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Interacciones Medicamentosas
Fármacos que actúan como Sustrato,
Inductores o Inhibidores del Sistema Citocromo (CYP)
Las interacciones entre fármacos co-administrados pueden producir efectos adversos no deseados ni buscados,
que pueden tener relevancia clínica, requiriendo el ajuste de dosis o una intervención médica.
El origen mas frecuente de interacciones está relacionado con el metabolismo de los fármacos a nivel hepático,
que se realiza principalmente a través del sistema enzimático Citocromo P450 (abreviado CYP en inglés, o CIP
en español, o simplemente P450).
Existen mas de 25 isoenzimas CYP P450, la de mayor relevancia clinica es la CYP3A4.
Cuando una sustancia altera (inhibiendo o induciendo) una isoenzima del sistema enzimático CYP450, se afecta
la eliminación de todos los fármacos metabolizados por el mismo sistema.
Los inhibidores de una isoenzima CYP450 inhiben el metabolismo del sustrato de la misma isoenzima CYP450,
cuya concentración puede aumentar. Cuando desaparece el inhibidor se vuelve a la situación basal.
Los inductores de la isoenzima incrementan la cantidad de enzima y aumentan el catabolismo del sustrato. En
caso de inducción del sistema Citocromo, el efecto puede persistir por varios días luego de retirado el inductor.
Frente a un fármaco que es sustrato del Sistema Citocromo:
-los inhibidores disminuyen su metabolismo y aumenta la concentración plasmática de los sustratos.
-los inductores aumentan su metabolismo y puede disminuir la concentración plasmática de dichos sustratos.
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| CYP1A2 | CYP2A6 | CYP2B6 | CYP2C9 | CYP2C19 | CYP2D6 | CYP2E1 | CYP3A4 |
Sustratos de CYP1A2
Acenocoumarol; Alosetron; aminofilina; amitriptilina; Asenapine; Betaxolol; Bromazepam; Cafeína;
Clomipramina; Clozapina; Ciclobenzaprina; Dacarbazina; Duloxetina; Estradiol; Fenacetina; Flutamida;
Fluvoxamina; Haloperidol; Imipramina; Mexiletina; Mirtazapina; Naproxeno; Olanzapina; Ondansetrón;
Paracetamol; Pimozida; Propranolol; Ramelteon; Rasagilina; Ropinirole; Ropivacaína; Tacrina; Teofilina;
Tioridazina; Tioxiteno; Tizanidina; Triamtereno; Trifluoperazine; Triptanos; Verapamilo; Warfarina; Zolmitriptan.
Inhibidores de CYP1A2
Amiodarona; Fluoroquinolonas; Fluvoxamina; Ticlopidina.
Inductores de CYP1A2
Tabaco; Brocoli; Repollito de bruselas; Modafinilo; Omeprazol.
Sustratos de CYP2A6
Dexmedetomidina; Ifosfamida
Inhibidores moderados de CYP2A6
Amiodarona; Desipramina; Isoniazida; Ketoconazol;
Sustratos de CYP2B6
Artemisinina; Benzfetamina; Bupropión; Ciclofosfamida; Efavirenz; Ifosfamida; Ketamina; Metadona;
Nevirapina; Tamoxifeno; Seligilina.
Inductor de CYP2B6
Artemisina; Fenobarbital; Fenitoína; Rifampicina.
Inhibidor de CYP2B6
Orfenadrina; Ticlopidina.
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Sustratos de CYP2C9
Acenocoumarol; Amitriptilina; Bosentan; Celecoxib; Chlorpropamida; Dapsona; Diclofenac; Fenitoína;
Fluoxetina; Fluvastatina; Fosfenitoina; Gliclazida; Glimepirida; Glipizida; Gliburida; Ibuprofeno; Irbesartan;
Ketamina; Losartán; Meloxicam; Mestranol; Montelukast; Naproxeno; Nateglinida; Piroxicam; Rosiglitazona;
Sulfadiazina; Sulfametoxazol; Sulfisoxazol; Suprofen; Tamoxifeno; Tolbutamida; Torsemida; Trimetoprim;
Voriconazol; Warfarina; Zafirlukast.
Inhibidores moderados y potentes de CYP2C9
Amiodarona; Capecitabina; Delavirdina; Floxuridina; Fluconazol; Fluorouracilo; Gemfibrozilo; Ketoconazol;
Nicardipina; Sitaxentan; Sulfadiazina; Sulfisoxazol; Tolbutamida.
Otros Inhibidores de CYP2C9
Fenilbutazona; Fluvastatina; Fluvoxamina; Isoniazida, Lovastatina; Paroxetina; Sertralina; Sulfafenazol;
Sulfametoxazol; Trimetrprim, Zafirlukast.
Inductores de CYP 2C9
Rifampicina; Secobarbital.
