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01/08/2012
ANTIBIÓTICOS
BETALACTÁMICOS
Dr. Leonel Martínez Cevallos
MÉDICO INFECTÓLOGO
Hospital Nacional Arzobispo Loayza
Docente UNMSM – UPG
• Mecanismo de acción: Inhibición de la
biosíntesis del peptidoglucano de la pared
celular bacteriana.
– INTERACCIÓN CON LAS PBP
INHIBICIÓN SÍNTESIS PARED CELULAR
• Bactericidas.
– Penicilinas,
– Cefalosporinas
– Carbapenems
– Monobactámicos.
PENICILINAS
Espectro
Reducido
Amplio
Característica
Parenteral
Oral
Cobertura
Sensibles a
b-lactamasas
(Penicilinasa)
Penicilina G
Sódica (EV)
Procaínica (IM)
Benzatínica (IM)
Penicilina V
(Fenoximetil
penicilina)
1) Streptococos:
pneumoniae, pyogenes, viridans
2) Treponema pallidum
3) Actinomices
Resistente a
b-lactamasas
(Penicilinasa)
Oxacilina
(Meticilina)
Dicloxacilina
Staphylococo aureus productor de
penicilinasa (MSSA)
Aminopenicilinas
Ampicilina
Ampicilina
Amoxicilina
1) Enterobacterias GRAM negativas
2) Lysteria monocytogenes
3) Enterococo faecalis
Antipseudomona
Carbenicilina
Ticarcilina
Piperacilina
-----
Asociada a Inhibidor
de b-lactamasa
Amox/Clav
Ampi/Sulb
Pipe/Tazo
Amox/Clav
Amox/Sulb
Pseudomona aeruginosa
• 1. ¿Cuál de las siguientes es la penicilina
de mayor tiempo de absorción?
– A) Penicilina G sódica
– B) Piperacilina
– C) Penicilina G Benzatínica
– D) Penicilina V (Fenoximetilpenicilina)
– E) Ampicilina
1) Anaerobios (Bacteroides fragilis)
2) Staphylococo aureus productor de
penicilinasa (MSSA)
3) Enterobacterias GRAM negativas
Respuesta: C
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• 2. Son penicilinas de amplio espectro,
excepto:
– A) Amoxicilina
– B) Ampicilina
– C) Amoxicilina + Ácido clavulánico
– D) Amoxicilina + Sulbactán
– E) Oxacilina
Respuesta: E
• 3. Son penicilinas de acción contra
Pseudomona aeruginosa, excepto:
– A) Carbenicilina
– B) Ticarcilina
– C) Piperacilina + Tazobactán
– D) Amoxicilina + Sulbactán
– E) Piperacilina
Respuesta: D
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CEFALOSPORINAS
• 4. Relacionar:
Generación
Parenteral
Oral
PRIMERA
Cefazolina
Cefalotina
Cefalexina
GRAM Positivos y E coli
Cefuroxima
Cefuroxima
Cefaclor
Espectro ampliado a GRAM
Negativos
Cefamicinas
Cefoxitina
Cefotetan
--------
Sin espectro
antipseudomona
Ceftriaxona
Cefotaxima
Cefdinir
Cefixima
Con espectro
antipseudomona
Ceftazidima
Cefoperazona
-----
Pseudomona aeruginosa
CUARTA
Cefepime
-------
Gram Positivos
Gram Negativos
Anaerobios
QUINTA
Ceftobiprole
Ceftalorina
-------
Staphylococo Aureus Meticilino
Resistente (MRSA)
SEGUNDA
TERCERA
Cobertura
Anaerobicidas
(Bacteroides fragilis)
Gram Positivos
Gram Negativos
•
•
•
•
•
A. Cefotaxima
1. Primera generación
B. Cefalexina 2. Segunda generación
C. Ceftobiprole
3. Tercera generación
D. Cefuroxima
4. Cuarta generación
E. Cefepime
5. Quinta generación
– A) (A,1)(B,2)(C,3)(D,4)(E,5)
– B) (A,3)(B,1)(C,5)(D,2)(E,4)
– C) (A,5)(B,1)(C,3)(D,2)(E,4)
– D) (A,2)(B,4)(C,5)(D,3)(E,1)
– E) (A,5)(B,4)(C,3)(D,2)(E,1)
Respuesta: B
• 5. La cefalosporina de mayor efecto
antipseudomona es:
–A) Cefoperazona
–B) Ceftazidima
–C) Cefepime
–D) Ceftobiprole
–E) Todas las anteriores
• 6. ¿Cuál de las siguientes
cefalosporinas actúa sobre
Bacteroides fragilis?
