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PRINCIPIO ACTIVO: Tadalafilo
MARCA REGISTRADA: QUANTUM®/GEMINIS® (tabletas)
*A
RCA REGISTRADA:
Descripción:
Quantum®/Geminis®, un medicamento oral para el tratamiento de la disfunción eréctil,
es tadalafilo, un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 5 (PDE 5) específica de
monofosfato de guanosina cíclico (GMPc).
Farmacología clínica:
Mecanismo de acción:
El mecanismo fisiológico de la erección del pene involucra la liberación del óxido
nítrico (NO) en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual. El NO activa la
enzima guanilil ciclasa lo que incrementa los niveles de monofosfato guanosina cíclico
(GMPc). El GMPc produce relajación del músculo liso en los cuerpos cavernosos
permitiendo la entrada de sangre. El tadalafilo no tiene un efecto directo relajante sobre
los cuerpos cavernosos de manera aislada sino que aumenta el efecto del NO al inhibir
la enzima 5-fosfodiesterasa (PDE-5), la cual se encarga de la degradación del GMPc.
Cuando la estimulación sexual causa liberación local de NO, la inhibición de la PDE-5
por el tadalafilo lleva a un incremento de los niveles de GMPc en los cuerpos
cavernosos. Esto resulta en relajación del músculo liso y entrada de sangre a los cuerpos
cavernosos.
El tadalafilo a la dosis recomendada no tiene efectos en ausencia de estimulación sexual
adecuada.
El tadalafilo es selectivo para la PDE-5. Su efecto sobre la PDE-5 es 700 veces más
potente que sobre la PDE-6 (presente en la retina) y más de 10 000 veces más potente
que sobre la PDE-3 la cual está involucrada en la contractilidad miocárdica. Además, la
PDE-5 se encuentra en bajas concentraciones en otros tejidos incluyendo plaquetas,
músculo liso vascular y visceral y músculo esquelético, riñones, pulmones, cerebelo y
páncreas.
Farmacodinamia:
El tadalafilo no afecta de manera significativa la presión arterial ni la frecuencia
cardíaca.
Farmacocinética:
Absorción y distribución: La concentración plasmática media se observa entre 30 min y
6 horas y no se ve afectada por la presencia de alimentos. El tadalafilo se une en un 94
% a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo: El tadalafilo se metaboliza fundamentalmente por el citocromo CYP3A4.
Las concentraciones de los metabolitos no parecen tener actividad.
Excreción: La vida media es de 17,5 horas. El tadalafilo se elimina fundamentalmente
como metabolitos en las heces (61%) y la orina (36%).
Poblaciones especiales:
Geriatría: No se necesitan ajustes de dosis en mayores de 65 años.
Insuficiencia hepática: Se recomiendan 10 mg en los casos leves y moderados, en casos
severos no se recomienda tadalafilo.
Insuficiencia renal: No se necesitan ajustes de dosis en casos leves, en casos moderados
no se recomiendan más de 10 mg en 48 horas y en casos severos no más de 5 mg en 72
horas de tadalafilo.
© - Laboratorios Stein S.A. Cartago, Costa Rica
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Indicación:
Quantum®/Geminis® está indicado para el tratamiento de la disfunción eréctil en
hombres.
Contraindicaciones:
Quantum®/Geminis® está contraindicado en pacientes alérgicos a alguno de los componentes
de la tableta y en aquellos que toman nitratos ya sea de manera regular o intermitente.
Advertencias:
Existe un potencial riesgo cardíaco al desarrollar una actividad sexual en pacientes con
enfermedad cardiovascular preexistente. Por tanto, un tratamiento para la disfunción eréctil,
incluyendo Quantum®/Geminis®, no debe ser usado en hombres en quienes la actividad sexual
no es aconsejable debido a su enfermedad cardiovascular subyacente.
El uso de Quantum®/Geminis® en los siguientes tipos de pacientes no es recomendado:
-Pacientes que han sufrido un infarto en los últimos 90 días.
-Pacientes que han sufrido un accidente cerebrovascular en los últimos 6 meses.
-Paciente con angina inestable o angina que aparece durante la relación sexual.
-Pacientes con arritmias no controladas.
-Pacientes con hipotensión de reposo (TA <90/50) o hipertensión (TA >170/110).
-Pacientes con insuficiencia cardíaca clase 2 o mayor en los últimos 6 meses.
Una erección prolongada de más de 4 horas es mandatoria de búsqueda de asistencia médica.
Si el priapismo no es tratado puede ocurrir daño al tejido del pene y pérdida permanente de la
potencia.