Sustratos de CYP2C19
Amitriptilina; Carisoprodol; Ciclofosfamida; Cilostazol; Citalopram; Clobazam; Clomipramina; Clopidogrel;
Diazepam; Escitalopram; Fenitoína; Fenobarbital; Fluoxetina; Fosfenitoína; Ifosfamida; Imipramina;
Indometacina; Lanzoprazol; Mefobarbital; Metsuximida; Moclobemida; Nelfinavir; Nilutamida; Omeprazol;
Pantoprazol; Pentamidina; Primidona; Progesterona; Proguanil; Propranolol; Trimipramina; Voriconazol;
Warfarina.
Inhibidores moderados de CYP2C19
Miembros de Acetato de Abiraterona; Armodafinil; Bortezomib; Cimetidina; Efavirenz; Esomeprazol; Etravirina;
Fluoxetina; Ketoconazol; Lansoprazol; Miconazol; Nicardipina; Omeprazol; Paroxetina; Pantoprazol;
Rabeprazol; Sertralina; Tranilcipromina.
Otros Inhibidores de CYP2C19
Felbamato; Fluvoxamina; Indometacina; Modafinilo; Ticlopidina; Topiramato.
Inductor de CYP2C19
Carbamazepina; Fenobarbital; Prednisona; Rifampicina.
Sustratos de CYP2D6
Amitriptilina; Amoxapina; Aripiprazol; Atomoxetina; Captopril; Carvedilol; Cloroquina; Clorfeniramina;
Clorpromazina; Clomipramina; Codeína; Desipramina; Dexfenfluramina; Dextrometorfano; Diltiazem; Doxepina;
Doxorubicina; Duloxetina; Fenacetina; Flecainida; Fluoxetina; Flufenazina; Fluvoxamina; Gefitinib; Haloperidol;
Iloperidona; Imipramina; Lidocaína; Maprotilina; Metamfetamina; Metoclorpramida; Metoprolol; Mexiletina;
Mianserina; Mirtazapina; Nefazodona; Nortriptilina; Olanzapina; Ondansetrón; Paroxetina; Perfenazina;
Pindolol; Pipotiazina; Procainamida; Prometazina; Propafenona; Propranolol; Protriptiline; Risperidona;
Sertralina; Tamoxifeno; Tetrabenazina; Tioridazina; Timolol; Tolterodina; Tramadol; Trazodona; Trimipramina;
Venlafaxina; Zuclopentixol.
Inhibidores moderados y potentes de CYP2D6
Bupropión; Celecoxib; Cloroquina; Clorpromazina; Clomipramina; Clozapina; Darifenacina; Desipramina;
Difenidramina; Dronedarona; Duloxetina; Fluoxetina; Haloperidol; Imatinib; Imipramina; Isoniazida;
Ketoconazol; Lidocaína; Lumefantrina; Metadona; Miconazol; Nicardipina; Nilotinib; Paroxetina; Pirimetamina;
Quinidina; Quinina; Sertralina; Ticlopidina; Tranilcipromina; Vilazodona.
Otros Inhibidores de CYP2D6
Clorfeniramina; Doxorubicina; Levomepromazina; Metoclorpramida; Mibefradilo; Moclobemida; Ranitidina;
Ritonavir; Terbinafina; Tioridazina.
Inductores de CYP2D6
Dexametasona; Rifampicina.
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Sustratos de CYP2E1
Anilina; Enfluorano; Etanol; Halotano; Isofluorano; Metoxiflurano; Paracetamol; Sevoflurano; Teofilina.
Inhibidores de CYP2E1
Disulfiram.
Inductores de CYP2E1
Etanol; Isoniazida.
