Download Antiácidos y Eupépticos

Viridiana García
Ficha 9 Subtema 7
ANTI-ÁCIDOS y EUPÉPTICOS.
CLASIFICACIÓN:
I. Antiácidos:
Absorbibles (Generales o Sistémicos):
BICARBONATO DE SODIO, SAL DE UVAS.
No Absorbibles (Locales o No Sistémicos):
Sales de Aluminio
 HIDRÓXIDO DE ALUMINIO, GEL DE HIDRÓXIDO DE ALUMINIO.
Sales de Magnesio
 HIDRÓXIDO DE MAGNESIO, TRISILICATO DE MAGNESIO, CARBONATO DE MAGNESIO.
Sales de Calcio
 CARBONATO DE CALCIO.
Inhibidores de la Bomba de Protones:
Otros:
OMEPRAZOL, LANSOPRAZOL, PANTOPRAZOL.
PIRENZEPINA, SUCRALFATO, SUBNITRATO DE BISMUTO, SUBSALICILATO DE BISMUTO, CARBENOXOLONA.
Prostaglandinas
 E2, I2.
Anti- H2
 CIMETIDINA, RANITIDINA, NIZATIDINA, FAMOTIDINA.
*ACEXAMATO DE ZINC (No es un Anti-H2 pero actúa como tal).
II. Eupépticos (Digestantes):
ÁCIDO CLORHÍDRICO, CLORURO DE BETANIA.
Enzimas:
ÁCIDO DEHIDROCÓLICO, PANCREATINA, TRIPSINA, AMILASA, LIPASA,
PEPSINA.
Generalidades: 1º existieron los Antiácidos. Después vinieron los Anti-Histamínicos H2. Luego los inhibidores de la Bomba.
Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO: El estímulo Vagal junto con el  de la Secreción de Gastrina  la Liberación de HISTAMINA. La
HISTAMINA se une a su receptor estimulando la formación de ÁCIDO CLORHÍDRICO. Se producen diariamente 1,000 mEq de ÁCIDO
CLORHÍDRICO. La Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO en las células Parietales depende de la Bomba de H/K ATPasa.
Factores que influyen en la Secreción: Distensión de la pared del Estómago, Estimulación Sensorial, Estímulos Hormonales, Estrés, Café.
ALCOHOL, Tabaco, Algunos medicamentos (Anti-Inflamatorios No Esteroideos, Salicilatos, RESERPINA).
Ésto modifica la Circulación en la Glucosa:
: Resistencia del epitelio.
: Motilidad. Secreción de ácido, Pepsina. Formación de Úlceras.
Hace 20 años: los únicos Tx eran los Antiácidos. Donde se consumía una alta cantidad de Leche. Formándose un *Sd Lacto–Alcalino. Se
gastaban 6 - 7 frascos/día de Antiácidos.
*Sd Lacto–Alcalino: En donde hay una descompensación entre fosfatos y calcio formándose cálculos biliares.
I. ANTIÁCIDOS
Generalidades: Los Antiácidos en general, son medicamentos que tienen la capacidad de Neutralizar y  la Acidez del contenido Gástrico,
modificando el pH del Estómago y Duodeno. Son Bases débiles que al mezclarlas con el ÁCIDO CLORHÍDRICO forman Sal y H2O.
Mecanismo de Acción: Hay 3 mecanismos de producción de Jugo Gástrico:
1. Mecánica: por medio de receptores.
2. SNC: Parasimpático.
3. Química: Gastrina.
Actividad: Sustancias utilizadas para modificar el pH de Estómago e Intestino. Pueden Antagonizar ciertas [ ] de ÁCIDO CLORHÍDRICO en un
tiempo determinado. En 15 - 30 min de preferencia.
Usos: Cuando hay daño a la Mucosa (por ingesta de comidas irritantes o por medicamentos). Reflujo Gastroesofágico, Tx de Hipercloridria, Úlcera s
(Péptica, por Estrés).
Indicaciones: Si se están utilizando otros medicamentos, hay que dar un margen de 2 hrs ( pues los Antiácidos  su Absorción). No utilizarlos por
tiempo prolongado.
ABSORBIBLES (GENERALES o SISTÉMICOS)
Interdependencias: las Sales se pueden combinar con Parasimpaticolíticos y Anti-Histamínicos H2.
BICARBONATO DE SODIO: NaHCO3. Polvo blanco, cristalino, soluble en agua. Ya no se usa, posee sabor amargo.
Actividad: EL CO2 modifica el pH (produce elevación del pH lentamente), pero en poco tiempo (1 – 1 ½ hr) regresa al cuadro clínico.
