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INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA
1. Nombre Comercial:
Novovartalon
2. Nombre Genérico:
Glucosamina – Meloxican
3. Forma Farmacéutica y Formulación:
Polvo
Cada sobre contiene:
Sulfato de Glucosamina policristalina equivalente a:....................... 1500 mg
de Sulfato de Glucosamina
Meloxicam……………………………………………………………… 15 mg
Excipiente cbp................................................................................. 1 Sobre
1 Sobre
4. Indicación Terapéutica:
Condroprotector y Analgésico. La glucosamina ha sido clasificada por la Liga
Internacional contra el Reumatismo (lLAR),así como por la EULAR(Liga Europea
contra el reumatismo) como una droga sintomática de acción lenta para la
osteoartrosis (SYSADOA), pero además por su acción terapéutica, también ha
sido clasificada como droga modificadora de la enfermedad, detiene la progresión
de la osteoartrosis (DMOAD).El meloxicam es un antiinflamatorio no esteroideo,
inhibidor selectivo de la COX-2, indicado en el tratamiento de la inflamación y el
dolor presentes en la Osteoartrosis (enfermedad articular degenerativa), periartritis
de hombro, cadera y rodilla.
Por lo tanto, NOVOVATALON® la asociación Glucosamina-Meloxicam tiene
clara indicación en la población con los siguientes factores de riesgo:
Mayores de 50 años, con obesidad, personas que practican deportes de alto
impacto a las articulaciones, pacientes con antecedentes de traumatismos o
fracturas que involucran las articulaciones.
El efecto condroprotector y reparador de la glucosamina, aunado a su acción
sintomática, modifica la evolución de la osteoartrosis, que sumado a la acción
antiinflamatoria y analgésica del meloxicam alivian en forma significativa el dolor,
tanto en reposo como durante el movimiento, mejorando la movilidad a corto y
mediano plazo.
La asociación de Glucosamina más Meloxicam de Novovartalon® ofrece una
acción sintomática rápida e inicia el proceso de suspensión de la progresión de la
osteoartrosis.
5. Farmacocinética y Farmacodinamia:
La Glucosamina es una molécula presente en el organismo humano en forma
natural y es utilizada para la biosíntesis de los proteoglicanos, sustancia
fundamental del cartílago articular y también del ácido hialurónico, componente
esencial del líquido sinovial.
Esta biosíntesis se halla alterada en la artrosis como un proceso degenerativo
metabólico que compromete al cartílago articular. Normalmente, el aporte de
Glucosamina a la articulación está asegurado por los procesos de
biotransformación de la glucosa. En la osteoartrosis hay una ausencia local de
Glucosamina por una disminución de la permeabilidad de la cápsula articular y por
alteraciones enzimáticas en las células de la membrana sinovial del cartílago. En
estas situaciones se hace necesario el aporte exógeno de Sulfato de Glucosamina
como restitución de las carencias endógenas de esta sustancia con el propósito de
estimular la biosíntesis óptima de proteoglicanos, desarrollando una acción trófica
en la superficie articular y mejorando la fijación de azufre en la síntesis del acido
condroitin sulfúrico y la disposición normal del calcio en el tejido óseo.
En estudios realizados se ha observado que en la osteoartrosis y en la artritis
reumatoide se presenta una sobreproducción de Interleucina beta-1, citocina
liberada por los sinoviocitos y macrófagos invasores en las articulaciones
afectadas, observándose un exceso en el líquido sinovial de pacientes con estas
enfermedades degenerativas.
La Interleucina Beta-1 regula la producción de metaloproteínas (colagenasa y
estromelisina) provocando un aumento del catabolismo de los glicosaminoglicanos
con la consecuente destrucción del cartílago articular.
Estos sucesos generados por la sobreproducción de Interleucina beta-1,
aumentan la producción de la prostaglandina E2 y del óxido nítrico, sustancias
directamente relacionadas con la producción de la inflamación y dolor.
El Sulfato de Glucosamina regula la acción de la Interleucina beta-1 sobre la
glucuronil-transferasa-1, enzima muy importante en la síntesis de
glicosaminoglicanos, evitando las acciones nocivas de la sobre expresión de esta
citocina presente en exceso en el líquido sinovial de pacientes con osteoartrosis y
artritis reumatoide.
La experiencia clínica ha confirmado la tolerancia óptima de la Glucosamina
debido a su origen natural, lo que garantiza la seguridad de su manejo.
