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DESCRIPCIÓN
Sulfadiazina es un agente anti-bacteriano sulfonamida oral.
Cada comprimido, para la administración oral, contiene 500 mg de
sulfadiazina. Además, cada comprimido contiene los siguientes ingredientes
inactivos: croscarmelosa de sodio, docusato de sodio, celulosa microcristalina,
povidona, benzoato de sodio, almidón glicolato de sodio y ácido esteárico.
Sulfadiazina se produce como un polvo blanco o ligeramente amarillo. Es inodoro, o
casi, y se oscurece lentamente sobre la exposición a la luz. Es prácticamente insoluble
en agua y ligeramente soluble en alcohol. El nombre químico de sulfadiazina es N 1 -2pyrimidinylsulfanilamide. La fórmula molecular es C 10 H 10 N 4 O 2 S. Tiene un peso
molecular de 250,27. La fórmula estructural se muestra a continuación:
La mayoría de las sulfamidas se oscurecen lentamente sobre la exposición a la luz.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Las sulfonamidas sistémicas son agentes bacteriostáticos que tienen un espectro de
actividad similar. Sulfonamidas inhiben competitivamente la síntesis bacteriana de
ácido fólico (ácido pteroilglutámico) a partir del ácido aminobenzoico. Las cepas
resistentes son capaces de utilizar precursores de ácido fólico o ácido fólico
preformado.
Existen sulfonamidas en la sangre en 3 formas - free, conjugados (acetilados y
posiblemente otros) y proteínas unidas. La forma libre es considerado como el uno
terapéuticamente activo.
La sulfadiazina administrada por vía oral se absorbe fácilmente en el tracto
gastrointestinal. Después de una sola dosis de 2 g por vía oral, se alcanzó un máximo
de 6,04 mg/100 ml en 4 horas; esto, 4,65 mg/100 ml es libre de drogas.
Cuando una dosis de 100 mg / kg de peso corporal se administra inicialmente y
seguido por 50 mg / kg cada 6 horas, los niveles en sangre de sulfadiazina libre son
alrededor de 7 mg/100 ml. La unión a proteínas es 38% a 48%. Sulfadiazina se
difunde en el líquido cefalorraquídeo; fármaco libre alcanza 32% a 65% de los niveles
en sangre y de drogas total de 40% a 60%.
Sulfadiazina se excreta en gran medida en la orina, donde las concentraciones son de
10 a 25 veces mayor que los niveles séricos. Aproximadamente el 10% de una dosis
oral única se excreta en las primeras 6 horas, 50% dentro de las 24 horas y 60% a
85% en 48 a 72 horas. De la cantidad excretada en la orina, 15% a 40% es en forma
de acetilo.
INDICACIONES Y USO
Tabletas Sulfadiazina se indican en las siguientes condiciones:
Chancroide
Tracoma
Conjuntivitis de inclusión
Nocardiosis
Infecciones de las vías urinarias (pielonefritis principalmente, pielitis y cistitis) en
ausencia de uropatía obstructiva o cuerpos extraños, cuando estas infecciones son
causadas por cepas susceptibles de los siguientes microorganismos: Escherichia
coli , Klebsiella especies, Enterobacter especies, Staphylococcus
aureus , Proteus
mirabilis y P . vulgar . Sulfadiazina se debe utilizar para las infecciones del tracto
urinario sólo después del uso de sulfonamidas más solubles no ha tenido éxito.
Toxoplasmosis encefalitis en pacientes con y sin síndrome de inmunodeficiencia
adquirida, como terapia adyuvante con pirimetamina.
Paludismo debido a cepas resistentes a la cloroquina de Plasmodium falciparum ,
cuando se utiliza como tratamiento adyuvante.
La profilaxis de la meningitis meningocócica, cuando se sabe que prevalecerá en
grupos familiares o de las poblaciones más grandes de grupos cerrados-sulfonamida
sensibles las cepas A (la utilidad profiláctica de sulfonamidas cuando las infecciones
grupo B o C son frecuentes no se ha probado y puede ser perjudicial en los grupos de
población cerrados).
La meningitis meningocócica, cuando el organismo se ha demostrado ser
susceptibles.