–A) Ceftriaxona
–B) Ceftazidima
–C) Cefoxitina
–D) Cefuroxima
–E) Ceftobiprole
Respuesta: B
• 7. ¿Cuál de las siguientes cefalosporinas de
segunda generación es efectiva en el
tratamiento de Meningitis bacteriana?
– A) Cefaclor
– B) Cefotaxima
– C) Cefriaxona
– D) Cefuroxima
– E) Ceftazidima
Respuesta: C
• 8. ¿Cuál de las siguientes
cefalosporinas no cobertura
Pseudomona aeruginosa?
–A) Ceftriaxona
–B) Ceftazidima
–C) Cefoperazona
–D) Cefepime
–E) Ceftobiprole
Respuesta: D
Respuesta: A
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CARBAPENEMS
Tipo
Característica
Imipenem
Inestable frente a DHP-I
Espectro
El de mejor acción frente a Cocos GRAM Positivos
Asociado a Cilastatina
Convulsiones
Meropenem
Estable frente a DHP-I
Ertapenem
Una vez/día
El segundo en potencia antipseudomona
Bacteriostático contra Lysteria monocitógenes
Escasa actividad antipseudomona
Indicado en bacterias BLEE (Ambulatorio)
Doripenem
El más estable en infusión El de mayor potencia antipseudomona
El de mayor generación
• 9. ¿Cuál de los siguientes
carbapenems tiene el mejor efecto
antipseudomona?
–A) Imipenem
–B) Ertapenem
–C) Meropenem
–D) Doripenem
–E) Todos por igual
Respuesta: D
• 10. ¿Cuál de las siguientes bacterias
no es coberturada por carbapenems?
–A) Staphylococcus aureus
–B) Pseudomona aeruginosa
–C) Enterococcus faecalis
–D) Stenotrophomona maltophylia
–E) Enterobacter cloacae
• 11. ¿Cuál de los siguientes
carbapenems carece de efecto
antipseudomona?
–A) Imipenem
–B) Ertapenem
–C) Meropenem
–D) Doripenem
–E) Ninguno
Respuesta: D
• 12. ¿En un paciente con Neurolupus
activo, cuál de los siguientes
carbapenems se debe evitar en lo
posible?
–A) Imipenem
–B) Ertapenem
–C) Meropenem
–D) Doripenem
–E) Ninguno
Respuesta: A
Respuesta: B
• 13. En una paciente de 60 años con ITU
por E. coli resistente a cefalosporinas de
3ra generación. ¿Cuál de los siguientes
carbapenems usaría de preferencia?
– A) Imipenem
– B) Ertapenem
– C) Meropenem
– D) Doripenem
– E) Ninguno
Respuesta: B
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MONOBACTÁMICOS
Aztreonam
Sin reacción cruzada de HPS
con los demás b-lactámicos
Activa sólo frente a GRAM Negativos
(Pseudomona aeruginosa)
• 14. En un paciente infectado por
pseudomona aeruginosa, con el
antecedente de shock anafiláctico a blactámicos, está indicado:
–A) Ceftazidima
–B) Ciprofloxacino
–C) Aztreonam
–D) Amikacina
–E) Meropenem
Respuesta: C
• 15. Es e único betalactámico que
puede usarse en alérgicos a blactámicos:
–A) Ceftazidima
–B) Ciprofloxacino
–C) Aztreonam
–D) Amikacina
–E) Meropenem
GLUCOPÉPTIDOS
Vancomicina
Nefrotóxica
Teicoplamina
EV e IM
Dalbavancina
Vida Media de 9 días
De elección en MRSA IH
Alergia a Vancomicina
(Igual potencia)
(Menos tóxica)
Tratamiento ambulaatorio
Respuesta: C
• 16. El antibiótico de elección contra
Staphylococcus aureus Meticilino Resistente
(MRSA) Intrahospitalario, es:
– A) Dalvabancina
– B) Ceftobiprole
– C) Vancomicina
– D) Teicoplamina
– E) Daptomicina
Respuesta: C
• 17. El “Sindrome del hombre rojo”, puede
verse durante la administración de:
– A) Oxacilina
– B) Ceftobiprole
– C) Vancomicina
– D) Teicoplamina
– E) Daptomicina
Respuesta: C
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• 18. Vancomicina tiene cobertura contra las
siguientes bacterias, excepto:
– A) Streptococcus pneumoniae
– B) Escherichia coli
– C) Enterococcus faecium
– D) Staphylococcus aureus
– E) Clostridium difficile
• 19. La diferencia fundamental de