Fc:
Absorción: Se absorbe muy bien pero produce grandes cantidades de CO2 y H2O.
Eliminación: Renal, la alcaliniza.
EC: Alcalosis metabólica. En Px con Úlcera hay Perforación.
Uso Crónico:  de Peso (por Edema). Sd de Rebote ( la Secreción de Gastrina. Se absorbe modificando el pH de la sangre y orina. Favoreciendo
Infecciones urinarias). Al combinarlo con Leche se forma el Sd Lacto-Alcalino.
Indicaciones: 1 gr de BICARBONATO neutraliza 1.2 - 2.5 mEq/L de ÁCIDO CLORHÍDRICO.
SAL DE UVAS: PICOT®. Polvo efervescente. Contiene CARBONATO ÁCIDO DE SODIO, ÁCIDO TARTÁRICO y ÁCIDO CÍTRICO.
EC: Dispepsia y Pirosis.
CI: No administrar en Niños porque produce Alteraciones en el Metabolismo del Calcio.
218
Viridiana García
Ficha 9 Subtema 7
NO ABSORBIBLES (LOCALES o NO SISTÉMICOS)
Generalidades: Todo lo que sea Hidróxido, Carbonato o Silicato neutralizan lentamente los ácidos existentes.
Farmacocinética:
Absorción: No se absorben.
Eliminación: Heces.
Mecanismo de Acción: El Aluminio y Magnesio son metales alcalinos que neutralizan el pH, formando Sales Neutras Insolubles.
SALES DE ALUMINIO
Actividad: Modifican la acidez gástrica. Suprimen la activación de la Pepsina y Gastrina. Tienden a elevar lentamente el pH ( pero no sobrepasan
3.5). No hay Secreción de Rebote. El Aluminio Relaja el músculo liso y no  la Contractilidad (al contrario demora el vaciamiento gástrico ). 
Secreción de moco.
Farmacocinética:
Metabolismo: Se forma Cloruro de Aluminio y Agua.
Efectos Colaterales: Si se llegara a absorber, modifica los Fosfatos y se presentan Alteraciones Renales. Es Astringente ( Sequedad de
mucosas). Estreñimiento. Puede haber una Descompensación de Calcio y Fósforo con su uso crónico.
HIDRÓXIDO DE ALUMINIO: polvo blanquecino, insoluble en Agua e insípido.
MA: Al contacto con el ÁCIDO CLORHÍDRICO se forma AlCl y H2O modificándose el pH.
Actividad: Modifica la actividad de la Pepsina y Gastrina.
Usos: Coadyuvante en el Tx de Ulcera péptica.
EC: Puede producir retardo en el Vaciamiento gástrico, N y V.
Indicaciones: Puede ser bloqueado por los alimentos. Solo se absorberá cuando existan Úlceras. 5 ml neutralizan 10 – 20 mEq de ÁCIDO
CLORHÍDRICO.
SALES DE MAGNESIO
Generalidades: Suspensión blanquecina,
Mecanismo de Acción: Al ingresar se combina con ÁCIDO CLORHÍDRICO dando Cloruro de Magnesio y Agua.
Actividad: Puede alcalinizar el pH del Estómago (pH 7 - 8). Antiácido, Laxante (muy efetivo), Catártico.
Efectos Colaterales: En Lesiones Ulcerosas se absorben en pequeñas cantidades y Causan alteraciones Neuromusculares.
Interdependencias: Magnesio y Aluminio para evitar descompensación.
HIDRÓXIDO DE MAGNESIO: es el más usado. Es insoluble en agua.
MA: Al contacto con ÁCIDO CLORHÍDRICO se forma MgCl y H2O, modificándose la secreción de Gastrina, Secretina y pH.
Actividad: Catártico y laxante (LECHE DE MAGNESIA). Puede modificar el pH hasta 6, 7, 8 ó 9.
Indicaciones: Hidróxido de magnesio neutraliza 2.7 mEq por litro de HCL.
Interdependencias: Se combina con HIDRÓXIDO DE ALUMINIO [Al (OH)3], esta es la mejor combinación.
TRISILICATO DE MAGNESIO:
Actividad:  la cantidad de Agua. Actúa mas como Laxante que como Antiácido.
EC: Produce alteraciones renales.
Indicaciones: neutraliza 7.7 mEq/L de ÁCIDO CLORHÍDRICO.