Sustratos de CYP3A4
Acetato de Abiraterona; Paracetamol; Albendazol; Alfentanil; Alfuzosina; Aliskiren; Almotriptan; Alosetron;
Alprazolam; Ambrisentan; Amiodarona; Amitriptilina; Amlodipina; Apomorfina; Aprepitant; Aripiprazol; Armodafinil;
Artemether; Asenapina; Atazanavir; Atorvastatina; Azelastina; Azitromicina; Benzfetamina; Bexaroteno;
Bezafibrato; Bisoprolol; Boceprevir; Bortezomib; Bosentan; Brentuximab Vedotin; Brinzolamida; Bromazepam;
Bromocriptina; Budesonida; Bupivacaina; Buprenorfina; Bupropión; Buspirona; Busulfan; Cabazitaxel; Cafeína;
Calcitriol; Carbamazepina; Carvedilol; Celecoxib; Cerivastatina; Cetirizina; Cevimeline; Ciclesonida; Ciclosporina;
Cilostazol; Cinacalcet; Cisaprida; Citalopram; Claritromicina; Clobazam; Clomipramina; Clonazepam; Clopidogrel;
Clorazepato; Clordiazepoxido; Cloroquina; Clorfeniramina; Clorpromazina; Clorzoxazona; Clozapina; Codeína;
Colchicina; Conivaptan; Crizotinib; Ciclobenzaprina; Ciclofosfamida; Ciclosporina; Ciproterona; Dantrolene;
Dapsona; Darifenacina; Darunavir; Dasatinib; Delavirdina; Desvenlafaxina; Dexametasona; Dextrometorfano;
Diazepam; Diclofenac; Dienogest; Digitoxina; Digoxina; Dihidroergotamina; Diltiazem; Disopiramida; Disulfiram;
Docetaxel; Dofetilida; Dolasetron; Domperidona; Donepezilo; Dorzolamida; Doxepina; Doxorubicina; Dronedarona;
Drospirenona; Dutasteride; Efavirenz; Eletriptan; Eplerenona; Mesilato de Ergoloide; Ergotamina; Eribulin; Erlotinib;
Eritromicina; Escitalopram; Esomeprazol; Estazolam; Esteroides (Estradiol, Estrogenos-Conjugados A/Sintéticos,
Conjugados B/Sintéticos, Conjugados/equino, esterificados, cortisol, progesterona, testosterona); Estropipato;
Eszopiclona; Etinilestradiol; Etosuximida; Etonogestrel; Etoposida; Etravirina; Everolimus; Exemestano; Felbamato;
Felodipina; Fenitoína; Fenofibrato; Fentanil; Fesoterodina; Fexofenadina; Finasteride; Fingolimod; Flunisolida;
Fluoxetina; Flurazepam; Flutamida; Fluticasona; Fluvastatina; Fosamprenavir; Fosaprepitant; Fosfenitoína;
Fospropofol; Fulvestrant; Galantamina; Gefitinib; Gemfibrozil; Granisetron; Guanfacina; Halofantrine; Haloperidol;
Halotano; Hidrocortisona; Hidroxiprogesterona Caproato; Ifosfamida; Iloperidona; Imatinib; Imipramina;
Imiquimod; Indacaterol; Indinavir; Irinotecan; Dinitrato de isosorbide; Mononitrato de isosorbide; Isradipina;
Itraconazol; Ivermectina; Ixabepilona; Ketamina; Ketoconazol; Lacidipina; Lansoprazol; Lapatinib; Lercanidipina;
Letrozol; Levonorgestrel; Lidocaína; Linagliptina; Loratadina; Losartan; Lovastatina; Lumefantrina; Lurasidona;
Maraviroc; Medroxiprogesterona; Mefloquina; Meloxicam; Mestranol; Metaxalona; Metadona; Metilergonovina;
Metilprednisolona; Micafungina; Midazolam; Mifepristona; Mirtazapina; Modafinil; Mometasone; Montelukast;
Nateglinida; Nefazodona; Nelfinavir; Nevirapina; Nicardipina; Nicotina; Nifedipina; Nilotinib; Nilvadipina; Nimodipina;
Nisoldipina; Nitrendipina; Norelgestromina; Noretindrona; Norgestrel; Nortriptilina; Omeprazol; Ondansetron;
Orfenadrina; Oxibutinina; Oxicodona; Paclitaxel; Palonosetron; Pantoprazol; Paricalcitol; Pazopanib; Perfenazina;
Pimecrolimus; Pimozida; Pioglitazona; Pipotiazina; Prasugrel; Pravastatina; Prazepam; Praziquantel; Prednisolona;
Primaquina; Propafenona; Propofol; Propranolol; Quazepam; Quetiapina; Quinidina; Quinina; Rabeprazol;
Ramelteon; Ranolazina; Repaglinida; Rifabutina; Rilpivirina; Risperidona; Ritonavir; Rivaroxaban; Roflumilast;
Romidepsina; Ropinirole; Ropivacaína; Rosuvastatina; Ruxolitinib; Salmeterol; Saquinavir; Saxagliptina; Selegilina;
Sertralina; Sevoflurano; Sildenafil; Silodosina; Simvastatina; Simeprevir; Sirolimus; Solifenacina; Sorafenib;
Spiramicina; Sufentanilo; Sulfadiazina; Sulfametoxazol; Sunitinib; Tacrolimus; Tadalafil; Tamoxifeno; Tamsulosina;
Taxol; Telaprevir; Telitromicina; Temazepam; Temsirolimus; Teniposida; Terbinafina; Tetraciclina; Teofilina; Tiagabina;
Ticagrelor; Ticlopidina; Tinidazol; Tiotropio; Tipranavir; Tolterodina; Tolvaptan; Toremifeno; Trabectedina; Tramadol;
Trazodona; Triazolam; Trimetoprim; Trimipramina; Ulipristal; Vandetanib; Vardenafil; Vemurafenib; Venlafaxina;
Verapamilo; Vilazodona; Vinblastina; Vincristina; Vinorelbina; Voriconazol; Warfarina; Zaleplon; Zidovudina; Zileuton;
Ziprasidona; Zolpidem; Zonisamida; Zopiclona; Zuclopentixol.
