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DESCONGESTIVOS
Y
ANTITUSIVOS
NAFAZOLINA
• Es una droga simpaticomimética sintética con un
núcleo imidazol.
• Posee acciones adrenérgicas y colinérgicas.
• Tiene potente acción vasoconstrictora periférica
mediada por un estímulo en el nivel de subtipo a1 de
receptores adrenérgicos.
• Produce vasodilatación secundaria o de rebote y se
puede afectar también la actividad ciliar.
• La nafazolina se absorbe por todas las vías, incluido
el tracto gastrointestinal, la vía parenteral y la
aplicación sobre las mucosas nasal y ocular.
Efectos adversos
• Trastornos locales: irritación de la mucosa,
obstrucción nasal secundaria con hiperemia,
que puede terminar en una rinitis
vasomotora crónica. En caso de ingestión
accidental o absorción nasal en lactantes se
produce un cuadro de intoxicación grave
con: somnolencia, depresión del sensorio,
depresión respiratoria y coma; hipotensión
marcada y arritmias bradicardiacárdicas, y
miosis, hipoglucemia, hipotermia.
Precauciones
• La nafazolina puede dañar la mucosa nasal
y causar ardor, estornudos y rinorrea.
• Nunca debe ser administrada por boca.
• Se ha descripto adicción a las gotas nasales.
• No debe usarse en menores de 12 años.
• Está contraindicado en glaucoma, bloqueo
A-V, diabetes tipo II.
PSEUDOEFEDRINA
• Actúa en receptores alfaadrenérgicos y
produce vasoconstricción.
• Contrae las membranas mucosas nasales
inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el
edema, la congestión nasal, y aumenta el
drenaje de las secreciones de los senos y
abrir los conductos obstruidos de las
trompas de Eustaquio.
A.D.M.E
• Se dá via oral, con buena biodisponibilidad.
• Se metaboliza de modo incompleto en el
hígado.
• El comienzo de la acción se evidencia en 15
a 30 minutos
• Se elimina por vía renal; la velocidad de
excreción aumenta en orina ácida.
Efectos adversos
• Signos de sobredosis: convulsiones,
taquipnea, alucinaciones, hipertensión,
taquicardia o bradicardia, nerviosismo e
inquietud.
• Puede aparecer micción dolorosa o difícil
• Mareos, cefaleas, náuseas, vómitos o
debilidad.
Precauciones
• La medicación se debe tomar algunas horas
antes de acostarse para minimizar la
posibilidad de insomnio.
• Los efectos secundarios adversos aparecen
con mayor frecuencia en lactantes, en recién
nacidos y pretérminos. No se recomienda su
uso durante el período de lactancia.
Interacciones
• La anestesia con cloroformo, ciclopropano o
halotano aumenta el riesgo de arrítmias
ventriculares, sobre todo en ptes cardiopatas.
• Disminuye acción de los beta-bloqueantes.
• El uso de digitálicos o levodopa puede aumentar
el riesgo de arrítmias cardíacas.
• Los IMAO intensifican los efectos vasopresores y
estimulantes cardíacos de la seudoefedrina.
• Reduce los efectos antianginosos de los nitratos.
• Las hormonas tiroideas pueden aumentar los
efectos de la seudoefedrina.
Contraindicaciones
• La relación riesgo-beneficio debe evaluarse
en presencia de:
• Cardiopatía isquémica
• Hipertensión leve a moderada
• Diabetes mellitus
• Glaucoma
• Hipertiroidismo
• Hipertrofia prostática.
BROMHEXINA
• Mucolítico.
• Fluidifica las secreciones por fragmentación
de los mucopolisacáridos ácidos, con lo cual
facilita la expectoración.
• Su acción máxima se observa a los 2 a 3
días, manifestándose con aumento de la
expectoración de un producto menos
viscoso. Su uso vía parenteral favorece el
inicio de la acción a los 15 minutos.
• Bronquitis aguda o crónica, bronquitis
obstructiva, bronquiectasias,
neumoconiosis. Asistencia posoperatoria en
pacientes sometidos a toracotomías o
laparotomías.
• Molestias gastrointestinales, por lo general
leves.
Indicaciones y efectos adversos
• Bronquitis aguda o crónica, bronquitis
obstructiva, bronquiectasias,
neumoconiosis. Asistencia posoperatoria en
pacientes sometidos a toracotomías o
laparotomías.