CARBONATO DE MAGNESIO:
MA: Es el único Antiácido cuya ingesta va seguida de una Estimulación de la secreción Ácida ( se debe a la acción directa del Calcio al estimular la
secreción ácida de las células Parietales). Produce liberación de Calcio al mezclarse con ÁCIDO CLORHÍDRICO.
Fc:
Absorción: Se absorbe un 5 – 15%
EC: puede producir HCO3 y CO2, así como Distensión abdominal y Alcalosis Metabólica.
SALES DE CALCIO
Indicaciones: Carbonato de Calcio neutraliza 21 mEq/L de ÁCIDO CLORHÍDRICO.
CARBONATO DE CALCIO: TUMS®.
MA: Neutralizan muy bien el pH.
Fc:
Absorción: Al absorberse modifica el Calcio plasmático.
EC: Estreñimiento, Flatulencia y Alcalosis.
Presentación/NC: Pastillas masticables.
219
Viridiana García
Ficha 9 Subtema 7
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES
Generalidades: son Caros.
Mecanismo de Acción: Inhibidores de la bomba de H/K ATPasa. Actúa en la célula y modifica la Bomba. Se convierte en un derivado activo. Se
transforman a Ác Sulfémico y a Sulfenamida, y es en estas formas como actúa en células Parietales.
Actividad: : Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO, el pH.
Farmacocinética:
Absorción: Oral.
Distribución: Pasa a Circulación, llega a la célula Parietal.
Usos: Tx de cualquier tipo de Úlcera (Esofágicas, Gástricas, Duodenales). Sd de Zollinger-Ellison, Reflujo Gastroesofágico.
Efectos Colaterales: Es tan potente que puede provocar Aclorhidria, N y V.
Vía/dosis: 20 – 80 mg/día, de 1 - 2 meses.
OMEPRAZOL:
Fc:
Absorción: CPmáx: 3 hrs.
OTROS
PIRENZEPINA: GASTROXEPINA®. Derivado de Aminas terciarias al igual que la TELENZEPINA.
MA: Antagonizan a los Receptores Muscarínicos tipo 1 modifican el estímulo de la ACETILCOLINA sobre la Secreción ácida.
Actividad: Anticolinérgico
: Secreción de Pepsina, Gastrina, Moco, Bicarbonato, [ ] de ÁCIDO CLORHÍDRICO.
Fc:
Absorción: Oral, 25 - 30%.
Distribución: Pasa Barreras. Vida ½: 10 hrs.
Metabolismo: CEH.
Eliminación: Renal y Bilis.
EC: Efectos Atropínicos (Sequedad de mucosas, Taquicardia, Sedación). Produce alteración de la Conducta en Niños.
Interdependencias: Se pueden combinar con Anti-Histamínicos H2.
SUCRALFATO: ANTEPSIN®. Conformado por Sacarosa (Disacárido) e HIDRÓXIDO DE ALUMINIO.
MA: Al depositarse en la Mucosa Intestinal forma una capa que libera al Disacárido y se forma un gel que se adhiere a la úlcera, produce
cicatriz y la protege, modifica el pH y también impide el crecimiento de la úlcera. Se fija poco a la mucosa Gástrica o Duodenal intacta.
Actividad: : Fase de cicatrización.
Fc:
Absorción: Oral, 3 - 5%.
Usos: Coadyuva al Tx de la Úlcera.
EC: Raros. Hay Estreñimiento.
Indicaciones: Se debe acompañar de Agua c/4 - 6 hrs.
Interdependencias:  la Absorción de cualquier otro medicamento.
Vía/dosis: c/8 hrs.
SUBNITRATO DE BISMUTO:
Actividad: Es un Anti-Péptico, que forma un coloide que mantiene el pH en un 3.5. Bloquea al Campilobacter pylori (tiene actividad bacteriana).
EC: Tiñe la lengua y las Heces de negro.
SUBSALICILATO DE BISMUTO: PEPTO BISMOL®.
Actividad: Modifica la Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO. Protege la mucosa. Actúa inclusive en Colon. Tiene actividad Anti-Péptica.
Demulcente (causa sequedad).
: Secreción de Prostaglandinas en Tracto GI.
: Secreción de Moco y BICARBONATO.
Fc:
Absorción: Oral, 0.5 - 1%.
Eliminación: Heces, 99%. Las heces y las mucosas se tiñen de negro.
Usos: Tx de Úlcera gástrica. Ayuda a eliminar el H pylori (que es responsable del  de ÁCIDO CLORHÍDRICO. Produce Gastritis inflamatorias, Úlceras. Si
no se da Tx en presencia de Úlceras, puede producir Adenocarcinoma de Estómago. Tiene alta prevalencia en la raza caucásica. Es muy sensible a
Antibióticos como la AMOXICILINA). Se utiliza en algunas Intoxicaciones sencillas (es un buen adsorbente). Bueno para una Diarrea ocasional.
