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TEMA 15: Utilización de antieméticos y tratamiento del vértigo Dr. Arias Vómito El vómito es un proceso reflejo, o más bien todo un sistema que tiene un montón de componentes involucrados: - Músculos respiratorios - Inversión de la presión intraabdominal - Cambio en la actividad motora del tubo digestivo (se invierte la dirección del flujo) - Actividad vegetativa importante: diaforesis, sialorrea, midriasis, cambios en la frecuencia cardiaca. - El centro integrador se encuentra en el tallo cerebral, esencialmente en el bulbo raquídeo. - Núcleo del tracto solitario - Núcleo dorsal del vago - Área postrema El vómito es un síntoma, se debe buscar y tratar la causa de fondo, sin embargo esta clase se centra en el tratamiento sintomático del vómito como tal. Las causas pueden ir desde un síndrome de hipertensión endocraneal por una meningitis, hasta una pancreatitis aguda, causas farmacológicas, gastroenteritis viral. El proceso usual del vómito tiene náuseas, arcada y el vómito con expulsión del contenido del tubo digestivo. Hay una serie de estímulos que pueden desencadenar el vómito: - - Periféricos: estímulos químicos, mecánicos, distensión de asas intestinales o infecciones, nervio vago y vías simpáticas. Por ejemplo en caso de fenómenos irritativos como una gastroenteritis viral, una pancreatitis, una obstrucción intestinal. Se integran las señales en el bulbo, donde están el núcleo del tracto solitario, el núcleo motor del vago y el área postrema. SNC: núcleos vestibulares, núcleos cerebelosos, áreas corticales asociadas al olfato, visión, gusto y áreas subcorticales. En el tratamiento sintomático lo que vamos a hacer es bloquear algunos neurotransmisores involucrados con este sistema para eliminar la sensación desagradable y el deseo de vomitar: - - Dopamina en el receptor D2. Serotonina en el receptor 5HT-3, tanto central como periférico. Es el principal frente terapéutico cuando se usan fármacos antineoplásicos. Opioides en los receptores de opioides. Los pacientes con tratamiento paliativo usan tratamiento crónico con opioides. Rápidamente actúan en área postrema provocando náuseas y emesis pero al tiempo hacen resistencia y más bien tiene propiedades antieméticas. Sustancia P Endocanabinoides Página 1 de 3 TEMA 15: Utilización de antieméticos y tratamiento del vértigo Dr. Arias 1. Receptores de dopamina D2 El clásico es la Metoclopramida que pertenece al grupo de las Benzaminas, pero se tiene también las Fenotiazinas (Clorpromazina y Perfenazina) que son antipsicóticos, Butirofenonas (Haloperidol). Estos últimos usualmente no se usan con esa indicación primaria por sus efectos adversos, pero al ser bloqueadores de dopamina actúan como antieméticos. Metoclopramida (Plasil) Tiene efecto proquinético fundamentalmente. Se elimina por vía renal. Entre los efectos adversos: sedación, aumento de la motilidad intestinal y extrapiramidalismo. No es muy potente por lo que generalmente NO es de primera línea en el tratamiento de vómito inducido por quimioterapia, se usa más en afecciones agudas del tubo digestivo y migrañas. Se dice que a dosis altas podría tener cierto efecto sobre los receptores de serotonina, sin embargo por lo general no se usa a dosis tan altas por los efectos adversos. Dosis: 5-20mg cada 8h por vía endovenosa, 5-30mg cada 6-8h por vía oral. Las presentaciones frecuentes son ampollas de 10mg y comprimidos de 10mg. Domperidona (Motilium) Tiene la ventaja de que no atraviesa barrera hematoencefálica, sino que su actividad está limitada al área postrema (esta área no tiene BHE). Por lo tanto este medicamento no tiene los efectos de sedación. Puede administrarse en pacientes que usen agonistas de dopamina en SNC como en Enfermedad de Parkinson o neurolépticos, para no agregar más efectos adversos. 10mg c 8h VO. Alizapride (Plitican) Es un Bloqueador de D2. Se administra IV o VO cada 8h. No está en CCSS. 2. Receptores de serotonina 5HT3 Los más comercializados son los “setrones” como el Ondansetrón (en la CCSS sólo hay Granisetrón), además son los más eficaces y potentes. Se usan mucho en el tratamiento del vómito por quimioterapia. Biodisponibilidad de hasta 60%. Metabolismo hepático. Los efectos adversos son infrecuentes, entre ellos se menciona cefalea y mareos pero en general con muy bien tolerados. El efecto se mantiene por 24h lo que permite su administración una vez al día. Hay otros fármacos complementarios que se usan en el tratamiento de las náuseas y vómitos por enfermedad crónica y en el cuidado paliativo oncológico: esteroides, benzodiacepinas, canabinoides sintéticos y antagonistas de sustancia P. Página 2 de 3 TEMA 15: Utilización de antieméticos y tratamiento del vértigo Dr. Arias 3. Otros Aprepitan Bloqueadores de receptor de neuroquinina 1 (NK-1) que bloquea la sustancia P, uno de los inductores del vómito y las náuseas. Realiza este bloqueo tanto a nivel central como en TGI. Sus indicaciones son: - Cirugía Quimioterapia: con los fármacos que producen vómitos predecibles. Los esquemas suelen utilizar un bloqueador del receptor 5HT-3 IV. De elección para vómitos diferidos. Usualmente con cierta quimioterapia se tienen unos vómitos iniciales, antes de 24 h posterior a la administración de la quimio. Luego ocurren otros vómitos, llamados vómitos diferidos, que se presentan luego de 24 h de administrada la quimioterapia. Se administra en esquemas de 3 días por VO, 125 mg el primer día y 80mg el resto de días, según el tipo de protocolo de tratamiento. Estos fármacos se pueden usar agudamente para manejo sintomático o como profilaxis. Un ejemplo de profilaxis clásica sería en el caso de los protocolos de quimioterapia ya que se antecede el evento emético. Vértigo Sensación alucinatoria de movimiento que puede ser de giro, rotación, caída al vacío. Al igual que el vómito va a ser síntoma de alguna causa subyacente, relacionada usualmente al sistema vestibular, al cerebelo o la propiocepción. Nuevamente se verá el tratamiento sintomático a través de bloqueo de alguno de los receptores implicados: glutamato, acetilcolina, GABA, histamina, catecolaminas. Se puede agregar esteroides, antibióticos, diuréticos o benzodiacepinas según sea el caso. Por ejemplo una otitis bacteriana muy severa que afecte el sistema vestibular y que se manifieste con vértigo, en cuyo caso además del antivertiginoso requerirá antibióticos. Dimenhidrinato (Gravol) y Difenhidramina Efecto sobre H1, anticolinérgico y sedante. Página 3 de 3