• Molestias gastrointestinales, por lo general
leves.
Precauciones
• No se recomienda su administración durante
el primer trimestre de embarazo.
• Contraindicado en pacientes con
antecedentes de úlcera péptica.
• Interacciones: Potencia el efecto
broncodilatador de los b2-adrenérgicos.
Mejora la penetración de los antibióticos en
el árbol bronquial.
AMBROXOL
• Mucolítico.
• Útil en infecciones del tracto respiratorio que
cursen con un aumento de la viscosidad de las
secreciones bronquiales. Bronquitis aguda o
crónica. Traquiectasias, traqueítis.
• Reacciones adversas: náuseas, pirosis, diarrea.
• Precaución en pacientes con úlcera
gastrointestinal.
• Contraindicado en 1er trimestre del
embarazo.
ACETILCISTEINA
• Mucolítico. (Antídoto para la sobredosis de
paracetamol).
• La molécula de acetilcisteína posee un
grupo sulfhidrilo libre al que se le atribuye
la propiedad de romper los puentes o las
uniones disulfuro de las mucoproteínas que
otorgan viscosidad al moco de las
secreciones pulmonares. Este mecanismo
explicaría su acción mucolítica.
A.D.M.E
• Se metaboliza rápidamente para dar origen
a cisteína y acetilo, o a diacetilcisteína.
• Se absorbe bien vía oral, en comprimidos
efervecentes.
• En algunas ocasiones la administración del
aerosol de acetilcisteína provoca un
incremento de la obstrucción de las vías
aéreas; si esto ocurre suspender !!
Como antídoto...?
• La ingestión mayor a 150mg/kg de paracetamol,
produce saturación de los sistemas de
conjugación con sulfatos y glucurónidos, con lo
que una gran proporción del acetaminofeno
ingerido es biotransformado por la vía del
citocromo P450.
• Esto lleva a producir gran cantidad de un
metabolito muy reactivo y tóxico que es
neutralizado por el glutatión.
Utilización
• En la sobredosis puede ocurrir depleción de las
reservas celulares de glutatión, con lo que el
metabolito reacciona con proteínas del hepatocito
y provoca necrosis celular. Se cree que la
acetilcisteína actuaría como sustrato de
conjugación alternativo del metabolito reactivo, o
que ayudaría a restaurar los niveles de glutatión,
y el daño hepático se reduciría.
• La precocidad de su empleo reduce el grado de
lesión, de allí que el beneficio se logra cuando se
administra hasta 24 horas después de la ingestión
de la sobredosis de paracetamol.
Indicaciones
• Enfermedades broncopulmonares crónicas
(enfisema crónico, enfisema con bronquitis,
tuberculosis, bronquiectasia, amiloidosis
pulmonar primaria).
• Neumonía, bronquitis, traqueobronquitis,
fibrosis quística, atelectasia por obstrucción
mucosa, (tapón mucoso), diagnóstico
bronquial ( LBA)
Formas de administración
• Puede administrarse en nebulizaciones, en
solución al 10% (2 a 20ml) o al 20% (1 a
10ml), de 3 a 6 veces al día.
• En instilación directa puede ser administrada
cada hora (1 o 2ml de las soluciones al 10%
o 20%).
• La solución de administración oral se
prepara diluyendo una solución de
acetilcisteína al 20% con una bebida
dietética, hasta una concentración de 5%.
Precauciones
• Mantener permeable la vía aérea, de ser
necesario por succión mecánica, ya que se
producirá un aumento de las secreciones.
• Vigilar cuando se administra a pacientes
asmáticos. Si se presenta broncospasmo,
nebulizar un broncodilatador; si la condición
no mejora, suspender el tratamiento.
• No usar en mujeres embarazadas o durante la
lactancia.
Efcetos adversos
• Puede presentarse urticaria generalizada, que si no
se puede controlar debería provocar la suspensión
del tratamiento. Si se desarrolla encefalopatía
debida a insuficiencia hepática durante la
administración de acetilcisteína, el tratamiento
debe ser suspendido
• Puede dar estomatitis, náuseas, vómitos, fiebre,
rinorrea, mareos, broncoconstricción.
