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Facultad de Farmacia y Bioanálisis
Escuela de Bioanálisis
Anfetaminas
Prof. José Rafael Luna
Drogas Simpaticomiméticas
Adrenergicas
Según su mecanismo de acción
• Aminas de acción directa:
– Actúan directamente sobre los receptores
adrenergicos:
• Catecolaminas: adrenalina,
noradrenalina, dopamina
• No catecolaminas: fenilefrina
• Aminas de acción indirecta:
– Actúan incrementando la liberación del
neurotransmisor fisiológico (tiramina)
– Actúan bloqueando la recaptación del
neurotransmisor fisiológico (cocaína)
• Aminas de acción mixta:
– Actúan a nivel de los receptores y sobre las
terminaciones nerviosas adrenergicas, liberando
noradrenalina endógena (efedrina, anfetamina)
Psicoestimulantes
• Sustancias capaces de reducir los
umbrales de alerta o de vigilia, de modo
que el individuo responde con más
facilidad o prontitud a los estímulos
exógenos o endógenos.
Clasificación de los
psicoestimulantes
•
•
•
Acaloides naturales
– Cocaína
– Tropacocaína
– Nicotina
Anfetaminas y analogos
– Dextroanfetamina
– Metanfetamina (MDA)
– Metilenedioximetanfetamina (MDMA)
– Fenmetracina
– Fendimetracina
– Metilfenidato
– Fentermina
– pemolina
Metilxantinas
– Teobromina
– Teofilina
– Cafeína
– teína
Anfetamina
(forma racemica beta-fenilisopropilamina)
Las formas dextro son mas activas en el SNC
y las levo en el SNP
MDMA
• Se sintetizó por primera vez en 1887
• Se identifico como psicoestimulante en 1927
• En 1930 se introdujo como descongestionante
nasal.
• Se utilizo en la II guerra mundial
• Utilizada como sustancia dopante en el
deporte
Toxicocinética
•
•
•
•
Las molécula no tienen grupos catecol
pKa de 9,9.
Por lo tanto se absorben vía oral
Atraviesa barrera hematoencefálica
placentaria.
• No las biotranforman las
monoaminooxidasas
• Se excretan 50-60% como droga libre
• Empleo ocasional:
– Rendimiento físico
– Posponer sueño
– Incremento de actividad intelectual
• Empleo habitual:
– Superar autoestima, además produce una sensación de acercamiento a
los demás, un mayor deseo de contacto con los otros, mayor facilidad
de intimación, una mayor empatia (Efectos entactógenos).
– Incremento de actividad y placer sexual.
• Empleo terapéutico:
– Estados depresivos
– Obesidad
Mecanismo de acción
• La noradrenalina y adrenalina origina las
acciones periféricas de las anfetaminas
• La dopamina origina las acciones
centrales
• Las sustancias adictivas se comportan de
manera similar a las recompensas
naturales.
• Originan taquifilaxia
• Inducen un proceso de condicionamiento
pavloviano.
Efectos: origina una acción simpático mimética:
• Aparato cardiovascular
– vasoconstricción periférica
– A dosis elevadas arritmias
• Músculo liso ocular
– Midriasis
– Aumento de la presión intraocular
• Músculo liso del aparato digestivo
– Disminución del tono y del peristaltismo
– Disminución de las secreciones
• Músculo liso vesical
– Contrae el esfínter de la vejiga
• Aumento de la actividad psíquica
– Aumenta la capacidad de concentrarse en
tareas concretas
• Estimulación motora
• Euforia
• Disminución de la sensación de fatiga
• Aumento del umbral de sueño
Efectos toxicos
Efectos centrales
• Inquietud
• Temblor
• Hiperactividad
• Irritabilidad
• Debilidad
• Insomnio
• Fiebre
• euforia
Cuadro
paranoides
con
tendencias
suicidas u homicidas
Efectos periféricos
• Cefalea
• Rubor
• Hipertensión
• Arritmias
• Angina
• Colapso circulatorio
• Anorexia
• Nauseas
• Vómitos
• Diarreas
• Dolores abdominales
El cuadro puede finalizar con:
• Convulsiones
• Coma
• Hemorragias cerebrales
METANFETAMINAS