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Sildenafilo 50 mg
Tableta masticable
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Tabletas masticables
Sildenafilo 50 mg
COMPOSICIÓN
Cada tableta masticable contiene:
Sildenafilo…………………...............50,0 mg
(Bajo la forma de Sildenafilo citrato 70,24 mg)
Excipientes c.s.p …………………1 tab. mast.
ACCION FARMACOLOGICA
El mecanismo fisiológico responsable de la erección del pene se produce como resultado del influjo de sangre a los
cuerpos cavernosos, producida por el aumento de guanosín monofosfato cíclico (GMPc) inducido a su vez por la
liberación de óxido nítrico (NO), activador de la enzima guanilo ciclasa, durante la estimulación sexual. El Sildenafilo
es un inhibidor potente y específico de la fosfodiesterasa 5 (FD5), enzima responsable de la degradación del GMPc
en los cuerpos cavernosos. De esta manera el Sildenafilo aumenta los efectos de NO y favorece la erección y su
mantenimiento en el tiempo. El Sildenafilo no actúa en ausencia de estimulación sexual. El Sildenafilo se caracteriza
por su elevada especificidad por la FD5, presentando efectos débiles (80 a 400 veces menores) sobre otras FD conocidas (FD1, FD2, FD3, FD4), siendo la única excepción la FD6.
El Sildenafilo disminuye la presión arterial, este efecto no está relacionado con la dosis y es mayor en pacientes en
tratamiento con nitratos.
El Sildenafilo es absorbido rápidamente después de su administración oral, con una biodisponibilidad del 40%, y
alcanza su pico plasmático máximo entre 30 y 120 minutos en condiciones de ayuno, estos valores se reducen
levemente si su administración se realiza junto a comidas grasas. Su unión a proteínas plasmáticas es en un 96%.
Sufre biotransformación metabólica hepática y su principal metabolito circulante resulta de la N-desmetilación del
Sildenafilo. Su vía de eliminación principal es fecal (80% de la dosis administrada) y sólo una pequeña fracción
(13%) lo hace por orina.
INDICACIONES
Tratamiento de la disfunción eréctil masculina.
Medicamentos antihipertensivos: puede potenciar el efecto hipotensor de estos medicamentos.
Inhibidores del sistema del citocromo P450 3A4 como Cimetidina, Eritromicina, Itraconazol, Ketoconazol, Mibefradil
pueden aumentar los niveles plasmáticos del Sildenafilo, es por ello que en pacientes que reciben estas medicaciones se aconseja una dosis inicial de 25 mg de Sildenafilo. La Cimetidina causó incremento de un 56% en las concentraciones plasmáticas de Sildenafilo cuando se administró concomitantemente con Sildenafilo en una dosis de 50
mg. Cuando se administró una dosis única de 100 mg de Sildenafilo con Eritromicina, en estado de equilibrio (500
mg dos veces por día durante cinco días) hubo un aumento de 182% en la exposición sistémica del Sildenafilo (ABC:
área bajo la curva). Similares efectos se esperaría para inhibidores más potentes del citocromo P450 3A4 tales como
el Ketoconazol, Itraconazol y Mibefradil.
Alfa-bloqueadores: Puede aumentar la hipotensión sintomática en algunos pacientes.
Nitratos incluyendo Nitroglicerina: Sildenafilo potencia los efectos hipotensores de los nitratros, su uso concomitante está contraindicado.
La combinación del Sildenafilo con otros tratamientos para la disfunción eréctil no han sido estudiadas, su uso con
otros medicamentos no es recomendada.
Ritonavir: su administración incrementa sustancialmente la concentración sérica del Sildenfafilo, su uso no es
recomendable.
Antagonistas de la Vitamina K: su uso concomitante en pacientes con hipertensión arterial pulmonar aumenta la
incidencia del sangrado.
Bosentano: la administración concurrente eleva la concentración sérica de Bosentano por lo que un ajuste en la dosis
puede ser requerido.
CONTRAINDICACIONES
Excepto bajo circunstancias especiales, esta contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al Sildenafilo. En
insuficiencia hepática severa (cirrosis) y deterioro renal severo (depuración de creatinina < 30 mL/min) asociados
con niveles plasmáticos elevados de Sildenafilo, debe considerarse una dosis inicial de 25 mg.
