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ASIGNATURA: FARMACOLOGIA Y TOXICOLOGIA.
DOCENTE: ALUNNI, SERGIO.
TEMA 8:
INHIBIDORES DE LA ENZIMA DE CONVERSION DE
ANGIOTENSINA Y BETABLOQUEANTES.
INTEGRANTES DE GRUPO N°5:
 GUTIERREZ, MARISA.
 ESPINOSA, ANABELLA.
 HERRERA MARTINEZ, LETICIA.
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Inhibidores de la Enzima Convertidora de la Angiotensina.
Detectados por primera vez en los años 60, en el veneno de las víboras Jaraca
brasileras, los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA),
se probaron como tratamiento de la hipertensión arterial en los años 80.
Desde entonces los medicamentos de este grupo se han convertido en
elementos esenciales en el tratamiento de la hipertensión arterial (HTA).
Los IECA bloquean los efectos de la angiotensina II , disminuyendo la tensión
arterial mediante dos mecanismos:
 Reduciendo la resistencia vascular periférica.
 Disminuyendo el volumen sanguíneo.
Ciertos inhibidores de la ECA se han convertido en fármacos de elección en el
tratamiento de la insuficiencia cardiaca y del infarto de miocardio.
Los fármacos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona,disminuyen la presión arterial.
El sistema renina-angiotensina-aldosterona es un mecanismo homeostático
que controla la presión arterial y el balance hídrico.
La renina es una enzima que se secreta por células especificas del riñón
cuando la presión arterial cae o cuando se produce un descenso del sodio
(Na), que fluye a través de los túbulos renales. Una vez en la sangre, la renina
convierte la proteína hepática inactivada, angiotensina en angiotensina I,
cuando pasa por los pulmones, la angiotensina I se convierte en angiotensina
II, uno de los vasoconstrictores naturales más potentes conocidos. La enzima
responsable del último paso de este sistema, es la ECA, la intensa
vasoconstricción de las arteriolas producida por la angiotensina II, eleva la
presión arterial mediante el aumento de la resistencia vascular periférica.
La angiotensina también estimula la producción de aldosterona, hormona de la
corteza suprarrenal; la función principal de la aldosterona es aumentar la
reabsorción de Na en los riñones, la reabsorción aumentada de Na hace que el
organismo retenga agua, aumentando así el volumen sanguíneo y la tensión
arterial (TA).
La angiotensina II aumenta la TA por dos mecanismos diferentes:
 Vasoconstricción directa.
 Aumento de la retención de agua.
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Los inhibidores ECA: Captopril, Enalapril, Fosinopril, Ramipril; son
vasodilatadores, tanto más eficaz cuanto más activado este el sistema reninaangiotensina-aldosterona, lo que explica que se potencien con diuréticos. Estos
inhiben la cininasa II, enzima que degrada las quininas
Y prostaglandinas, aumentando sus niveles, reforzando así la vasodilatación.
Inhiben el tono simpático mantenido por la angiotensina II, tanto a nivel
periférico como central.
Son vasodilatadores arteriovenosos e hipotensores, sin alterar los reflejos
cardiovasculares, producen eliminación de Na, reducen el consumo de O2 por
el miocardio y mejoran el volumen minuto en pacientes con insuficiencia
cardiaca, pero no la aumentan en caso de HTA, modifican la remodelación
miocárdica post- infarto agudo de miocardio (IAM), reducen la hipertrofia
miocárdica y la fibrosis farmacológica.
COMPOSICION QUIMICA.
Los IECAS tienen una estructura similar a la del péptido BPP5a, o péptido
potenciador de la bradiquinina, aislado del veneno de la serpiente Jaraca.
Se ha descubierto que la triptófano-alanina-prolina formada por aminoácidos
que aparece en el BPP5a es uno de los componentes activos en las
propiedades de estas moléculas.
Como el cuerpo elimina con rapidez, se han llevado a cabo numerosas
modificaciones en la molecula para prolongar la duración del efecto, se ha
cambiado la secuencia triptófano-alanina-prolina; por una similar pero más
estable de fenilananina-alanina-prolina.La aportación de una estructura análoga
proporciono estabilidad y reforzó las propiedades inhibidoras en la enzima de
conversión de la angiotensina.