Meloxicam: Administrado por vía oral es bien absorbido por el tubo digestivo, con
una biodisponibilidad de 89%, y esta no se altera por la ingesta concomitante de
alimentos. La concentración farmacológica en condición de estado de equilibrio
dinámico se alcanza entre 3-5 días. Los tratamientos por tiempo prolongado 10-12
meses dan como resultado la misma concentración en estado de equilibrio. La
unión a las proteínas es de 99 %, el meloxicam de NOVOVARTALON® penetra
adecuadamente en el líquido sinovial logrando concentraciones del 50% de las
encontradas en el plasma, el metabolismo del meloxicam es con base a cuatro
metabolitos, que son farmacológicamente inactivos, el principal metabolito
encontrado es el 5' -carboximeloxicam el cual se forma de la oxidación de un
metabolito intermedio el 5 'hidroximetilmeloxicam el cual tiene una excreción
semejante al primer metabolito. En esta ruta metabólica probablemente se encuentren
involucradas las isoenzimas CYP2C9 y CYP3A4. La acción de la peroxidasa del
paciente es probablemente responsable de la formación de otros dos metabolitos.
Farmacocinética: En el organismo, el Sulfato de Glucosamina se disocia en ión
sulfato o y D-glucosamina (peso molecular = 179,17), que es el principio activo.
A 37°C la Glucosamina tiene un pK de 9,91 lo que favorece su absorción en el
intestino delgado y, en general, el paso de todas las barreras biológicas.
La farmacocinética del sulfato de Glucosamina se estudió ampliamente en modelo
animal (ratas y perros) empleando Glucosamina radiomarcada. Tras su
administración por vía oral en perros, la radioactividad aparece rápidamente (15
minutos) en el plasma y se debe a Glucosamina no modificada, como se
demuestra por cromatografía de intercambio iónico. La Cmax en plasma de
Glucosamina libre se alcanza a los 60 minutos y luego disminuye lentamente.
Cuando se comparan el Area Bajo la Curva (ABC) después de la administración
I,M. u oral, la biodisponibilidad total de la Glucosamina a través del aparato
digestivo es del 72%. De hecho, según estudios de la excreción fecal de
radioactividad en perros, la absorción en el aparato digestivo es del 87% de la
dosis administrada.
Los estudios con Glucosamina radiomarcada demostraron que la Glucosamina
marcada, libre en plasma. se difunde con rapidez a distintos órganos y tejidos que
tienen la capacidad de concentrar la Glucosamina del plasma. Este fenómeno sé
demostró midiendo a distintos intervalos la radioactividad presente en diferentes
tejidos del perro y mediante una técnica de auto-radiografía en la rata. La
incorporación al cartílago articular se observó rápidamente después de la
administración tanto I.M. como oral y persistió en cantidades notables a lo largo
del tiempo.
Este comportamiento probablemente representa la base farmacocinética para la
actividad farmacológica y terapéutica de la Glucosamina.
En un estudio realizado en 6 varones sanos voluntarios a los que se dividió en 3
grupos de 2 sujetos cada uno, se les administró Sulfato de Glucosamina marcado
con C14 por vía intravenosa, oral e intramuscular, respectivamente. La dosis de
Glucosamina fue semejante a la que se emplea con fines terapéuticos midiéndose
la concentración de radioactividad en plasma, orina y heces.
Los resultados fueron comparables a los obtenidos previamente en animales de
laboratorio. En particular, se consiguió demostrar una biodisponibilidad absoluta
tanto por vía I.M. como oral. Por vía oral la radioactividad detectada en las heces
fue sólo un 11,3% de la dosis administrada, lo que demuestra que al menos un
89% de la Glucosamina administrada por vía oral se absorbe bien por el aparato
digestivo.
Meloxicam: La excreción del meloxicam se realiza principalmente por sus
metabolitos antes mencionados en igual cantidad en heces que en orina y tiene
una hemivida promedio de 20 hrs., en pacientes con insuficiencia renal o hepática
moderada, no hay cambios en la farmacocinética del meloxican. La eliminación
plasmática es en promedio de 8ml/min, la cual disminuye en los ancianos.
6. Contraindicaciones:
Hipersensibilidad individual a la glucosamina y/o meloxicam, así como a la
presencia de fenilcetonuria. NOVOVARTALON® no debe administrarse en
pacientes con úlcera gástrica o duodenal activa, ni en casos de insuficiencia renal
hepática severa, también en personas con antecedentes asmáticos agudos, urticaria o
rinitis originados por ASA y otros AINEs.
7. Precauciones Generales
Por ser un elemento presente en el organismo de forma natural, el Sulfato de
Glucosamina no requiere de medidas o precauciones especiales para su vigilancia
dada la naturaleza del mismo, pero la administración en pacientes diabéticos o
con sospecha de ser diabético, hace necesario el monitoreo de los niveles de
glucosa en plasma para un mejor control.