Precauciones:
Quantum®/Geminis® debe ser usado con precaución en pacientes tratados con antagonistas
alfa-adrenérgicos. El uso de Quantum®/Geminis® en pacientes que toman alfa-adrenérgicos
puede llevar a una disminución de la presión arterial acompañado de síntomas (ej: mareos,
lipotimia).
No se recomienda usar Quantum®/Geminis® junto a otros tratamientos para la disfunción
eréctil.
Quantum®/Geminis® se debe usar con precaución en pacientes con deformidad anatómica del
pene (angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) o con enfermedades que
predispongan al priapismo (ej: sicklemia, mieloma múltiple, leucemia).
Se recomienda precaución cuando se administra Quantum®/Geminis®
a pacientes con
trastornos de la coagulación o úlcera péptica activa.
Interacciones medicamentosas y de otro género:
Los efectos hipotensivos del alcohol no se ven aumentados por el tadalafilo si la ingestión de
aquel es ligera.
Los antiácidos no afectan las concentraciones séricas de tadalafilo.
Se debe tener precaución cuando se administra tadalafilo a potentes inhibidores del citocromo
CYP3A4 (ej: ketoconazol, ritonavir, eritromicina, itraconazol, jugo de toronja) ya que pueden
provocar elevación de la concentración de tadalafilo. Inductores del citocromo CYP3A4 como
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la rifampicina pueden disminuir la concentración de tadalafilo. La carbamazepina, la fenitoína y
el fenobarbital podrían disminuir la concentración de tadalafilo. No se recomienda ajuste de la
dosis.
Puede ocurrir un pequeño descenso en la presión arterial de los pacientes bajo tratamiento
con antihipertensivos que toman tadalafilo.
El tadalafilo no aumenta los efectos sobre el tiempo de sangramiento de la aspirina.
El tadalafilo no afecta significativamente la farmacocinética de la teofilina, warfarina,
midazolam, digoxina o lovastatina.
Carcinogénesis, mutagénesis y trastorno de la fertilidad:
El tadalafilo no ha mostrado ser carcinogénico, mutagénico ni afectar la fertilidad.
Embarazo y lactancia:
Quantum®/Geminis® no está indicado en mujeres ni en niños.
Reacciones adversas:
La pérdida severa y rápida de la visión, visión borrosa, disminución rápida de la audición,
erección que es dolorosa o dura más de 4 horas son síntomas mandatorios de búsqueda de
asistencia médica inmediata.
Los principales efectos adversos del tadalafilo son:
Cefalea, dispepsia, mialgias, dolor lumbar, dolor en miembros, ruborización.
Los siguientes efectos se han reportado aunque la relación con el tadalafilo no ha sido
establecida:
Cuerpo como un todo: edema facial, astenia, fatiga, dolor.
Cardiovascular: angina de pecho, síncope, taquicardia, palpitaciones, hipotensión, hipotensión
postural, isquemia miocárdica.
Digestivo: vómitos, disfagia, gastritis, esofagitis, boca seca, pruebas funcionales hepáticas
alteradas, dolor abdominal alto, náuseas.
Músculo esquelético: artralgias, cervicalgia.
Sistema nervioso: parestesia, vértigo, insomnio, somnolencia, hiperestesia.
Respiratorio: disnea, faringitis, epistaxis.
Piel y apéndices: prurito, sudoración, rash.
Sentidos especiales: disminución súbita o pérdida de la audición, midriasis, conjuntivitis,
cambios en la visión de colores, edema de los párpados.
Urogenital: erección espontánea.
Sobredosis:
Se recomiendan medidas de soporte estándar. La hemodiálisis contribuye de manera
insignificante a la eliminación del tadalafilo.
Dosis y administración:
La dosis recomendada en la mayoría de los pacientes es de 10 mg como mínimo 30 minutos
antes de la actividad sexual. Basado en la eficacia y tolerancia la dosis puede ser incrementada
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a la dosis máxima recomendada de 20 mg. La frecuencia máxima de dosis recomendada es de
1 vez al día. Siendo que el tadalafilo ha mostrado mejorar la función eréctil hasta por 36 horas
posterior a la dosis esto deberá tomarse en cuenta al momento de recomendar el uso de
Quantum®/Geminis® a un paciente.
En el caso del ketoconazol y el ritonavir la dosis recomendada es de 10 mg, sin exceder de 1
dosis cada 72 horas.
Quantum®/Geminis® se administra por vía oral.
Presentación:
Quantum®/Geminis® tabletas recubiertas.
Estuche con 2 tabletas recubiertas, cada tableta contiene 20 mg de tadalafilo.
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