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Facultad de Farmacia y Bioanálisis Escuela de Bioanálisis Anfetaminas Prof. José Rafael Luna Drogas Simpaticomiméticas Adrenergicas Según su mecanismo de acción • Aminas de acción directa: – Actúan directamente sobre los receptores adrenergicos: • Catecolaminas: adrenalina, noradrenalina, dopamina • No catecolaminas: fenilefrina • Aminas de acción indirecta: – Actúan incrementando la liberación del neurotransmisor fisiológico (tiramina) – Actúan bloqueando la recaptación del neurotransmisor fisiológico (cocaína) • Aminas de acción mixta: – Actúan a nivel de los receptores y sobre las terminaciones nerviosas adrenergicas, liberando noradrenalina endógena (efedrina, anfetamina) Psicoestimulantes • Sustancias capaces de reducir los umbrales de alerta o de vigilia, de modo que el individuo responde con más facilidad o prontitud a los estímulos exógenos o endógenos. Clasificación de los psicoestimulantes • • • Acaloides naturales – Cocaína – Tropacocaína – Nicotina Anfetaminas y analogos – Dextroanfetamina – Metanfetamina (MDA) – Metilenedioximetanfetamina (MDMA) – Fenmetracina – Fendimetracina – Metilfenidato – Fentermina – pemolina Metilxantinas – Teobromina – Teofilina – Cafeína – teína Anfetamina (forma racemica beta-fenilisopropilamina) Las formas dextro son mas activas en el SNC y las levo en el SNP MDMA • Se sintetizó por primera vez en 1887 • Se identifico como psicoestimulante en 1927 • En 1930 se introdujo como descongestionante nasal. • Se utilizo en la II guerra mundial • Utilizada como sustancia dopante en el deporte Toxicocinética • • • • Las molécula no tienen grupos catecol pKa de 9,9. Por lo tanto se absorben vía oral Atraviesa barrera hematoencefálica placentaria. • No las biotranforman las monoaminooxidasas • Se excretan 50-60% como droga libre • Empleo ocasional: – Rendimiento físico – Posponer sueño – Incremento de actividad intelectual • Empleo habitual: – Superar autoestima, además produce una sensación de acercamiento a los demás, un mayor deseo de contacto con los otros, mayor facilidad de intimación, una mayor empatia (Efectos entactógenos). – Incremento de actividad y placer sexual. • Empleo terapéutico: – Estados depresivos – Obesidad Mecanismo de acción • La noradrenalina y adrenalina origina las acciones periféricas de las anfetaminas • La dopamina origina las acciones centrales • Las sustancias adictivas se comportan de manera similar a las recompensas naturales. • Originan taquifilaxia • Inducen un proceso de condicionamiento pavloviano. Efectos: origina una acción simpático mimética: • Aparato cardiovascular – vasoconstricción periférica – A dosis elevadas arritmias • Músculo liso ocular – Midriasis – Aumento de la presión intraocular • Músculo liso del aparato digestivo – Disminución del tono y del peristaltismo – Disminución de las secreciones • Músculo liso vesical – Contrae el esfínter de la vejiga • Aumento de la actividad psíquica – Aumenta la capacidad de concentrarse en tareas concretas • Estimulación motora • Euforia • Disminución de la sensación de fatiga • Aumento del umbral de sueño Efectos toxicos Efectos centrales • Inquietud • Temblor • Hiperactividad • Irritabilidad • Debilidad • Insomnio • Fiebre • euforia Cuadro paranoides con tendencias suicidas u homicidas Efectos periféricos • Cefalea • Rubor • Hipertensión • Arritmias • Angina • Colapso circulatorio • Anorexia • Nauseas • Vómitos • Diarreas • Dolores abdominales El cuadro puede finalizar con: • Convulsiones • Coma • Hemorragias cerebrales METANFETAMINAS