Salvo el Captopril y el Lisinipril, el resto de los IECAS son pro-fármacos
osea que en su forma original es inactivo y que debe ser biotransformado en
el hígado para llegar a su forma activa y ser efectivo.
Indicaciones principales de los IECA.
 Hipertensión: Un IECA puede ser el fármaco inicial más idóneo para
tratar la hipertensión en los pacientes jóvenes de origen caucásico; los
pacientes de raza negra (En pacientes hipertensos de raza negra, los
diuréticos (hidroclorotiazida, furosemida) y los antagonistas de calcio (no
dihidropiridinicos) son los indicados. En la raza negra la hipertensión es
más severa. Los IECA no son efectivos La frecuencia de hipertensión
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arterial es mayor en la raza negra, así como también lo es la tendencia a
padecer las formas más graves de evolución de la enfermedad,
complicaciones vasculares y muerte. En un intento por explicar estas
diferencias raciales se han emitido varias hipótesis como alteraciones
genéticas, mayor hiperactividad vascular y sensibilidad a sal,
tabaquismo y el estrés sociocultural que condiciona el desarraigo u otras
condiciones económicas precarias), y los mayores de 55 años
responden peor. En particular, los IECA están indicados frente a la
hipertensión en los diabéticos insulinodependientes con nefropatía.
Pueden inducir descensos muy bruscos de la presión arterial en algunos
pacientes, sobre todo los tratados con diuréticos la primera dosis se
administrará, de ser posible, al acostarse.
 Insuficiencia cardiaca: Los IECA se utilizan en la insuficiencia cardíaca
de cualquier grado y suelen combinarse con un diurético. Los
suplementos de potasio y los diuréticos ahorradores de potasio se
suspenderán antes de introducir el IECA, debido al riesgo de
hiperpotasemia. No obstante, la insuficiencia cardíaca grave puede
mejorar con una dosis baja de espironolactona, que se puede combinar
con un IECA, siempre y cuando se vigile con atención el potasio sérico.
Cuando se introduce un IECA en el tratamiento de pacientes con
insuficiencia cardíaca que están tomando ya una dosis alta de un
diurético de asa (p. ej., 80 mg/día o más de furosemida) puede aparecer
una hipotensión profunda con la primera dosis. La retirada pasajera del
diurético del asa reduce el riesgo pero puede ir seguido de un edema
pulmonar grave de rebote. Por eso, a veces el tratamiento con un IECA
de los pacientes que reciben dosis altas de diuréticos de asa debe
iniciarlo un especialista. El IECA se puede administrar de forma
ambulatoria a los pacientes que reciban dosis bajas de un diurético o
que no corran, por lo demás, ningún riesgo de hipotensión grave; no
obstante, se requiere cautela y empezar con una dosis muy baja del
IECA.
 Profilaxis de problemas cardiovasculares: Los IECA se utilizan para el
tratamiento precoz y a largo plazo de los pacientes que han sufrido un
infarto de miocardio . El IECA puede desempeñar, además, una función
profiláctica de los trastornos cardiovasculares y del ictus en las personas
con riesgo debido a una enfermedad coronaria estable.
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COMIENZO DEL TRATAMIENTO BAJO LA SUPERVISIÓN DEL
ESPECIALISTA.
Un especialista debe supervisar el inicio del tratamiento con IECA y vigilar
cuidadosamente a los pacientes con insuficiencia cardíaca grave o que reúnan
las siguientes características:
• Tratamiento con dosis múltiples o elevadas de diuréticos (p. ej., más de 80
mg/día de furosemida o su equivalente).
• Hipovolemia.
• Hiponatremia (concentración plasmática de sodio < 130 mmol/l).
• Hipotensión previa (presión sistólica < 90 mm Hg).
• Insuficiencia cardíaca inestable.
• Insuficiencia renal (concentración plasmática de creatinina > 150 mmol/l).
• Tratamiento con dosis altas de vasodilatadores.
• Edad de 70 años o más.