CI: En niños (excepto si se diluye en ½ onza de agua cuando hay duda si tomó algún químico. Pues el Subsalicilato se transforma a Salisílico).
CARBENOXOLONA: BIOGASTREN®. Derivado del Ácido Glicirrínico. Se extrae de una leguminosa.
Actividad: Modifica la composición del moco, Cubre el epitelio, Evita la acción del ÁCIDO CLORHÍDRICO. Anti-Inflamatoria en Úlceras
Gastroduodenales.
EC: Estreñimiento (Endurecimiento de la masa fecal). Su estructura química tiene semejanza a un Glucocorticoide, por eso produce Retención de
Líquidos, Edema, Modifica el pH sanguíneo (Alcalosis) y se pierde una buena cantidad de K.
220
Viridiana García
Ficha 9 Subtema 7
PROSTAGLANDINAS
Generalidades: MYSOPROSTOL®. ALPROSTADIL®. Ver pg 66, Ficha 4 Sub 1.
Actividad:
: el pH, Secreción de ÁCIDO CLORHÍDRICO.
: Secreción de BICARBONATO, Secreción y Espesor del moco.
Usos: Protege contra las úlceras producidas por AINE’S, Alcohol, Aumento de la secreción biliar, Exposición a sustancias alcalinas, Insulto
térmico.
Efectos Colaterales: Diarrea, Deshidratación, Hipotensión. Embarazo ( las Contracciones uterinas).
Contraindicaciones: No en Px con Tx de ASPIRINA, Quemados, Embarazo (produce Aborto). No combinar con ALCOHOL.
Vía/dosis: Tabletas de 200 mg.
ANTI-HISTAMÍNICOS H2
Generalidades: ver pg 53, Ficha 3 Sub 5.
Mecanismo de Acción: Son Antagonistas de los Receptores H2.
Actividad: Anti-Ulcerosos.
Interdependencias: Que se pueden combinar con antiácidos o derivados del OMEPRAZOL. Potenciando los efectos protectores hacia la
mucosa.
ACEXAMATO DE ZINC:
Actividad: Aparentemente tiene un efecto como de Anti-Histamínicos H2 (pero no es un Anti H2).
Fc:
Absorción: No se absorbe.
Usos: Tx de las Úlceras. Se utiliza mucho para personas que ingieren crónicamente AINE’s.
Interdependencias: Puede venir combinado con otros agentes Anti-Ulcerosos.
II. EUPÉPTICOS (DIGESTANTES)
Actividad: Son sustancias que promueven la Digestión. Modifican la [ ] de Colesterol y  la Formación de cálculos.
Usos: Enf donde no hay un buen aporte de ÁCIDO CLORHÍDRICO ( Atrofia Crónica de la mucosa Gástrica, Gastritis crónica, Anemia perniciosa.
Insuficiencia Pancreática, Insuficiencia Biliar, Resección Gástrica ), Úlcera, Mala absorción, Px Quemado en Tracto GI, Px Dispépticos.
Efectos Colaterales: Diarrea y Flatulencia.
Intoxicación: Cefalea, Dolor abdominal y Nauseas (sin Vomito).
Indicaciones: Se administran junto con alimentos para mejorar su Digestión. Cuando por ejemplo no hay un buen aporte de ÁCIDO
CLORHÍDRICO (Valor normal: 20 - 40 mEq/L, son suficiente para mantener un pH menor de 1 y una buena Digestión ).
Interdependencias:
 su Bd: HIERRO, Tetraciclinas, ETAMBUTOL, BDZ, Fenotiazinas, RANITIDINA, INDOMETACINA, FENITOÍNA, Vitamina A,
ATENOLOL, PROPANOLOL, Fluoruros y Fosfatos.
ÁCIDO CLORHÍDRICO: ÁCIDO CLORHÍDRICO al 10%. ACIDULCIN®.
Indicaciones: 5 ml se diluye en 250 ml de Agua. Se ingiere en la comida de 1 - 2 L.
CLORURO DE BETANIA: NORMACID®. Altas cantidades de Ácido Glutámico que rápidamente se transforma en ÁCIDO CLORHÍDRICO. Se
logra la misma [ ] al 10%.
ENZIMAS
ÁCIDO DEHIDROCÓLICO: Ácidos Biliares.
221