Meloxicam, al igual que otros AINEs, se debe indicar con las debidas
precauciones al tratar pacientes con antecedentes de enfermedad gastrointestinal
o que se encuentren con tratamiento anticoagulante. Los pacientes con síntomas
gastrointestinales deben ser vigilados rutinariamente en caso de presentarse
úlcera péptica o sangrado gastrointestinal el NOVOVARTALON® deberá
suspenderse, la presencia de estos eventos en pacientes de edad avanzada son
generalmente más serios, igualmente que las reacciones adversas mucocutáneas.
Los AINEs en general inhiben la síntesis de prostaglandinas renales, las cuales
juegan un papel de apoyo en el mantenimiento de la perfusión renal, en pacientes
con flujo sanguíneo renal o volumen sanguíneo disminuido, la administración de
un AINEs puede provocar una descompensación renal, la cual es solucionada una
vez suspendido el fármaco. Los pacientes deshidratados o con insuficiencia
cardiaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o con enfermedad renal
que hayan recibido un diurético o se les haya practicado una cirugía mayor que
provoquen una hipovolemia, presentan un riesgo mayor, en estos pacientes la
diuresis y la función renal deben ser cuidadosamente vigiladas desde el inicio del
tratamiento. En pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada, con
depuración de creatina mayor de 25 ml/min., es importante la vigilancia estrecha.
La función hepática también debe ser vigilada de manera cuidadosa
(principalmente las transaminasas sé ricas) particularmente en pacientes de edad
avanzada, en relación a la retención de sodio, potasio y líquidos puede ser
exacerbada por la administración de los AINEs.
8.
Precauciones y Restricciones de Uso durante el Embarazo y la Lactancia:
En estudios realizados en modelo animal no se presentaron efectos desfavorables
sobre el desarrollo fetal ni durante la lactancia. La administración del producto en
el humano el estas condiciones (embarazo y lactancia), debe ser limitada a los
casos de necesidad y siempre a juicio del médico y bajo su vigilancia y criterio.
9. Reacciones Secundarias Adversas:
Las reacciones adversas reportadas con NOVOVARTALON® pueden estar
relacionadas en forma más directa por la presencia del Meloxicam y la información
esta reportada principalmente por los estudios clínicos hechos con meloxicam
como monodroga durante períodos hasta por 18 meses y la incidencia real de
estos eventos es difícil de precisar, sin embargo, se mencionan en caso de
presentarse con el objetivo de poder tomar medidas correctivas.
Reacciones Adversas:
Gastrointestinales: Dispepsia, náusea, vómito, dolor abdominal, estreñimiento,
diarrea, alteraciones transitorias de la función hepática (elevación transitoria de
transaminasas y bilirrubina), eructos, esofagitis, úlcera gastrointestinal, sangrado
gastrointestinal macroscópico u oculto en las heces, perforación intestinal,
gastritis, colitis y hepatitis.
Hematológicas: Anemia, (hematocrito), cuenta alterada, fórmula blanca,
leucopenia y trombocitopenia.
Dermatológicas: Prurito, exantema, urticaria, fotosensibilidad, eritema níultiforme,
S Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.
A. Respiratorio: Inicio de asma.
SNC: Cefalea, vértigo, acufenos, somnolencia, confusión, desorientación.
Cardiovasculares: Edema, hipertensión, palpitación, bochornos.
Genitourinarios: Aumento de creatinina, urea, insuficiencia renal aguda.
Alteraciones de la vista: Visión borrosa.
Reacciones de hipersensibilidad: Reacciones anafilácticas y anafilactoides,
angioedema.
10. Interacciones Medicamentosas y de Otro Género:
La administración oral del Sulfato de Glucosamina, Novovartalon puede favorecer
la absorción gastrointestinal de la tetraciclina y reducir la de I~ penicilina y el
cloranfenicol, cuando son administrados conjuntamente por vía oral. El uso de
anticoagulantes hace necesario monitorear los tiempos de sangrado.
Meloxicam: La administración adicional de otros AINEs, o salicilatos puede
incrementar el riesgo de úlcera gastroduodenal y sangrado por una acción
sinérgica. La concomitancia con anticoagulantes orales como la ticlopidina y
heparina sistémica, así como los trombolíticos aumentan el riesgo de sangrado.
La administración conjunta de AINEs y de Litio aumenta los niveles del mismo.
En combinación con Metotrexato se puede aumentar la toxicidad hematológica de
este al igual que sucede con otros AINEs. La eficacia de anticonceptivos como los
dispositivos intrauterinos podría verse disminuida con el uso de AINEs.
Diuréticos: En pacientes con deshidratación el riesgo de presentar insuficiencia
renal aumenta.
Hipotensores: los betabloqueadores, inhibidores de la ECA, vasodilatadores y
diuréticos, disminuyen su efecto terapéutico por inhibición del efecto de las
prostaglandinas vasodilatadoras. La ciclosporina puede aumentar su toxicidad.