El médico deberá evaluar el riesgo-beneficio en los siguientes trastornos:
Anormalidades del pene, tales como: deformidad anatómica, angulación, fibrosis cavernosa, hipospadia severa,
enfermedad de Peyronie.
Pacientes mayores de 50 años, o que presenten enfermedad arterial coronaria, diabetes, hiperlipidemia, hipertensión, fumadores.
Trastornos hemorrágicos incluyendo úlcera péptica o defectos severos de la coagulación (Sildenafilo puede inhibir
la agregación plaquetaria).
Problemas cardíacos, enfermedad de la arteria coronaria causando angina inestable, hipertensión (> 170/100 mm
Hg) hipotensión (<90/50 mm Hg). Antecedentes de arritmia, infarto al miocardio y apoplejía. Existe un grado de
riesgo cardíaco asociado con al actividad sexual, por consiguiente, los médicos pueden desear considerar el estado
cardiovascular de sus pacientes antes de iniciar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil.
Leucemia, mieloma múltiple, policitemia, historia de priapismo, anemia drepanocítica, trombocitopenia, afecciones
que pueden predisponer a priapismo.
Retinitis pigmentosa: no se dispone de información de inocuidad, por consiguiente Sildenafilo debe administrarse
con cautela a estos pacientes.
Enfermedad oclusiva pulmonar y vasodilatación pulmonar.
PRECAUCIONES
No se encontró evidencia de carcinogénesis relacionada con el medicamento en un estudio en ratas machos a los
que se les administraron dosis de hasta 42 veces la dosis máxima recomendada en humanos.
Las pruebas de mutagenicidad con las bacterias in vivo fueron negativas.
Luego de dosis únicas orales de 100 mg de Sildenafilo a voluntarios sanos, no se observaron efectos sobre la movilidad o morfología de los espermatozoides.
No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres durante el embarazo y lactancia. No se observaron
efectos teratogénicos, alteración de la fertilidad, ni efectos adversos sobre el desarrollo peri o post natal, durante un
estudio de reproducción en ratas y conejos después de la administración oral de Sildenafilo.
Sildenafilo no está indicado para el uso en menores de 18 años.
Los voluntarios sanos de edad avanzada, 65 años o mayores, presentaron una depuración disminuida de Sildenafilo,
con concentraciones plasmáticas libres, 40 % mayores que los voluntarios sanos jóvenes de 18 a 45 años, ya que
los niveles plasmáticos elevados pueden aumentar la incidencia de efectos adversos, se debe considerar una dosis
inicial de 25 mg en pacientes mayores de 65 años.
Información para los profesionales de la salud:
Los médicos deben aconsejar a sus pacientes dejar de usar los inhibidores de la PDE5, y buscar atención médica, en
caso de pérdida repentina de la visión en uno o en ambos ojos. Esta manifestación puede ser un signo de neuropatía
óptica isquémica anterior no arterítica (NAION), que puede producir la disminución temporal de la visión e inclusive
la pérdida permanente de la visión, aunque se ha reportado raramente en la post-comercialización con el uso de
todos los inhibidores del a PDE5. No es posible determinar si estos acontecimientos están relacionados directamente
con su uso o con otros factores. Los médicos deben conversar con sus pacientes sobre el riesgo creciente de NAION
en individuos que han experimentado antes NAION en un ojo, incluyendo aquellos que pudieran haber tenido alguna
reacción adversa con el uso de vasodilatadores, por ejemplo los inhibidores PDE5.
El médico tratante debe aconsejar a sus pacientes que deben dejar de tomar los inhibidores de la PDE5, y buscar
atención médica oportuna, en caso de presentar disminución o pérdida repentina de la audición. Estos acontecimientos pueden acompañarse de zumbido y vértigos, los cuales se han reportado en asociación al uso de los inhibidores
de la PDE5. No es posible determinar si estos acontecimientos están relacionados directamente con el uso de los
inhibidores de la PDE5 o de otros factores.
Los médicos deben advertir a sus pacientes que se han reportado casos pocos frecuentes de erecciones mayores de
4 horas y priapismo mayor (erecciones dolorosas mayores de 6 horas de duración). En el caso que una erección
persista más de 4 horas, el paciente debe buscar ayuda médica inmediata. Si el priapismo no se trata inmediatamente, puede producirse daño del tejido fino del pene y consecuentemente pérdida permanente de la potencia.
El uso de los inhibidores de la PDE5 no ofrece ninguna protección contra enfermedades de transmisión sexual,
incluyendo el virus de inmunodeficiencia humana (VIH).
