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FARMACOCINÉTICA
Es el estudio de la evolución de un fármaco en el organismo
ETAPAS DEL METABOLISMO GENERAL DE LOS FARMACOS EN EL ORGANISMO
HUMANO
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Absorción
Distribución
Biotransformación o Metabolismo
Eliminación
Características del fármaco,
Sus propiedades físicas y químicas
La fisiología de la persona que toma el fármaco.
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Vía de administración
Factores que modifican la La absorción, distribución , metabolismo y excreción de fármacos
ocurre siempre atravesando membranas celulares .”
Los fármacos generalmente pasan a través de las células en lugar de entre las células, de tal
manera que la membrana celular es la barrera.
ABSORCION
•
Es el movimiento de un fármaco desde el sitio de administración hasta la circulación
sanguínea.
• Es la cantidad relativa y la velocidad
con la que un fármaco, alcanza la
circulación sistémica, y está por tanto
disponible para hacer efecto
• La biodisponibilidad depende de varios
factores que incluyen :
absorción
o Solubilidad: la absorción del fármaco:
en más rápida cuando está en solución
acuosa con respecto a si está en solución
oleosa, y, a su vez, ambas son más rápidas
que la que presentaría en forma sólida.
o Cinética de disolución: de la forma
farmacéutica del medicamento. De la
misma depende la velocidad y la magnitud
de la absorción del principio activo.
o Concentración del fármaco: a mayor
concentración, mayor absorción.
o Circulación en el sitio de absorción: a
mayor circulación, mayor absorción.
o Superficie de absorción: a mayor
superficie, mayor absorción.
• El tipo y la cantidad de aditivos y el
grado de compresión condicionan la
rapidez de disolución del comprimido.
o Si un comprimido se disuelve y libera
el principio activo demasiado rápido se
obtendrán unos valores en sangre que
provocarán una respuesta excesiva.
o Por otra parte, si el comprimido no se
disuelve y no libera el principio activo con
suficiente rapidez, gran parte del mismo
pasará a las heces sin ser absorbido.
o Los alimentos, otros fármacos y las
enfermedades gastrointestinales pueden
influir en la biodisponibilidad de un
fármaco
o Algunos productos farmacéuticos
están formulados para liberar sus
principios activos lentamente, en general
al cabo de 12 horas o más.
o Estas formas de liberación controlada
retrasan la proporción en que se disuelve
un fármaco.
o El material de protección (entérico)
que reviste algunos comprimidos y
cápsulas está destinado a prevenir los
daños que puedan causar las sustancias
irritantes (como la aspirina) en el
revestimiento del estómago.
o Existen otras propiedades que afectan
la absorción de los fármacos sólidos
(comprimidos o cápsulas) después de
administrarse por vía oral.
o la absorción de fármacos en cápsulas
rellenas de líquido tiende a ser más rápida
que en las rellenas de sólidos.
DISTRIBUCION
• Proceso por el que un fármaco es
transportado desde el espacio
intravascular hasta los tejidos y células
corporales.
• Sin embargo, es posible que el
fármaco se mueva con lentitud desde la
sangre hasta los tejidos del organismo
• Los fármacos penetran en diferentes
tejidos a distinta velocidad, dependiendo
de su habilidad para atravesar las
membranas.
• Los fármacos solubles en grasa (que se
disuelven bien) atraviesan con más
rapidez las membranas de las células que
los fármacos solubles en agua.
La distribución de un determinado
fármaco puede variar entre distintas
personas:
• Los corpulentos pueden necesitar una
dosis mayor de un fármaco porque tienen
más tejidos y más sangre en circulación.
• Los obesos almacenan gran cantidad
de fármacos que se concentran en la
grasa, a diferencia de las personas muy
delgadas que almacenan relativamente
poco.
• Este tipo de distribución se observa
también en las personas de edad
avanzada
BIOTRANSFORMACION O METABOLISMO
• Conversión química o transformación,
de fármacos o sustancias endógenas, en
compuestos más fáciles de eliminar.
• Es un proceso químico en el cuál el
organismo altera un fármaco y lo
convierte en una forma menos activa
• El metabolismo es el proceso químico
por medio del cual el organismo altera un
fármaco.
• El hígado Es el principal , pero no el
único donde se metabolizan los fármacos.
• Los productos del metabolismo, los
metabolitos, Hay 2 tipos de matabolitos:
o Activos: tiene una acción Terapéutica
o Inactivo : No la tiene
ELIMINACION
• Excreción de un compuesto,
metabolito o fármaco no cambiado, del
cuerpo mediante un proceso renal, biliar o
pulmonar.
1. LOS RIÑONES: órganos más
importantes de excreción de fármacos y
sus metabolitos
2. SISTEMA HEPATOBILIAR Y LOS
PULMONES
3. HECES:
• Medicamentos ingeridos y no
absorbidos
• Metabolitos excretados por la bilis
• Metabolitos excretados directamente
en vías intestinales
4. TAMBIEN A TRAVES DE LA SALIVA,
SUDOR, LECHE MATERNA, LAGRIMAS
La excreción o eliminación se refiere a los
procesos que utiliza el cuerpo para
eliminar un fármaco.
