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AMINOGLUCÓSIDOS HISTORIA El análisis y estudio de más de 10.000 actinomicetos del suelo permitió a WAKSMAN en 1944 aislar una cepa,el Streptomyces griseus, productora del primer aminoglicósido: la estreptomicina Neomicinas 1949 streptomyces fradiae Kanamicina 1957 streptomyces kanamyceticus Gentamicina 1963 Micromonospora purpurea Tobramicina 1968 streptomyces tenebrarius En los últimos 15 años han aparecido otros muchos aminoglicósidos como la sisomicina, butirosina, ribostamicina, amikacina (semisintético derivado de la kanamicina A), etc CARACTERISTICAS QUÍMICAS Su estructura química se compone de amino azúcares unidos por enlaces glucosídicos a un alcohol cíclico hexagonal con grupos aminos (aminociclitol). La espectinomicina contiene un aminociclitol sin amonoglucósido. CLASIFICACION: 1.AMINOGLICOSIDOS ESPECTROS REDUCIDOS a) Estreptomicina b) Dihidroestreptomicina. ESPECIFICOS Son activos contra bacterias Gramnegativas. 2.- AMINOGLICOSIDOS DE AMPLIO ESPECTRO a) Neomicina b) Framicetina (neomicina B) c) Paramomicina d) Canamicina (Kanamicina). * DIBEKACINA DE Activas contra bacterias Gramnegativas y Grampositivas. 3.- AMINOGLICOSIDOS DE ESPECTROS EXTENSOS a) Gentamicina b) Tobramicina c) Sisomicina d) Amicacina (amikacina) e) Netilmicina. *ISEPAMICINA ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA Bacterias Gram negativas aeróbicas Bacterias gram positivas es limitada. Inactivos contra bacterias anaeróbicas. Contra Micobacterias mas activo la estreptomicina. La Amikacina mas activo contra Pseudomonas aeruginosa, que la tobramicina o gentamicina. Mayor actividad en ambiente alcalino. FARMACOCINÉTICA Administración No se absorben por TGI Se absorben IM Cmax. 30-90 min. Distribución Libremente en el espacio vascular y líquido instersticial de la mayoría de los tejidos Atraviesa mal la barrera hematoencefálica, pero bien en el líquido sinovial. Excreción Por filtración glomerular, sin alteración metabólica previa. ESTREPTOMICINA Aplicaciones clínicas en Bovinos, ovinos y caprinos Dosis de 25 mg/kg. IM 500mg/ml en sol. Acuosa al 50% c/ 2 iny. De dihidroestreptomicina SC.(22 mg/kg.) Leptospirosis Campylobacter Estreptomicina + tetraciclinas Brucellas abortus AMINIGLICOSIDOS DIHIDROESTREPTAMINA: Grupo Neomicina Neomicina es una mezcla de NEOMICINA B Y C Framicetina Neomicina B Paromomicina (aminosidina) Actividad antimicrobiana La NEOMICINA = - Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa. Escherichia coli, Salmonellas, Proteus KANAMICINA GENTAMICINA - TOBRAMICINA Y AMIKACINA DOSIS: PARENTERAL: IM.IV. de 2 a 5 mg/kg. en grandes especies, cada 8 a 10 horas, con un máximo de dos aplicaciones, con vigilancia de la función renal., en pequeñas especies 10 mg/kg cada 8 a 12 horas, también con un máximo de dos aplicaciones. BUCAL: Caballo y vacas 4 a 7,5 g. Potros y terneros 2 a 3 g. Ovejas y cerdos jóvenes 0,75 a 1 g. Perros de 0,2 a 0,5 g.; recuérdese que la dosis deber ser fraccionada de 2 a 4 tomas al día, Neomicina + Penicilina Mastitis Porcinos Diarreas Equinos Diarreas potrillos y neumonías Canino y felinos Local : Otitis y saculitis anal. GRUPO :KANAMICINA Kanamicinas Derivados semisintéticos: Amikacina Nebramicinas Gentamicina Netilmicina y sisomicina Tobramicina y apramicina Actividad antimicrobiana Inactivas contra Pseudomonas y anaeróbicos Activas contra Staphylococcus y micoplasmas La Kanamicina 55 mg/kg IM c 8 Hrs. Neumonía por Pasteurella Kanamicina + Penicilina Mastitis Kanamicina + espiramicina Mastitis Kanamicina Oculares ( moraxella bovis) AMIKACINA Modificación de la Kanamicina Resistente a la mayoría de las enzimas