REACCIONES ADVERSAS
Requieren atención médica:
Incidencia menos frecuente: anormalidades de la visión (relacionadas con cambios en la percepción del color y
mayor sensibilidad a la luz, visión borrosa), vértigo, infección del tracto urinario o cistitis.
Incidencias raras: hematuria, diplopía (visión doble), incremento de la presión intraocular, edema paramacular,
hinchazón de los ojos, sangrado vascular retiniano, pérdida de la visión temporal, erección prolongada, priapismo,
convulsión.
Requieren atención médica sólo si continúan o son molestos:
Incidencia más frecuente: dispepsia, diarrea, disnea, sangrado nasal, congestión nasal, dolor de cabeza, eritema,
insomnio, mialgia, fiebre.
Incidencia menos frecuente: gastritis, parestesia, rinitis, sinusitis.
Incidencia rara: ansiedad.
Poco frecuentes: Disminución de la audición o pérdida auditiva repentina, midriasis, conjuntivitis, fotofobia, tinnitus
o acúfenos, dolor de ojo, dolor de oído, hemorragia ocular, catarata, ojo seco.
En la post comercialización se han reportado acontecimientos serios cardiovasculares, cerebro vasculares, y vasculares, incluyendo al infarto del miocardio, muerte cardiaca repentina, arritmia ventricular, hemorragia cerebro vascular, ataque isquémico transitorio, hipertensión, hemorragias subaracnoideas e intracerebrales, y hemorragia pulmonar en asociación temporal con el uso de los inhibidores de la PDE5. La mayoría de estos pacientes, presentaban
factores de riesgo cardiovasculares preexistentes.
Muchos de estos acontecimientos fueron reportados por ocurrir durante o poco después de la actividad sexual y
algunos ocurrieron poco después del uso de los inhibidores de la PDE5 sin actividad sexual. Otros fueron reportados
hasta después de 22 días del uso de los inhibidores de la PDE5 y de la actividad sexual. No es posible determinar si
estos acontecimientos están relacionados directamente con el uso de los inhibidores de la PDE5, con la actividad
sexual, con la enfermedad cardiovascular subyacente del paciente, con una combinación de estos factores o con
otros factores.
-Otros eventos
En la post comercialización se han reportado otros acontecimientos observados y asociados al uso temporal de los
inhibidores de la PDE5 y no referido en la sección de las reacciones adversas de la pre-comercialización que incluye:
Sistema Nervioso: Convulsiones, convulsiones recurrentes, ansiedad.
Urogenital: Priapismo, (erección prolongada y dolorosa) y hematuria. Sentidos especiales: Diplopía, pérdida temporal de la visión/disminución de la visión, enrojecimiento ocular o hemorragia conjuntival, ardor ocular,
edema/presión retiniano, desprendimiento/tracción del vítreo, edema para-macular y epistaxis. La neuropatía óptica
isquémica anterior no-arterítica (NAION), una causa de visión disminuida que incluye pérdida permanente de visión,
se ha reportado raramente en la post comercialización asociada al uso temporal de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). La mayoría de estos pacientes tenían factores de riesgo anatómicos o vasculares subyacentes
para desarrollar NAION como mayores de 50 años, diabetes, hipertensión, enfermedad coronaria, hiperlipidemia y
fumadores. No es posible determinar si estos acontecimientos están relacionados directamente con el uso de los
inhibidores PDE5, a factores de riesgo vascular subyacente del paciente, a los defectos anatómicos, a una combinación de estos factores u otros factores.
Información a los pacientes
Posibles efectos secundarios
Los efectos secundarios son generalmente suaves-moderados y no duran más que algunas horas. Algunos de estos
efectos secundarios son más probables que ocurran con dosis más altas.
Los efectos secundarios más comunes: Cambios temporales en la visión de los colores (como dificultad para
diferenciar entre los objetos azules y verdes o que los objetos se observan con tinte azulado), los ojos son más
sensibles a la luz o visión borrosa.
En casos raros, los hombres que toman los inhibidores de la PDE5 (medicinas orales para la disfunción eréctil)
reportaron disminución o pérdida repentina de visión en uno o ambos ojos. No es posible determinar si estos
acontecimientos están relacionados directamente con estos medicamentos u otros factores como tensión arterial
alta o diabetes o a una combinación de éstos. Si el paciente experimenta la disminución o la pérdida repentina de
visión, debe dejar de tomar inhibidores de la PDE5 y comunicarse de forma inmediata con su médico. Otro caso raro,
es que los hombres han reportado una erección que dura muchas horas, si sucediera esto debe llamar a un médico,
ya que si no es tratado inmediatamente podría ocurrir un daño permanente en el pene.
