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INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA DE ZOLSTRO
“LETROZOL”
1.- DENOMINACIÓN DISTINTIVA:
ZOLSTRO
2.- DENOMINACIÓN GENÉRICA:
LETROZOL
3.- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
F.F. TABLETAS
Cada tableta recubierta contiene:
Letrozol…………………….…………………... 2.5 mg
Excipiente cbp............................
1 tableta
4.- INDICACIONES TERAPEUTICAS:
ZOLSTRO (Letrozol) esta indicado en el tratamiento de:
 Cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas
o Temprano con receptores positivos de estrógenos,
o Temprano con antecedentes de tratamiento adyuvante estándar previo a base de
tamoxifeno.
o Tratamiento de primera línea en cáncer avanzado hormonodependiente
o Avanzado con antecedentes de tratamiento previo con antiestrógenos.
 También como tratamiento prequirúrgico en mujeres posmenopáusicas afectadas de cáncer de
mama localizado con receptores positivos de estrógenos, con el objeto de facilitar la cirugía
conservadora de la mama. El tratamiento posquirúrgico ulterior debe ser congruente con las
normas asistenciales.
5.- FARMACONÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS.
Farmacodinamia: La letrozol es un inhibidor no esteroideo de la aromatasa (inhibidor de la
biosíntesis de estrógenos); que es utilizado como antineoplásico. El mecanismo de acción de los
inhibidores de la aromatasa es la inhibición (reversible) o la inactivación (irreversible) de la
aromatasa, enzima fundamental para la aromatización de los precursores androgénicos. La
aromatasa se produce en tejido adiposo, tejido muscular y también en el tumor.
Farmacocinética: Es rápida y completamente absorbido en el tracto digesivo con una
biodisponibilidad absoluta media de 99.9%. Presenta interacción si es administrado junto con los
alimentos presentando una disminución de la velocidad de absorción.
El 60% aproximadamente se une a proteínas plasmáticas, albúmina principalmente. Letrozol se
distribuye rápida y extensamente en los tejidos. Su volumen de distribución aparente en estado
estacionario es alrededor de 1.87 ± 0.47 lt/kg.
La depuración metabólica hasta un metabolito carbinol farmacológicamente inactivo es la vía de
eliminación principal de letrozol, sin embargo las isoenzimas del citocromo P450, 3A4 y 2A6, son
capaces de convertir letrozol en este metabolito. La formación de metabolitos menores no
identificados y la excreción renal y fecal directas tienen sólo un papel menor en la eliminación
global de letrozol.
La vía principal de eliminación es renal.
La edad no presenta ningún efecto en la farmacocinética de letrozol. En el caso de pacientes con
cáncer mamario y disfunción hepática severa, se espera que sean expuestas a niveles más altos de
letrozol.
6.- CONTRAINDICACIONES:
ZOLSTRO esta contraindicado en los siguientes casos:
 Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
 Mujeres en embarazo, lactancia o premenopáusico.
 Insuficiencia renal ó hepática
7.- PRECAUCIONES GENERALES:
Monitorear constantemente y de manera muy cuidadosa a las pacientes con disfunción hepática
severa, ya que la exposición sistémica y la vida media de eliminación son el doble que en las
pacientes sin disfunción.
Se debe tener precaución cuando se maneja o se usa maquinaria por los mareos y fatiga que se
pueden presentar durante el tratamiento.
8.- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El ZOLSTRO esta contraindicado durante el embarazo. Clasificación Tipo "X": Son evidentes las
anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo sobre los pretendidos
beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.
9.- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas más frecuentes que se han detectado son Rubefacción o bochornos, sin
embargo por lo general, las reacciones adversas observadas son de naturaleza leve o moderada y la
mayoría guardaba relación con la privación de estrógenos:
Anorexia, aumento de apetito, Depresión, ansiedad (Nerviosismo e irritabilidad), cefalea, mareo,
náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, diarrea, Alopecia, incremento de la sudación,
exantema(Eritematosis, maculopapular, erupción psoriasiforme y vesicular), mialgia, dolor óseo,
artralgia, artritis, fatiga (Astenia y malestar general), edema periférico y aumento de peso.
10.- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La letrozol no interacciona con cimetidina y warfarina, ni tampoco con otros agentes antineoplásicos.
Letrozol no interactúa con los medicamentos que son metabolizados por el sistema CYP2A6. Sin
embargo, presenta interacción con:
 El letrozol inhibe in vitro las isoenzimas 2A6 del citocromo P450 y moderadamente la 2C19.
 Por ser inhibidor de isoenzímas, se debe administrar con precaución con medicamentos que se
biotransformen en higado.
11.- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No presenta alteraciones de pruebas de laboratorio.
12.- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS,
TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han observado en estudios indicios de toxicidad sistémica o en órganos blanco. Las
investigaciones tanto in vivo como in vitro sobre el potencial mutagénico de letrozol no han revelado
signos de genotoxicidad. No se conocen indicios de efectos sobre la fertilidad.
13.- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Vía de administración: Oral sin alimentos.
Dosis: La dosis recomendada es de 2.5 mg una vez al día.
Pacientes con insuficiencia hepática o renal: No es necesario efectuar ajustes posológicos, sin
embargo, deben ser supervisadas de cerca.
14.- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Las manifestaciones de la sobredosis son las descritas en la sección de reacciones secundarias, solo
que mucho más severas. Se desconocen tratamientos específicos en caso de sobredosificación, el
tratamiento deberá ser sintomático y de apoyo.
15.- PRESENTACIONES
ZOLSTRO tiene las siguientes presentaciones:
Venta al público:
Caja con 15 y 30 tabletas de 2.5 mg.
16.- RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.