Efectos renales: Los IECA reducen o suprimen la filtración glomerular en los
pacientes con estenosis bilateral grave de la arteria renal (o estenosis grave de
la arteria que perfunde el único riñón que funciona) y tienden a producir una
insuficiencia renal grave y progresiva. Por ello están contraindicados en los
pacientes con alguna de estas formas de nefropatía vascular crítica.
No parece probable que el tratamiento con IECA ejerza efectos adversos para
la función renal general de los pacientes con estenosis unilateral grave de la
arteria renal y un riñón contra lateral sano, aunque es probable que la filtración
glomerular disminuya (o incluso desaparezca) en el riñón afectado y, además,
se ignoran las consecuencias a largo plazo.
Por lo común, deben evitarse los IECA en pacientes con nefropatía vascular
conocida o sospechada, salvo que no se pueda controlar la presión arterial con
los demás fármacos. Cuando se empleen en estas circunstancias, hay que
vigilar la función renal.
Los IECA también se utilizarán con especial cautela en pacientes que sufran
una nefropatía vascular no diagnosticada y clínicamente silente. Esta categoría
engloba a los pacientes con enfermedad vascular periférica o con
ateroesclerosis generalizada y grave.
La función renal y los electrolitos se monitorizarán antes de empezar el
tratamiento con IECA y se supervisarán durante aquél (con mayor frecuencia si
están presentes algunas de las características mencionadas anteriormente).
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Aunque los IECA tengan hoy una indicación especial en algunas variantes de la
enfermedad renal, a veces causan una alteración de la función renal que
progresa y se intensifica en ciertas circunstancias (los ancianos corren especial
riesgo).
El tratamiento concomitante con AINE aumenta el riesgo de lesión renal y los
diuréticos ahorradores de potasio (o los sucedáneos de la sal que contienen
potasio) entrañan un mayor riesgo de hiperpotasemia.
PRECAUCIONES: Es importante empezar cuidadosamente el tratamiento con
IECA en pacientes que reciban diuréticos; las primeras dosis pueden inducir
hipotensión, sobre todo en pacientes tratados con dosis altas de diuréticos,
dieta pobre en sodio, diálisis, deshidratados o con insuficiencia cardíaca.
Asimismo, deberán emplearse con cautela en la enfermedad vascular periférica
o en la ateroesclerosis generalizada por el riesgo de que aparezca una
nefropatía vascular clínicamente asintomática. La función renal se controlará
antes y durante el tratamiento y se reducirá la dosis en la insuficiencia renal.
Probablemente, el riesgo de agranulocitosis aumente en las enfermedades del
tejido conjuntivo (se recomienda un hemograma). Los IECA deben
administrarse con cuidado a los pacientes con estenosis aórtica grave o
sintomática (riesgo de hipotensión) y en la cardiomiopatía hipertrófica
obstructiva. Se deben administrar con cautela (o evitar) en aquellos con
antecedentes de angioedema idiopático hereditario. Hay que utilizar los IECA
con prudencia durante la lactancia.
INTERACCIONES
Reacciones anafilácticas: Para prevenir las reacciones anafilactoides deben
evitarse los IECA durante la diálisis con membranas de poliacrilonitrilo de alto
flujo y durante la aféresis de lipoproteínas de baja densidad con sulfato de
dextrano; asimismo, debe suspenderse su administración antes de la de
sensibilización con veneno de avispas o abejas.
Uso concomitante de diuréticos: Los IECA pueden reducir muy rápidamente la
presión arterial de los pacientes con volemia baja; por eso, hay que iniciar el
tratamiento con dosis muy bajas. Si la dosis del diurético es mayor de 80 mg de
furosemida o su equivalente, el IECA se administrará con una vigilancia
estrecha; en algunos casos, deberá reducirse la dosis del diurético o
suspenderse la administración como mínimo 24 h antes. Si no se puede
suspender la dosis alta del diurético, se recomienda una vigilancia rigurosa
durante al menos 2 h después de administrar la primera dosis del IECA o hasta
que se estabilice la presión arterial.
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CONTRAINDICACIONES.
Los IECA están contraindicados en los pacientes con hipersensibilidad a estos
preparados (incluido el angioedema) o con nefropatía vascular conocida o
sospechada.