Las interacciones con hipoglucemiantes deben ser vigiladas de manera estrecha.
11. Alteraciones de Pruebas de Laboratorio:
Aún continúa la investigación clínica en humanos y faltan más datos, pero existe el
riesgo de que la Glucosamina pueda alterar la cuantificación de glucosa en
sangre, sobretodo en pacientes diabéticos, obesos o resistentes a la insulina con o
sin diagnóstico y en pacientes con intolerancia a la glucosa. El Meloxicam al igual
que cualquier AINEs, puede elevar los niveles de las transaminasas en suero u,
otras constantes de la función hepática, pero en la mayoría de los casos estas
elevaciones son leves y transitorias y de manera general no hay una repercusión
clínica.
12. Precauciones y Relación con Efectos de Carcinogénesis, Mutagénesis,
Teratogénesis y Sobre la Fertilidad:
La Glucosamina es un componente natural del organismo humano; estudios de
toxicidad crónica en dos especies de animales a los cuales se les administró
Sulfato de Glucosamina durante 52 semanas han demostrado la ausencia de
efectos tóxicos hasta una dosis diaria de 2700 mg/kg. Estudios de mutagénesis
confirman la ausencia de una acción mutagénica. No se han realizado estudios de
carcinogénesis, debido al tipo de producto, a la ausencia de, ión entre la estructura
química y la de las sustancias cancerígenas, y o de que no se han encontrado
efectos tóxicos en los estudios de toxicidad aguda, subaguda y crónica, fertilidad y
teratogénesis.
Meloxicam: En la investigación preclínica sobre teratogénesis no se reportan
datos sobre alteraciones en el desarrollo, sin embargo el riesgo en el humano
estará latente, por lo cual el uso de NOVOVARTALON® estará decidido por el
médico, valorando primero el riesgo sobre los beneficios durante los períodos de
embarazo y de lactancia. La carcinogenicidad buscada con el producto ha sido
negativa, así como alteraciones en la fecundidad. Un programa de toxicología
realizado permite concluir que el perfil de seguridad de NOVOVARTALON® es
aceptable.
En un estudio con la formulación Sulfato de Glucosamina más Meloxicam en
modelo animal de inflamación articular se analizaron los efectos antiinflamatorios
de diferentes formulaciones a nivel articular y la posible toxicidad a nivel gástrico,
la cual se reporta sin daño gástrico.
13. Dosis y Vía de Administración:
NOVOVARTALON® administra por vía oral. Resulta particularmente útil en
pacientes con diagnóstico de osteoartrosis en fase aguda que se acompaña con
dolor y/o rigidez articular.
La dosis de NOVOVARTALON® es de un sobre por día. Disuélvase el contenido
de cada sobre en un vaso con 250 ml de agua hervida o purificada; el horario de la
toma queda a elección del paciente, pero se recomienda preferentemente que sea
por la mañana.
La duración del tratamiento en la fase aguda de la osteoartrosis con Novovartalon
que permite observar resultados terapéuticos positivos en la(s) articulación(es)
afectadas, debe ser por un período de tres a seis meses continuos.
La terapia condroprotectora de mantenimiento deberá continuarse con Vartalón
Compositum®, un sobre por día, para pacientes con mayor deterioro del cartílago
articular. La duración del tratamiento de mantenimiento condroprotector esta en
relación con la respuesta clínica del paciente, pudiendo ser de forma indefinida
mientras haya mejor y bajo criterio médico. La evidencia médica que avala la
acción condroprotectora, es decir, modificadora y reparadora (antievolutiva) de la
artrosis, esta soportada por el resultado actualizado periódicamente de estudios
clínicos en un buen número de pacientes con más de tres años continuos de
tratamiento. Los resultados objetivos confirman que se detiene la reducción del
espacio articular medido radiolólogicamente.
14. Sobredosificación e Ingesta Accidental: Manifestaciones, Manejo y Antídoto:
No se han reportado casos de sobredosificación con el uso correcto del
producto.
15. Presentaciones:
Caja conteniendo 15 ó 30 sobres, cada sobre como monodosis.
16. Recomendaciones Para el Almacenamiento:
Consérvese a temperatura a no más de 30°C y en lugar seco.
17. Leyendas de Protección:
Vía de administración: Oral.
Dosis: La que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
Contiene aspartamo.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre en niños menores de 14 años.
Contiene 47.97% de otras azucares.
18. Nombre del Laboratorio y Dirección:
Hecho en México por:
ASOFARMA DEMEXICO, S.A. DE C.V.
Calz. México- Xochimilco No 43,
Col. San Lorenzo Huipulco,
14370, México, D.F.
19. Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización de la IPP,
Número de Autorización del I. Med:
Registro Número: 244M2008, SSA IV
IEAR-083300CT050362/R2008