La otitis media aguda debida a Haemophilus influenzae , cuando se utilizan
concomitantemente con dosis adecuadas de penicilina.
La profilaxis contra la recurrencia de la fiebre reumática, como alternativa a la
penicilina.
H. influenzae meningitis, como terapia adyuvante con estreptomicina padres.
NOTAS IMPORTANTES
In vitro pruebas de susceptibilidad de sulfonamida no siempre son fiables. La prueba
debe ser cuidadosamente coordinada con la respuesta bacteriológica y clínica. Cuando
el paciente ya está tomando sulfonamidas, las culturas de seguimiento deben tener
aminobenzoico añadió al medio de cultivo.
Actualmente, la frecuencia cada vez mayor de organismos resistentes limita la
utilidad de los agentes antibacterianos, incluyendo las sulfonamidas, especialmente
en el tratamiento de infecciones recurrentes del tracto urinario y complicados.
Amplia variación en los niveles de sangre puede resultar en dosis idénticas. Los
niveles en sangre deben ser medidos en pacientes que reciben sulfonamidas para las
infecciones graves. Gratis los niveles en sangre de sulfonamida de 5 a 15 mg por 100
ml pueden ser considerados terapéuticamente eficaz para la mayoría de las
infecciones y los niveles en sangre de 12 a 15 mg por 100 ml puede ser considerado
óptimo para las infecciones graves. Veinte mg por 100 ml debe ser el nivel máximo
sulfonamida total, ya que las reacciones adversas se producen con más frecuencia por
encima de este nivel.
CONTRAINDICACIONES
Sulfadiazina está contraindicado en los siguientes casos: Hipersensibilidad a las
sulfonamidas.
En los bebés menores de 2 meses de edad (salvo como tratamiento adyuvante con
pirimetamina en el tratamiento de la toxoplasmosis congénita).
En el embarazo a término y durante el período de lactancia, debido a las sulfamidas
atraviesan la placenta y se excretan en la leche materna y puede causar kernicterus.
ADVERTENCIAS
Las sulfonamidas deben no ser utilizados para el tratamiento del grupo A las
infecciones por estreptococos betahemolíticos.En una infección establecida, no van a
erradicar el estreptococo y, por lo tanto, no se prevenir las secuelas tales como fiebre
reumática y glomerulonefritis.
Las muertes asociadas a la administración de sulfamidas han notificado reacciones de
hipersensibilidad, agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas.
La presencia de estos signos clínicos como dolor de garganta, fiebre, palidez, púrpura
o ictericia puede ser los primeros indicios de trastornos graves de la sangre.
La frecuencia de complicaciones renales es considerablemente menor en los
pacientes que recibieron las sulfonamidas más solubles.
PRECAUCIONES
Las sulfonamidas deben administrarse con precaución en pacientes con función renal
o hepática y para las personas con alergia grave o asma bronquial.
La hemólisis puede ocurrir en individuos deficientes en glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa. Esta reacción depende de la dosis.
El consumo adecuado de líquidos debe mantenerse con el fin de evitar la cristaluria y
formación de cálculos.
Los pacientes deben ser instruidos para beber un vaso de ocho onzas de agua con
cada dosis de medicación y en intervalos frecuentes durante todo el día. Advierta a los
pacientes a informar de inmediato de la aparición de dolor de garganta, fiebre,
palidez, púrpura o ictericia al tomar este medicamento, ya que estos pueden ser los
primeros indicios de trastornos graves de la sangre.
Hemogramas y análisis de orina con exámenes microscópicos cuidadosas deben
hacerse con frecuencia en los pacientes que reciben sulfonamidas.
La administración de una sulfonamida puede aumentar el efecto de los
anticoagulantes orales y metotrexato, probablemente por desplazamiento de estos
fármacos a partir de los sitios de unión en la albúmina plasmática.Potenciación de la
acción de agentes hipoglucemiantes sulfonilurea, diuréticos tiazídicos y agentes
uricosúricos también pueden ser observados. Esto también puede ser debido al
desplazamiento de los medicamentos de la albúmina o un mecanismo
farmacodinámico puede jugar un papel. Por el contrario, los agentes tales como la
indometacina, probenecid y salicilatos pueden desplazar a las sulfonamidas de la
albúmina plasmática y aumentar las concentraciones de fármaco libre en plasma.