teicoplanina respecto a la Vancomicina
radica en:
– A) Mayor espectro contra Gram Positivos
– B) Mayor espectro contra Gram Negativos
– C) Mayor potencia
– D) Mayor eficacia
– E) Menor toxicidad
Respuesta: B
AMINOGLUCÓSIDOS
Amikacina,
Gentamicina,
Streptomicina
Nefrotoxicidad,
Ototoxicidad
De elección en Infecciones por GRAN Negativos
No tienen llegada a próstata
No tienen llegada a LCR
Sin actividad en medio anaerobio
Asociado a b-lactámico en neutropénicos
Respuesta: E
• 20. El Aminoglucósido que tiene mejor
efecto antipseudomona, es:
– A) Gentamicina
– B) Streptomicina
– C) Amikacina
– D) Neomicina
– E) Paromomicina
Respuesta: C
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• 21. El Aminoglucósido de mayor
nefrotoxicidad, es:
– A) Gentamicina
– B) Streptomicina
– C) Amikacina
– D) Neomicina
– E) Paromomicina
• 22. La única indicación actual de los
aminoglucósidos en forma de
monoterapia, es:
– A) Endocarditis infecciosa
– B) Infecciones por Enterococcus
– C) ITU baja
– D) ITU alta
– E) No tienen indicación alguna como
monoterapia
Respuesta: A
• 23. El aminoglucósido, frente al cual las
bacterias desarrollan resistencia con
mayor dificultad respecto a las demás, es:
– A) Gentamicina
– B) Streptomicina
– C) Amikacina
– D) Neomicina
– E) Paromomicina
Respuesta: E
• 24. Los aminoglucósidos, luego de la
administración EV, logran alcanzar
concentraciones muy bajas a nivel de todo lo
siguiente, excepto:
– A) Piel y tejidos blandos
– B) Pulmones
– C) Próstata
– D) Vías urinarias
– E) Sistema Nervioso Central
Respuesta: C
OTROS ANTIBIOTICOS
GRUPO
Antibióticos
Cobertura
Macrólidos
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
GRAM Positivos, GRAM Negativos
Gérmenes de crecimiento intracelular
Protozoos, Micobacterias, Alérgicos a penicilina
Lincosaminas
Lincomicina
Clindamicina
Anaerobios GRAM Positivos/Negativos
Aerobios GRAM Positivos, Protozoos
Tetraciclinas
Doxiciclina
minociclina
Gérmenes intracelulares, Espiroquetas, Rickettsias
ITS, Acne, MRSA y VRE
Quinolonas
Primera
generación
Ácido Nalidixico
Ácido Pipemidico
Segunda
generación
Norfloxacino,
Ciprofloxacino
GRAM Positivos, GRAM Negativos
Gérmenes intracelulares
Tercera
generación
Levofloxacino
GRAM Positivos
Cuarta
generación
Moxifloxacino
Anaerobios
GRAM Negativos: E. coli
Respuesta: D
• 25. El antibiótico, que administrado por vía
oral, posee el mejor efecto
antipseudomona, es:
– A) Levofloxacino
– B) Moxifloxacino
– C) Norfloxacino
– D) Ciprofloxacino
– E) Ofloxacino
Respuesta: D
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• 26. Uno de los siguientes antibióticos
alcanza concentraciones importantes en
tejido pulmonar y secresiones bronquiales,
incluso por encima de la concentración
sérica:
– A) Levofloxacino
– B) Azitromicina
– C) Clindamicina
– D) Ciprofloxacino
– E) Doxiciclina
• 27. Uno de los siguientes antibióticos es útil en
infecciones por Staphylococcus aureus
Meticilino Resistente (MRSA) adquirido en
comunidad:
– A) Levofloxacino
– B) Azitromicina
– C) Clindamicina
– D) Ciprofloxacino
– E) Doxiciclina
Respuesta: A
• 28. Está indicado como monoterapia en las
exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica:
– A) Levofloxacino
– B) Azitromicina
– C) Moxifloxacino
– D) Ciprofloxacino
– E) Doxiciclina
Respuesta: C
“Pequeño, a mi
no me espectes
las tetas”
Mecanismo
de acción
Inhibición de la síntesis Protéica
Respuesta: C
• SINTESIS PROTEICA (30s)
30 s: “Pequeño”
– AMINOglúcosidos
– ESPECTinomicina
– TETraciclinas.
