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Farmacología del Sistema Nervioso
Autónomo
Recibe información de vísceras y controla vasos, órganos, glándulas y músculos.
Se activa en médula espinal, tallo cerebral, corteza límbica e hipotálamo
Sistema Nervioso Simpático
Sistema Nervioso Parasimpático
NA, sistema adrenérgico. Estres
Acetilcolina (Ach). Situaciones normales
Sistema Nervioso Entérico
No adrenérgico no colinérgico
NO, Adenosina, VIP
En pared de tubo digestivo
Farmacología del Sistema Nervioso
Autónomo
• Bases anatomofisiológicas:
– Neurotransmisión y neurotransmisores
Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo
• Bases anatomofisiológicas:
– Neuronas preganglionares y postganglionares del Sistema Nervioso
Simpático y Parasimpático
Es frecuente que un mismo órgano reciba
tanto estimulación simpática como
parasimpática
Farmacología del Sistema Nervioso Autónomo
La acetilcolina puede interaccionar con dos tipos de receptores, muscarínicos y
nicotínicos (Receptores colinérgicos)
La noradrenalina, por su parte, interacciona con receptores alfa y beta-adrenérgicos
La acetilcolina finaliza su acción cuando es degradada a colina y acetato por la
enzima acetilcolinesterasa (AChE)
Farmacología del Sistema
Nervioso Autónomo
La acetilcolina puede interaccionar con dos tipos de receptores, muscarínicos y
nicotínicos (Receptores colinérgicos)
Receptores colinérgicos:
NICOTÍNICOS: Canal iónico operado por receptor
Nicotínico Muscular (NM)
Nicotínico Neuronal (NN)
Nicotínico Neuronal Central (NNC)
MUSCARÍNICOS: Receptor de membrana asociado a proteína G
Del M1 al M5
Farmacología del Sistema Nervioso
Autónomo
Fármacos del SN Autónomo
Imiten actividad de neurotransmisores al interactuar con sus receptores:
Agonistas colinérgicos
Agonistas adrenérgicos
Reduzcan o supriman la actividad de uno u otro sistema por bloqueo de sus
receptores:
Fármacos antagonistas o bloqueantes colinérgicos o adrenérgicos
Modifiquen la actividad de los neurotransmisores al interferir en su síntesis,
almacenamiento sináptico o mecanismo de desaparición
Farmacología del Sistema
Nervioso Autónomo
AGONISTAS MUSCARÍNICOS
parasimpaticomiméticos
Ésteres de colina: Ach, metacolina, carbacol, betanecol
ACCIÓN DIRECTA
Alcaloídes naturales: Muscarina, pilocarpina, arecolina
Fcos de síntesis: Oxotremorina, xanomelina
ACCIÓN INDIRECTA:
Fcos que inhiben AchE: ↑ Ach a nivel sináptico
Farmacología del Sistema
Nervioso Autónomo
AGONISTAS MUSCARÍNICOS DE ACCIÓN DIRECTA
parasimpaticomiméticos
Acetilcolina: Disminuye frecuencia cardiaca (receptores muscarínicos). Se
bloquea con atropina
Betanecol, carbacol, metacolina: Incrementa actividad motora del aparato
digestivo, broncoconsricción (alta densidad de receptores muscarínicos en
músculo liso bronquial). Disminuyen presión ocular al contraer el músculo
ciliar
Pilocarpina: actúa en SNC produciendo ataxia, temblores, tto glaucoma
(Isopto carpina ®)
Farmacología del Sistema
Nervioso Autónomo
AGONISTAS MUSCARÍNICOS DE ACCIÓN INDIRECTA
parasimpaticomiméticos
Derivados carbámicos: Fisostigmina (Mestinon ®) y baigon (agrícola)
Alcaloides simples: edrofonio(Anticude ®)
Inhibidores de AchE
Organofosforados: paration (muy liposoluble. Insecticida) gas de guerra