Se ha divulgado raramente pérdida o disminución repentina de la audición a veces con sonido en los oídos y
vértigos, en la gente que tomaba inhibidores PDE5. No es posible determinar si estos acontecimientos están relacionados directamente con los inhibidores de la PDE5, con otras enfermedades o medicaciones, con otros factores o
con una combinación de factores. Si el paciente experimenta estos síntomas, deje de tomar inhibidores de la PDE5
y entre en contacto con su médico enseguida.
Asimismo, se han reportado raramente en los hombres que toman inhibidores de la PDE5 ataque al corazón, convulsiones, arritmia cardiaca, y muerte. La mayoría de estos hombres tenían problemas del corazón antes de tomar este
medicamento. No es posible determinar si estos acontecimientos fueron relacionados directamente con los
inhibidores de la PDE5.
Los inhibidores de la PDE5 pueden causar otros efectos secundarios además de los enumerados. Si el paciente
desea más información o desarrolla otros efectos secundarios o síntomas que note, llame a su médico.
ADVERTENCIAS
No se recomienda el uso de este medicamento con otros agentes terapéuticos utilizados en la disfunción eréctil.
No exceder la dosis prescrita por el médico ni la frecuencia de administración.
Si ocurriera una erección prologada de 4 o más horas de duración consultar con el médico.
Luego de la comercialización de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5-PDE 5, se ha observado muy raramente
que pacientes que ingirieron estos medicamentos, mostraron una disminución o pérdida de la visión causada por
una neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NOIA-NA). La mayoría de estos pacientes presentaban factores de riesgo tales como bajo índice excavación / disco (“disco apretado”, en el fondo de ojo), edad por encima de
los 50 años, hipertensión arterial, enfermedad coronaria, hiperlipidemia y/o hábito de fumar. No se ha podido aún
establecer una relación causal entre el uso de inhibidores de la PDE5 y la NOIA-NA.
El médico deberá informar a sus pacientes con factores de riesgo sobre la posibilidad de padecer NOIA-NA; y que,
en caso de presentar una pérdida repentina de la visión de uno o ambos ojos, mientras están tomando inhibidores
PDE5, deben suspender la medicación y consultar a un médico especialista.
En la post comercialización se han reportado y observado en algunos pacientes que usaron inhibidores de la PDE5,
disminución de la audición o pérdida repentina del oído, estos acontecimientos pueden acompañarse con zumbido
y vértigos, no es posible determinar si estos acontecimientos están relacionados directamente con el uso de los
inhibidores de la PDE5 o de otros factores.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACIÓN
Vía Oral
Sildenafilo tabletas masticables: debe administrarse exclusivamente cuando resulte necesario. Las tabletas masticables pueden ser masticadas o deglutidas enteras.
La dosis recomendada es de 50 mg administrada una hora antes de la actividad sexual, aunque puede darse entre
1/2 hora y 4 horas antes de la actividad sexual. El rango posológico varía de 25 mg a 100 mg de acuerdo a la eficacia
y tolerancia. La frecuencia de dosificación es una vez al día.
En los siguientes casos se recomienda una dosis inicial de 25 mg: Edad mayor de 65 años, insuficiencia hepática,
insuficiencia renal severa, tratamiento concomitante con medicamentos inhibidores potentes del citocromo P450
3A4 (Eritromicina, Ketoconazol, Itraconazol). Está contraindicado en pacientes en tratamiento con nitratos u otros
medicamentos donantes de óxido nítrico).
Límite máximo de prescripción
100 mg una vez al día.
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS
En estudios realizados en voluntarios sanos con dosis individuales de hasta 800 mg, los efectos adversos fueron
similares a los observados a dosis menores, pero su incidencia aumentó. En caso de sobredosis se adoptarán las
medidas de sostén de aplicación habitual. La diálisis renal no acelera ni modifica la eliminación del fármaco.
Laboratorios Induquímica S.A.
Calle Santa Lucila 152 - 154 Chorrillos
Lima 09 - Perú Telfs. 6176000
www.induquimica.com
LABORATORIOS