Los IECA no deben administrarse durante el embarazo (teratogénesis),
pueden producir malformaciones, no administrar especialmente durante el 2° y
3° trimestre.
Efectos adversos: Los IECA pueden ocasionar hipotensión profunda e
insuficiencia renal, así como tos seca persistente. Además, pueden causar
angioedema (el inicio a veces se demora), exantema (que puede asociarse con
prurito y urticaria), pancreatitis y síntomas respiratorios altos del tipo de
sinusitis, rinitis y faringitis. Los efectos digestivos notificados con los IECA
comprenden náuseas, vómitos, dispepsia, diarrea, estreñimiento y dolor
abdominal. Se han descrito alteraciones de la función hepática, ictericia
colestásica y hepatitis. También se han notificado hiperpotasemia,
hipoglucemia y trastornos hemáticos del tipo de trombocitopenia,
leucocitopenia, neutropenia y anemia hemolítica. Otros efectos adversos
abarcan cefalea, mareos, fatiga, malestar general, disgeusia, parestesias,
broncoespasmo, fiebre, serositis, vasculitis, mialgias, artralgias, presencia de
anticuerpos antinucleares, aumento de la velocidad de sedimentación,
eosinofilia, leucocitosis y fotosensibilidad.
Especialidades compuestas: Los productos que incorporan un IECA más un
diurético tiazídico se utilizan para tratar la hipertensión. El uso de estas
especialidades compuestas debe reservarse para los pacientes cuya presión
arterial no haya respondido a un diurético tiazídico o a un IECA por separado.
Asimismo, hay especialidades que combinan un IECA más un antagonista de
los canales de calcio para tratar la hipertensión. Este tipo de especialidades
compuestas debe sopesarse únicamente si el paciente se encuentra
estabilizado con cada uno de los componentes y en las mismas proporciones.
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Consideraciones de enfermería para pacientes con tratamiento de IECA:
La función del profesional de enfermería durante el tratamiento con inhibidores
de la ECA incluye el control estrecho de la situaron del paciente y la provisión
de la formación necesaria en relación con el tratamiento prescrito. Antes de
iniciar el tratamiento, se debe obtener una anamnesis completa y sugerir un
hemograma completo y repetirlo cada mes los primeros 3 o 6 meses.
Educación al paciente: La educación al paciente en lo que se refiere a los
inhibidores de la ECA, debe incluir los objetivos del tratamiento, la razón para
obtener los datos previos al tratamiento, como las constantes vitales y la
existencia de alteraciones cardiológica y renales subyacentes, y los posibles
efectos secundarios de la medicación.
 No utilizar ninguna otra medicación con receta o de libre dispensación,
herbolarios, o suplementos dietéticos sin informar al médico.
 Ser consciente de que puede tardarse semanas o meses en alcanzar la
máxima respuesta terapéutica.
 Cumplir las modificaciones dietéticas impuestas incluyendo las
restricciones de sodio y potasio, para prevenir los efectos secundarios
de la hiperpotasemia y la hiponatremía.
 No utilizar suplementos de sal o potasio salvo que se lo indique el
médico.
 No conducir hasta que se conozcan los efectos de la medicación.
Beta-bloqueantes:
La regulación del sistema nervioso se realiza por medio de unas sustancias
llamadas catecolaminas (adrenalina y noradrenalina). Para ejercer su acción,
estas sustancias tienen que unirse a unos receptores localizados en la
superficie de las células, llamados receptores adrenérgicos. Uno de estos
receptores es el llamado receptor beta-adrenérgico, que se encuentra
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fundamentalmente en el corazón, las arterias y los pulmones. Cuando se
estimula este receptor con la llegada de la catecolamina, se elevan la
frecuencia cardiaca, la presión arterial y contractilidad cardiaca. Un beta
bloqueante es un fármaco que bloquea el receptor beta adrenérgico, de tal
forma que impide la unión de la catecolamina y evita su estimulación. El efecto
final es una reducción de la frecuencia cardiaca, la presión arterial y la
contractilidad (fuerza) del corazón.
Actualmente son conocidos por su capacidad de disminuir las muertes debidas
a enfermedades cardiacas.
