Download Hipnóticos y Sedantes

Definición
 Sedante.- Disminuye la actividad física,
modera la excitación y tranquiliza en general a
la persona que lo recibe.
 Hipnótico.- produce somnolencia y facilita la
iniciación y conservación de un estado de
sueño similar al natural, en sus características
encefalográficas y a partir del cual el paciente
puede despertar fácilmente.
Conceptos:
 Existe una gran variedad de agentes y
medicamentos que pueden producir
depresión del SNC (tranquilización y
somnolencia), esta puede ser
dependiente de la dosis generando
efectos graduales y crecientes pasando
de sedación progresiva, sueño, pérdida
del conocimiento, anestesia quirúrgica
hasta depresión letal.
Fármacos
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Barbitúricos
Benzodiazepinas
Etanol
Misceláneos
Barbitúricos
Derivados Barbitúricos:
- Antiepilépticos: Fenobarbital
- Sedantes Hipnóticos: Amobarbital, Butarbital,
Pentobarbital, Secobarbital.
- Anestésicos Generales: Tiopental,
Barbitúricos
Características generales
 Acción depresora SNC, sedación leve hasta
anestesia y coma profundo.
 Poseen actividad anticonvulsivas y
antiepilépticas (varían de fármaco en fármaco).
 Alteran la concentración mental, memoria y
aprendizaje.
 Poseen efectos residuales al día siguiente
(Confusión, descoordinación muscular)
 Antagonizan efectos de drogas estimulantes
del SNC.
Barbitúricos
Efectos adversos
 Deprimen Sist. Respiratorio – muerte por
depresión.
 Tolerancia y dependencia muy marcada.
 Inconciencia, parálisis central por
hipoxia,hipotermia.
 La sobredosis es tratada con medidas
generales (hemodialisis, lavado
gástrico,etc).
Benzodiazepinas:
 Farmacológicamente actúan a nivel del SNC,
provocando una estimulación sobre receptores
relacionados con depresión de este sistema,
aumentando la conductancia a iones Cl.
 Activan receptores GABA a, intensificando la
actividad de este Neurotransmisor, pues las
BZD, NO activan compuertas de forma directa
para el ingreso de Cl, al interior de la neurona
Mecanismo de acción:
 Actúan a nivel central, por activación de
receptores GABA A, al respecto cabe señalar
que la gran cantidad de efectos que podemos
encontrar en estos fármacos obedece a la gran
variedad de subunidades (alfa, beta,gamma, delta) que
constituyen al receptor GABA.
 A nivel periférico produce 2 efectos
 Vasodilatación coronaria
 Bloqueo neuromuscular a dosis altas
Benzodiazepinas
 Producen un efecto cualitativamente similar a los
barbitúricos, pero cuantitativamente muy diferente
(menor), poseen un margen de seguridad mayor al de
los barbitúricos
 Lo anterior debido a su estructura química, que les
permite tener características farmacocinéticas
distintas.
 Su efecto depresor sobre el SNC, es dependiente de la
dosis, pero es sin duda menos severo que el
provocado por los BBT, NO producen bloqueo
ganglionar a nivel central, salvo a dosis tóxicas.
Benzodiazepinas
 En general presentan un amplio margen de seguridad en relación
a las dosis administradas, al contrario de los barbitúricos, siendo
muy escaso que se presente un efecto tóxico letal con la ingestión
de altas dosis de BZD, salvo que se administre conjuntamente
con otros depresores del SNC (etanol, BBT,etc)
 Los pacientes tratados durante largo tiempo, pueden desarrollar
tolerancia y a la supresión brusca del tratamiento puede
sobrevenir la aparición de la sintomatología que derivó en la
terapia con BZD, esta sintomatología puede ser incluso más
intensa.
Usos clínicos de las
Benzodiazepinas
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Anticonvulsivantes ( Diazepam)
Ansiolíticos (alprazolam)
Relajantes musculares (Diazepam)
Sedantes hipnóticos (Midazolam)
Amnesia anterógrada (Lorazepam,
Midazolam)
Clasificación,
 Según su acción sobre los receptores
GABA, se clasificarán en:
 Benzodiazepinas:
 De acción breve
: vida media < 6 hrs
 De acción intermedia : vida media 6 - 24 hrs
 De acción prolongada: vida media > 24 hrs.
Características farmacocinéticas
 Absorción oral en general buena, pero dependerá de
la estructura química de la BZD.

Diazepam>alprazolam=clordiazepóxido=lorazepam>clonazepam
 Excelente absorción vía Sublingual, pero errática por
vía IM.
 UPP% relativamente alta entre 70 – 99%
 Alprazolam 70%, Diazepam 99%
 Excelente distribución incluso en el LCR y leche
materna
Características farmacocinéticas
 Extensa metabolización hepática, lo que permite la
producción de metabolitos activos, los cuales en la
mayoría de las ocasiones permiten prolongar el efecto
depresor sobre el SNC y permitiría explicar porqué de
la extensa duración de los efectos a estos fármacos,
principalmente en neonatos.
Efectos Tóxicos
 Somnolencia, ataxia, confusión mental.
Hostilidad, irritabilidad.
 Erupciones cutáneas, náuseas, cefaleas, vértigo.
 Efectos residuales (efecto día siguiente)
 Pude tener efectos teratogénicos (mayor
incidencia en labio leporino en consumidoras de
BDZ y efectos depresores en el niño recién
nacido)
 Flumazenil antangoniza los efectos de las BDZ
Hipnóticos no
Benzodiazepínicos
 Zolpidem
 Zopiclona