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Viridiana García
Ficha 3 Subtema 3
SUSTANCIAS PARASIMPATICOLÍTICAS.
CLASIFICACIÓN:
I. Alcaloides:
ATROPINA, ESCOPOLAMINA.
II. Derivados del Amonio Cuaternario:
BROMURO DE PROPANTELINA, BROMURO DE IPRATROPIO, BROMURO DE METANTELINA,
BROMURO DE METAESCOPOLAMINA, BROMURO DE HOMATROPINA,
NITRATO DE METILCATROPINA, GLICOPIRROLATO.
III. Aminas Terciarias:
CICLOPENTOLATO, TROPICAMIDA, MESILATO DE BENZTROPINA, TRIHEXIFENIDILO.
IV. Drogas Tricíclicas:
PIRENZEPINA, TELENZEPINA.
Sinónimos: *Efectos Anticolinérgicos (Antimuscarínicos).
I. ALCALOIDES
SÍNTESIS:
Ácido Aromático
Base Orgánica
Ácido Trópico
+
Tropina (Tropanol) =
ATROPINA.
Ácido Trópico
+
Oscina (Escopina)
=
ESCOPOLAMINA.
Ácido Mandélico
+
Tropina (Tropanol) =
HOMATROPINA.
Ésteres orgánicos formados por: La combinación de un Ácido Aromático (Ácido Trópico) y una Base Orgánica (Tropina o Escopina). La integridad
del grupo Éster de la Tropina y la presencia del Ácido Trópico dan la actividad Antimuscarínica.
Farmacocinética:
Absorción: Oral. IM. IV. Mucosas.
Distribución: Todo el organismo. Pasan Barreras (la ESCOPOLAMINA con mayor facilidad que la ATROPINA).
Metabolismo: Hepático, 50%. Vida ½: 4 hrs.
Eliminación: Renal, 50% inalteradas. 50% metabolitos.
Mecanismo de Acción: Antagonismo competitivo de la ACETILCOLINA a nivel del receptor Muscarínico.
Actividad: ver pg 91, Ficha 5 Sub 1.
Vasos Sanguíneos:
 Vasoconstricción, HT.
Aparato Cardiovascular:
Inotrópico, Cronotrópico (+). Vasoconstricción.
Aparato Digestivo:
 Tono, Motilidad y Secreciones.
Vías Biliares:
 Tono y Motilidad, Presión vesical.
Aparato Respiratorio:
Broncodilatación,  Secreciones.
Aparato Urinario:
 Contracción Ureteros, Presión Intravesical, Frecuencia de contracciones.
Glándulas Exócrinas:
 Secreción lagrimal, Salival y Sudoración.
Ojo:
Midriasis, con Ciclopejía.
Efectos Colaterales:
En SNC: Inquietud, Irritabilidad, Desorientación, Alucinaciones, Deliro, Amnesia, Parálisis respiratoria y Muerte.
Intoxicación: Es rara. Producen un cuadro central, éste es más común con ADT. Provoca Sequedad de mucosas, Inhiben la Sudoración,
Midriasis,  el Peristaltismo, Taquicardia, Fiebre y Rubor Atropínico. Tx: FISOSTIGMINA.
ATROPINA: HIOSCIAMINA. Proviene de la Atropa Belladona y Datura stramonium. La Bella Dona se usaba en gotas por las mujeres en
Egipto (Cleopatra) y en Italia (de ahí el nombre) para causar Midriasis y así verse más atractivas. También, se utilizó como Veneno (Atropos
es la deidad cortadora del hilo de la vida ). Mein la aisló en 1831 y describió los efectos Anticolinérgicos. Es menos potente que la
ESCOPOLAMINA. A DT no produce efectos Centrales, pero a dosis Tóxicas sí.
Fc:
Absorción: Oral, débil. IV. IM. Tópica en mucosas.
Actividad:
: FC, VD (Rubor Atropínico), Temperatura (Fiebre Atropínica).
Usos: Espasmos de Víscera hueca, Preanestésico ( Secreciones), Eneuresis, Midriático, Intoxicación por IOF (Compite con ACETILCOLINA), Tx
de Cinetosis (Mareo por movimiento, Acción nivel Central  ESCOPOLAMINA es la de 1ª elección), Tx de Úlcera péptica, Paro cardíaco y EPOC
(por BD  no es de 1ª elección), Rinorrea y Parkinson.