Prevención en pacientes de alto riesgo:
Los beta-bloqueantes están demostrando ser valiosos agentes en la
protección contra el infarto de miocardio en las personas con enfermedad
cardiaca. Pueden ser especialmente útiles en el tratamiento de la isquemia
silente (enfermedad cardiaca sin dolor torácico u otros signos de alarma).
Efectos adversos: Debido a su mecanismo de acción, algúnos pacientes
pueden experimentar alguno de estos efectos:
 Sensación de mareo o inestabilidad. Especialmente si el fármaco baja
demasiado la presión o la frecuencia cardiaca. Muchas veces se
resuelve ajustando la dosis.
 Sensación de cansancio o astenia. Puede ocurrir especialmente al inicio
del tratamiento y se manifiesta especialmente en situaciones que
requieren esfuerzo físico intenso.
 Asma. Las personas asmáticas deben comunicarlo a su médico antes de
iniciar el tratamiento con estos fármacos, ya que podrían estrechar las
vías aéreas.
 Algunos betas bloqueantes tienden a bajar el colesterol LDL (colesterol
bueno) alrededor de un 10 %. Este efecto es más marcado en
fumadores.
 La fatiga y letárgia son los efectos adversos psicológicos más comunes.
Algunas personas experimentan pesadillas y alteraciones del sueño,
depresión, pérdida de memoria.
 Frialdad en las piernas y manos son otro tipo de efectos secundarios.
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Consideraciones de enfermería para pacientes con tratamiento de
Betabloqueantes:
Incluye el control estrecho de la situación del paciente y proporcionar de la
formación necesaria en relación con el tratamiento prescripto. Los betabloqueantes adrenérgicos están contraindicados en pacientes con insuficiencia
cardiaca descompensada, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC),
bradicardia o bloqueo cardiaco. También están contraindicados durante el
embarazo y la lactancia. Deben usarse con cautela en pacientes con diabetes,
y deben tenerse cuidado con los pacientes ancianos, que pueden necesitar una
dosis menor.
Se deben hacer análisis de la función hepática de forma periódica.
Informar al médico si observa signos o síntomas de insuficiencia hepática.
Educación al paciente: Debe incluir los objetivos del tratamiento, la razón para
obtener datos previos al tratamiento como las constantes vitales y la existencia
de alteraciones hepáticas subyacentes, y los posibles efectos secundarios de la
medicación.
 Controlar la T.A y el pulso. Informar al médico si la frecuencia de pulso
es menor a 50-60 pulsaciones/min.
 Informar ante la presencia de signos y síntomas de empeoramiento de
insuficiencia cardiaca, como disnea, edema de pies y tobillos y dolor
torácico.
 No dejar de tomar la medicación de forma brusca sin consultar al
médico.
 Si es diabético, vigilar cuidadosamente la glucemia porque se pueden
producir cambios en la concentración sérica de glucosa.
 Informar de inmediato de efectos adversos como desvanecimientos,
dificultad para respirar, aumento de peso y frecuencia cardiaca lenta e
irregular.
Recomendaciones:
1.
Sigue las instrucciones de tu medico y enfermero
2.
Realice actividad física
3.
Mantenga una dieta saludable
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4.
Evite el tabaco y el alcohol
5.
No olvide su tratamiento farmacológico
6.
Conserve su peso
BIBLIOGRAFIA:
 Farmacología para enfermería: un enfoque fisiopatológico. Michael
Adams, Norman Holland. 2° Edición. Pearson Prentice Hall.
 IV weekend de insuficiencia cardiaca e hipertensión pulmonar. Vol4, n°4,
2009. Marcos J. Alvarez.Inhibidores de la enzima convertidora y
antagonistas de los receptores de angiostensinaII en la insuficiencia
cardiaca crónica.
http://www.insuficienciacardiaca.org
 Modulo de farmacología, recopilación bibliográfica. Dr. Sergio O. Alunni.
UNLA.
 Procedimientos de atención farmacéutica: inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina (IECAS). Francisco J. Hidalgo, Eva
Delgado. Servicio de farmacia, Hospital Severo Ochoa. Leganés. Madrid
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