• SINTESIS PROTEICA (50s)
–
–
–
–
–
50 s: “L”
CLindamicina,
Lincomicina
Cloranfenicol
Linezolid: “Solo él” inhibe el complejo de iniciación
“MACROlidos” (Eritromicina, Azitromicina, Telitromicina…)
• 29. Uno de los siguientes antibióticos actúa a
nivel de la SU 50S del ribosoma bacteriano:
– A) Cefalosporinas
– B) Aminoglucósidos
– C) Cloramfenicol
– D) Tetraciclinas
– E) Penicilinas
Respuesta: C
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• 30. ¿Cuál de los siguientes antimicrobianos
NO actúa inhibiendo la síntesis de
proteínas?:
– A) Amikacina
– B) Moxifloxacino
– C) Doxiciclina
– D) Azitromicina
– E) Linezolid
• 31. Inhiben la síntesis de proteínas a nivel
del ribosoma bacteriano, excepto:
– A) Gentamicina
– B) Dalvabancina
– C) Cloramfenicol
– D) Doxiciclina
– E) Azitromicina
Respuesta: B
• 32. ¿Cuál de los siguientes antimicrobianos
NO actúa inhibiendo la síntesis de
proteínas?
– A) Aminoglucósidos
– B) Polimixina
– C) Tetraciclinas
– D) Macrólidos
– E) Clindamicina
Respuesta: B
MECANISMOS DE ACCIÓN PARTICULARES
• INHIBICIÓN DEL DNA Girasa (Topoisomerasa IV)
– Quinolonas (Únicos)
• INHIBICIÓN ENZIMÁTICA DOBLE
– Cotrimoxazol
Respuesta: B
• 33. ¿Cuál de los siguientes antimicrobianos
ejerce acción bactericida inhibiendo las
Topoisomerasas II y IV de las células
bacterianas?
• Cotrimoxazol
SULFAMETOXAZOL
PABA
TRIMETROPRIM
DIHIDROFOLATO
DI(H2O)FOLATO
REDUCTASA
ACIDO FÓLICO
TETRAHIDROFOLATO
SÍNTESIS DE DNA
SINERGISMO DE POTENCIACIÓN
– A) Amikacina
– B) Teicoplamina
– C) Doxiciclina
– D) Ciprofloxacino
– E) Clindamicina
Respuesta: D
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• 34. El antibiótico de elección contra
Staphylococcus aureus Meticilino Resistente
(MRSA) Comunitario, es:
– A) Linezolid
– B) Doxiciclina
– C) Vancomicina
– D) Cotrimoxazol
– E) Clindamicina
Respuesta: D
• 35. Uno de los siguientes grupos de
antibióticos antibacterianos posee acción
bacteriostática:
– A) Quinolonas.
– B) Doxiciclina.
– C) Isoniacida.
– D) Cicloserina.
– E) Vancomicina.
• 36. De los siguientes antimicrobianos,
activos frente a neisseria gonorrehae,
¿Cuál evitarías usar en un paciente
inmunosuprimido con uretritis
gonocócica?
– A) Ceftrixona
– B) Cefixime
– C) Ciprofloxacino
– D) Espectinomicina
– E) Cefotaxima
Respuesta: B
Respuesta: D
PRESIÓN SELECTIVA
ATB1
ATB2
R
S
S
S
S
S
ATB1
ATB2
R
R
S
S
S
S
R
ATB1 S
ATB2
S
R
R
S
R
ATB1 R
ATB2
S
R
R
S
capacidad aparentemente ilimitada para desarrollar resistencia a
cualquier fármaco antimicrobiano
Chang S, Sievert DM et al.Infection with vancpmycin–resistant staphylococcus aureus contain the Van A resistance
gen. New England Journal of Medicine. 2003; 348: 1342–1347.