Los riñones filtran los fármacos de la
sangre y los excretan en la orina, pero
existen muchos factores que afectan a la
capacidad de excreción de los riñones.
La capacidad de los riñones para excretar
fármacos depende de:
• del flujo de orina,
• del flujo de sangre a través de los
riñones
• del estado de éstos.
A través de la bilis, el hígado excreta
algunos fármacos que a su vez penetran
en el tracto gastrointestinal y terminan en
las heces.
FARMACODINAMIA
Es el estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de
acción y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de éste sobre un organismo.
Un fármaco es aquella sustancia capaz de estimular o inhibir procesos propios de la célula
uniéndose a receptores farmacológicos. Los requisitos básicos que debe tener el receptor son
afinidad elevada por el fármaco y especificidad por el fármaco. Así establecemos la siguiente
clasificación:
FARMACO AGONISTA:
Fármacos agonistas puros. Se unen al receptor activando la respuesta biológica.
Fármacos agonistas parciales. Poseen efecto farmacológico sin alcanzar el efecto de los
agonistas puros.
FARMACO ANTAGONISTA:
Fármacos antagonistas. Se unen al receptor pero no producen respuestas biológicas. Dos tipos
de antagonismo:
1. Antagonismo competitivo: El fármaco antagonista ocupa el mismo lugar en el
receptor que el fármaco agonista por lo que competirán por su ocupación.
Por ejemplo el salbutamol (ventolin) estimula los receptores beta y el propanolol
(sumial) los bloquea. El resultado final es que la acción del Salbutamol se anula.
2. Antagonista no competitivo. El fármaco agonista actúa en el receptor en un lugar
distinto del fármaco antagonista.
Por ejemplo, la cafeína estimula los receptores nicotínicos ubicados en el SNC
mientras que los antihistamínicos bloquean esos mismos receptores. El resultado
neto es una anulación de los efectos de estos dos fármacos sobre el SNC.
Factores que modifican la respuesta de un fármaco
1.- Factores genéticos: Idiosincrasia y determinantes genéticos
2.- Factores fisiológicos:
 Sexo: la diferencias entre un hombre y una mujer en relación con la
distribución de grasa y sus características hormonales
 Peso: Requiere ajuste de dosis
3.-Temperatura: al producirse vaso dilatación o vasoconstricción
4.- Factores Psicológicos: efecto placebo
5.- Factores patológicos: Alguna enfermedades, Factores endocrinos, Insuficiencia hepática
e Insuficiencia renal.
6.- Factores farmacológicos:
A) vía de administración
B) interacciones farmacológicas
C) toxicidad de los fármacos
7.- Errores de medicación e incumplimiento por parte del paciente
TIPOS DE EFECTOS FARMACOLOGICOS
Cuando se administra un fármaco, debemos considerar que puede producir más de un efecto,
debido a:
 Su estructura química
 A su acción fisiológica
1. EFECTOS TERAPEÚTICOS
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Es la respuesta fisiológica prevista que produce un fármaco. Ej: Se administra Ketoprofeno
para calmar el dolor
Una medicación puede tener muchos efectos terapéuticos : Ej; Aspirina ; es analgésico,
antiinflamatorio, antipirético
Efectos: El efecto farmacológico es la manifestación observable que parece después de
una acción farmacológica (Signos y Síntomas) que se pueden apreciar a simple vista o
mediante exámenes luego de administrado el fármaco. No hay efecto sin acción y cada
acción comporta un efecto.
Ejemplo:
 Insulina: logra una glicemia normal,
 Morfina: disminuyen el ritmo respiratorio,
 Atosvartatina disminuye el colesterol
2. EFECTOS SECUNDARIOS
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Pueden ser perjudiciales o dañinos
Si los efectos adversos son lo suficientemente graves como para superar a los
beneficios del fármaco, el médico puede interrumpir la terapia y los pacientes pueden
abandonar la medicación.
Por lo general, las reacciones adversas o efectos secundarios pueden predecirse y ya
se conocen en el momento en que el medicamento se comercializa.
REACCIONES ADVERSAS Y ENFERMEDADES
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Las reacciones adversas de los fármacos pueden confundirse con una enfermedad.
Por ejemplo, la desorientación o confusión mental que suele manifestarse en
ancianos puede agravarse con la ingesta de determinados medicamentos.
Otras enfermedades que pueden agravarse por la ingestión de medicamentos y que
pueden confundirse con la progresión natural de la enfermedad son las cardiacas
(insuficiencia cardiaca, arritmias, angina de pecho e hipertensión), la diabetes, la gota,
el asma, la epilepsia y la depresión.
Muchas reacciones adversas son reversibles una vez que se ha demostrado que el
medicamento es el culpable y se interrumpe el tratamiento.
3. INTOXICACIÓN Y SOBREDOSIFICACIÓN
Cuando la intoxicación por medicamentos se deriva de una dosis excesiva (sobredosificación
absoluta), el peligro dependerá de:
1. Cómo sea el margen terapéutico del fármaco, es decir, del equilibrio entre efectos
deseados y efectos nocivos. En algunos medicamentos sucede que la diferencia entre
los efectos deseados y los nocivos (reacciones adversas) es pequeña, lo que quiere
decir que ligeros incrementos de la dosis recomendada pueden suponer un riesgo de
intoxicación.
