotransformación se lleva a cabo por glucuronización, hidroxilación simple y
múltiple, así como metoxilación, dando por resultado varios metabolitos que son
conjugados con ácido glucurónico. La eliminación plasmática del Diclofenaco es de
262 ± 56 ml/min, la vida media terminal en plasma es de 1-2 horas. Menos de 1%
del principio activo se elimina en forma inalterada, mientras que el resto se elimina
en forma de conjugados glucurónidos y metabolitos; 60% de la dosis suministrada
se elimina por orina, mientras que la cantidad restante se elimina por vía biliar en
las heces.
El Diclofenaco es un fármaco seguro aun en pacientes con disfunción renal, su
administración en dosis única, no produjo acumulación del principio activo
inalterado, por lo tanto, dosis repetidas del fármaco en pacientes con función renal
disminuida no representan riesgo para el paciente.
La biodisponibilidad del complejo Diclofenaco-colestiramina, alcanza un promedio
de 78 ± 18% (62-117%).
La acción analgésica, antiflogística y antipirética del Diclofenaco, se basa en la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas las cuales tienen un papel fundamental
en el origen de la inflamación y el dolor.
En concentraciones plasmáticas similares a las halladas en humanos, el
Diclofenaco in vitro no produce inhibición de la biosíntesis de proteoglicanos en el
cartílago, es decir no es condrotóxico.
6.
Contraindicaciones:
LERTUS® no debe ser administrado en los siguientes casos:
•
Hipersensibilidad conocida al Diclofenaco y/o colestiramina.
•
Úlcera gástrica o duodenal activa.
•
Al igual que otros fármacos antiinflamatorios no esteroides (AINEs), este
medicamento está contraindicado en pacientes con antecedentes alérgicos como
asma, urticaria o rinitis aguda tras la administración de ácido acetilsalicílico u
otros medicamentos que inhiben la actividad de la prostaglandina-sintetasa.
•
Hipertensión arterial severa, insuficiencia renal, hepática y/o cardiaca.
•
Durante el embarazo, posparto y la lactancia.
7.
Precauciones Generales:
Al igual que con otros AINEs, el diclofenaco puede enmascarar signos y síntomas
de alguna infección activa demorando su tratamiento etiológico.
El reporte de casos aislados de trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis,
anemias hemolítica y aplásica, hace necesaria la vigilancia hematológica mediante
exámenes de laboratorio.
Hemorragia gastrointestinal o perforación de úlcera, con o sin antecedentes, está
sintomatología, pueden producirse en cualquier momento del tratamiento,
particularmente son más graves las consecuencias en adultos mayores.
Al igual que con otros AINEs, diclofenaco no está exento de producir reacciones
alérgicas que pueden llegar al tipo anafiláctico, aun en pacientes sin exposición
previa al medicamento.
Personas con antecedentes ulcerosos, requieren vigilancia médica continua; lo
mismo para quienes padecen de insuficiencia cardiaca o renal.
Particular atención requieren los pacientes con porfiria, ya que el Diclofenaco
puede desencadenar un ataque.
Uso pediátrico: No ha sido establecida su seguridad en niños menores de 12
años.
Uso geriátrico: Como con todos los AINEs, los pacientes geriátricos tienen menor
tolerancia a las reacciones adversas que los pacientes adultos.
8.
Restricciones de Uso durante el Embarazo y la Lactancia:
El Diclofenaco no debe ser administrado durante ninguna etapa del embarazo. Al
igual que otros AINEs, es posible que el Diclofenaco pueda inhibir las
contracciones uterinas al término de la gestación. Existe evidencia de la presencia
del diclofenaco en la leche materna, por lo que este fármaco no debe indicarse
durante el periodo de lactancia.
9.
Reacciones Secundarias y Adversas:
Son las comunes al Diclofenaco no de la formulación Diclofenaco-colestiramina.
Aparato digestivo: Náusea, vómitos, diarrea, dolor epigástrico, dispepsia,
flatulencia, calambres abdominales y anorexia; con mucha menor frecuencia
hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica o duodenal acompañada o no de
sangrado o perforación. Se han reportado casos aislados de estomatitis, glositis,
esofagitis, colitis hemorrágica, exacerbación de la colitis ulcerosa, constipación y
pancreatitis.
En el hígado: Elevación de las transaminasas; existen pocos reportes de hepatitis
con ictericia o sin ella y casos aislados de hepatitis fulminante.
Sobre el sistema cardiovascular existen reportes aislados de palpitaciones,
hipertensión y dolor torácico.
Reacciones de hipersensibilidad: Manifestaciones exantemáticas leves como:
rash, eczema. Rara vez se ha reportado asma y/o reacciones anafilácticas
sistémicas, urticaria, reacciones de fotosensibilidad; en casos aislados alopecia.