Las sulfonamidas tienen ciertas similitudes químicas a algunos bociógenos. La rata
parece ser particularmente susceptibles a los efectos generadores de bocio de
sulfonamidas y la administración a largo plazo se ha producido tumores malignos de
tiroides en ratas.
El uso seguro de las sulfonamidas en el embarazo no ha sido establecida. El potencial
teratogénico de la mayoría de las sulfonamidas no ha sido investigado a fondo en
animales o seres humanos. Sin embargo, un aumento significativo en la incidencia de
paladar hendido y otras anomalías óseas en la descendencia se ha observado cuando
se dan ciertas sulfonamidas de los tipos de acción corta, intermedios y largos de ratas
embarazadas y ratones en dosis orales altas (7 a 25 veces la humana dosis
terapéutica).
Sulfadiazina está contraindicado para su uso en madres lactantes porque las
sulfamidas atraviesan la placenta, se excretan en la leche materna y pueden causar
kernicterus.
Debido al potencial de reacciones adversas graves en los lactantes de sulfadiazina,
debe tomarse una decisión sobre si interrumpir la lactancia o suspender el fármaco,
teniendo
en
cuenta
la
importancia
del
medicamento
para
la
madre. VerCONTRAINDICACIONES .
Sulfadiazina está contraindicada en niños menores de 2 meses de edad (salvo como
tratamiento adyuvante con pirimetamina en el tratamiento de la toxoplasmosis
congénita). Ver CONTRAINDICACIONES y DOSIS Y ADMINISTRACIÓN .
REACCIONES ADVERSAS
Agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica,
púrpura, hipoprotrombinemia y metahemoglobinemia.
El eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), erupciones cutáneas
generalizadas, necrólisis epidérmica, urticaria, enfermedad del suero, prurito,
dermatitis exfoliativa, reacciones anafilácticas, edema periorbitario, la conjuntiva y la
inyección escleral, fotosensibilización, artralgia, miocarditis alérgica, fiebre
medicamentosa, y escalofríos.
Náuseas, vómitos, dolores abdominales, la hepatitis, la diarrea, la anorexia, la
pancreatitis, y estomatitis.
Dolor de cabeza, neuritis periférica, depresión mental, convulsiones, ataxia,
alucinaciones, tinnitus, vértigo e insomnio.
Cristaluria, la formación de cálculos, nefrosis tóxica con oliguria y anuria; periarteritis
nodosa y el lupus eritematoso fenómeno se han observado.
Las sulfonamidas tienen ciertas similitudes químicas a algunos bociógenos, diuréticos
(acetazolamida y las tiazidas), y los agentes hipoglucemiantes orales. Producción de
bocio, diuresis, y la hipoglucemia, raramente han aparecido en pacientes que reciben
sulfonamidas. Sensibilidad cruzada puede existir con estos agentes.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
SULFONAMIDAS SISTEMICOS están contraindicados en niños menores de 2 meses de
edad, excepto como tratamiento adyuvante con pirimetamina en el tratamiento de la
toxoplasmosis congénita.
Inicialmente, la mitad de la dosis de 24 horas. Mantenimiento, 150 mg / kg o 4 g/m2,
dividido en 4 a 6 dosis, cada 24 horas, con un máximo de 6 g cada 24 horas. Profilaxis
La fiebre reumática, menos de 30 kg (66 libras), 500 mg cada 24 horas; más de 30 kg
(66 libras), 1 g cada 24 horas.
Inicialmente, 2 a 4 g. Mantenimiento de 2 a 4 g, dividido en 3 a 6 dosis, cada 24 horas.
PRESENTACIONES
Sulfadiazina 500 mg comprimidos son de color blanco, sin puntaje, comprimidos con
forma de cápsula, impreso E 757 y están disponibles en botellas de 100 y 1000.
Almacenamiento: Almacenar entre 20 ° a 25 ° C (68 ° a 77 ° F) [consulte
Temperatura ambiente controlada USP].
Vierta en un recipiente hermético, resistente a la luz como se define en la USP.