2. El riesgo de intoxicación depende del organismo del paciente. Por ejemplo, los
ancianos presentan un mayor riesgo para desarrollar efectos adversos. En estos casos
en los que las dosis son correctas, se habla de sobredosificación relativa. En casos
extremos, la intoxicación puede tener resultado de muerte.
Ejemplo: MORFINA: analgésico narcótico, alivia el dolor mediante la depresión del
SNC y sus niveles tóxicos producen depresión respiratoria grave y muerte
4. REACCIONES IDIOSINCRÁSICAS
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Pueden producir efectos impredecibles, en el cual el paciente:
 Hiperreacción ante un fármaco
 Infrarreacción ante un fármaco
 Reacción diferente a lo normal
 Ejemplo: Ansiolíticos que disminuyen la ansiedad pueden provocar: Agitación,
delirio
Peculiaridades genéticas: Se trata de una respuesta anormal a un fármaco que no está
relacionada con la dosis (surge con dosis correctas) y que no entra dentro de los
efectos farmacológicos característicos del medicamento. Se debe a la genética.
5. REACCIONES ALÉRGICAS
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Es otra respuesta impredecible del fármaco.
La exposición a una dosis inicial de un medicamento puede producir una respuesta
inmunológica
El Fármaco actúa como un antígeno y provoca la producción de anticuerpos
Con la administración repetida, se desarrolla una respuesta alérgica al fármaco, a los
conservantes químicos o a su metabolitos.
Reacciones Alérgicas leve:
URTICARIA: ronchas. Erupciones cutáneas con bordes enrojecidos y centro pálido
DIARREA: Irritación de la mucosa del intestino grueso
PRURITO: Picazón de la piel
RINITIS: Inflamación de la membrana que recubre la nariz, produce congestión y descarga
acuosa
SIBILANCIAS: Contracciones del músculo liso que rodea a los bronquíolos, lo que disminuye el
diámetro de las vías respiratorias
Reacciones Alérgicas Grave o anafiláctica
Se caracterizan por :
 Contracción brusca de los músculos bronquiales
 Edema de laringe y faringe
 Abundantes sibilancias y respiraciones breves
 Hipotensión grave
 Taquicardia
 Reanimación urgente
6. EL EFECTO PLACEBO
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Es el medicamento desprovisto de actividad farmacológica propia o de utilidad en la
situación clínica para la que se usa.
Esto no significa que el medicamento sea inactivo;, su administración produce
frecuentemente algún efecto: es el llamado efecto placebo.
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Se distinguen tres tipos:
 Las sustancias inertes como la lactosa.
 Los pseudo medicamentos, como los extractos de plantas, los minerales o las
vitaminas innecesarias
 Y el efecto placebo que va implícito en toda sustancia farmacológica.
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Medicamento placebo puro es aquella sustancia administrado que carece de acción
fisiológica.
Medicamento Placebo activo es aquel fármaco que está dotado de acciones fisiológicas
o farmacológicas, aunque no específicas para esa enfermedad. Un Ejemplo :
 Lo encontramos en la mejoría que experimentan pacientes con gripe que se
automedican con antibióticos
 Neurobionta preventiva del resfrío
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7. EFECTOS TERATOGÉNICOS
En los embarazos,
 Los fármacos pueden atravesar la placenta y penetrar en la sangre del feto.
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Ciertos medicamentos, cuando son tomados durante los tres primeros meses del
embarazo, pueden interferir en el desarrollo del feto y causar anormalidades. Ejemplo:
La Talitomida
Estos fármacos se denominan Teratógenos y a los efectos mencionados sobre el feto
se les conoce como efectos Teratogénicos.
8. TOLERANCIA
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Tolerancia farmacológica se produce cuando el paciente recibe el mismo fármaco
durante períodos prolongados de tiempo y requiere mayores dosis para producir el
mismo efecto
9. DEPENDENCIA
Existen 2 tipos:
1. SÍQUICA O ADICCIÓN: El paciente desea la medicación para obtener algún beneficio,
más
que para obtener el efecto deseado.
2. FÍSICA: Implica que el paciente presentará algún síntoma de enfermedad si la
medicación no se le administra
10.
INTERACCIÓN FARMACOLÓGICA
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Cuando un fármaco modifica la acción de otro fármaco.
Un fármaco puede:
 POTENCIAR o DISMINUIR la acción de otro
 ALTERAR su: absorción, metabolismo, eliminación del fármaco del organismo
11 SINERGIA
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La acción combinada de 2 fármacos es mayor que el efecto de cada fármaco por
separado.
o Ejemplo: El alcohol es depresor del SNC y posee efecto sinérgico con :
 Antihistamínicos, antidepresivos
 Analgésicos narcóticos
La interacción no siempre es indeseable, con frecuencia, el médico prescribe
combinando medicamentos para crear una interacción y conseguir efectos
terapéuticos.
o Ejemplo: WinasorbFlex es paracetamol + clormezanona
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