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MECANISMOS DE RESISTENCIA
BACTERIANA
GRAM (+)
GRAM (-)
Alteración de la
permeabilidad a ATB
- Cambios en la ME
- Cierre de Porinas
Bombas de Eflujo
Alteración del Blanco:
PBP, Ribosoma, DNA
b- Lactamasas
Alteración de PBP
b- Lactamasas
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b – L ACTAMASAS
• Mecanismos de Resistencia:
– DESTRUCCIÓN POR b LACTAMASAS
– ALTERACCIÓN DE LAS PBP
– DISMINUCIÓN DE LA PERMEABILIDAD DE MEMBRANA
–
–
–
–
–
TEM-1, TEM-2, TEM-3 . . . .
SHV-1, SHV-2, SHV-3 . . . .
PC1 (Staphylococo aureus)
L1 (Stenotrofomona maltophilia)
CTX-1, CTX-2, CTX-3 . . .
Penicilinas – Cef 1ra – Cef 2da – Cef 3ra – Cef 4ta – Carbapenems
PENICILINASA
b lactamasa de Espectro ampliado (BLEA)
B lactamasa de Espectro Extendido (BLEE)
CARBAPENEMASAS
Imipenem
Meropenem
Porin
OM Channel (TolC)
Cefalosporinas
Porin
Outer
membrane
PBP1
PBP2
PBP3
PBP4
PBP7
Efflux
Transporter
(AcrB)
Cytoplasmic
membrane
Penicillin-binding proteins (PBPs)
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• BETA LACTAMASAS DE ESPECTRO EXTENDIDO
(BLEE)
– Cualquier GRAM Negativo
– E coli, Klebsiella, Proteus
– A) Enterobacter cloacae
– B) Staphylococcus aureus
– C) Haemophylus influenzae
– D) Neisseria gonorroeae
– E) bacteroides fragilis
• BETA LACTAMASAS AmpC
–
–
–
–
–
–
• 37. La adición de ácido clavulánico a la
amoxicilina, da como resultado una ampliación
de la actividad contra todos los siguientes
microorganismos productores de
betalactamasas, excepto:
Aeromona
Morganella
Providenza
Citrobacter
Enterobacter
Serratia
Respuesta: A
• 38. Los enterococos son resistentes a las
cefalosporinas por:
– A) producción de betalactamasas
– B) Modificación de sus proteínas fijadoras de
penicilina
– C) Eflujo activo
– D) Mutación de la DNA girasa
– E) Inhibición de la SU 30S
• 39. En una infección por Serratia marcenses, en
cuyo antibiograma se detecta sensibilidad a
Ceftazidima, Cefuroxima, Ceftriaxona y
Carbapenems. ¿Cuál elegiría como terapéutica?
– A) Ceftazidima
– B) Cefuroxima
– C) Ceftriaxona
– D) Imipenem
– E) Cualquiera de las anteriores
Respuesta: B
• 40. En un antibiograma donde se aisló
Pseudomona aeruginosa, indica sensibilidad a
Meropenem y resistencia a Imipenem. ¿Cuál es
el mecanismo de resistencia más probable?
– A) Cierre de porina OprD
– B) Bomba de Eflujo activo
– C) Presencia de carbapenemasas
– D) Mutación en la topoisomerasa IV
– E) Cualquiera de las anteriores
Respuesta: D
PRESIÓN SELECTIVA
R
ATB1
S
ATB2
S
S
R
ATB3
R
ATB4
r
R
S
S
R
S
R
ATB1
S
ATB2
S
R
R
R
r
r
S
S
ATB3
ATB4
S
S
R
ATB1
S
ATB2
S
R
r
ATB3
S
ATB4
S
r
R
S
r
S
R
ATB1
R
ATB2
S
r
ATB1
S
ATB2
S
R
R
S
r
S
S
Respuesta: A
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• Nitrofurantoína
– 100mg c/12h por 7 días
• Colistina
Gracias por la atención . . .
– 1,7mg/kg peso (EV) c/8h por 10 a 14 días
• Doxiciclina
– 400mg c/24h ó 200mg c/12h (VO) x 3 días
– Luego 200mg c/24h (Completar 7 días)
• Minociclina
– 100mg c/12h por 7 días
• Fosfomicina
– 3g por VO dosis única
[email protected]
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