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AMINOGLUCÓSIDOS
HISTORIA
El análisis y estudio de más de 10.000
actinomicetos del suelo permitió a
WAKSMAN en 1944 aislar una cepa,el
Streptomyces griseus, productora del
primer aminoglicósido: la estreptomicina
Neomicinas 1949 streptomyces fradiae
Kanamicina 1957 streptomyces kanamyceticus
Gentamicina 1963 Micromonospora purpurea
Tobramicina 1968 streptomyces tenebrarius
En los últimos 15 años han aparecido otros
muchos aminoglicósidos como la sisomicina,
butirosina,
ribostamicina,
amikacina
(semisintético derivado de la kanamicina A), etc
CARACTERISTICAS QUÍMICAS
Su estructura química se compone de amino
azúcares unidos por enlaces glucosídicos a un
alcohol cíclico hexagonal con grupos aminos
(aminociclitol). La espectinomicina contiene un
aminociclitol sin amonoglucósido.
CLASIFICACION:
1.AMINOGLICOSIDOS
ESPECTROS REDUCIDOS
a)
Estreptomicina
b)
Dihidroestreptomicina.
ESPECIFICOS
Son activos contra bacterias Gramnegativas.
2.- AMINOGLICOSIDOS DE AMPLIO ESPECTRO
a)
Neomicina
b)
Framicetina (neomicina B)
c)
Paramomicina
d)
Canamicina (Kanamicina).
* DIBEKACINA
DE
Activas contra bacterias Gramnegativas y
Grampositivas.
3.- AMINOGLICOSIDOS DE ESPECTROS
EXTENSOS
a)
Gentamicina
b)
Tobramicina
c)
Sisomicina
d)
Amicacina (amikacina)
e)
Netilmicina.
*ISEPAMICINA
ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA
Bacterias Gram negativas aeróbicas
Bacterias gram positivas es limitada.
Inactivos contra bacterias anaeróbicas.
Contra Micobacterias mas activo la
estreptomicina.
La Amikacina mas activo contra Pseudomonas
aeruginosa, que la tobramicina o gentamicina.
Mayor actividad en ambiente alcalino.
FARMACOCINÉTICA
Administración
No se absorben
por TGI
Se absorben
IM
Cmax. 30-90
min.
Distribución
Libremente en el
espacio vascular y
líquido instersticial
de la mayoría de los
tejidos
Atraviesa
mal
la
barrera
hematoencefálica, pero
bien en el líquido
sinovial.
Excreción
Por
filtración
glomerular,
sin
alteración metabólica
previa.
ESTREPTOMICINA
Aplicaciones clínicas en Bovinos, ovinos y
caprinos
Dosis de 25 mg/kg. IM
500mg/ml en sol. Acuosa
al 50% c/ 2 iny. De
dihidroestreptomicina
SC.(22 mg/kg.)
Leptospirosis
Campylobacter
Estreptomicina +
tetraciclinas
Brucellas abortus
AMINIGLICOSIDOS DIHIDROESTREPTAMINA:
Grupo Neomicina
Neomicina es una mezcla de NEOMICINA B Y C
Framicetina
Neomicina B
Paromomicina (aminosidina)
Actividad antimicrobiana
La NEOMICINA
=
-
Staphylococcus
aureus,
Pseudomonas aeruginosa.
Escherichia coli,
Salmonellas, Proteus
KANAMICINA
GENTAMICINA
- TOBRAMICINA Y
AMIKACINA
DOSIS:
PARENTERAL: IM.IV. de 2 a 5 mg/kg. en grandes
especies, cada 8 a 10 horas, con un máximo de dos
aplicaciones, con vigilancia de la función renal., en
pequeñas especies 10 mg/kg cada 8 a 12 horas,
también con un máximo de dos aplicaciones.
BUCAL: Caballo y vacas 4 a 7,5 g. Potros y terneros 2
a 3 g. Ovejas y cerdos jóvenes 0,75 a 1 g. Perros de
0,2 a 0,5 g.; recuérdese que la dosis deber ser
fraccionada de 2 a 4 tomas al día,
Neomicina + Penicilina
Mastitis
Porcinos
Diarreas
Equinos
Diarreas potrillos y
neumonías
Canino y
felinos
Local : Otitis y saculitis
anal.
GRUPO :KANAMICINA
Kanamicinas
Derivados
semisintéticos:
Amikacina
Nebramicinas
Gentamicina
Netilmicina y sisomicina
Tobramicina y apramicina
Actividad antimicrobiana
Inactivas contra Pseudomonas y
anaeróbicos
Activas contra Staphylococcus y
micoplasmas
La Kanamicina 55 mg/kg
IM c 8 Hrs.
Neumonía por Pasteurella
Kanamicina + Penicilina
Mastitis
Kanamicina + espiramicina
Mastitis
Kanamicina
Oculares ( moraxella
bovis)
AMIKACINA
Modificación de la Kanamicina
Resistente a la mayoría de las enzimas