Inhibidores de CYP3A4
Amiodarona; Atazanavir; Azitromicina; Ciprofloxacina; Claritromicina; Crizotinib; Delaviridina; Diltiazem;
Eritromicina; Fluconazol; Fluvoxamina; Gestodeno; Indinavir; Itraconazol; Jugo de pomelo; Ketoconazol;
Mibefradilo; Nefazodona; Nelfinavir; Norfloxacina; Ritonavir; Saquinavir; Telaprevir; Telitromicina; Verapamilo,
Voriconazol.
Inductores potentes de CYP3A4
Aminoglutetimida; Bosentan; Carbamazepina; Dexametasona; Efavirenz; Etravirina; Fenitoína; Fenobarbital;
Fosfenitoína; Nafcilina; Nevirapina; Oxcarbazepina; Pentobarbital; Pioglitazona; Primidona; Rifabutina; Rifampina;
Rifapentina.
Otros Inductores de CYP3A4
Darunavir; Etravirina; Fenobarbital; Fosamprenavir; Hierba de San Juan; Hipérico; Tipranavir.
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Fármacos que actúan como Sustrato,
Inductores o Inhibidores de la Glicoproteína P.
La Glicoproteína P es una enzima transportadora que actúa como bomba en la membrana celular. Está presente en el
intestino y la barrera hematoencefálica, y también en tumores.
La Glicoproteína P es inducible, al igual que el complejo CYP450, y afecta la biodisponibilidad de algunos fármacos.
Los inductores de Glucoproteína P aumentan su producción y pueden aumentar el transporte de los sustratos.
Los inhibidores de Glucoproteína P disminuyen su producción y pueden producir acumulación de los sustratos, disminuyendo la disponibilidad.
Sustratos de Glicoproteína-P
Aliskiren; Amiodarona; Atorvastatina; Carvedilol; Cetirizina; Cimetidina; Ciprofloxacina; Colchicina; Crizotinib;
Ciclosporina; Daunorrubicina (Convencional y Liposomal); Desloratadina; Dexametasona; Digitoxina; Digoxina;
Diltiazem; Docetaxel; Doxorrubicina; Eritromicina; Estradiol; Etoposida; Fosfato de Etoposida; Everolimus;
Fexofenadina; Fosamprenavir; Hidrocortisona; Idarubicina; Imatinib; Indinavir; Irinotecan; Ivermectina;
Lapatinib; Lidocaína; Linagliptina; Loperamida; Loratadina; Lovastatina; Metotrexate; Mitomicina; Nadolol;
Nelfinavir; Nicardipina; Ondansetron; Paclitaxel; Paliperidona; Pazopanib; Pravastatina; Quinidina; Quinina;
Ranitidina; Ranolazina; Rifampina Ritonavir; Rivaroxaban; Romidepsina; Saquinavir; Saxagliptina; Silodosina;
Simeprevir; Sirolimus; Sitagliptina; Tacrolimus; Telaprevir; Temsirolimus; Teniposida; Tolvaptan; Trabectedina;
Vemurafenib; Verapamilo; Vinblastina; Vincristina
Inductores de Glicoproteina-P
Carbamazepina; Dexametasona; Doxorubicina; Nefazodona; Prazosina; Rifampina; Hierba de San Juan;
Tipranavir; Trazodona; Vinblastina
Inhibidores de la Glicoproteína-P
Amiodarona; Astemizol; Atorvastatina; Bepridil; Ciclosporina; Claritromicina; Clorpromazina; Cortisol;
Diltiazem; Dipiridamol; Disulfiram; Eritromicina; Erlotinib; Felodipina; Itraconazol; Ketoconazol; Midazolam;
Micardipina; Nifedipina; Progesterona; Quinina; Quinidina; Ritonavir; Sirolimus; Tacrolimus; Tamoxifeno;
Terfenadina; Verapamilo; Vimblastina; Tetrahidrocurcumina.
Bibliografía consultada:
1.Cos. Interacciones entre fármacos y sus implicancias clínicas. In: Flórez J. Farmacología Humana. 5 edición. Barcelona: Elsevier; 2008.
2.European Medicines Agency Guideline on the investigation of drugs interaction. European Medicines Agency. Disponible en: http://www.ema.
europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/home/Home_Page.jsp&mid= Consultado 8/12/2011.
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Consultado 8/12/2011.
4.Gervasini G, Carrillo J, Benítez J. Importancia del citocromo P-450 en terapéutica farmacológica. Disponible en: http://www.analesranf.
com/index.php/mono/article/viewFile/526/544 Consultado 8/12/2011.
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