Download Slide 1 - Access Medicina

Pasos de la hidrólisis de la acetilcolina mediante la acetilcolinesterasa, y la inhibición y reactivación de la enzima. Sólo se muestran tres residuos de la
tríada catalítica. Las relaciones y reacciones mostradas son: A. Catálisis de acetilcolina (ACh): unión de ACh, formación de un estado de transición
tetraédrico, formación de la acetil enzima con liberación de colina, hidrólisis rápida de la acetil enzima con retorno al estado original. B. Unión reversible e
inhibición por edrofonio. C. Reacción de la neostigmina con la AChE e inhibición de ésta: unión reversible de neostigmina, formación de la dimetil
carbamoíl enzima, hidrólisis lenta de la dimetil carbamoíl enzima. D. Reacción del diisopropil fluorofosfato (DFP) e inhibición de AChE: unión reversible de
DFP, formación de la diisopropil fosforil enzima, formación de la monoisopropil fosforil enzima envejecida. La hidrólisis de la diisopropil enzima es muy
De: Fármacos anticolinesterásicos, Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica, 2e
lenta (no se muestra). La monoisopropil fosforil enzima envejecida es resistente a la hidrólisis y la reactivación. El estado tetraédrico de transición de la
Citación:
Hilal-Dandan
R, Bruntonformados
LL. Goodman
& Gilman.
Manual
de tetraédricos
farmacologíay yexplica
terapéutica,
2e; 2015
http://mhmedical.com/
hidrólisis de ACh
se parece
a los conjugados
por los
inhibidores
fosfato
su potencia.
LosEn:
hidrógenos
del enlace amida de
Recuperado:
June
05,
2017
Gly121 y Gly122 estabilizan los oxígeno carbonilo y fosforilo. E. Reactivación de la diisopropil fosforil enzima mediante pralidoxima (2-PAM). El ataque de
Copyright
© 2017 fosforilada
McGraw-Hill
Education.
All rights reserved
2-PAM al fósforo
en la enzima
formará
una fosfo-oxima,
con regeneración de la enzima activa.