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ANTIVIRALES
Od.Viviana Karaben
Cátedra de Farmacología FOUNNE.
2008
Los virus son parásitos intracelulares
obligados, su replicación depende
básicamente de procesos de síntesis de la
célula huésped.
Los virus son como secuestradores. Invaden
las células vivas normales y las aprovechan
para multiplicarse y producir otros virus como
ellos
Por lo tanto los antivirales para ser eficaces
deben bloquear la entrada o salida del virus
en la célula o actuar en la célula huésped.
En muchas infecciones virales la replicación
máxima de virus se produce durante o antes
de las manifestaciones clínicas.
La eficacia clínica óptima depende del inicio
temprano del tratamiento, y de la prevención
de la infección.
LA REPLICACION VIRAL:
adsorción y penetración en células huésped
susceptibles.
Perdida de la cubierta del acido nucleico viral.
Síntesis temprana de proteínas reguladoras como la
polimerasas de ácidos nucleicos.
Síntesis de ADN o ARN
Síntesis tardía de proteínas estructurales.
Ensamblaje de partículas virales.
Liberación de la célula.
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CLASIFICACIÓN:
ANTIHERPESVIRUS
-Aciclovir- Valaciclovir- Fanciclovir
Ganciclovir- Foscarnet
ANTIRROTROVIRUS:
-Inhibidores de la transcriptasa inversa. Análogos de
los nucleósidos: AZT (zidovudina)
-Inhibidores de la transcriptasas inversa no análogos a
los nucleosidos: nevirapina- efavirenz
-Inhibidores de la proteasa: ritonavir- indinavirnelfinavir
ANTIVIRUS DE LA GRIPE: Amantadina
FARMACOS ANTIVIRALES NO
SELECTIVOS: ribavirina- lamivudinainterferón alfa.
ACICLOVIR:
Actúa con el VHS1 y VHS2 y contra el virus de
la varicela zoster.
Esta disponible en preparados para
administración oral, intravenosa y tópica.
La biodisponibilidad del preparado oral es del
15-20 %.
Por vía intravenosa hasta 10 veces superiores.
Con la administración tópica no se detectan
concentraciones plasmáticas.
Mecanismo de acción:
Inhibe la síntesis de ADN viral.
Y la replicación viral
USOS:
Herpes simple tipo I v II.
Herpes genital recurrente. 200 mg 5 veces al
día. Acorta la duración de los síntomas.
Para herpes labial recurrente se puede usar
400 mg 5 veces al día disminuye la duración
promedio del dolor, pero no el tiempo de
curación.
USOS:
La vía IV se recomienda en la infección
diseminada del recién nacido, en la
encefalitis herpética y en las infecciones
sistémicas de los inmunodeprimidos.
Como profilaxis de las infecciones herpéticas
en pacientes trasplantados con infección
latente.
El herpes zoster cuando las lesiones llevan
menos de 48-72 horas.
En inmunodeprimidos o casos graves.
Reacciones adversas:
En la vía tópica: sensación de hormigueo y
quemazón después da cada aplicación.
Por vía oral: en menos del 5 % de los
pacientes se han descrito náuseas, vómitos,
diarrea, dolor abdominal, cefalea y erupciones.
Por vía intravenosa: exantemas, sudoración,
vómitos y descenso de la presión arterial en
algunos pacientes.
*La afectación renal y la neurotoxicidad son las
reacciones adversas más importantes.
Valaciclovir:
La escasa biodisponibilidad oral del aciclovir
ha conducido a la síntesis de este derivado,
l-valiléster de aciclovir.
Por vía oral tiene una biodisponibilidad 3-5
veces superior a la del aciclovir.
Tiene muy buena tolerancia y sus efectos
adversos son los que corresponden al
aciclovir.
Fanciclovir
Es un profármaco del penciclovir.
El penciclovir inhibe la síntesis del ADN de los
Herpesvirus.
Penetra en células infectadas y en no
infectadas.
Efectos adversos: Cefalea, náuseas, vómitos,
exantemas y confusión mental.
Ganciclovir:
Es una análogo del aciclovir activo contra
todos los herpes virus.
Es reservado para CMV donde es de 10 a
100 veces superior a la del aciclovir.
Tiene alta toxicidad sistémica (depresión
medula ósea, exantema, fiebre y alteraciones
neuropsiquiátricas)
Foscarnet:
Su uso principal casos de herpes simples
resistentes al aciclovir, y citomegalovirus resistentes
al ganciclovir.
Y para el HIV.
Su resistencia viral es mínima pero su selectividad
viral es baja.
Se administra por infusión intravenosa.
Es sumamente toxico causa daño renal, también
flebitis, anemia, temblor, convulsiones.
FÁRMACOS
ANTIRRETROVIRALES:
Son fármacos activos contra el HIV
(retrovirus) permite prolongar la vida y
retrasar las complicaciones del SIDA.
PERO NO CURA LA INFECCION.
Zidovudina (AZT)
En 1987 se desarrollo el 1º fármaco
antirretroviral y en los últimos 18 años se
introdujeron mas de 20 fármacos.
AZT:
Se indica en HIV combinado con otros
fármacos antirretrovirales.
Mejora el estado inmunológico y disminuye la
frecuencia de enfermedades oportunistas.
ANTIVIRUS DE LA GRIPE:
AMANTADINA:
Es un inhibidor de la replicación del virus de
la influenza tipo A, no es activa para la tipo B,
ni para la parainfluenza.
Actúa tempranamente en la pérdida de la
cubierta viral, y en un paso tardío en el
ensamblaje viral.
Se absorbe bien por vía oral (85-95 %) y se
excreta sin modificaciones.
Tiene una semivida de 12-17 hs.
Usos:
Profilaxis en pacientes de alto riesgo.
Tratamiento de la influenza tipo A para
disminuir a la mitad la duración de la fiebre y
síntomas sistémicos.
FARMACOS ANTIVIRALES NO
SELECTIVOS:Ribavirina
Esta indicada por vía oral o intravenosa para
influenza tipo A y B.
Para el virus del sarampión en pacientes
inmunodeprimidos.
Herpes virus
Hepatitis aguda
Para demorar la progresión del complejo
relacionado con SIDA a SIDA.
INTERFERON:
Son citosina producidas por las células del
huésped en respuestas a las infecciones
virales.
Ejercen un efecto antiviral inespecífico.
Afectando múltiple pasos de la replicación
viral.
Se han producido sintéticamente tres tipos
de interferones alfa, beta y gama.
Indicaciones:
Hepatitis B y C crónica: ayudan a la eliminación del
ADN del VHB.
Sarcoma de Kaposi:
Tricoleucemia
Infecciones por herpes simple, zoster o
citomegalovirus en apcientes inmunodeprimidos.
* No es útil por vía oral, se usa la vía subcutánea o
IM.
Vacuna Anti- hepatitis B
Se recomienda:
Para los trabajadores de la salud.
Personas que viven con alguien que padece
esta enfermedad y otras personas que estén
en alto riesgo.
El virus de la hepatitis B puede causar daño
a las células hepáticas.
La inmunización también se recomienda para
todos los bebés y para los adolescentes que
no han sido vacunados.