Otros: galantamina (Reminyl ®), tacrina y donepezilo (Aricep ®)
Usos: parálisis motora postanestésica, Miastenia Gravis, íleo paralítico, distensión
abdominal postoperatoria, retención gástrica, glaucoma. Intoxicación por
antimuscarínicos y en Alzheimer (donepezilo y rivastigmina, exelon®)
SITUACIÓN
NORMAL
INHIBICIÓN
REVERSIBLE
INHIBICIÓN
IREVERSIBLE
Farmacología del Sistema
Nervioso Autónomo
Antagonistas muscarínicos (parasimpaticolíticos): sustancias que
inhiben de forma preferente y competitiva los receptores
colinérgicos muscarínicos
Escopolamina
NATURALES
Atropina
Ipratropio
SINTÉTICOS
Tiotropio
Pirencepina
CLASIFICACIÓN POR ORIGEN
Farmacología del Sistema
Nervioso Autónomo
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
(parasimpaticolíticos)
ESTRUCTURA QUÍMICA
Tolterodina
E. TERCIARIA
Pirenzepina
Escopolamina
Atropina
Se absorben mejor en tubo digestivo, selectividad
por fibra muscular lisa, atraviesan barrera
hematoencefálica (propiedades antiparkinsonianas)
Metescopolamina
E. CUATERNARIA
Ipratropio
Tiotropio
Butilescopolamina
Se absorben peor en tubo digestivo, por vía
inhalatoria aparato respiratorio, atraviesan peor
barrera hematoencefálica
Farmacología del Sistema
Nervioso Autónomo
BELEÑO (Hyosciamus Niger)
BELLADONA (Atropa Belladona)
ESTRAMONIO (Datura Estramonio)
LATUA (Latua Pubiflora)
MANDRÁGORA (Mandragora sp.)
Farmacología del Sistema
Nervioso Autónomo
ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS
(parasimpaticolíticos)
ATROPINA: Atropa Belladona. ↓INTESTINO, ↑CORAZÓN, MIDRIASIS,
RELAJACIÓN BRONQUIAL, NERVIOSISMO, ALUCINACIÓNES, BLOQUEO DE
NUCLEOS VESTIBULARES (ANTIEMÉTICO)
Tiotropio e ipratropio: Broncodilatación (junto con agonistas β2) Atrovent ®
N-butil bromuro de hioscina: Buscapina ®
TOLTERODINA: Urotrol® y Detrusitol®
Bloqueo de hiperactividad parasimpática, hiperactividad gastrointestinal,
vejiga hiperactiva, anestesia, aplicaciones oftálmicas, enfermedad respiratoria
Farmacología del Sistema
Nervioso Autónomo
ATROPINA
Sulmetin papaverina ®
DIFENHIDRAMINA (Benadryl ®)
NEFOPAN (analgésico)
TERFENADINA (Rapidal®)
DIMENHIDRATO (Biodramina ®)
EBASTINA (Ebastel ®)
FLUOXETINA (Prozac ®)
BLOQUEANTES GANGLIONARES
Actúan sobre receptores NICOTÍNICOS, incrementando el nivel de
calcio y liberando ACh
Dos tipos de fármacos bloqueantes neuromusculares:
Bloqueantes no despolarizantes (paquicurares) Disminuyen la frecuencia de
apertura del canal iónico. Antagonista competitivo de Ach
Bloqueantes despolarizantes (leptocurares) Agonistas similares a Ach, no se
hidrolizan y saturan receptores disminuyendo excitabilidad neuromuscular
Su elección depende su duración de acción
CURARE
BLOQUEANTES GANGLIONARES
Bloqueantes no despolarizantes (paquicurares):
Atracurio (tracrium®), Cisatracurio (nimbex®), Tubocurarina, Pancuronio,
Vecuronio (norcuron®), Galamina.
En anestesia general para intubación endotraqueal y relajación de
musculatura esquelética en ventilación mecánica
Bloqueantes despolarizantes (leptocurares):
Suxametonio o siccinilcolina (Anectine® y Mioflex®)
En anestesia general para intubación endotraqueal
HIPERTERMIA MALIGNA (halontano), dolor muscular postoperatorio
SALIDA DE POTASIO (infartados y quemados)