Download La capsaicina, un principio activo del ají

La capsaicina, un principio activo del ají (Capsicum annum) posibilita un alivio selectivo
del dolor.
Un grupo de investigación de la Harvard Medical School (Boston, USA), dirigido por Bruce Bean ha
desarrollado un método anestésico local que permite reducir el dolor sin producir adormecimiento ni
afectar la movilidad. Según el artículo recientemente publicado en la revista Nature1 por Bean y sus
colaboradores, la nueva técnica consiste en la aplicación de una combinación de dos fármacos que
actúan solo sobre las neuronas sensibles al dolor de una zona específica, logrando así preservar las
demás funciones sensoriales. Esto sería muy ventajoso para aquellos pacientes que padezcan de un
dolor que requiere el uso de un anestésico pero que necesitan preservar su movilidad como en el caso
de los partos o algunos tratamientos odontológicos.
La capsaicina ya se utiliza como calmante del dolor en los casos en que este se debe a una
hiperactividad de las terminaciones nerviosas. Su aplicación produce una sobreestimulación de las
mismas que las desensibiliza, inhibiendo esta hiperactividad. Sin embargo su aplicación produce ardor
como efecto colateral.
El equipo de Bean logró atacar el dolor selectivamente aprovechando un canal iónico – el TRPV1- que
sólo se encuentra en las neuronas sensibles al dolor. Para ello, desarrollaron una estrategia teniendo
en cuenta dos características del tipo de droga utilizadas en esta combinación. Por un lado, la
capsaicina - un principio activo del C. annum - es un TRPV1 agonista específico, es decir que en su
presencia este canal se abre. Por el otro, empleó el anestésico local, QX-314, un análogo de la
lidocaína pero que a diferencia de esta sólo actúa como inhibidora del dolor si logra entrar en la
célula. Así fue que mediante la aplicación simultánea de ambas drogas en cultivos in vitro de
neuronas, los investigadores lograron, efectivamente, permitir el ingreso del anestésico solamente a
las neuronas responsables de la sensación del dolor, inhibiendo su actividad. Esta combinación
también se ensayó in vivo, con resultados positivos. Se comprobó que ratas inyectadas con QX-34 y
capsaicina no reaccionaron al test del edema de pata pero que preservaron su movilidad normal
durante casi 2 horas1. Se obtuvieron resultados similares trabajando en zonas cercanas al nervio
ciático.
Las ventajas de esta combinación son muy importantes. El más destacado sería para el caso de los
partos, donde la posibilidad de conservar el control muscular cuando la mujer está bajo los efectos de
la peridural sería sumamente beneficioso para el trabajo de parto. Se podría lograr calmar el dolor sin
bloquear la movilidad y las sensaciones del útero y la parte inferior del cuerpo.
Otra aplicación sería para los tratamientos odontológicos, en los cuales el suministro de la anestesia
local bloquea algunos nervios que llevan a una salivación descontrolada que puede ser molesta.
También podría ser útil en el tratamiento de dolores crónicos que se producen como consecuencia de
la actividad anormal de fibras del dolor.
Las posibilidades de trasladar esta técnica a la clínica son muy altas, ya que las dos drogas que se
utilizaron ya están aprobadas para su uso clínico. Sin embargo, según Bean, sería interesante buscar otras
drogas similares que puedan brindar un efecto aún más duradero.
Para más información, ver el artículo:
“Inhibition of nociceptors by TRPV1-mediated entry of impermeant sodium channel blockers”.
Binshtok A. M., Bean, B. P. & Woolf C. J. Nature 449, 607-610 (2207).
1
Nature 449, 607-610 (4 October 2007)