Asociaciones antigripales
• Paracetamol. Pseudoefedrina.
Bromhexina: Antigripal Antifebril.
• Comprimidos: paracetamol 500mg,
pseudoefedrina 60mg, bromhexina 8mg
• Jarabe: cada 100ml de jarabe contiene:
paracetamol 2.500mg, pseudoefedrina
600mg, bromhexina 80mg.
Contraindicaciones
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Hipertensión arterial severa.
Pacientes que están recibiendo IMAO.
Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.
Hipertrofia prostática.
Ulcera péptica estenosante u obstrucción
píloro-duodenal.
Obstrucción del cuello vesical.
Acceso asmático agudo.
Insuficiencia hepática y/o renal.
Coronariopatías.
Hipertiroidismo.
FENILEFRINA
• Metilamino etanolfenol hidroclorhidrato.
Metaoxedrina. Neosinefrina.
• Vasopresor.
• Amina simpaticomimética de acción
directa, aunque también actúa en forma
indirecta mediante la liberación de
noradrenalina de los lugares de
almacenamiento.
• Como vasopresor actúa sobre los
receptores alfaadrenérgicos para
producir vasoconstricción que aumenta
las resistencias periféricas, lo que
produce un aumento de la presión
sistólica y de la presión diastólica. Por
aumento de la actividad vagal se
produce bradicardia refleja, que
acompaña a la respuesta presora de la
fenilefrina.
• Como coadyuvante de la anestesia
actúa sobre los receptores
alfaadrenérgicos en la piel, membranas
mucosas y vísceras, para producir
vasoconstricción. Esta acción disminuye
la velocidad de la absorción vascular del
anestésico local utilizado junto con la
fenilefrina, y así localiza la anestesia,
prolongando la duración de la acción y
disminuyendo el riesgo de toxicidad
debida al anestésico local. En dosis
terapéuticas produce muy poca
estimulación del SNC.
A.D.M.E
• Su metabolismo se cumple en el
nivel gastrointestinal y hepático. El
comienzo del efecto presor se
produce a los 10 a 15 minutos,
luego de su administración por vía
IM o subcutánea; por vía IV se
produce de inmediato.
• Insuficiencia vascular que no responde
a la reposición adecuada del volumen
de líquidos en shock, hipotensión
inducida por fármacos o
hipersensibilidad. Puede indicarse para
el uso simultáneo con algunos
anestésicos locales para disminuir la
velocidad de absorción vascular y de
esa forma localizar la anestesia.
• Signos de sobredosis: taquicardia,
palpitaciones, cefalea, hormigueo en
manos y pies, vómitos. Pueden
aparecer como efectos secundarios:
mareos, nerviosismo, temblor, disnea,
debilidad no habitual.
• La utilización de fenilefrina durante el
período final del embarazo o durante el
parto puede ocasionar anoxia y
bradicardia fetal por aumento de la
contractilidad uterina y disminución del
flujo sanguíneo uterino.
• Pueden bloquear la respuesta presora a la fenilefrina
medicamentos bloqueantes alfaadrenérgicos (haloperidol,
fenotiazina, fentolamina, labetalol, tioxantenos). El uso
simultáneo con anestésicos orgánicos por inhalación
(cloroformo, ciclopropano, enflurano, halotano, isoflurano)
puede aumentar el riesgo de arritmias ventriculares severas.
Se reduce el efecto de drogas antihipertensivas y de diuréticos
empleados como antihipertensivos. El uso junto con
aminoglucósidos digitálicos o levodopa también aumenta el
riesgo de arritmias cardíacas. La oxitocina, dihidroergotamina
y ergometrina pueden ocasionar un aumento de la
vasoconstricción. Los antidepresivos tricíclicos e inhibidores de
la MAO pueden potenciar los efectos cardiovasculares de la
fenilefrina. El uso simultáneo de hormonas tiroideas puede
aumentar los efectos de la hormona o de la fenilefrina. La
fenilefrina puede reducir los efectos antianginosos de los
nitratos.
Contraindicaciones
• Se deberá evaluar la relación
riesgo-beneficio en cuadros de
acidosis, hipoxia, arteriosclerosis
severa, bradicardia, bloqueo
cardíaco parcial, hipertiroidismo,
taquicardia ventricular, trombosis
vascular periférica o mesentérica.