Efectos sobre el sistema nervioso central: Cefalea, mareo o vértigo; en casos
raros somnolencia; se tiene reporte de casos aislados de parestesias, insomnio,
irritabilidad, trastornos de la memoria, ansiedad y depresión, visión borrosa,
acúfenos, alteración del gusto.
En el área renal: Edema periférico (raro); en casos aislados insuficiencia renal
aguda, proteinuria, hematuria, nefritis intersticial.
10.
Interacciones Medicamentosas y de Otro Género:
La administración concomitante de diclofenaco, en cualquiera de sus
formulaciones, con los siguientes productos, requiere una estricta vigilancia del
estado clínico del enfermo:
Otros antiinflamatorios no esteroides: Incluidos los salicilatos en grandes dosis
pueden aumentar el riesgo ulcerógeno y de hemorragia gastrointestinal, así como
otras reacciones adversas comunes por suma de toxicidad.
Hipoglucemiantes orales: Aun cuando se ha demostrado que la administración
conjunta con Diclofenaco no altera el efecto clínico de esos agentes, existen
algunos reportes de hipo/hiperglucemia que obligarían a un ajuste de dosis.
Ciclosporina: Puede presentarse una mayor toxicidad renal debido a la inhibición
de la síntesis de prostaglandinas que ejercen los AINEs.
Litio y digoxina: Los niveles plasmáticos de estas drogas pueden incrementarse.
Anticoagulantes: Existen algunos reportes que señalan un mayor riesgo de
hemorragia al asociarse con Diclofenaco, por lo que esos pacientes requieren
estrecha vigilancia; sin embargo, en general, los estudios realizados concluyen que
el Diclofenaco no influye sobre el efecto de los anticoagulantes.
Metotrexato: Aumento de su toxicidad hematológica, en particular cuando es
administrado en dosis altas y menos de 24 horas antes o después del Diclofenaco.
Diuréticos: Riesgo de insuficiencia renal aguda en el enfermo deshidratado por
disminución de la filtración glomerular (disminución de la síntesis de las
prostaglandinas renales). Se ha mencionado que el tratamiento con diuréticos
ahorradores de potasio y Diclofenaco, se asocia con aumento del potasio en
sangre, los pacientes deberán estar bajo estrecha vigilancia médica.
Interferón alfa: Riesgo de inhibición de su acción.
Quinolonas: Existen casos aislados de convulsiones que pueden estar ligados a
la combinación de estos medicamentos.
11.
Alteraciones en los Resultados de Pruebas de Laboratorio:
No están reportadas con Diclofenaco.
12.
Precauciones en Relación con Efectos de
Mutagénesis, Teratogénesis y Sobre la Fertilidad:
Carcinogénesis,
Las investigaciones experimentales realizadas con Diclofenaco no mostraron
efectos sobre la carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.
No existen estudios bien controlados en mujeres embarazadas, por lo tanto se
desconoce si el Diclofenaco pudiera tener acción teratogénica durante la
gestación. Por lo tanto, su empleo está contraindicado durante el embarazo.
13.
Dosis y Vía de Administración:
Oral.
La dosis recomendada es 2 cápsulas por día (150 mg) en dos tomas, una cada 12
horas; sin embargo, en casos de menor severidad una cápsula al día es suficiente.
Las cápsulas deben administrarse preferentemente con las comidas y con líquidos,
no deben ser abiertas ni masticadas.
La duración del tratamiento y la dosis se determinan por el tipo de enfermedad, la
severidad de los síntomas y la respuesta del paciente. Por lo que en general no
existe una limitación cuanto al tiempo de duración del tratamiento.
14.
Manifestaciones
Accidental:
y
Manejo
de
la
Sobredosificación
o
Ingesta
Se desconoce el cuadro clínico específico por sobredosis de Diclofenaco. Sin
embargo, de tener certeza de una intoxicación por este principio activo, el paciente
debe recibir medidas de soporte, sintomáticos y vigilancia estrecha. Se recomienda
lavado gástrico y la administración de carbón activado.
15.
Presentaciones:
Cajas con 20 Y 30 cápsulas de liberación prolongada.
16.
Recomendaciones Sobre Almacenamiento:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Protéjase de
la luz. Consérvese en su envase original.
17.
Leyendas de Protección:
Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
No se use en el embarazo y la lactancia ni en niños menores de 12 años.
Manténgase fuera del alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
18.
Nombre del Laboratorio y Dirección:
Hecho en Paraguay por:
Farmacéutica Paraguaya, S. A.
Waldino Ramón Lovera entre del Carmen
y Don Bosco, Fernando de la Mora, Paraguay.
Para:
Asofarma, S. A.
Distribuido en México por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Calzada México-Xochimilco Núm. 43,
Col. San Lorenzo Huipulco,
C.P. 14370, México D.F.
19.
Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización de la
IPP, Número de Autorización de I. Med:
Reg. Núm. 409M2001, SSA IV
JEAR-083300CT050171/RM2008