EC: *Intoxicación, A DT (más de 10 mg en niños) puede haber un bloqueo total de la sudoración y se produce la Fiebre atropínica de 43 ºC.
Inquietud, Irritabilidad, Desorientación, Alucinaciones, Delirio, Amnesia, Parálisis respiratoria.
CI: Glaucoma, Hiperplasia Prostática benigna, Miastenia Gravis, Asma, Isquemia cardiaca, Hepatópatas, Renópatas, Íleon paralítico y Atonía
vesical.
*FISOSTIGMINA (Antídoto): Parasimpaticomimétic que Bloquea a la enzima que degrada a la ACETILCOLINA (por la Colinesterasa).  los niveles del
Neurotransmisor natural y desplaza a la ATROPINA.
Presentación/NC:
Vía/ dosis:
Indicaciones:
1)
1 mg
IV. 2 mg. Máx: 6 mg
10-20 mg
0.6- 1 mg
Dosis terapéutica.
Como Preanestésico.
Tx de Intoxicación por IOF.
Tx de Infarto agudo.
Atropina.
ATROPINE-1  Utilizado en oftalmología.
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Viridiana García
Ficha 3 Subtema 3
ESCOPOLAMINA: HIOSCINA. Proviene del Hiosciamus Níger y Escopolia carniolica. Mismas características que la ATROPINA. Se le llama
también “Suero de la verdad”.
Actividad: La ESCOPOLAMINA es más potente en SNC y produce efectos Centrales.
Aparato Digestivo:
 Motilidad (efectos Antiespasmódicos) y la Secreción gástrica (parcial).
Aparato Cardiovascular:  FC. VD en vasos sanguíneos superiores (de la cara), en caso de Intoxicación causa Rubor Atropínico.
Aparato Respiratorio:
 Secreciones. BD.
Aparato Urinario:
 Contracción de ureteros,  la Presión intravesical y la Frecuencia de las Contracciones.
Glándulas Exócrinas:
 Salivación y Sudoración,  importante de Temperatura, Fiebre atropínica a dosis tóxicas (por Inhibición
de la sudoración, particularmente en niños).
Ojo:
Midriasis (Con Cicloplejía).
EC: A DT puede haber Sedación y puede producir efectos de Intoxicación (Sudoración).
II. DERIVADOS DEL AMONIO CUATERNARIO
Generalidades: No producen los efectos centrales que producen los Alcaloides.
Farmacocinética: Absorción: Parenteral. Oral, baja.
Distribución: No pasan BHE (por eso no tienen los Efectos centrales de la ATROPINA).
Actividad:  Motilidad, Secreciones y Espasmo GI.
Efectos Colaterales: A Dosis Tóxicas produce Bloqueo Ganglionar (Hipotensión postural y Bloqueo Neuromuscular).
BROMURO DE PROPANTELINA: PRO-BANTHINE. Más utilizado.
BROMURO DE IPATROPIO: ATROVENT. Ver pg 72, Ficha 4 Sub 2.
Fc:
Absorción: Aerosol. DE: 4 hrs.
Actividad: Tienen gran selectividad a Ap Respiratorio. BD.
Usos: Tx de EPOC.
BROMURO DE METANTELINA: BANTHINE, BROMURO DE METAESCOPOLAMINA: PAMINE, BROMURO DE HOMATROPINA y
NITRATO DE METILCATROPINA:
Usos: Espasmo GI, también oftálmico.
GLICOPIRROLATO: Relacionado con la ATROPINA. ROBINUL. Anti-Sialogogo ( secreciones).
Uso: Preanestésico.
III. AMINAS TERCIARIAS
CICLOPENTOLATO: Clorhidrato de Ciclopentolato, MYDRIACYL y TROPICAMIDA: Clorhidrato de Tropicamida, CYCLOGYL.
Usos: Oftalmología (Midriasis).
MESILATO DE BENZTROPINA: COGENTIN y TRIHEXIFENIDILO: Clorhidrato de Trihexifenidilo, ARTANE.
Usos: Anticolinérgicos usados en el Tx del Parkinson.
IV. DROGAS TRICÍCLICAS
PIRENZEPINA y TELENZEPINA:
Mecanismo de Acción: Antagonistas M1 selectivos. La TELENZEPINA es 4 veces más potente.
Usos: Tx de Úlcera péptica (Bloquea Receptores Muscarínicos a nivel Gástrico).
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