17.- LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
Este medicamento deberá ser administrado únicamente por médicos especialistas en oncología, con
experiencia en quimioterapia antineoplásica.
No se deje al alcance de los niños.
Léase instructivo anexo.
18.- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCIÓN:
Hecho en la India por:
Intas Pharmaceuticals Ltd.
Plot No. 457- 458, Village. Matoda,
Bavla Road Dist. Ahmedabad.
Representante Legal y Distribuido por:
Accord Farma S.A. de C.V.
Moctezuma 123, interior 2
Col. Aragón La Villa, C.P. 07000
Deleg. Gustavo A. Madero.
D.F. México,
19.- N° REGISTRO DEL MEDICAMENTO ANTE LA SECRETARIA
Reg. Núm 429M2008 S.S.A. IV
INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR REDUCIDA DE ZOLSTRO
1.- DENOMINACIÓN DISTINTIVA:
ZOLSTRO
2.- DENOMINACIÓN GENÉRICA:
LETROZOL
3.- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
F.F. TABLETAS
Cada tableta recubierta contiene:
Letrozol…………………….…………………... 2.5 mg
Excipiente cbp............................
1 tableta
4.- INDICACIONES TERAPEUTICAS:
ZOLSTRO (Letrozol) esta indicado en el tratamiento de:
 Cáncer de mama en mujeres posmenopáusicas
o Temprano con receptores positivos de estrógenos,
o Temprano con antecedentes de tratamiento adyuvante estándar previo a base de
tamoxifeno.
o Tratamiento de primera línea en cáncer avanzado hormonodependiente
o Avanzado con antecedentes de tratamiento previo con antiestrógenos.
 También como tratamiento prequirúrgico en mujeres posmenopáusicas afectadas de cáncer de
mama localizado con receptores positivos de estrógenos, con el objeto de facilitar la cirugía
conservadora de la mama. El tratamiento posquirúrgico ulterior debe ser congruente con las
normas asistenciales.
5.- CONTRAINDICACIONES:
ZOLSTRO esta contraindicado en los siguientes casos:
 Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
 Mujeres en embarazo, lactancia o premenopáusico.
 Insuficiencia renal ó hepática
6.- PRECAUCIONES GENERALES:
Monitorear constantemente y de manera muy cuidadosa a las pacientes con disfunción hepática
severa, ya que la exposición sistémica y la vida media de eliminación son el doble que en las
pacientes sin disfunción.
Se debe tener precaución cuando se maneja o se usa maquinaria por los mareos y fatiga que se
pueden presentar durante el tratamiento.
7.- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El ACOLET esta contraindicado durante el embarazo. Clasificación Tipo "X": Son evidentes las
anormalidades en fetos humanos. Deben prevalecer los factores de riesgo sobre los pretendidos
beneficios del fármaco a prescribir. Contraindicado en el embarazo.
8.- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas más frecuentes que se han detectado son Rubefacción o bochornos, sin
embargo por lo general, las reacciones adversas observadas son de naturaleza leve o moderada y la
mayoría guardaba relación con la privación de estrógenos:
Anorexia, aumento de apetito, Depresión, ansiedad (Nerviosismo e irritabilidad), cefalea, mareo,
náuseas, vómitos, dispepsia, estreñimiento, diarrea, Alopecia, incremento de la sudación,
exantema(Eritematosis, maculopapular, erupción psoriasiforme y vesicular), mialgia, dolor óseo,
artralgia, artritis, fatiga (Astenia y malestar general), edema periférico y aumento de peso.
9.- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La letrozol no interacciona con cimetidina y warfarina, ni tampoco con otros agentes antineoplásicos.
Letrozol no interactúa con los medicamentos que son metabolizados por el sistema CYP2A6. Sin
embargo, presenta interacción con:
 El letrozol inhibe in vitro las isoenzimas 2A6 del citocromo P450 y moderadamente la 2C19.
 Por ser inhibidor de isoenzímas, se debe administrar con precaución con medicamentos
que se biotransformen en higado.
10.- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS,
TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han observado en estudios indicios de toxicidad sistémica o en órganos blanco. Las
investigaciones tanto in vivo como in vitro sobre el potencial mutagénico de letrozol no han revelado
signos de genotoxicidad. No se conocen indicios de efectos sobre la fertilidad.
11.- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:
Vía de administración: Oral sin alimentos.
Dosis: La dosis recomendada es de 2.5 mg una vez al día.
Pacientes con insuficiencia hepática o renal: No es necesario efectuar ajustes posológicos, sin
embargo, deben ser supervisadas de cerca.
12.- MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL:
Las manifestaciones de la sobredosis son las descritas en la sección de reacciones secundarias, solo
que mucho más severas. Se desconocen tratamientos específicos en caso de sobredosificación, el
tratamiento deberá ser sintomático y de apoyo.
13.- PRESENTACIONES
ZOLSTRO tiene las siguientes presentaciones:
Venta al público:
Caja con 15 y 30 tabletas de 2.5 mg.
14.- LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
Este medicamento deberá ser administrado únicamente por médicos especialistas en oncología, con
experiencia en quimioterapia antineoplásica.
No se deje al alcance de los niños.
Léase instructivo anexo.
15.- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCIÓN:
Hecho en la India por:
Intas Pharmaceuticals Ltd.
Plot No. 457- 458, Village. Matoda,
Bavla Road Dist. Ahmedabad.
Representante Legal y Distribuido por:
Accord Farma S.A. de C.V.
Moctezuma 123, interior 2
Col. Aragón La Villa, C.P. 07000
Deleg. Gustavo A. Madero.
D.F. México,
16.- N° REGISTRO DEL MEDICAMENTO ANTE LA SECRETARIA
Reg. Núm 429M2008 S.S.A. IV